ANTIGRIBECUS-KEMIKAALIT

Ihotulehdus

Sienilääkkeet tai antimykoottiset aineet ovat melko laaja luokka erilaisia kemiallisia yhdisteitä, sekä luonnollisia että kemiallisen synteesin avulla, joilla on spesifistä aktiivisuutta patogeenisia sieniä vastaan. Kemiallisesta rakenteesta riippuen ne on jaettu useaan ryhmään, jotka eroavat aktiivisuuden spektrin ominaisuuksista, farmakokinetiikasta ja kliinisestä käytöstä eri sieni-infektioissa (myosiinit).

Sienilääkkeiden luokittelu

Amfoterisiini B-liposomaali

Järjestelmän käyttöön

Paikallinen käyttö

Järjestelmän käyttöön

Paikallinen käyttö

Eri ryhmien valmistelut:

Järjestelmän käyttöön

Paikallinen käyttö

Sienilääkkeiden käytön tarve on viime aikoina lisääntynyt merkittävästi systeemisten myososien esiintyvyyden lisääntyessä, mukaan lukien vakavat hengenvaaralliset muodot, mikä johtuu pääasiassa eri alkuperää olevien immunosuppressiota sairastavien potilaiden määrän kasvusta. On myös tärkeää, että invasiivisia lääketieteellisiä menettelyjä käytetään useammin ja tehokkaita laaja-alaisia AMP: itä käytetään (usein perusteettomia).

polyeenejä

Polyeenit, jotka ovat luonnollisia antimykoottisia aineita, ovat nystatiini, levorin ja natamysiini, joita käytetään paikallisesti ja suun kautta, sekä amfoterisiini B, jota käytetään pääasiassa vakavien systeemisten myososien hoitoon. Liposomaalinen amfoterisiini B on yksi tämän polyeenin nykyaikaisista annosmuodoista, joilla on parempi sietokyky. Se saadaan kapseloimalla amfoterisiini B liposomeihin (rasvakuplat, jotka muodostuvat, kun fosfolipidit dispergoituvat veteen), mikä takaa aktiivisen aineen vapautumisen vain silloin, kun se on kosketuksissa sienen soluihin ja koskemattomana normaaleihin kudoksiin nähden.

Toimintamekanismi

Polyeeneillä voi olla konsentraatiosta riippuen sekä fungistaattisia että fungisidisiä vaikutuksia, koska lääkeaine on sitoutunut sienimembraanin ergosteroliin, mikä johtaa sen eheyden, sytoplasmisen sisällön häviämisen ja solukuoleman rikkomiseen.

Aktiivisuus spektri

Polyeeneillä on laajin antifungaalisten aineiden in vitro -spektri.

Systeemisesti (amfoterisiini B), Candida spp. (resistenttejä kantoja löytyy C.lusitaniaeista), Aspergillus spp. (A.terreus voi olla vastustuskykyinen), C.neoformans, mucomycosis-aiheuttajat (Mucor spp., Rhizopus spp. Ja muut), S. schenckii, endeemisten mykoosien aiheuttavat aineet (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) ja joitakin muita sieniä.

Kuitenkin, kun niitä käytetään paikallisesti (nystatiini, levorin, natamysiini), ne vaikuttavat pääasiassa Candida spp.

Polyeenit ovat myös aktiivisia eräitä yksinkertaisimpia - trichomonadeja (natamysiini), leishmaniaa ja amoebea (amfoterisiini B) vastaan.

Polyenomit ovat resistenttejä dermatomykeeteille ja pseudo-Alexanderille (P. boydii).

farmakokinetiikkaa

Kaikki polyeenit eivät käytännössä imeydy ruoansulatuskanavaan ja kun niitä käytetään paikallisesti. Amfoterisiini B, joka on sisään / sisään, jakautuu moniin elimiin ja kudoksiin (keuhkoihin, maksaan, munuaisiin, lisämunuaisen, lihasten jne.), Keuhkopussin, peritoneaalisen, synoviaalisen ja silmänsisäiseen nesteeseen. Huono kulkee BBB: n läpi. Hitaasti erittyy munuaisten kautta, 40% annetusta annoksesta eliminoituu 7 päivän kuluessa. Eliminaation puoliintumisaika on 24–48 tuntia, mutta pitkäaikaisessa käytössä se voi lisääntyä jopa 2 viikkoa kudosten kumuloitumisen vuoksi. Liposomaalisen amfoterisiini B: n farmakokinetiikka on yleensä vähemmän tutkittua. On näyttöä siitä, että se luo korkeampia veripitoisuuksia kuin vakio. Se ei läpäise munuaiskudosta (siksi vähemmän nefrotoksista). Siinä on voimakkaampia kumulatiivisia ominaisuuksia. Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 4–6 päivää, pitkäaikainen käyttö on mahdollista, jopa 49 vuorokautta.

Ei-toivotut reaktiot

Nystatiini, levorin, natamysiini

(systeeminen käyttö)

GIT: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (harvinainen).

(paikallisella annostelulla)

Ihon ja limakalvojen ärsytys, johon liittyy polttava tunne.

Amfoterisiini B

Reaktiot i / v-infuusioon: kuume, vilunväristykset, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, hypotensio. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: ennaltaehkäisy NSAID-lääkkeiden (parasetamoli, ibuprofeeni) ja antihistamiinilääkkeiden (difenhydramiini) käyttöönoton yhteydessä.

Paikalliset reaktiot: kipu infuusiokohdassa, flebiitti, tromboflebiitti. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: Hepariinin antaminen.

Munuaiset: toimintahäiriö - diureesin tai polyurian alentaminen. Valvontatoimenpiteet: virtsanalyysin seuranta, seerumin kreatiniinipitoisuuden määrittäminen joka toinen päivä, samalla kun annosta lisätään, ja sitten vähintään kaksi kertaa viikossa. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: nesteytys, muiden nefrotoksisten lääkkeiden poissulkeminen.

Maksa: maksatoksinen vaikutus on mahdollista. Valvontatoimenpiteet: kliininen ja laboratorio- (transaminaasiaktiivisuus) seuranta.

Elektrolyyttitasapainon häiriöt: hypokalemia, hypomagnesemia. Valvontatoimenpiteet: seerumin elektrolyyttikonsentraation määrittäminen 2 kertaa viikossa.

