Miten lääkettä käytetään Lidokaiini 10%?

Lääkeaine on paikallisesti käytettävä amidianestesia. Se on tarkoitettu kaikenlaiseen anestesiaan.

Sitä käytetään laajasti silmäsairauksien, hammaslääketieteen, kardiologian, kirurgisten toimenpiteiden, otolaryngologian hoidossa.

Sitä käytetään laajasti silmäsairauksien, hammaslääketieteen, kardiologian, kirurgisten toimenpiteiden, otolaryngologian hoidossa. Lisäksi Lidokaiinia 10 käytetään erilaisten diagnoosien käsittelyssä. Saatavana eri konsistensseina.

rakenne

Laskimonsisäiseen käyttöön liuos sisältää lidokaiinia (pääaine) ja hydrokloridia / injektionesteisiin käytettävää vettä (valinnainen komponentti).

Samankaltaisella koostumuksella on liuos lihaksensisäisiä injektioita varten.

Suihkun koostumus sisältää lidokaiinin lisäksi vettä ja klooriheksidiiniä.

Pintakäyttöön tarkoitettu geeli sisältää lidokaiinia ja glyserolia hydroksietyyliselluloosalla.

Lidokaiinin vapautuslomake

Lääkkeellä on lääketieteellinen nimi - Llidokaiini. Aktiivisella komponentilla on samanlainen nimi. Saatavana kolmessa eri muodossa:

• lidokaiinisuihku 10%;
• lihaksensisäinen injektioliuos;
• laskimoon.

Lisäksi on olemassa muunlaisia ​​lääkkeitä:

• lidokaiinia sisältäviä silmätippoja on saatavana polyetyleenipulloissa, jotka sisältävät 5 ml lääkeainetta; ei hajua, värillä voi olla erilaisia ​​vaaleita sävyjä;
• lidokaiinipohjainen geeli pakataan 15 ja 30 g: n putkiin; voidaan sijoittaa lisäksi pahvikoteloon.

Laskimonsisäiseen käyttöön liuos sisältää lidokaiinia ja hydrokloridia / injektionesteisiin käytettävää vettä.

spray

Lidokaiini 10% liuos on paineistetussa aerosolipurkissa. Lääkeaine on väritön ja hajuton tai sillä on mentolin haju. Aerosoli on suunniteltu 650 injektiolle; on ruiskupullo. Se voidaan pakata pahvilaatikkoon.

ratkaisu

Lidokaiini intramuskulaarisia injektioita varten pakataan 2 ml: n tilavuuteen ampulleihin. Pakkauksessa - 2 palettia 5 ampullia. Liuos on väritön, hajuton.

Laskimonsisäisiä injektioita varten tarkoitetulla lääkkeellä on sama vapautumismuoto kuin lihaksensisäisessä annostelussa.

Lidokaiinin farmakologinen vaikutus 10%

Lääke kuuluu paikallisten nukutusaineiden ryhmään. Sitä käytetään rytmihäiriövaikutuksiin ja paikalliseen anestesiaan. Lidokaiini 10% estää impulssien kulkeutumisen hermokuituihin, jolloin aikaansaadaan paikallinen anestesia.

Hermoston impulssia estettäessä esiintyy myös rytmihäiriövaikutuksia. Lääke tulee ensin sisäelinten hyvin kiertävään kudokseen, sitten - rasva- ja lihasalueisiin.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Laskimonsisäisen annostelun aikana korkein lidokaiinipitoisuus veriplasmassa luodaan 3-5 minuutissa; lihaksensisäisesti - 5-15 minuutissa. Jaettu nopeasti. Jos liuosta ruiskutetaan tippumaan, kyllästämättä aloitusannosta, pitoisuusraja nousee 5-6 tuntiin.

Lääkkeellä on lähes täydellinen sulavuus ja lihaksensisäinen injektio. Sitoutuminen proteiineihin riippuu suoraan vaikuttavan aineen määrästä plasmassa, se on noin 60-80%.

Laskimonsisäisen annostelun aikana korkein lidokaiinipitoisuus veriplasmassa luodaan 3-5 minuutissa; lihaksensisäisesti - 5-15 minuutissa.

Metabolia tapahtuu maksassa. Infuusion jälkeen aktiiviset metaboliitit voivat aktivoida terapeuttisia ja toksisia vaikutuksia. Niiden osallistuminen aineenvaihduntaan, emäksisyys vähenee muutamassa minuutissa.

Lääke erittyy munuaisten kautta. Mitä korkeampi virtsan happamuus on, sitä suurempi osa lääkkeestä erittyy munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Lääkettä käytetään seuraaviin käyttöaiheisiin:

• lämpöanestesia;
• tunkeutumisen anestesia;
• kammion rytmihäiriö;
• johtavuuden anestesia;
• epiduraalianestesia..

• nenän polyyppien hoidossa;
• lisäanestesiaksi ennen invasiivista interventiota;
• nesteiden pesussa;
• ennen tonsillektomiaa.

lidokaiini

Injektioneste on kirkas, väritön tai lähes väritön, hajuton.

Apuaineet: natriumkloridi parenteraalisia muotoja varten - 12 mg, vesi d / ja - enintään 2 ml.

2 ml - ampullit, joissa on rikkoutumispiste ja vihreä koodirengas (5) - kontuuripakkaukset (20) - pahvilaatikot.

Lidokaiini on lyhytvaikutteinen amidityyppinen nukutusaine. Sen toimintamekanismin perusta on neuronikalvon läpäisevyyden vähentäminen natriumionien osalta. Tämän seurauksena depolarisaationopeus pienenee ja viritysraja nousee, mikä johtaa palautuvaan paikalliseen tunnottomuuteen. Lidokaiiniä käytetään johtavuuden anestesian aikaansaamiseksi kehon eri osissa ja rytmihäiriöiden hallitsemiseksi. Sen vaikutus alkaa nopeasti (noin minuutin kuluttua sisään / sisään ja 15 min kuluttua / m) leviää nopeasti ympäröivään kudokseen. Toimenpide kestää 10-20 minuuttia ja noin 60-90 minuuttia IV- ja IM-antamisen jälkeen.

Lidokaiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, mutta "ensimmäisen läpikulun" vaikutuksesta maksassa vain pieni osa siitä pääsee systeemiseen verenkiertoon. Lidokaiinin systeeminen imeytyminen määräytyy antamispaikan, annoksen ja sen farmakologisen profiilin perusteella. C_max veressä saavutetaan ristikierron esto, sitten (pienenevän konsentraation mukaan) lannerangan epiduraaliseen tilaan, brachiaaliseen plexukseen ja ihonalaisiin kudoksiin. Tärkein tekijä, joka määrää imeytymisnopeuden ja pitoisuuden veressä, on kokonaisannos annoksesta riippumatta. Injektoidun lidokaiinin määrän ja C: n välillä on lineaarinen suhde_max anestesia-aine veressä.

Lidokaiini sitoutuu plasman proteiineihin, mukaan lukien a₁-happo-glykoproteiini (ACG) ja albumiini. Sitoutumisaste on vaihteleva, noin 66%. ACG: n plasmapitoisuus vastasyntyneillä on alhainen, joten niillä on suhteellisen korkea vapaata biologisesti aktiivista fraktiota lidokaiinista.

Lidokaiini tunkeutuu BBB: hen ja istukanesteeseen luultavasti passiivisen diffuusion kautta.

Lidokaiini metaboloituu maksassa, noin 90% annetusta annoksesta tapahtuu N-dealkyloinnissa, jolloin muodostuu monoetyyliglysiinioksidia (MEGX) ja glykoksoksidididiä (GX), jotka molemmat edistävät lidokaiinin terapeuttisia ja toksisia vaikutuksia. MEGX: n ja GX: n farmakologiset ja myrkylliset vaikutukset ovat verrattavissa lidokaiinin vaikutuksiin, mutta ne ovat vähemmän ilmaisia. GX: llä on pidempi kuin lidokaiini, T_1/2 (noin 10 h) ja se voi kerääntyä toistuvalla annolla.

Myöhemmästä metaboliasta johtuvat metabolitit erittyvät virtsaan.

Terminaali T_1/2 lidokaiini iv-boluksen antamisen jälkeen terveille aikuisille vapaaehtoisille on 1-2 tuntia_1/2 GX on noin 10 tuntia, MEGX - 2 tuntia, muuttumattoman lidokaiinin pitoisuus virtsassa ei ylitä 10%

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Nopean aineenvaihdunnan takia maksan toimintaa heikentävät olosuhteet voivat vaikuttaa lidokaiinin farmakokinetiikkaan. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla T_1/2 lidokaiinia voidaan lisätä 2 tai useamman kerran.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta lidokaiinin farmakokinetiikkaan, mutta voi johtaa sen metaboliittien kertymiseen.