Hematologiset reaktiot: useimmiten anemia, vähemmän leukopeniaa, trombosytopeniaa. Valvontatoimenpiteet: CBC ja verihiutaleiden määrä 1 kerran viikossa.

GIT: vatsakipu, anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Hermosto: päänsärky, huimaus, pareseesi, heikentynyt herkkyys, vapina, kouristukset.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, bronkospasmi.

Amfoterisiini B-liposomaali

Verrattuna standardilääkkeeseen on vähemmän todennäköisesti anemiaa, kuumetta, vilunväristyksiä, hypotensiota, vähemmän nefrotoksista.

todistus

Nystatiini, levorin

Ihon, suuontelon ja nielun, suoliston kandidiaasi.

(Ennaltaehkäisevä käyttö on tehotonta!)

natamysiini

Ihon, suuontelon ja nielun, suoliston kandidiaasi.

Amfoterisiini B

Systeemisten myososien vakavat muodot:

endeemiset myosot (blastomykoosi, kokkidioidoosi, parakokidioidoosi, histoplasmoosi, penisilliosi).

Iho ja limakalvot (paikalliset).

N. fowlerin aiheuttama primaarinen amoebinen meningoentsefaliitti.

Amfoterisiini B-liposomaali

Vakavat systeemisten myososien muodot (ks. Amfoterisiini B) munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden vakio lääkkeen tehottomuus on nefrotoksisuus tai ei-yliannostus, jotka ovat ilmeisiä reaktioita laskimonsisäiseen infuusioon.

Vasta

Kaikille polyeeneille

Allergiset reaktiot polyeeniryhmän lääkkeille.

Lisäksi amfoterisiini B: lle

Maksan toimintahäiriö.

Munuaisten vajaatoiminta.

Kaikki vasta-aiheet ovat suhteellisia, koska amfoterisiini B: tä käytetään lähes aina terveydellisistä syistä.

varoitukset

Allergia. Tietoja ei ole saatavilla ristiinallergiasta kaikille polyeeneille, mutta potilaille, jotka ovat allergisia jollekin polyeenistä, muita tämän ryhmän lääkkeitä tulisi käyttää varoen.

Raskaus. Amfoterisiini B kulkee istukan läpi. Riittäviä ja tarkasti valvottuja tutkimuksia polyeenien turvallisuudesta ihmisillä ei ole tehty. Lukuisissa raporteissa amfoterisiini B: n käytöstä raskauden kaikissa vaiheissa ei kuitenkaan ole havaittu haitallisia vaikutuksia sikiöön. On suositeltavaa käyttää varovaisuutta.

Imettävät. Tietoja ei ole saatavilla polyeenien tunkeutumisesta äidinmaitoon. Haittavaikutuksia imetyksillä ei havaittu. On suositeltavaa käyttää varovaisuutta.

Pediatrics. Ei ole vakavia erityisiä ongelmia, jotka liittyvät polienov-lasten nimittämiseen, joita ei ole vielä rekisteröity. Kun hoidetaan oraalista kandidiaasia alle 5-vuotiailla lapsilla, on suositeltavaa määrätä natamysiini-suspensio, koska nystatiinin tai levorin-tablettien posken käyttö voi olla vaikeaa.

Geriatria. Iäkkäiden potilaiden munuaisfunktion mahdollisten muutosten vuoksi amfoterisiini-B-nefrotoksisuuden riski on mahdollista.

Munuaisten vajaatoiminta. Amfoterisiini B: n nefrotoksisuuden riski kasvaa merkittävästi, joten liposomaalinen amfoterisiini B on edullinen.

Maksan toimintahäiriö. Amfoterisiini B: n hepatotoksisen vaikutuksen riski on suurempi, sillä on tarpeen verrata käytön mahdollisia hyötyjä ja mahdollisia riskejä.

Diabetes. Koska amfoterisiini B -liuokset (standardi- ja liposomaaliset) IV-infuusioille valmistetaan 5% glukoosiliuoksella, diabetes on suhteellinen vasta-aihe. On tarpeen verrata sovelluksen mahdollisia hyötyjä ja mahdollisia riskejä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun amfoterisiini B: tä käytetään samanaikaisesti myelotoksisilla lääkkeillä (metotreksaatti, kloramfenikoli, jne.), Se lisää riskiä sairastua anemiaan ja muihin veren muodostumisen häiriöihin.

Amfoterisiini B: n ja petrotoksisten lääkkeiden (aminoglykosidit, syklosporiini jne.) Yhdistelmä lisää vakavan munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Kun yhdistelmä amfoterisiini B: n kanssa ei-pallinen diureetti (tiatsidi, silmukka) ja glukokortikoidit, hypokalemian ja hypomagnesmian riski kasvaa.

Amfoterisiini B, joka aiheuttaa hypokalemiaa ja hypomagnesemiaa, voi lisätä sydämen glykosidien toksisuutta.

Amfoterisiini B (standardi ja liposomaali) on yhteensopimaton 0,9% natriumkloridiliuoksen ja muiden elektrolyyttejä sisältävien liuosten kanssa. Käytettäessä laskimonsisäisiä injektiojärjestelmiä, jotka on luotu muiden lääkkeiden käyttöönottoon, on tarpeen huuhdella järjestelmä 5% glukoosiliuoksella.

Potilaiden tiedot

Kun käytät nystatiinia, levorinia ja natamysiiniä, noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmia koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Noudata huumeiden varastoinnin sääntöjä. Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

atsolit

Azolit ovat kaikkein edustavin synteettisten antimykoottisten aineiden ryhmä, mukaan lukien lääkkeet systeemisiin (ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli) ja paikallisiin (bifonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, mikonatsoli, oksikonatsoli, ekonatsoli). On huomattava, että ensimmäinen ehdotetuista "systeemisistä" atsoleista - ketokonatsolista - sen jälkeen, kun itrakonatsoli on otettu käyttöön kliinisessä käytännössä, on käytännössä menettänyt merkityksensä suuren toksisuuden vuoksi, ja sitä on äskettäin käytetty yleisemmin paikallisesti.

Toimintamekanismi

Azoleilla on ensisijaisesti fungistaattinen vaikutus, joka liittyy sytokromi P-450-riippuvaisen 14a-demetylaasin estoon, joka katalysoi lanosterolin muuntumisen ergosteroliksi, joka on sieni-kalvon päärakenneosa. Paikalliset lääkkeet korkean paikallisen konsentraation luomisessa suhteessa useisiin sieniin voivat toimia fungisidillä.