Vastasyntyneillä on alhainen AKG-pitoisuus, joten sitoutuminen plasman proteiineihin voi heikentyä. Vapaan fraktion mahdollisesti suuren pitoisuuden vuoksi lidokaiinin käyttöä vastasyntyneillä ei suositella.

- paikallinen ja alueellinen anestesia, johtavuuden anestesia suurille ja pienille interventioille.

- III-asteen AV-esto;

- Yliherkkyys jollekin valmisteen aineosille ja amidityyppisille anesteetikoille.

Annostusohjelma on valittava potilaan ja annostuspaikan vasteen mukaan. Lääkettä tulee antaa pienimmässä pitoisuudessa ja pienimmässä annoksessa, jolloin saadaan haluttu vaikutus. Suurin annos aikuisille ei saa olla yli 300 mg.

Annettavan liuoksen tilavuus riippuu nukutetun alueen koosta. Jos on tarvetta lisätä suurempaa tilavuutta pienellä pitoisuudella, standardiliuos laimennetaan fysiologisella suolaliuoksella (0,9% natriumkloridiliuos). Laimennus suoritetaan välittömästi ennen antamista.

Lapsille, vanhuksille ja heikentyneille potilaille lääkettä annetaan pienempinä annoksina, jotka vastaavat heidän iänsä ja fyysistä kuntoaan.

Aikuisilla ja 12–18-vuotiailla nuorilla kerta-annos lidokaiinia ei saa ylittää 5 mg / kg, ja enimmäisannos on 300 mg.

Aikuisille suositellut annokset:

Kokemus käytöstä alle 1-vuotiailla lapsilla on rajallinen. Suurin annos 1-12-vuotiailla lapsilla ei ole enempää kuin 5 mg / kg 1% liuosta.

Haitallisia reaktioita kuvataan MedDRA-järjestelmärakenteisten luokkien mukaisesti. Kuten muutkin paikallispuudutteet, haittavaikutukset lidokaiinille ovat harvinaisia ​​ja johtuvat pääsääntöisesti plasman pitoisuuksien lisääntymisestä, joka johtuu vahingossa tapahtuvasta intravaskulaarisesta injektiosta, annoksen yliannostuksesta tai nopeasta imeytymisestä alueilta, joilla on runsaasti verenkiertoa, tai yliherkkyyden, yksilöllisyyden tai potilaan toleranssin vuoksi. Systeemisen toksisuuden reaktiot, jotka ilmenevät pääasiassa keskushermostoon ja / tai sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Immuunijärjestelmä

Yliherkkyysreaktiot (allergiset tai anafylaktiset reaktiot, anafylaktinen sokki) - katso myös ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt. Allerginen ihokoe lidokaiinille katsotaan epäluotettavaksi.

Hermosto ja mielenterveyshäiriöt

Systeemisen toksisuuden neurologiset oireet sisältävät huimausta, hermostuneisuutta, vapinaa, parestesiaa suun ympärillä, kielen tunnottomuutta, uneliaisuutta, kouristuksia, koomaa.

Hermoston reaktiot voivat ilmetä sen herätteellä tai masennuksella. CNS-stimulaation merkit voivat olla lyhytaikaisia ​​tai niitä ei esiinny lainkaan, minkä seurauksena toksisuuden ensimmäiset ilmentymät voivat olla sekavuus ja uneliaisuus, joka vaihtelee kooman ja hengitysvajauksen kanssa.

Selkärangan anestesian neurologisiin komplikaatioihin kuuluvat ohimenevät neurologiset oireet, kuten kipu alaselässä, pakarat ja jalat. Nämä oireet kehittyvät pääsääntöisesti 24 tunnin kuluessa anestesian jälkeen ja ne häviävät muutaman päivän kuluessa.

Lentokaiinilla ja vastaavilla aineilla tehdyn spinaalianestesian jälkeen kuvataan yksittäisiä araknoidiitti- ja cauda equina-oireyhtymän tapauksia, joissa on pysyvä parestesia, suoliston ja virtsateiden vajaatoiminta tai alaraajojen halvaus. Useimmat tapaukset johtuvat lidokaiinipitoisuudesta tai pitkäaikaisesta selkäydininfuusiosta.

Näköelimen osa

Lokokaiini-toksisuuden oireet voivat olla näön hämärtymistä, diplopiaa ja ohimenevää amauroosia. Kahdenvälinen amauroosi voi olla seurausta myös siitä, että lidokaiini on joutunut vahingossa silmämääräisiin oireisiin. Retro- tai peribulbar-anestesian jälkeen ilmoitettiin silmän tulehdus ja diplopia.

Kuulon elimen ja labyrintin osa: tinnitus, hyperakusia.

Koska sydän-järjestelmä

Sydän- ja verisuonireaktiot ilmenevät valtimon hypotensiossa, bradykardiassa, sydänlihaksen masennuksessa (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), rytmihäiriöihin, sydämen pysähtymiseen tai verenkiertohäiriöön.

Hengityselinten osa: hengenahdistus, bronkospasmi, hengityselinten masennus, hengitysvajaus.

Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, oksentelu.

Iholta ja ihonalaisista kudoksista: ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, kasvojen turvotus.

Hoidosta johtuvat epäillyt haittavaikutukset

On erittäin tärkeää, että epäillyistä raportoidaan huumeiden rekisteröinnin jälkeen tapahtuneiden ei-toivottujen reaktioiden hoidon yhteydessä. Nämä toimenpiteet mahdollistavat lääkkeen hyötyjen ja riskien välisen suhteen seurannan. Terveydenhuollon työntekijöiden tulisi raportoida kaikista epäillyistä haittavaikutusten hoidon yhteydessä lääkevalvontajärjestelmän kautta.

CNS-myrkyllisyys ilmenee vakavuutta lisäävillä oireilla. Ensinnäkin suun ympärillä voi kehittyä parestesia, kielen tunnottomuus, huimaus, hyperakuus ja tinnitus. Näkövamma ja lihasten vapina tai lihasten nykiminen osoittavat vakavampaa myrkyllisyyttä ja ennen yleisiä kohtauksia. Näitä merkkejä ei pidä sekoittaa neuroottiseen käyttäytymiseen. Sitten voi olla tajunnan menetys ja suuret kouristuskohtaukset, jotka kestävät muutamasta sekunnista muutamaan minuuttiin. Spasmit johtavat hypoksian ja hyperkapnian nopeaan kasvuun lihasaktiivisuuden ja hengityselinten vajaatoiminnan lisääntyessä. Vaikeissa tapauksissa voi kehittyä apnea. Acidoosi lisää paikallisten nukutusaineiden toksisia vaikutuksia. Vaikeissa tapauksissa sydän- ja verisuonijärjestelmää on rikottu. Korkealla systeemisellä konsentraatiolla voi kehittyä hypotensiota, bradykardiaa, rytmihäiriöitä ja sydämenpysähdyksiä, jotka voivat olla kuolemaan johtavia.

Yliannostuksen resoluutio johtuu paikallispuudutteen uudelleenjakautumisesta keskushermostoon ja sen aineenvaihduntaan, se voi tapahtua melko nopeasti (jos lääkkeen suurta annosta ei ole annettu).

Jos on näyttöä yliannostuksesta, anestesian antaminen on lopetettava välittömästi.

Kouristukset, keskushermoston masennus ja kardiotoksisuus edellyttävät lääkärin hoitoa. Hoidon päätavoitteena on ylläpitää hapettumista, pysäyttää kouristuksia, ylläpitää verenkiertoa ja lievittää acidoosia (jos se kehittyy). Asianmukaisissa tapauksissa on välttämätöntä varmistaa hengitystiet ja antaa happea sekä vahvistaa keuhkojen ylimääräinen ilmanvaihto (maski tai Ambu-pussi). Verenkiertoa ylläpidetään plasman infuusion tai infuusioliuosten avulla. Jos tarvitset verenkierron pitkäaikaista ylläpitoa, kannattaa harkita vazopressorovin käyttöönottoa, mutta ne lisäävät keskushermoston virittymisriskiä. Kouristuskohtausten hallinta voidaan saavuttaa diatsepaamin (0,1 mg / kg) tai natriumtiopentolin (1-3 mg / kg) tuomisessa / sisääntulossa, kun taas on syytä muistaa, että antikonvulsantit voivat myös estää hengitystä ja verenkiertoa. Pitkäaikaiset kouristukset saattavat häiritä potilaan tuuletusta ja hapettumista, ja siksi on syytä harkita varhaisen endotraakian intuboinnin mahdollisuutta. Kun sydänpysähdys aloitetaan, aloitetaan vakio kardiopulmonaalinen elvytys. Dialyysin tehokkuus lidokaiinin akuutin yliannostuksen hoidossa on hyvin alhainen.

Lokokaiinin toksisuus lisääntyy, kun sitä käytetään samanaikaisesti tsimetidiinin ja propranololin kanssa, koska lidokaiinipitoisuus kasvaa, mikä edellyttää lidokaiiniannoksen pienentämistä. Molemmat lääkkeet vähentävät maksan verenkiertoa. Lisäksi simetidiini inhiboi mikrosomaalista aktiivisuutta. Ranitidiini vähentää hieman lidokaiinin puhdistumaa, mikä johtaa sen pitoisuuden kasvuun.

Lisääntyneitä seerumin lidokaiinipitoisuuksia voivat aiheuttaa myös antiretroviraaliset aineet (esimerkiksi amprenaviiri, atatsanaviiri, darunaviiri, lopinaviiri).

Diureettien aiheuttama hypokalemia voi vähentää lidokaiinin vaikutusta samanaikaisesti.

Lidokaiinia on käytettävä varoen potilailla, jotka saavat muita paikallisia nukutusaineita tai aineita, jotka ovat rakenteellisesti samanlaisia ​​kuin paikalliset amidityyppiset anestesia-aineet (esimerkiksi antiarytmiset aineet, kuten meksiletiini, tokainidi), koska systeemiset toksiset vaikutukset ovat luonteeltaan lisäaineita.

Erikoistutkimuksia lidokaiinin ja luokan III antiarytmisten lääkkeiden (esimerkiksi amiodaronin) välisestä yhteisvaikutuksesta ei ole tehty, mutta varovaisuutta on suositeltavaa.

Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti psykoosilääkkeitä, pidentävät tai kykenevät pidentämään QT-aikaväliä (esimerkiksi pimotsidi, sertindoli, olantsapiini, ketiapiini, zotepiini), prenyyliamiini, epinefriini (jos kyseessä on vahingossa laskimonsisäinen antaminen) tai NT: n serotoniiniantagonistit₃-reseptorit (esimerkiksi tropisetroni, dolasetroni) voivat lisätä kammion rytmihäiriöiden riskiä.

Kinupristiinin / dalfopristiinin samanaikainen käyttö voi lisätä lidokaiinin konsentraatiota ja siten lisätä kammion rytmihäiriöiden riskiä; samanaikainen käyttö tulisi välttää.

Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti lihasrelaksantteja (esimerkiksi suxametoniumia), lisääntyneen ja pitkittyneen neuromuskulaarisen eston riski voi nousta.

Bupivakaiinin käytön jälkeen verapamiilia ja timololia saaneilla potilailla ilmoitettiin kardiovaskulaarisen vajaatoiminnan kehittymisestä; lidokaiini on rakenteeltaan samanlainen kuin bupivakaiini.

Dopamiini ja 5-hydroksitryptamiini vähentävät lidokaiinin kouristavan valmiuden kynnystä.

Opioideilla on todennäköisesti kouristuksia aiheuttavia vaikutuksia, kuten osoittavat todisteet siitä, että lidokaiini vähentää fentanyylin kouristuskynnystä ihmisillä.

Opioidien ja antiemeettien yhdistelmä, jota joskus käytetään rauhoittavan vaikutuksen saamiseksi lapsille, voi vähentää kouristuskynnystä ja lisätä lidokaiinin inhiboivaa vaikutusta keskushermostoon.

Epinefriinin käyttö yhdessä lidokaiinin kanssa voi vähentää systeemistä imeytymistä, mutta IV-injektiolla vahingossa kammiotakykardian ja kammiovärinän vaara kasvaa dramaattisesti.

Muiden rytmihäiriölääkkeiden, beetasalpaajien ja hitaiden kalsiumkanavasalpaajien samanaikainen käyttö voi edelleen vähentää AV-johtumista, intraventrikulaarista johtumista ja supistuvuutta.

Vasokonstriktorilääkkeiden samanaikainen käyttö lisää lidokaiinin vaikutuksen kestoa.

Lidokaiinin ja siemenen alkaloidien samanaikainen käyttö (esim. Ergotamiini) voi aiheuttaa vakavaa valtimon hypotensiota.

On syytä olla varovainen rauhoittavia aineita käytettäessä, koska ne voivat vaikuttaa paikallisen nukutuksen vaikutuksiin keskushermostoon.

Varovaisuutta on noudatettava, kun käytetään epilepsialääkkeitä (fenytoiinia), barbituraatteja ja muita mikrosomaalisten maksaentsyymien estäjiä, koska tämä voi johtaa tehon vähenemiseen ja siten lidokaiinin lisääntymiseen. Toisaalta laskimonsisäinen fenytoiini voi lisätä lidokaiinin estävää vaikutusta sydämeen.

Paikallispuudutteiden analgeettinen vaikutus voidaan parantaa opioideilla ja klonidiinilla.

Etanoli, erityisesti pitkäaikainen väärinkäyttö, voi vähentää paikallisten nukutusaineiden vaikutuksia.

Lidokaiini ei ole yhteensopiva amfoterisiini B: n, metoheksitonin ja nitroglyseriinin kanssa.

Lentokaiinin sekoittamista muiden lääkkeiden kanssa ei suositella.

Lentokaiinin käyttöönottoon tulisi ryhtyä asiantuntijoille, joilla on kokemusta elvytyksen johtamisesta ja laitteista. Paikallisten anesteetikoiden käyttöönoton yhteydessä on välttämätöntä saada elvytyslaitteet.

Lidokaiinia on käytettävä varoen potilailla, joilla on myasthenia gravis, epilepsia, krooninen sydämen vajaatoiminta, bradykardia ja hengityselinten masennus, sekä yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka ovat vuorovaikutuksessa lidokaiinin kanssa ja johtavat lisääntyneeseen hyötyosuuteen, vaikutusten tehostumiseen (esimerkiksi fenytoiini) tai pitkittyneeseen erittymiseen ( esimerkiksi maksan tai terminaalisen munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa, jossa lidokaiinin metaboliitit voivat kerääntyä).

Potilaita, jotka saavat luokan III antiarytmisiä lääkkeitä (esim. Amiodaronia), tulee seurata huolellisesti ja EKG: tä seurata, koska vaikutus sydämeen voi tehostua.

Rekisteröinnin jälkeisenä ajanjaksona oli raportoitu kondrolyysi potilaille, joille tehtiin pitkäaikainen sisäinen niveltulehdus paikallispuudutteiden jälkeen leikkauksen jälkeen. Useimmissa tapauksissa olkapään nivelessä havaittiin kondrolyysiä. Koska vaikuttavia tekijöitä on paljon ja tieteellisen kirjallisuuden epäjohdonmukaisuutta vaikutuksen toteuttamismekanismin suhteen, ei syy-yhteyttä ole tunnistettu. Pitkäaikainen intraartikulaarinen infuusio ei ole sallittu osoitus lidokaiinin käytöstä.

Lentokaiinin V / m-injektio voi lisätä kreatiinifosfonaasin aktiivisuutta, mikä voi vaikeuttaa akuutin sydäninfarktin diagnosointia.

On osoitettu, että lidokaiini voi aiheuttaa porfyriaa eläimissä; lääkkeen käyttöä porfyriaa sairastavilla potilailla olisi vältettävä.

Kun injektoidaan tulehtuneisiin tai tartunnan saaneisiin kudoksiin, lidokaiinin vaikutus voi laskea. Ennen lidokaiinin IV-injektion aloittamista on välttämätöntä eliminoida hypokalemia, hypoksia ja happo-emäksen tila.

Jotkut paikalliset anestesiamenetelmät voivat johtaa vakaviin haittavaikutuksiin paikallispuudutusaineesta riippumatta.

Selkäydinhermojen johtava anestesia voi johtaa sydän- ja verisuonijärjestelmän estoon, varsinkin hypovolemian taustalla, joten hoidettaessa epiduraalista anestesiaa potilailla, joilla on sydän- ja verisuonihäiriöitä, on noudatettava varovaisuutta.

Epiduraalinen anestesia voi johtaa valtimon hypotensioon ja bradykardiaan. Riskiä voidaan vähentää antamalla ensin kiteisiä tai kolloidiliuoksia. On tarpeen lopettaa valtimon hypotensio välittömästi.

Joissakin tapauksissa raskauden aikana tapahtuva paracervical-salpaus voi johtaa sikiöön bradykardiaan tai takykardiaan, ja siksi sikiön sykkeen seurantaa sikiössä on seurattava huolellisesti.