Aktiivisuus spektri

Azoleilla on laaja valikoima sienilääkkeiden aktiivisuutta. Kandiaasin pääasialliset patogeenit ovat herkkiä itrakonatsolille (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae jne.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microspum spp.), S. schenckii, P.boydii, H. capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis ja jotkut muut sienet. Resistenssi on yleistä C.glabratassa ja C.kruseissa.

Ketokonatsoli on lähellä spektristä Itrakonatsolia, mutta se ei vaikuta Aspergillus spp.

Flukonatsoli on aktiivisin useimpia kandidiaasia (C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, jne.), Cryptococcusia ja coccidioidia sekä dermatomycetoja vastaan. Blastomycetes, histoplasmas, paracoccidioid ja sporotrix ovat hieman vähemmän herkkiä sille. Ei toimi aspergillalla.

Paikallisesti käytettävät atsolit ovat pääasiassa aktiivisia Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Vaikuta moniin muihin sieniin, jotka aiheuttavat pinnan mykooseja. Jotkut grampositiiviset kokit ja corynebacteria ovat myös herkkiä heille. Klotrimatsoli on kohtalaisen aktiivinen joillekin anaerobeille (bakteerit, G.vaginalis) ja trikomonadeille.

farmakokinetiikkaa

Ketokonatsoli, flukonatsoli ja itrakonatsoli imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Samanaikaisesti ketokonatsolin ja itrakonatsolin imeytyminen vaatii riittävän happamuuden mahassa, koska ne reagoivat kloorivetyhapon kanssa erittäin liukoisiin hydroklorideihin. Kapselina annettavan itrakonatsolin biologinen hyötyosuus on suurempi, kun sitä käytetään ruoan kanssa ja liuoksen muodossa tyhjään vatsaan. Flukonatsolin huippupitoisuus veressä saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa, ketokonatsoli ja itrakonatsoli 2–4 tunnin kuluessa.

Flukonatsolille on ominaista alhainen sitoutumisaste plasman proteiineihin (11%), kun taas ketokonatsoli ja itrakonatsoli ovat lähes 99% sitoutuneita proteiineihin.

Flukonatsoli ja ketokonatsoli jakautuvat suhteellisen tasaisesti elimistöön, mikä luo suuria pitoisuuksia eri elimissä, kudoksissa ja salaisuuksissa. Flukonatsoli tunkeutuu BBB: hen ja hemato-oftalmiseen esteeseen. Flukonatsolipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä potilailla, joilla on sieni-meningiitti, on plasmassa 52–85%. Ketokonatsoli ei kulje hyvin BBB: n läpi ja luo erittäin pieniä pitoisuuksia CSF: ssä.

Itrakonatsoli, joka on erittäin lipofiilinen, jakautuu pääasiassa elimistöön ja kudoksiin, joissa on suuri rasvapitoisuus: maksa, munuaiset, suurempi omentum. Pystyy kertymään kudoksiin, jotka ovat erityisen herkkiä sieni-infektioille, kuten iholle (mukaan lukien iho), kynsilevyille, keuhkokudoksille, sukupuolielimille, joissa sen pitoisuus on lähes 7 kertaa suurempi kuin plasmassa. Tulehduksellisissa eritteissä itrakonatsolin pitoisuudet ovat 3,5 kertaa korkeammat kuin plasmapitoisuudet. Samalla sylki, silmänsisäinen neste, CSF-itrakonatsoli käytännössä ei tunkeudu ”vesipitoiseen” väliaineeseen.

Ketokonatsoli ja itrakonatsoli metaboloituvat maksassa, erittyvät pääasiassa ruoansulatuskanavan kautta. Itrakonatsoli erittyy osittain ihon talirauhas- ja hikirauhasen erittymisellä. Flukonatsoli metaboloituu vain osittain, erittyy munuaisten kautta, enimmäkseen muuttumattomana. Ketokonatsolin puoliintumisaika on 6–10 tuntia, itrakonatsoli on 20–45 tuntia, munuaisten vajaatoiminta ei muutu. Flukonatsolin puoliintumisaika on 30 tuntia, ja munuaisten vajaatoiminta voi nousta 3-4 päivään.

Itrakonatsolia ei poisteta elimistöstä hemodialyysin aikana, flukonatsolin pitoisuus plasmassa laskee 2 kertaa tämän toimenpiteen aikana.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut atsolit muodostavat korkeat ja melko stabiilit pitoisuudet epidermissä ja sen taustalla olevilla ihokerroksilla, ja syntyvät pitoisuudet ovat parempia kuin pääseinien BMD, jotka aiheuttavat ihon myososeja. Pisin jäljellä oleva pitoisuus on ominaista bifonatsolille, jonka puoliintumisaika iholta on 19–32 tuntia (tiheydestä riippuen). Systeeminen imeytyminen ihon läpi on vähäinen ja sillä ei ole kliinistä merkitystä. Intravaginaalisella annolla imeytyminen voi olla 3–10%.

Ei-toivotut reaktiot

Yhteinen kaikille järjestelmän atsoleille

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus.

CNS: päänsärky, huimaus, uneliaisuus, näköhäiriöt, parestesiat, vapina, kouristukset.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (useammin flukonatsolia käytettäessä).

Hematologiset reaktiot: trombosytopenia, agranulosytoosi.

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus.

Lisäksi itrakonatsolia

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen vajaatoiminta, valtimoverenpaine.

Maksa: maksatoksiset reaktiot (harvinaiset)

Metaboliset häiriöt: hypokalemia, turvotus.

Endokriininen järjestelmä: kortikosteroidien tuotannon heikkeneminen.

Lisäksi ketokonatsolia

Maksa: vaikeat hepatotoksiset reaktiot hepatiitin kehittymiseen saakka.

Endokriininen järjestelmä: testosteronin ja kortikosteroidien rikkominen, miehet gynekomastia, oligospermia, impotenssi, naisilla - kuukautisten häiriöt.

Yhteinen paikallisille atsoleille

Kun intravaginaalinen käyttö: kutina, palaminen, punoitusta ja limakalvon turvotusta, emätinpoisto, lisääntynyt virtsaaminen, kipu yhdynnässä, polttava tunne seksikumppanissa.

todistus

itrakonatsoli

Dermatomycosis: urheilija, trichophytosis, microsporia.