Johdatus pään ja kaulan kanssa voi johtaa siihen, että valtimoon pääsee aivojen oireiden kehittymisen myötä (jopa pieninä annoksina).

Retrobulbar-injektio voi harvinaisissa tapauksissa johtaa kallon subarachnoidiseen tilaan, mikä johtaa vakaviin / vakaviin reaktioihin, mukaan lukien kardiovaskulaarinen vajaatoiminta, apnea, kouristukset ja tilapäinen sokeus.

Paikallisten anestesia-aineiden retro- ja peribulbar-injektiolla on pieni pysyvän okulomotorisen toimintahäiriön riski. Tärkeimpiä syitä ovat vammat ja (tai) paikalliset myrkylliset vaikutukset lihaksiin ja (tai) hermoihin.

Tällaisten reaktioiden vakavuus riippuu loukkaantumisasteesta, paikallispuudutteen pitoisuudesta ja sen altistumisen kestosta kudoksissa. Tässä suhteessa mitä tahansa paikallista nukutusainetta tulisi käyttää pienimmässä tehokkaassa pitoisuudessa ja annoksessa.

Lidokaiini-injektiota ei suositella käytettäväksi vastasyntyneillä. Vastasyntyneillä ei ole osoitettu optimaalista lidokaiinipitoisuutta, joka mahdollistaa tällaisen toksisuuden välttämisen kouristuksina ja rytmihäiriöinä.

Intravaskulaarista antamista tulee välttää, ellei sitä ole suoraan osoitettu.

Lääkettä tulisi käyttää varoen:

- potilailla, joilla on koagulopatia. Hoito antikoagulanteilla (esimerkiksi hepariinilla), tulehduskipulääkkeet tai plasman korvikkeet lisäävät taipumusta verenvuotoon. Verisuonten vahingoittuminen voi johtaa vakavaan verenvuotoon. Tarkista tarvittaessa verenvuotoaika, aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT) ja verihiutaleiden määrä;

- potilailla, joilla on täydellinen ja epätäydellinen solunsisäisen johtumisen esto, koska paikallispuudutteet voivat estää AV-johtumista;

- on välttämätöntä seurata huolellisesti potilaita, joilla on kouristuksia, keskushermoston oireiden varalta. Laskokaiinin pienet annokset voivat myös lisätä kouristavaa valmiutta. Melkersson-Rosenthal-oireyhtymää sairastavilla potilailla hermoston allergiset ja myrkylliset reaktiot voivat kehittyä useammin paikallisten nukutusaineiden vasteena;

- kolmannen raskauskolmanneksen aikana.

Lidokaiinin injektio 10 mg / ml ja 20 mg / ml ei ole sallittua intratekaaliseen antoon (subarahhnoidinen anestesia).

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Paikallisten anesteetikoiden käyttöönoton jälkeen voi kehittyä väliaikainen aistinvarainen ja / tai moottorinen esto. Ennen kuin nämä vaikutukset häviävät, potilaiden ei pidä ajaa autoja ja työskennellä koneiden kanssa.

Lidokaiinia saa käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana. On välttämätöntä noudattaa tarkasti annostusohjetta. Jos komplikaatioita tai verenvuotoa on esiintynyt epiduraalianestesiassa, jossa on lidokaiinia synnytyksissä, on vasta-aiheinen.

Lidokaiinia käytettiin suuressa määrässä raskaana olevia naisia ​​ja hedelmällisessä iässä olevia naisia. Lisääntymishäiriöitä ei ole rekisteröity, ts. epämuodostumien esiintymistiheyttä ei havaittu.

Koska paikallispuudutteiden suuri pitoisuus sikiössä voi saavuttaa parakervisen salpauksen jälkeen, voi syntyä ei-toivottuja reaktioita, kuten sikiön bradykardiaa. Tässä suhteessa lidokaiinia, jonka pitoisuudet ylittävät 1%, ei käytetä synnytyksessä.

Eläinkokeissa ei havaittu haitallista vaikutusta sikiöön.

Lidokaiini pieniä määriä tunkeutuu rintamaitoon, biologinen hyötyosuus on hyvin pieni, joten odotettavissa oleva määrä, joka tulee rintamaidosta, on hyvin pieni, joten mahdollinen vaurio vauvalle on hyvin pieni. Lääkäri tekee päätöksen lidokaiinin käytöstä imetyksen aikana.

Tietoja lidokaiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole.

Lidokaiinia tulee käyttää varoen, jos munuaisten vajaatoiminta on loppuvaiheessa voi kerätä lidokaiinin metaboliitteja.

Lidokaiinia tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnassa.

Iäkkäät potilaat lääkettä annetaan pienempinä annoksina, jotka vastaavat heidän iänsä ja fyysistä kuntoaan.

Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa 15–25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 5 vuotta.

Lidokaiini (10%) lidokaiini

opetus

• venäläinen
• Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Injektioneste, liuos 10%, 2 ml

rakenne

1 ml liuosta sisältää

vaikuttava aine - lidokaiinihydrokloridi 100 mg (vastaa lidokaiinihydrokloridimonohydraattia),

täyteaine - injektionesteisiin käytettävä vesi.

kuvaus

Läpinäkyvä väritön tai lähes väritön liuos, hajuton

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Valmistelut sydänsairauksien hoitoon. Antiaritmiset lääkkeet IV-luokka.

ATC-koodi C01BB01

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun sitä annetaan laskimoon, vaikutus alkaa muutaman minuutin kuluttua. Lidokaiini sitoutuu albumiiniin (10-40%) ja happamiin alfa1-glykoproteiineihin. Nopeasti jakautuminen elimistöön (jakautumistilavuus 1,3 l / kg). Kun lidokaiini on pitkäaikainen infuusio nopean jakautumisen ja maksan biotransformaation vuoksi, plasman pitoisuus veressä saavutetaan 6-9 tunnin kuluttua. Pitkäaikaisessa annostelussa (12 tuntia tai enemmän) infuusionopeus on vähennettävä 30-40% johtuen sen puhdistuman vähenemisestä, joka liittyy lidokaiinin uuttamisen vähenemiseen maksassa. Lääke tunkeutuu veri-aivoihin ja istukanesteisiin muutaman minuutin kuluttua antamisesta. Lidokaiini metaboloituu nopeasti mikrosomaalisten maksaentsyymien avulla. Oksidatiivinen N-dealkylaatio tapahtuu muutamassa minuutissa. Metaboliiteilla on alhaisempi antiarytminen teho verrattuna lähtöaineeseen. Nopean aineenvaihdunnan yhteydessä lidokaiinin terapeuttinen taso veressä voidaan säilyttää vain lääkkeen toistuvalla injektiolla tai sen jatkuvalla antamisella (infuusio). Kokonaispuhdistuma on 0,95 ml / min. Maksan puhdistuma 0,65 ml / min. Lidokaiinin puoliintumisaika laskimonsisäisen suihkun antamisen jälkeen on 1,5-2 tuntia. Maksan puuttuessa puoliintumisaika pidentyy. Näissä tapauksissa on suositeltavaa pienentää annosta 40%. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta lidokaiinin farmakokinetiikkaan. Virtsan kanssa 5-10% lidokaiinista erittyy muuttumattomana ja yli 90% erittyy metaboliitteina.

farmakodynamiikka

Lidokaiini on ryhmän IB amidipaikallinen anestesia ja antiarytminen aine. Omistaa kalvon vakauttamistoimenpiteet. Estää natriumionien virran "hitaan" natriumkanavan kautta spontaanin depolarisoinnin vaiheessa (vaihe 4). Tämän seurauksena impulssien muodostumisen ektooppisten fokusten spontaaninen automaatio on tukahdutettu. Lidokaiini lisää kalvon läpäisevyyttä kaliumioneihin, mikä helpottaa niiden poistumista solusta. Tällä tavoin lidokaiini kiihdyttää kalvon repolarisaation faasia 2. Tämän seurauksena tehokas tulenkestävyysjakso (ERP) pienenee, mikä edistää kalvon kierrätyksen eliminointia. Efektiivinen tulenkestävä jakso (ERP) ja vaikutuspotentiaalin (AP) kesto vähenevät Purkinjen kuitujen ja sydämen kammioiden tasolla. ERP: tä laajennetaan verrattuna PD: n kokonaiskestoon. Lidokaiini estää spontaanin automatismin ja lisää kammiovärinän kynnystä. Lääke ei vaikuta atriaan eikä muuta atrioventrikulaarista johtumista. Terapeuttisissa annoksissa lääke ei vaikuta sykkeeseen, sillä ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta, se ei vaikuta verenpaineeseen tai sydämen ulostuloon.