Ruokatorven, ihon ja limakalvojen, kynsien, ehdokkaan paronykian, vulvovaginiitin kandidiaasi.

Aspergilloosi (vastustuskyky tai heikko sietokyky amfoterisiini B: tä kohtaan).

Ennaltaehkäisy myososien kanssa AIDS.

flukonatsoli

Iho, limakalvot, ruokatorvi, Candida paronychia, onychomycosis, vulvovaginitis.

Dermatomycosis: urheilija, trichophytosis, microsporia.

Jotkut endeemiset myosot.

ketokonatsoli

Iho, ruokatorvi, candida paronychia, vulvovaginiitti.

Pityriasis versicolor (systeeminen ja paikallinen).

Seborrheic ekseema (paikallinen).

Azolit paikalliseen käyttöön

Iho, suuontelon ja nielun kandidiaasi, ehdokas vulvovaginiitti.

Dermatomycosis: trichophytosis ja urheilijan sileä iho, kädet ja jalat, joilla on rajoitetut vauriot. Onychomycosis on tehoton.

Vasta

Allerginen reaktio atsoliryhmän lääkkeille.

Imetys (systeeminen).

Vaikea epänormaali maksan toiminta (ketokonatsoli, itrakonatsoli).

Ikä jopa 16 vuotta (itrakonatsoli).

varoitukset

Allergia. Ei ole olemassa tietoja ristiinallergiasta kaikille atsoleille, mutta potilailla, joilla on allergia jollekin atsoleille, muita tämän ryhmän lääkkeitä tulee käyttää varoen.

Raskaus. Asianmukaisia tutkimuksia atsolien turvallisuudesta ihmisillä ei ole tehty. Ketokonatsoli kulkee istukan läpi. Flukonatsoli voi häiritä estrogeenisynteesiä. Eläimillä on todisteita atsolien teratogeenisistä ja embryotoksisista vaikutuksista. Systeemistä käyttöä raskaana oleville naisille ei suositella. Intravaginaalista käyttöä ei suositella ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, toisissa - enintään 7 päivää. Varovaisuutta tulee noudattaa ulkokäyttöön.

Imettävät. Azolit tunkeutuvat rintamaitoon, ja flukonatsoli muodostaa siinä korkeimmat pitoisuudet, jotka ovat lähellä plasman tasoja. Asolien systeemistä käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Pediatrics. Itrakonatsolia ei ole tutkittu riittävästi alle 16-vuotiailla lapsilla, joten sitä ei suositella käytettäväksi tässä ikäryhmässä. Lapsilla ketokonatsolin maksatoksisuusriski on suurempi kuin aikuisilla.

Geriatria. Iäkkäät potilaat voivat ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen heikentää flukonatsolin erittymistä, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.

Munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla flukonatsolin erittyminen on heikentynyt, ja siihen voi liittyä sen kumulaatio ja myrkylliset vaikutukset. Siksi munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa flukonatsolin annosta on korjattava. Tarvitaan määräaikaista kreatiniinipuhdistusta.

Maksan toimintahäiriö. Koska itrakonatsoli ja ketokonatsoli metaboloituvat maksassa, niiden kertyminen ja maksatoksisten vaikutusten kehittyminen on mahdollista potilailla, joilla on heikentynyt toiminta. Siksi ketokonatsoli ja itrakonatsoli ovat vasta-aiheisia tällaisille potilaille. Näitä antimykoottisia aineita käytettäessä on välttämätöntä suorittaa säännöllinen kliininen ja laboratoriotarkkailu (transaminaasiaktiivisuus kuukausittain), varsinkin kun ketokonatsolia määrätään. Maksafunktion tarkka seuranta on välttämätöntä myös alkoholismia sairastaville tai muille lääkkeille, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti maksaan.

Sydämen vajaatoiminta. Itrakonatsoli voi myötävaikuttaa sydämen vajaatoiminnan etenemiseen, joten sitä ei tule käyttää ihosykoosien ja onychomycosis-hoidon hoitoon potilailla, joilla on heikentynyt sydämen toiminta.

Hypokalemia. Itrakonatsolin nimittämisessä kuvataan hypokalemian tapauksia, jotka liittyivät kammion rytmihäiriöiden kehittymiseen. Siksi sen pitkäaikaisen käytön myötä elektrolyyttitasapainon seuranta on välttämätöntä.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit, sukralaatti, antikolinergiset aineet, N₂-estäjät ja protonipumpun estäjät vähentävät ketokonatsolin ja itrakonatsolin biologista hyötyosuutta, koska ne alentavat mahalaukun happamuutta ja häiritsevät atsolien muuttumista liukoisiksi muodoiksi.

Didanosiini (joka sisältää puskuriväliaineen, joka on tarpeen mahalaukun pH: n nostamiseksi ja lääkkeen imeytymisen parantamiseksi) vähentää myös ketokonatsolin ja itrakonatsolin hyötyosuutta.

Ketokonatsoli, itrakonatsoli ja vähemmässä määrin flukonatsoli ovat sytokromi P-450: n estäjiä, joten ne voivat häiritä seuraavien lääkkeiden metaboliaa maksassa:

suun kautta otettavat diabeteslääkkeet (klooripropamidi, glipitsidi jne.), tulos voi olla hypoglykemia. Vaatii verensokerin tiukkaa valvontaa diabeteslääkkeiden annoksen mahdollisen korjauksen avulla;

kumariiniryhmän epäsuorat antikoagulantit (varfariini jne.), joihin voi liittyä hypokoagulaatio ja verenvuoto. Tarvitaan hemostaasin indikaattoreiden laboratoriokontrolli;

syklosporiini, digoksiini (ketokonatsoli ja itrakonatsoli), teofylliini (flukonatsoli), joka voi lisätä niiden pitoisuutta veressä ja toksisia vaikutuksia. Kliininen valvonta, lääkeainepitoisuuksien seuranta ja niiden mahdollisen annostelun korjaaminen on tarpeen. On suosituksia syklosporiinin annoksen pienentämiseksi 2 kertaa sen jälkeen, kun itrakonatsoli on nimetty samanaikaisesti;

terfenadiini, astemitsoli, sisapridi, kinidiini, pimotsidi. Niiden pitoisuuden kasvu veressä voi liittyä QT-ajan pidentymiseen EKG: ssä vakavien, mahdollisesti kuolemaan johtavien kammion rytmihäiriöiden kehittymisen myötä. Siksi atsolien ja näiden lääkeaineiden yhdistelmä ei ole hyväksyttävää.