Käyttöaiheet

- pahanlaatuisen kammion rytmihäiriöiden, fibrilloitumisen ja kammion takykardian ensisijainen ennaltaehkäisy sydäninfarktin varhaisvaiheessa (ennen sairaalaa)

- ventrikulaarisen takykardian hoito sydäninfarktin akuutissa vaiheessa tai sydäninfarktin saaneen potilaan sairaalahoidossa sekä kammion takykardia muiden sydämen orgaanisten vaurioiden kanssa

- ventrikulaarisen takykardian ja / tai fibrilloitumisen sekundäärinen ennaltaehkäisy 6–24 tuntia rytmihäiriöiden t

Annostus ja antaminen

Laskimoon (laimentamisen jälkeen) ja infuusiona.

IV injektio

10-prosenttinen lidokaiiniliuos laimennetaan natriumkloridin fysiologisessa liuoksessa suhteessa 1: 5 (1 ml laimennettua liuosta sisältää 20 mg lidokaiinia). Liuos annetaan laskimonsisäisesti virrassa 3-4 minuuttia.

Aikuisen liuosta annetaan nopeudella 1-2 mg / kg, suurin annos - 100 mg. Antaminen voidaan toistaa 5–10 minuutin kuluttua annoksena 0,5–0,75 mg / kg ruumiinpainoa kokonaisannokseen 300 mg.

Infuusio annetaan laskimonsisäisen injektion jälkeen.

2 ml 10% lidokaiiniliuosta laimennettiin 500 ml: aan Ringerin infuusioliuosta.

Aikuiset injektoivat liuoksen nopeudella 20-55 µg / kg ruumiinpainoa minuutissa (enintään 1-4 mg / min). Ylläpitohoitoa varten infuusio voidaan suorittaa nopeudella 1 mg / min. Infuusion kesto riippuu potilaan tilasta ja lääkkeen käytön tuloksista. Enimmäisannos, joka annetaan 1 tunnin kuluessa, ei saa ylittää 300 mg (noin 4,5 mg / kg).

Jos sydämen vajaatoiminta tai maksan toiminta on epänormaali, annosta on pienennettävä 40%. Lokokaiinin lisääminen tulee tehdä jatkuvassa valvonnassa elektrokardiogrammin seurannan avulla.

Lääke voidaan laimentaa 0,9% natriumkloridiliuoksella.

Haittavaikutukset

Haittavaikutuksia havaitaan 5-10%: lla potilaista ja riippuu annoksesta. Lievät sivuvaikutukset eliminoidaan lääkkeen poiston jälkeen.

- huimaus, suun ja kielen limakalvojen tunnottomuus, uneliaisuus, tinnitus

- ahdistus, euforia, disorientaatio, kouristukset, vapina, tajuttomuus, hengityselinten masennus, vapina ja klooniset-toniset kouristukset (suurina annoksina)

-hypotensio, romahtaminen, bradykardia (jopa sydämen pysähtymiseen), johtumishäiriöt

-allergiset reaktiot (yliherkkyys), ihottuma tai turvotus

Vasta

- yliherkkyys lidokaiinille

- kouristuskohtauksia lääkkeen antamisen jälkeen

- atrioventrikulaarinen lohko II - III

- sairas sinus oireyhtymä

- vasemman kammion toiminnan merkittävä väheneminen

- vaikea maksan toimintahäiriö

- intraventrikulaariset johtumishäiriöt

Krooninen sydämen vajaatoiminta II-III vuosisata, vakava maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, hypovolemia, AV-esto, sinusbradykardia, valtimon hypotensio, vakava myasthenia, epileptiformiset kouristukset (mukaan lukien historia), raskaus, imetysaika.

Huumeiden vuorovaikutus

Maksan mikrosomaalisen järjestelmän entsyymien inhibiittorit (klooripromasiini, tsimetidiini, propranololi, petidiini, bupivakaiini, kinidiini, disopyramidi, amitriptyliini, imipramiini, nortriptyliini) lisäävät lidokaiinin seerumitasoja.

Alkoholin väärinkäyttö lisää lidokaiinin masentavaa vaikutusta hengitykseen.

Samanaikainen käyttö keskushermostoa heikentävien lääkkeiden kanssa (hypnoottiset lääkeaineet, rauhoittavat aineet, rauhoittavat aineet), hengityslamaa voidaan havaita.

Samanaikainen käyttö lääkeryhmän IA kanssa (kinidiini, prokainamidi tai disopyramidi) Q-T-segmentin pidentyminen ja harvoissa tapauksissa atrioventrikulaarinen tukos tai kammiovärinä.

Lidokaiinin ja prokaiinidin yhdistelmä voi lisätä lidokaiinin neurologisia sivuvaikutuksia, voi aiheuttaa deliriumia ja hallusinaatioita.

Fenytoiini tehostaa lidokaiinin kortiodepressiivistä vaikutusta.

Lidokaiini lisää lihasrelaksanttien vaikutusta (synergia vaikutusmekanismin tasolla).

Lidokaiini saostuu, kun se sekoitetaan amfoterisiinin, metoheksitonin tai sulfadiatsiinin kanssa. Liuoksen pH: sta riippuen lidokaiini voi olla yhteensopimaton ampisilliinin kanssa.

Erityiset ohjeet

Lidokaiinin käyttöönoton myötä verenkiertohäiriöiden, hypotensioiden, hypovolemian, hypokalemian ja maksan vajaatoiminnan ja / tai munuaisten toiminnan yhteydessä tarvitaan erityistä varovaisuutta ja annoksen pienentämistä. Ennen lidokaiinin käyttöä tulisi normalisoida kaliumpitoisuus plasmassa.

Lidokaiinia ei suositella käytettäväksi supraventrikulaarisiin rytmihäiriöihin (tehottomuuden ja kammion supistumisen lisääntymisen riskin vuoksi - eteisvarten ja eteisvärinän yhteydessä).

Erityistä varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä iäkkäille potilaille.

Potilaat, jotka ovat alttiita pahanlaatuiselle verenpainetaudille, tarvitsevat erityistä huomiota, koska ne voivat olla vastustuskykyisiä amidipaikalle.

Lääkkeen antamisen aikana elektrokardiogrammin seuranta on pakollista. Jos vakava bradykardia, PQ-ajan pidentyminen tai QRS: n laajentuminen sekä uusi rytmihäiriö esiintyvät, lidokaiinin annosta on vähennettävä ja lääkettä tarvittaessa peruutettava. Vaikeassa bradykardiassa 0,5-1 mg atropiinia tulee pistää laskimoon; hypotensiota, sympatomimeettejä tai beeta-agonisteja voidaan antaa laskimoon.

LIDOCAININ ESITTÄMISEKSI REANIMOINTILAITTEET JA VITALIN TÄRKEIMMÄT OMINAISUUDEN NÄKYMÄT ON SAATTAVA!

Lasten käyttö

Tietoja lääkkeen käytöstä pediatrisessa käytännössä ei ole, sitä ei ole suositeltavaa käyttää lapsuudessa.

Raskaus ja imetys

Lidokaiini kulkee istukan esteen läpi, jonka yhteydessä raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana) se tulee määrätä vasta sen jälkeen, kun hyöty / riski on analysoitu perusteellisesti. Pieni määrä lidokaiinia voi erittyä äidinmaitoon, joten kun määrät lidokaiinia, sinun tulee lopettaa imetys.

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita

Ei ole suositeltavaa ohjata kuljetusta ja työskennellä mekanismeilla, jotka vaativat keskittymistä.

yliannos

Oireet: ahdistus, euforia, disorientaatio, kouristukset, näön hämärtyminen, vapina, tajunnan menetys, hengityselinten masennus, kooma.

Hoito: hengitystien hallinta ja hapen syöttäminen. Kardiovaskulaaristen, hengityselinten ja veren elektrolyyttien tason seuranta. Kun esiintyy vapinaa ja kloonisia-tonisia kohtauksia, bentsodiatsepiineja (esim. Diatsepaami) tai lyhytvaikutteisia barbituraatteja (esim. Pentobarbitaalia) voidaan antaa parenteraalisesti. Sydän- ja verisuonijärjestelmän komplikaatioilla oireenmukaista hoitoa. Bradykardiaa ja / tai 0,5-1 mg: n atropiinin johtokyvyn loukkaamista laskimoon; verenpaineen, sympatomimeettien tai beeta-agonistien kanssa. Kun sydänpysähdys tulee aloittaa välittömästi elvyttäminen. Akuutissa yliannostusjaksossa hemodialyysi ei ole tehokas.