Itrakonatsolin ja lovastatiinin tai simvastatiinin yhdistelmään liittyy niiden pitoisuuden nousu veressä ja rabdomyolyysin kehittyminen. Itrakonatsolihoidon aikana statiineja tulee peruuttaa.

Rifampisiini ja isoniatsidi lisäävät atsolien metaboliaa maksassa ja alentavat niiden plasmapitoisuuksia, mikä voi olla syynä hoidon epäonnistumiseen. Siksi atsoleja ei suositella yhdistelmänä rifampisiinin tai isoniatsidin kanssa.

Karbamatsepiini vähentää itrakonatsolin pitoisuutta veressä, mikä voi olla syynä jälkimmäisen tehottomuuteen.

Sytokromi P-450-inhibiittorit (tsimetidiini, erytromysiini, klaritromysiini jne.) Voivat estää ketokonatsolin ja itrakonatsolin metaboliaa ja lisätä niiden pitoisuutta veressä. Erytromysiinin ja itrakonatsolin samanaikaista käyttöä ei suositella jälkimmäisen kardiotoksisuuden mahdollisen kehittymisen vuoksi.

Ketokonatsoli häiritsee alkoholin metaboliaa ja voi aiheuttaa disulfippia muistuttavia reaktioita.

Potilaiden tiedot

Lääkkeitä atsoleja nautittaessa tulee ottaa riittävästi vettä. Ketokonatsolin ja Itrakonatsolin kapselit on otettava aterian yhteydessä tai heti sen jälkeen. Alhaisen happamuuden ollessa vatsaan näitä lääkkeitä suositellaan käytettäväksi juomien kanssa, joilla on hapan reaktio (esimerkiksi koksin kanssa). Näiden atsolien ja happamuutta alentavien lääkkeiden (antasidit, sukralfaatti, antikolinergiset aineet, H₂-estäjät, protonipumpun estäjät).

Systeemisten atsolien hoidon aikana älä ota terfenadiinia, astemitsolia, sisapridiä, pimotsidia, kinidiiniä. Itrakonatsolin - lovastatiinin ja simvastatiinin hoidossa.

Älä juo alkoholia hoidon aikana.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Älä käytä atsoleja järjestelmällisesti raskauden ja imetyksen aikana. Atsolien intravaginaalinen käyttö on vasta-aiheista raskauden ensimmäisellä kolmanneksella, toisissa - enintään 7 päivää. Systeemisten atsolien hoidossa tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Ennen kuin aloitat atsolien intravaginaalisen käytön, tutkia huolellisesti lääkkeen käyttöohjeet. Keskustele lääkärisi kanssa raskauden aikana mahdollisuudesta käyttää applikaattoria. Käytä vain erityisiä tamponeja. Noudata henkilökohtaisen hygienian sääntöjä. On pidettävä mielessä, että jotkin intravaginaaliset muodot voivat sisältää ainesosia, jotka vahingoittavat lateksia. Siksi sinun ei pidä käyttää lateksia estäviä ehkäisymenetelmiä hoidon aikana ja 3 päivän ajan sen jälkeen.

Älä anna lääkkeitä paikalliseen käyttöön silmien limakalvolla, nenässä, suussa, avoimissa haavoissa.

Kun hoidat jalkojen myoseksia, on suoritettava kenkien, sukkien ja sukkien sienilääke.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

allyyliamiineilla

Allyyliamiinit, jotka ovat synteettisiä antimykoottisia aineita, sisältävät terbinafiinin, jota käytetään suun kautta ja paikallisesti, ja naftifiinia, joka on tarkoitettu paikalliseen käyttöön. Allyyliamiinin käytön pääasialliset käyttöaiheet ovat dermatomykoosia.

Toimintamekanismi

Allyyliamiineilla on pääasiassa fungisidinen vaikutus, joka liittyy heikentyneeseen ergosterolin synteesiin. Toisin kuin atsoleilla, allyyliamiinit estävät biosynteesin aikaisemmat vaiheet, mikä estää skvaleeniepoksidaasin entsyymiä.

Aktiivisuus spektri

Allyyliamiineilla on laaja kirurginen antifungaalinen aktiivisuus. Dermatomycetes (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplasma, blastomycetes, cryptococcus, sporotrix, kromomykoosin patogeenit ovat herkkiä niille.

Terbinafiini on myös aktiivinen in vitro useita alkueläimiä vastaan (jotkut Leishmanian ja trypanosomien tyypit).

Allyyliamiinien laajasta aktiivisuudesta huolimatta vain niiden vaikutuksella silmukan patogeeneihin on kliininen merkitys.

farmakokinetiikkaa

Terbinafiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, ja biologinen hyötyosuus on lähes riippumaton ruoan saannista. Lähes täysin (99%) sitoutuu plasman proteiineihin. Terbinafiini jakautuu moniin kudoksiin, koska lipofiilisyys on korkea. Ihon läpi leviäminen, samoin kuin talirauhasen ja hikirauhasen salaisuuksien erottaminen, luo korkeat pitoisuudet epidermiksen, kynsilevyjen, hiusten follikkelien, hiusten sarveiskerroksessa. Metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 11–17 h, se lisääntyy munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Kun käytetään paikallisesti, terbinafiinin systeeminen imeytyminen on alle 5%, naftifiini on 4–6%. Lääkkeet luovat suuria pitoisuuksia ihon eri kerroksissa, jotka ylittävät IPC: n tärkeimpien syövän aiheuttajien osalta. Naftifiinin imeytynyt osa metaboloituu osittain maksassa, erittyy virtsaan ja ulosteisiin. Puoliintumisaika on 2-3 päivää.

Ei-toivotut reaktiot

GI: vatsakipu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, muutokset ja maun menetys.

CNS: päänsärky, huimaus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Hematologiset reaktiot: neutropenia, pancytopenia.

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta.

Muut: nivelkipu, lihaskipu.

Terbinafin Local, Naftifine

Iho: kutina, palaminen, hyperemia, kuivuus.

todistus

Dermatomycosis: urheilija, trichophytosis, microsporia (joilla on rajoitettu vaurio - paikallinen, laajalle levinnyt - sisällä).

Päänahan (sisältä) mykoosi.

Iho (paikallinen).

Pityriasis versicolor (paikallinen).

Vasta

Allerginen reaktio allyyliamiiniryhmän lääkkeisiin.

Ikä enintään 2 vuotta.

varoitukset

Allergia. Tietoja terbinafiinille ja naftifiinille aiheutuvista ristirergioista ei ole kuitenkaan saatavilla, mutta toisilla lääkkeillä allergikoista toinen on käytettävä varoen.

Imettävät. Terbinafiini siirtyy äidinmaitoon. Käyttö imetyksen aikana ei ole suositeltavaa.

Pediatrics. Alle 2-vuotiaille lapsille ei ole tehty riittäviä turvallisuustutkimuksia, joten sitä ei suositella käytettäväksi tässä ikäryhmässä.

Geriatria. Iäkkäillä potilailla ikään liittyvistä munuaisten toiminnan muutoksista johtuen terbinafiinin erittyminen voi heikentyä, minkä seurauksena annostusohjelman korjaus saattaa olla tarpeen.

Munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, terbinafiinin erittyminen on heikentynyt, ja siihen voi liittyä sen kumulaatio ja toksiset vaikutukset. Siksi munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa on tarpeen korjata terbinafiinin annostusohjelma. Tarvitaan määräaikaista kreatiniinipuhdistusta.

Maksan toimintahäiriö. Voi lisätä terbinafiinin maksatoksisuuden riskiä. Tarvitaan riittävä kliininen ja laboratoriotarkkailu. Vaikean maksan toimintahäiriön kehittyessä terbinafiinihoidon aikana lääke tulee poistaa. Maksan toiminnan tarkka seuranta on välttämätöntä alkoholismille ja ihmisille, jotka saavat muita lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti maksaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Maksan mikrosomaalisten entsyymien induktorit (rifampisiini jne.) Voivat parantaa terbinafiinin metaboliaa ja lisätä sen puhdistumaa.

Maksan mikrosomaalisten entsyymien (simetidiini ja muut) estäjät voivat estää terbinafiinin metaboliaa ja alentaa sen puhdistumaa.

Kuvattuissa tilanteissa saattaa olla tarpeen säätää terbinafiinin annostusohjelmaa.

Potilaiden tiedot

Terbinafiinia voidaan ottaa sisältä riippumatta ateriasta (tyhjään vatsaan tai aterian jälkeen). Sinun pitäisi juoda runsaasti vettä.

Älä juo alkoholia hoidon aikana.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Älä käytä allyyliamiinia raskauden ja imetyksen aikana.

Älä anna lääkkeitä paikalliseen käyttöön silmien limakalvolla, nenässä, suussa, avoimissa haavoissa.

Jalka-mykoosien hoidossa on suoritettava jalkineiden, sukkien ja sukkien sienilääke.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

Huumeet eri ryhmissä

griseofulviini

Yksi varhaisimmista luonnollisista antimykoottisista aineista, joilla on kapea aktiivisuus. Sitä tuottaa Penicillium-suvun sieni. Sitä käytetään vain dermatomycete-sienien aiheuttamaan silsaan.

Toimintamekanismi

Sillä on fungistaattinen vaikutus, joka johtuu sienisolujen mitoottisen aktiivisuuden inhiboinnista metafaasissa ja DNA-synteesin rikkomisesta. Valinnaisesti kertyy ihon, hiusten, kynsien "prokeratiinin" soluihin, ja griseofulviini antaa vasta muodostuneen keratiiniresistenssin sieni-vaurioille. Parannus tapahtuu infektoidun keratiinin täydellisen korvaamisen jälkeen, joten kliininen vaikutus kehittyy hitaasti.

Aktiivisuus spektri

Dermatomycetes ovat herkkiä griseofulviinille (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Muut sienet ovat kestäviä.

farmakokinetiikkaa

Griseofulviini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus lisääntyy, kun sitä käytetään rasvaisten elintarvikkeiden kanssa. Maksimaalinen pitoisuus veressä todetaan 4 tunnin kuluttua, ja korkeat pitoisuudet syntyvät ihon keratiinikerroksissa, hiuksissa, kynsissä. Vain pieni osa griseofulvinasta jakautuu muihin kudoksiin ja salaisuuksiin. Metaboloituu maksassa. Erittyy ulosteisiin (36% aktiivisessa muodossa) ja virtsaan (alle 1%). Puoliintumisaika on 15–20 tuntia, ja munuaisten vajaatoiminta ei muutu.

Ei-toivotut reaktiot

GIT: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Hermosto: päänsärky, huimaus, unettomuus, perifeerinen neuriitti.

Iho: ihottuma, kutina, fotodermatiitti.

Hematologiset reaktiot: granulosytopenia, leukopenia.

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, keltaisuus, hepatiitti.

Muut: suullinen kandidiaasi, lupuksen kaltainen oireyhtymä.

todistus

Dermatomycosis: urheilija, trichophytosis, microsporia.

Päänahan mykoosi.

Vasta

Allerginen reaktio griseofulviinille.

Maksan toimintahäiriö.

Systeeminen lupus erythematosus.

varoitukset

Raskaus. Griseofulviini tunkeutuu istukan läpi. Ihmisillä ei ole tehty riittäviä turvallisuustutkimuksia. Eläimillä on todisteita teratogeenisistä ja embryotoksisista vaikutuksista. Käyttö raskaana oleville naisille ei suositella.

Imettävät. Riittäviä turvallisuustietoja ei ole saatavilla. Imettämistä ei suositella.

Geriatria. Iäkkäillä ihmisillä, ikään liittyvistä maksan toiminnan muutoksista johtuen, griseofulviinin maksatoksisuuden riski saattaa kasvaa. Vaatii tiukkaa kliinistä ja laboratoriotarkkailua.

Maksan toimintahäiriö. Griseofulviinin maksatoksisuuden vuoksi säännöllinen kliininen ja laboratoriotarkkailu on tarpeen sen antamiseksi. Jos epänormaalia maksan toimintaa ei suositella. Maksan toiminnan tarkka seuranta on tarpeen myös alkoholismissa ja muissa lääkkeissä, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti maksaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Maksan mikrosomaalisten entsyymien induktorit (barbituraatit, rifampisiini jne.) Voivat parantaa griseofulviinin metaboliaa ja heikentää sen vaikutusta.