Vapauta muoto ja pakkaus

Injektioneste, liuos 10%. 2 ml: ssa ampullia, joissa on väritön neutraali lasi ja jossa on avausrengas. Punaisen värin (alempi rengas) ja sinisen värin (ylempi rengas) koodirengas levitetään ampullien koralle, joka on pysyvällä maalilla. 5 ampullia sijoitetaan läpipainopakkaukseen polyvinyylikloridin kalvosta ja PET / PE-kalvosta.

Kahden läpipainopakkauksen pakkauksessa sekä lääketieteellistä käyttöä koskevat ohjeet ja venäjänkielet asetetaan pakkaukseen pahvista.

Säilytysolosuhteet

Säilytä 15 ° C - 25 ° C lämpötilassa.

Säilytä lasten ulottumattomissa!

Kestoaika

Älä käytä käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien myyntiehdot

valmistaja

LÄÄKEMUOTO EGIS

1106 BUDAPEST, ul. Keresturi, 30-38 Unkari

Puhelin: (36-1) 803-5555, faksi (36-1) 803-5529

Sen organisaation osoite, joka vastaanottaa kuluttajien vaatimuksia tuotteiden (tavaroiden) laadusta Kazakstanin tasavallassa

Edustusto Kazakstanin tasavallassa OJSC Pharmaceutical Plant EGIS

050060, Almaty, ul. Zharokov 286 G

puh: + 7 (727) 299 80 29, +7 (727) 299 80 22, faksi: + 7 (727) 299 79 95,

lidokaiini

Kuvaus 09.10.2015

• Latinalainen nimi: Lidokaiini
• ATX-koodi: N01BB02
• Vaikuttava aine: lidokaiini (lidokaiini)
• Valmistaja: EGIS Pharmaceuticals PLC (Unkari), Borisov Medical Preparations Plant (Valko-Venäjä), Dalkhimpharm, Novosibkhimpharm, Moskhimpharmpreparaty. N. A. Semashko, Organika, Moskovan farmaseuttinen tehdas, Sintez-osakeyhtiö Kurganin lääketieteellisten valmisteiden ja tuotteiden yhteisö OJSC, Moskovan endokriininen kasvi (Venäjä)

rakenne

Annosteluliuoksen koostumus laskimonsisäisesti sisältää vaikuttavan aineen lidokaiinihydrokloridin (monohydraattimuodon). Lisäkomponentti on injektionesteisiin käytettävä vesi.

Injektointiliuoksen vaikuttava aine on myös lidokaiinihydrokloridi (monohydraatin muodossa), lisäosat ovat natriumkloridi, vesi.

Spray 10% käytettäväksi paikallisesti sisältää lidokaiinia sekä muita komponentteja: propyleeniglykolia, piparminttuöljyä, 96% etanolia.

Silmätipat sisältävät lidokaiinihydrokloridia sekä bentseenikloridia, natriumkloridia, vettä.

Ulkoisesti käytettävä geeli sisältää myös samanlaisen vaikuttavan aineen.

Lidokaiinin vapautuslomake

Työkalu on saatavilla eri muodoissa:

• Liuos, joka annetaan laskimoon, on väritön ja hajuton. Liuos kaadetaan 2 ml: n ampulleihin, 5 kpl. solun ääriviivapakkauksessa. Kaksi tällaista pakkausta laitetaan pahvipakkaukseen.
• Injektiokäyttöön tarkoitettu liuos on hajuton ja väritön, se kaadetaan 2 ml: n ampulleihin ja tällaisissa läpipainopakkauksissa on 5 tällaista ampullia. Tuotetaan 10%, 2%, 1% liuosta.
• 10-prosenttinen lidokaiinisuihku on väritön alkoholiliuos, jolla on mentolin haju. Se sisältää pulloja (650 annosta), se on varustettu erityisellä pumpulla ja suuttimella. Pullo asetetaan pahvilaatikkoon.
• 2% silmätipat ovat värittömiä ja hajuttomia, mutta joskus ne voivat olla hieman värillisiä. Sisältää 5 ml: n polyetyleenipulloja.
• Saatavana on myös geeli.

Farmakologinen vaikutus

Lidokaiini - mikä se on?

Wikipedia osoittaa, että lidokaiini on asetanilidin johdannainen kemiallisen rakenteen perusteella. Sillä on voimakas antiarytminen ja paikallinen anestesiavaikutus.

Farmakologinen ryhmä, johon vaikuttava aine kuuluu, on paikallispuudutusaineita.

Se estää hermon johtumista, estää natriumkanavia hermokuidussa ja hermopäätteissä, jolloin saadaan aikaan paikallinen anestesiavaikutus.

Jos verrataan prokaiinin anestesiavaikutusta, niin lidokaiini ylittää sen 2-6 kertaa. Myös sen vaikutus kehittyy nopeammin ja kestää pidempään. Kuinka paljon korjaustoimenpiteet riippuvat vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa. Jos ainetta käytetään samanaikaisesti epinefriinin kanssa, vaikutus kestää yli 2 tuntia. Paikallisesti levitettynä havaitaan astioiden laajenemista, paikallista ärsyttävää vaikutusta ei havaita.

Elimistössä se stabiloi solukalvon, estää natriumkanavia, lisää kalsiumionien tunkeutumista kalsiumioneihin, mikä aiheuttaa sen antiarytmisen vaikutuksen.

Sen vaikutuksen alaisena kammioiden repolarisaatio kiihtyy, Purkinjen kuitujen depolarisaation neljäs vaihe estetään, mutta ei vaikuta atomien elektrofysiologiseen tilaan.

Ei ole merkittävää vaikutusta sydänlihaksen kontraktiilisuuteen ja johtavuuteen. Negatiivinen inotrooppinen vaikutus ilmeni negatiivisesti, se ilmenee lyhyesti ja vain, jos lääke annetaan suurina annoksina.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Suurin pitoisuus veressä laskimonsisäisen annon jälkeen havaitaan 5-15 minuutin kuluttua, jos infuusio suoritetaan hitaasti ilman kyllästettyä aloitusannosta, suurin pitoisuus havaitaan 5-6 tunnin jälkeen, ja akuuttia sydäninfarktia sairastavilla henkilöillä voidaan saavuttaa pitkä aika - jopa 10 tuntia. Se liittyy plasman proteiineihin 50-80%. Elimistössä se jakautuu nopeasti istukan läpi ja veri-aivoesteen tunkeutuu.

Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa, mikrosomaaliset entsyymit osallistuvat aineenvaihduntaan, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja, glysiinioksyylididiä ja monoetyyliglykino- oksidia. Ihmiset, joilla on maksasairaus aineenvaihdunta, ovat hitaampia. Erittyminen tapahtuu sappeen ja virtsaan.

Jos kerma, jossa on lidokaiinia tai muita keinoja, levitetään paikallisesti, imeytyminen riippuu annoksesta sekä paikasta, jossa kerma tai geeli levitetään lidokaiinilla. Perfuusionopeus limakalvossa vaikuttaa imeytymiseen.

Hengitysteissä on hyvä imeytyminen, joten on huolehdittava siitä, että lääkettä ei annostella toksisissa annoksissa.

Kun lidokaiinin injektiot annetaan lihakseen, havaitaan lähes täydellinen imeytyminen. Jakautuu nopeasti, sitoutuu proteiineihin riippuen aktiivisen komponentin pitoisuudesta 60-80%.

Puoliintumisaika riippuu annoksesta, se on 1-2 tuntia.

Jos käytetään aerosolia, sen vaikutus ilmenee 1 minuutin ajan, kestää 1-2 minuuttia. Saavutetun herkkyyden väheneminen häviää asteittain 15 minuutissa.

Käyttöaiheet

Useita viitteitä lääkkeen eri muotojen käyttöön.

Käyttöaiheet laskimoon ja lihakseen:

• tunkeutumisen, selkärangan, epiduraalisen, johtavuuden anestesian suorittamiseksi;
• terminaalisessa anestesiassa (käytetään myös oftalmologiassa);
• kammion rytmihäiriöt, jotka liittyvät glykosidiseen myrkytykseen;
• toistuvan kammion fibrilloinnin kehittymisen pysäyttämiseksi ja ehkäisemiseksi potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimoireyhtymä, sekä toistuviin kammiotakykardian paroksismeihin.

Hammaslääketieteessä ampulliinia sisältävää lidokaiinia käytetään paikallispuudutukseen, kirurgisiin toimenpiteisiin suuontelossa:

• kun poistat maitohampaat;
• pinnallisten paiseiden avaamisessa;
• kun poistetaan luunpaloja ja haavat haavat;
• kumien anestesiaan proteesin tai kruunun kiinnittämiseksi;
• tarkoituksena on tukahduttaa tai alentaa parannetun nielun refleksin röntgenkuvauksen valmistelun aikana;
• ennen kielen laajennetun papillan poistamista tai poistamista;
• ennen hyvänlaatuisten pinnallisten limakalvokasvainten poistamista;
• sylkirauhasen kystien avaamista ja frenuloktoomia lapsilla.

Soveltaminen ENT-käytännössä:

• ennen septektomiaa, sähkösoluantumista, nenän polyyppien resektiota;
• ylimääräistä anestesiaa ennen paratonsillar-paiseen avaamista;
• lisäanestesiaksi ennen ylemmän sinusuksen puhkeamista;
• ennen kuin suoritetaan tileillektoomia anestesian ja nielun refleksin vähentämiseksi (ei sovelleta adenektomiaan ja tonsilectomyyn alle 8-vuotiailla lapsilla);
• anestesiaan ennen nesteiden pesemistä.

Sovellus tarkastuksissa ja endoskoopissa:

• anestesiaan, jos mahdollista, anna koettimen suuhun tai nenään;
• anestesiaan ennen suorakalvoa ja tarvittaessa katetrien korvaamista.

Soveltaminen synnytys- ja gynekologiassa:

• perineumin anestesian suorittamiseksi episiotomia tai hoitoa varten;
• kirurgisen kentän anestesiaan kirurgisten toimenpiteiden aikana;
• anestesiaa varten ompelemiseksi paiseissa;
• anestesiassa, joka on tarkoitettu virtsanpoiston poistamiseen ja hoitoon.

Soveltaminen dermatologiassa:

• limakalvojen anestesiaan ennen pieniä kirurgisia toimenpiteitä.

Soveltaminen oftalmologiassa:

• anestesiaa varten tarvittaessa soveltamaan yhteystapoja tutkimukseen;
• anestesiaa lyhytkestoisille toimenpiteille sidekalvolle ja sarveiskalvolle;
• silmätautien valmistuksen aikana.

Vasta

Ampullissa olevaa lidokaiinia ei voida soveltaa ihmisiin, joilla on seuraavat sairaudet ja sairaudet:

• vaikea bradykardia;
• sairas sinus-oireyhtymä;
• sinoatrian salpaus;
• Toisen ja kolmannen asteen AV-salpaus (poikkeus - kun koetin on sijoitettu kammioiden stimuloimiseen);
• sydämen vajaatoiminta akuutissa ja kroonisessa muodossa;
• WPW-oireyhtymä;
• merkittävä verenpaineen lasku;
• kardiogeeninen sokki;
• Adams-Stokesin oireyhtymä;
• retrobulbar-injektio (glaukoomaa sairastavat);
• intraventrikulaarisen johtumisen loukkaukset;
• raskaus ja imetys;
• voimakas herkkyys työkalun osiin.

Varovaisuus Lidokaiini IV on tarkoitettu injektiona ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan, hypovolemian, valtimotukoksen, sinusbradykardian, vakavan munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, ensimmäisen asteen AV-eston, maksan verenkierron vähenemisen, epileptiformisten kohtausten vuoksi.

Myös lääkettä määrätään varovaisesti vanhuksille ja heikentyneille ihmisille, nuorille ja alle 18-vuotiaille potilaille, joilla on suuri herkkyys muille amidilääkkeille paikallispuudutukseen.

On myös tärkeää huomata, että potilaalla voi olla vasta-aiheita tietyntyyppiselle anestesialle.

On huomattava, että aerosoli on kontraindisoitu käytettäväksi kipsin hammaslääketieteessä näyttökuvana, koska imeytymisriski on olemassa.

Haittavaikutukset

Käytettäessä seuraavia haittavaikutuksia voi syntyä:

• Keskushermosto: päänsärky, euforia, uneliaisuus, huimaus, heikentynyt tajunta, heikkous, kouristukset, desorientaatio, parestesiat, nystagmus, vapina, neuroottiset reaktiot, valonarkuus, tinnitus jne.
• Alukset ja sydän: alhainen verenpaine, rintakipu, romahtaminen, bradykardia (mahdollinen sydänpysähdys), perifeerinen vasodilataatio.
• Allergiaoireet: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset ilmenemismuodot.
• Ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi.
• Muut ilmentymät: kylmyys tai kuumuus, pysyvä anestesia, hypotermia, metemoglobinemia, erektiohäiriö.
• Paikalliset ilmentymät: tunne heikosta palamisesta, joka katoaa yhden minuutin kuluessa.

Käyttöohjeet Lidokaiini (menetelmä ja annostus)

Injektiot Lidokaiini, käyttöohjeet

Lidokaiinihydrokloridia voidaan käyttää infiltraatioanestesiaan lihakseen, ihon alle, ihonalaisesti. Käytetään 5 mg / ml lidokaiiniliuosta (suurin sallittu annos on 400 mg).

Hermoplexuksen ja perifeeristen hermojen estämiseksi se ruiskutetaan perineuraalisesti käyttäen 10-20 ml liuosta. 10 mg / ml tai 5-10 ml liuosta. 20 mg / ml.

• Anestesian johtamiseen kuuluu perineural 10 mg / ml ja 20 mg / ml.
• Epiduraalisessa anestesiassa käytetään epiduraalista 10 mg / ml tai 20 mg / ml.
• Spinaalianestesian johtaminen käsittää subarahhnoidisen 3-4 ml: n liuoksen käytön. 20 mg / ml.

Lokokaiinin vaikutusten pidentämiseksi käytetään 0,1-prosenttista adrenaliiniliuosta.

Laskimonsisäinen antiarytminen lääke.

100 mg / ml laskimonsisäistä liuosta käytetään vasta sen jälkeen, kun se on laimennettu suolaliuoksella.

25 ml liuosta 100 mg / ml laimennettuna 100 ml: lla suolaliuosta, jolloin saadaan konsentraatio 20 mg / ml. Tämä liuos annetaan potilaalle latausannoksena. Aluksi se on 1 mg painokiloa kohti (annetaan 2–4 minuuttia, nopeus on 25–50 mg minuutissa). Seuraavaksi kytke vakioinfuusio, jonka nopeus on 1-4 mg / min. Seuraavaksi lääkärin käyttöönotto mukautuu yksilöllisesti.

Yleensä laskimonsisäinen infuusio kestää 12-24 tuntia, ja EKG-monitorointi on jatkuvaa.

Spray Lidokaine, käyttöohjeet

Suihkua on ruiskutettava limakalvoille. Annostus riippuu nukutettavan pinta-alan laajuudesta. Yhdellä ruiskulla vapautuu 4,8 mg vaikuttavaa ainetta. Käytä vähimmäisannosta, joka antaa halutun vaikutuksen. Pääsääntöisesti odotettu vaikutus tapahtuu 1-3 suihkun jälkeen. Synnytyksissä käytetään enemmän suihkeita - 15-20, suurin sallittu annos on 40 suihketta, joiden potilaspaino on 70 kg.

Pidä pullo pystyasennossa ruiskutuksen aikana.

Jotkut lääkkeet (Katedzhel ja lidokaiini, spray Lidocaine Asept) on annettava vain asiantuntijoille.

Tarvittaessa levitetään lapsille aerosolia, joka levitetään puuvillapyyhkeellä, sillä näin vältetään polttava tunne.

Lidokaiini-voide levitetään pintaan määränä, joka määritetään yksilöllisesti.

Silmätippoja käytetään ennen silmätautien toteuttamista sidekalvopussissa, johon on lisätty 20 mg / ml liuosta. 2 korkki. 2-3 kertaa.

yliannos

Jos yliannostus on havaittu, potilaalla voi olla pahoinvointi, huimaus, oksentelu, euforian tunteet, astenia, verenpaineen lasku. Myöhemmin jäljittelevien lihasten kouristukset kehittyvät, jolloin niistä tulee kouristuksia luustolihaksista. Potilailla on myös bradykardiaa, psykomotorista kiihtymistä, romahtamista, asystolia. Jos synnytyksen aikana ilmenee yliannostusta, vastasyntynyt voi kehittää bradykardiaa, apneaa ja hengityskeskuksen masennusta.