Griseofulviini indusoi sytokromi P-450: ää, joten se voi vahvistaa maksan metaboliaa ja heikentää siten vaikutusta:

kumariiniryhmän epäsuoria antikoagulantteja (protrombiiniajan hallinta on tarpeen, antikoagulantin annoksen korjaaminen voi olla tarpeen);

suun kautta otettavat diabeteslääkkeet (verensokeriarvojen säätäminen mahdollisen diabeteslääkkeiden annosmuutoksen avulla);

teofylliini (sen pitoisuuden seuranta veressä mahdollisen annosmuutoksen avulla);

estrogeenipitoisia oraalisia ehkäisyvalmisteita. Tähän voi liittyä välimuotoinen verenvuoto, amenorrea, suunnittelemattoman raskauden esiintyminen. Siksi griseofulviinihoidon ja yhden kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä on tarpeen käyttää muita tai vaihtoehtoisia ehkäisymenetelmiä.

Griseofulviini lisää alkoholin vaikutusta.

Potilaiden tiedot

Griseofulviini tulee ottaa suun kautta aterian yhteydessä tai heti sen jälkeen. Jos käytetään vähärasvaisen ruokavalion käyttöä, griseofulvin on otettava 1 ruokalusikallinen kasviöljyä.

Älä juo alkoholia hoidon aikana.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Ole varovainen, kun huimausta.

Älä suorita suoraa eristystä.

Älä käytä Griseofulvinia raskauden ja imetyksen aikana.

Älä käytä griseofulviinihoidon aikana ja yhden kuukauden kuluttua hoidon lopettamisesta vain estrogeeniä sisältäviä oraalisia lääkkeitä ehkäisyä varten. Muista käyttää muita tai vaihtoehtoisia menetelmiä.

Jalka-mykoosien hoidossa on suoritettava jalkineiden, sukkien ja sukkien sienilääke.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

Kaliumjodidi

Sienilääkkeeksi kaliumjodidia käytetään sisäisesti konsentroituna liuoksena (1,0 g / ml). Vaikutusmekanismi ei ole tiedossa.

Aktiivisuus spektri

Se on aktiivinen monia sieniä vastaan, mutta pääasiallinen kliininen merkitys vaikuttaa S. schenсkiiin.

farmakokinetiikkaa

Nopeasti ja lähes kokonaan imeytyy ruoansulatuskanavaan. Jakautuu pääasiassa kilpirauhasessa. Kerääntyy myös sylkirauhasiin, mahalaukun limakalvoihin, rintarauhasiin. Syljen, mahalaukun ja äidinmaidon pitoisuudet ovat 30 kertaa korkeammat kuin veriplasmassa. Erittyy pääasiassa munuaisilla.

Ei-toivotut reaktiot

GIT: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Endokriininen järjestelmä: muutokset kilpirauhasen toimintaan (edellyttää asianmukaista kliinistä ja laboratoriotarkkailua).

Jodismin reaktiot: ihottuma, nuha, sidekalvotulehdus, stomatiitti, laryngiitti, keuhkoputkentulehdus.

Muut: lymfadenopatia, sylkirauhasen vajaatoiminta.

Kehittyneen HP: n pitäisi vähentää annosta tai lopettaa väliaikaisesti ottaminen. 1-2 viikon kuluttua hoitoa voidaan jatkaa pienemmillä annoksilla.

todistus

Sporotrichoosi: iho, iho ja imusolmukkeet.

Vasta

Yliherkkyys jodivalmisteille.

Kilpirauhasen hyperfunktio.

Kilpirauhasen kasvaimet.

varoitukset

Raskaus. Riittäviä turvallisuustutkimuksia ei ole tehty. Käyttö raskaana oleville naisille on mahdollista vain, jos aiottu hyöty on riskiä suurempi.

Imettävät. Kaliumjodidin pitoisuudet rintamaitossa ovat 30 kertaa korkeammat kuin plasmapitoisuudet. Hoidon aikana imetys on lopetettava.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistettynä kaliumvalmisteisiin tai kaliumia säästäviin diureetteihin saattaa kehittyä hyperkalemia.

Potilaiden tiedot

Kaliumjodidi tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen. Kerta-annos on suositeltavaa laimentaa vedellä, maidolla tai hedelmämehulla.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

amorolfiinia

Synteettiset antimykoottiset aineet paikalliseen käyttöön (kynsilakka), joka on morfoliinin johdannainen.

Toimintamekanismi

Riippuen konsentraatiosta se voi vaikuttaa sekä fungistaattisiin että fungisidisiin vaikutuksiin sienien solukalvon rakenteen häiriintymisen vuoksi.

Aktiivisuus spektri

Sille on tunnusomaista laaja valikoima sienilääkkeitä. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. ja useita muita sieniä.

farmakokinetiikkaa

Paikallisesti levitettynä se tunkeutuu hyvin kynsilevyyn ja kynsilevyyn. Systeeminen imeytyminen on vähäistä eikä sillä ole kliinistä merkitystä.

Ei-toivotut reaktiot

Paikallinen: polttaminen, kutina tai ihon ärsytys kynsien ympärillä, kynsien värjäytyminen (harvoin).

todistus

Dermatomyyttien, hiivojen ja homeen sienien aiheuttama oychomykoosi (jos se vaikuttaa enintään 2/3 kynsilevystä).

Vasta

Yliherkkyys amorolfiinille.

Ikä jopa 6 vuotta.

varoitukset

Raskaus. Riittäviä turvallisuustutkimuksia ei ole tehty. Käyttö raskaana oleville naisille ei suositella.

Imettävät. Riittäviä turvallisuustietoja ei ole saatavilla. Imettämistä ei suositella.

Pediatrics. Riittäviä turvallisuustutkimuksia ei ole tehty. Käyttö alle 6-vuotiaille lapsille ei ole suositeltavaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Systeemiset antimykootit parantavat amorolfiinin terapeuttista vaikutusta.

Potilaiden tiedot

Lue käyttöohjeet huolellisesti.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana.

Kestää hoidon kestoa. Epäsäännöllinen käyttö tai hoidon ennenaikainen päättyminen lisää toistumisen riskiä.