Yliannostuksen sattuessa on tarpeen lopettaa varojen käyttöönotto, hapen hengittäminen. Seuraavaksi on oireinen hengitys. Kouristusten kehittyessä sinun on annettava 10 mg diatsepaamia. Bradykardian tapauksessa käytetään m-holinoblokkereiden (atropiini), vasokonstriktoreiden käyttöönottoa. Hemodialyysi on tehoton.

vuorovaikutus

Kun sitä käytetään muiden lääkkeiden kanssa, voi kehittyä joukko vuorovaikutusreaktioita:

• Kun Zimetidinaa käytetään ja beetasalpaajat lisäävät toksisten vaikutusten riskiä.
• Samanaikainen käyttö vähentää digitoksiinin kardiotonista vaikutusta.
• Vahvistaa lihasrelaksointia parantavia lääkkeitä.
• Negatiivinen inotrooppinen vaikutus paranee Verapamilin, Aymaliinin, kinidiinin ja Amiodaronin käytön aikana.
• Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat vähentävät lidokaiinin vaikutuksen tehokkuutta.
• Kun käytetään vasokonstriktoreita (metoksamiini, epinefriini, fenyyliefriini), lidokaiinin paikallinen anestesiavaikutus voi kasvaa, ja paine voi kasvaa ja takykardia voi esiintyä.
• Lidokaiini vähentää myastenisten lääkkeiden vaikutuksia.
• Samanaikaisesti käytettynä prokainamidin kanssa voi ilmetä keskushermoston herätys, hallusinaatiot.
• Laajentaa ja vahvistaa lihasrelaksanttien vaikutusta.
• Kun otat samanaikaisesti mekamyyliamiinia, guanetidiiniä, trimetapaania ja guanadreeliä, riski verenpaineen ja bradykardian huomattavasta vähenemisestä lisääntyy.
• Kun fenytoiinia ja lidokaiinia käytetään yhdessä, lidokaiinin resorptiovaikutuksen väheneminen on todennäköistä, myös ei-toivottu sydän- ja masennusvaikutus voi kehittyä.
• Kun samanaikaisesti käytetään MAO-estäjiä, lidokaiinin paikallista anestesiavaikutusta voidaan parantaa, ja myös verenpaineen lasku havaitaan. Älä määritä lidokaiinia parenteraalisesti potilaille, jotka käyttävät MAO-estäjiä.
• Jos sekä polymyksiini B että lidokaiini määrätään samanaikaisesti, on tärkeää seurata potilaan hengitystoimintoa.
• Hengitykseen ja keskushermostoon kohdistuvaa masentavaa vaikutusta voidaan tehostaa, jos lidokaiini otetaan yhdessä rauhoittavien aineiden ja unilääkkeiden kanssa sekä heksenaalisen, tiopentaalisen natriumin, opioidianalgeettien kanssa.
• Jos laskimonsisäistä lidokaiinia annetaan tsimetidiinia käyttäville ihmisille, on olemassa useita kielteisiä vaikutuksia - uneliaisuutta, stuporia, parestesiaa, bradykardiaa. Jos on tarpeen yhdistää nämä varat, on tarpeen vähentää lidokaiinin annosta.
• Jos paikkoja, joissa injektoitiin lidokaiinia, käsiteltiin raskasmetalleja sisältävillä desinfiointiliuoksilla, paikallisten reaktioiden todennäköisyys kasvaa.

Myyntiehdot

Lidokaiini voidaan ostaa reseptillä, resepti on kirjoitettu latinaksi.

Säilytysolosuhteet

Lääkettä tulee säilyttää 15 ° C: sta 25 ° C: seen.

Kestoaika

Lidokaiinia 2 prosenttia voidaan säilyttää 3 vuotta. Lidokaiinia 10% voidaan säilyttää 2 vuotta. Silmätipat voidaan säilyttää 2 vuotta. Kun pullo on avattu, sen sisältöä voidaan käyttää kuukauden ajan.

Erityiset ohjeet

On tarpeen huolehtia erittäin huolellisesti korkean verisuonittumisen omaavien kudosten anestesiasta, jotta vältetään injektio astioihin, joten on suositeltavaa suorittaa aspiraatiotesti.

Hoidon aikana on tärkeää ajaa ajoneuvoja huolellisesti ja suorittaa muita tarkkuutta vaativia toimia.

Hyvin käytettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät lidokaiinia (lidokaiiniatseptia, lidokaiiniä jne.), Tulee käyttää hyvin huolellisesti, jos limakalvoja, sekä mielenterveyden heikkenemistä, vanhuksia ja heikentyneitä potilaita on loukkaantunut.

Ruiskulla on välttämätöntä välttää sen osuma silmiin, hengitysteissä. Hyvin huolellisesti sinun on kiinnitettävä työkalu nielun takaosaan.

On noudatettava kaikkia varovaisuuksia, kun käytät suihketta bikinien epilointia varten, sekä ottamaan huomioon kontraindikaatiot, kun käytät lidokaiinia hammassärkyä, lidokaiinipastetta jne. Varten.. Hiustenpoistoa voidaan käyttää vain, jos lääkkeen yksittäistä suvaitsemattomuutta ei ole merkitty.

Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että tätä työkalua ei voi käyttää itsenäisesti ilman reseptiä. Ainoastaan ​​aiottuun tarkoitukseen on käytettävä voidetta, jossa on lidokaiinia tai anestesiaa.

Sinun pitäisi käyttää lääkettä vain tarvittavalla pitoisuudella. Jos siis liuoksen pitoisuus määritellään 20 mg / ml: ksi, kuinka monta prosenttia on määritetty yksinkertaisesti: se on 2%: n liuos.

Lidokaiinin analogit

Tuotetaan useita lääkkeitä, joiden vaikuttava aine on lidokaiini. Näitä ovat Lidokaiini-Asept Spray, Lidocaine Bufus, Lidocaine-Vial, Helicain, Xylocaine, Dinexane, Versatis, Licain, Strepsils Plus jne.

Tuotetaan myös useita tuotteita, joilla on samanlainen vaikutus, mutta myös muita vaikuttavia aineita: Novocain, Ultracain, Tolperisone (tabletit).

Lidokaiini tai Novocain - mikä on parempi?

Novocain on lääke, jolla on kohtalainen analgeettinen aktiivisuus, kun taas lidokaiini on tehokas nukutusaine. Novocain on kuitenkin vähemmän myrkyllinen lääke.

Mikä on parempi: Lidokaiini tai Ultracain?

Ultracain on vähemmän myrkyllinen lääke. Se tarjoaa pidemmän anestesian, mutta sillä on myös useita vasta-aiheita.

Lapsille

Alle 18-vuotiaille lapsille on määrättävä varovaisuutta, koska vaikuttava aine voi kerääntyä liian hidas aineenvaihdunnan vuoksi. Alle 2-vuotiaiden lasten on suositeltavaa levittää tuotetta puuvillapyyhkeellä ruiskuttamalla.

Ei ole suositeltavaa käyttää lidokaiini-aerosolia paikallispuudutukseen ennen adenotomia ja tileillektoomia alle 8-vuotiaille lapsille.

Lidokaiini raskauden ja imetyksen aikana

Tämä lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana sekä imettävillä naisilla. Lidokaiinia on mahdollista käyttää aerosolissa raskauden aikana, mutta tämä on tehtävä vain lääkärin valvonnassa ja sillä on selkeä hyöty- ja riskitasapaino.

Lidocaine Bufus -valmistetta käytettäessä on pidettävä mielessä, että tätä raskauden aikana käytettävää lääkettä käytetään vain terveydellisistä syistä.

Lidokaiin arvostelut

Useimmiten on arvosteluja Lidocaine-suihkusta verkossa, ne ovat enimmäkseen positiivisia. Käyttäjät kirjoittavat, että aerosoli tuhoaa todella tehokkaasti heti levityksen jälkeen.

Erityisesti on usein myönteisiä arvioita suihkeen käytöstä karvojen poistoon. Mutta asiantuntijat eivät suosittele käyttämään lääkettä omalla harkintansa mukaan, esimerkiksi soveltamalla peniksen päähän pidentämään seksuaalista yhteyttä.

On arvioita Katedzhelin lääkkeen tehokkuudesta lidokaiinin kanssa, jota käyttäjät silti suosittelevat lääkärin valvonnassa.

Hinta Lidokaiini, mistä ostaa

Kuinka paljon ampullit maksavat riippuvat pakkauksesta ja valmistajasta.

Lentokaiinin hinta ampullissa 10% on 40-80 ruplaa 10 kpl.

Osta lidokaiini 10% spray voi olla jopa 200 ruplaa. Anestesia-spray, joka sisältää lidokaiinia, voi olla kalliimpaa. Lidokaiinihoidon hinta apteekeissa Ukrainassa on keskimäärin 200 UAH. per pakkaus.

Lidokaiinigeelin hinta vaihtelee 200 ruplaan putkea kohti.

Voit ostaa aerosolia, kermaa tai voidetta lidokaiinilla missä tahansa apteekissa.

Katedzheli, jossa on lidokaiinia, maksaa 145 ruplaa.

Lentokaiinin Versatiksen voi ostaa 530 ruplaan.

Lentokaiinin sisältävien tablettien hinta riippuu lääkkeestä ja sen valmistajasta.