Hoidon aikana ei ole suositeltavaa käyttää kosmeettisia kynsilakkoja ja vääriä nauloja.

Kun käytät orgaanisia liuottimia, on käytettävä suojaamattomia käsineitä.

Sen tulee hioa säännöllisesti muutetut kynsien kudokset. Sellaisten kynsien hoitoon käytettäviä tiedostoja ei pitäisi käyttää terveiden kynsien käsittelyyn.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

Noudata tallennussääntöjä.

ciclopirox

Synteettinen sienilääke paikalliseen käyttöön, jolla on laaja aktiivisuus. Toimintamekanismia ei ole asennettu.

Aktiivisuus spektri

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp. Ovat herkkiä ciclopiroxille. ja monet muut sienet. Se vaikuttaa myös joihinkin grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin, mykoplasmoihin ja trikomonadeihin, mutta sillä ei ole käytännön merkitystä.

farmakokinetiikkaa

Paikallisesti levitettynä se tunkeutuu nopeasti ihon ja sen lisäosien eri kerroksiin, jolloin syntyy suuria paikallisia pitoisuuksia, jotka ovat 20-30 kertaa korkeammat kuin pintapitoisten myosoosien pääasialliset patogeenit. Suurille alueille levitettynä se voi olla hieman imeytynyt (1,3% verestä havaitaan annoksesta), 94–97% sitoutuu plasman proteiineihin, erittyy munuaisissa. Eliminaation puoliintumisaika on 1,7 h.

Ei-toivotut reaktiot

Paikallinen: ihon palaminen, kutina, ärsytys, hilseily tai punoitus.

todistus

Syöpä, jonka aiheuttaa dermatomyytit, hiiva ja homeen sienet.

Onychomycosis (jos se vaikuttaa enintään 2/3 kynsilevystä).

Sieni-vaginiitti ja vulvovaginiitti.

Jalkojen sieni-infektioiden ehkäiseminen (jauhe sukissa ja / tai kengissä).

Vasta

Yliherkkyys ciclopiroxille.

Ikä jopa 6 vuotta.

varoitukset

Raskaus. Riittäviä turvallisuustutkimuksia ei ole tehty. Käyttö raskaana oleville naisille ei suositella.

Imettävät. Riittäviä turvallisuustietoja ei ole saatavilla. Imettämistä ei suositella.

Pediatrics. Riittäviä turvallisuustutkimuksia ei ole tehty. Käyttö alle 6-vuotiaille lapsille ei ole suositeltavaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Systeemiset antimykootit parantavat ciclopiroxin terapeuttista vaikutusta.

Potilaiden tiedot

Lue huolellisesti lääkkeen määrätyn annostusmuodon käyttöohjeet.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana.

Kestää hoidon kestoa. Epäsäännöllinen käyttö tai hoidon ennenaikainen päättyminen lisää toistumisen riskiä.

Hoidon aikana ei ole suositeltavaa käyttää kosmeettisia kynsilakkoja ja vääriä nauloja.

Kun käytät orgaanisia liuottimia, on käytettävä suojaamattomia käsineitä.

Onychomycosis-hoidon aikana sinun tulee hioa säännöllisesti kaikki muutetut kynsien kudokset. Sellaisten kynsien hoitoon käytettäviä tiedostoja ei pitäisi käyttää terveiden kynsien käsittelyyn.

Vältä liuoksen ja voiteen saamista silmiin.

Emättimen kerma on sijoitettava syvälle emättimeen kiinnitettyjen kertakäyttöisten applikaattoreiden avulla, mieluiten yön yli. Jokaisessa menettelyssä käytetään uutta applikaattoria.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu lääkärin ilmoittamalla hetkellä tai uusia oireita ilmenee.

Sienilääkkeet

Sieni-sairaudet (myosot) ovat hyvin yleisiä. Infektiolähteet voivat olla ulkoinen ympäristö (maaperä, kasvit jne.), Sairaat ihmiset, lemmikkieläimet. Infektio tapahtuu vahingoittuneen ihon, ruoansulatuskanavan, hengitysteiden kautta. Lisäksi ihmisen iholla, ylemmissä hengitysteissä, sukupuolielinten limakalvoissa, ruoansulatuskanavassa on jatkuvasti potentiaalisia patogeenejä useille myosooseille, erityisesti Candida-suvun sienille. Syynä saprofyyttisen kasviston muuttumiseen patogeeniseksi on kehon vastustuskyvyn heikkeneminen immuunipuutos (vakavat sairaudet, hormonien, sytostaattien, joidenkin antibioottien käyttö).

Alkuperän ja lääkkeiden kemiallisen rakenteen mukaan ne jakautuvat:

1.1. Polyeenisarja (amfoterisiini, nystatiini, pimafukiini).

1.2. Bentsofuraanisykloheksaanijohdannaiset (griseofulviini).

2. Synteettiset lääkkeet:

2.1.1. Imidatsolit - ketokonatsoli (nizoral, dermatoli), klotrimatsoli (kanesteeni, suora) ja muut.

2.1.2. Riatsolit - flukonatsoli (diflukaani), itrakonatsoli (oraalinen).

2.2. Allyyliamino-terbinafiini (lamisiili).

2.3. Muut: undekyylihappo ja sen yhdistelmät (Mikoseptin, tiolakki, Zincundan), naftifiini (Exoderil), jodivalmisteet, boorihappo, natriumbikarbonaatti, natriumtetraboraatti, väriaineet.

3. Rohdosvalmisteet: kasviperäiset lääkkeet pähkinä, hirvi, takiainen.

Mykoosien hoitoon tarkoitetut valmisteet, sienien tyypistä ja prosessin paikannuksesta, voidaan jakaa kolmeen ryhmään.

1. Keinot, joilla hoidetaan patogeenisten sienien aiheuttamia sairauksia.

1.1. Välineet systeemisten tai syvien myossien hoitoon:

- Antibiootit: amfoterisiini B, amfoppokamiini, Mycoheptin;

- Imidatsolijohdannaiset: mikonatsoli, ketokonatsoli, klotrimatsoli;

- Triatsolijohdannaiset: itrakonatsoli, flukonatsoli.

1.2. Lääkkeet hoidon hoitoon:

- Antibiootit: griseofulvin, nizoral;

- N-metyylinaftolaanin johdannaiset: terbinafiini (lamisyyli)

- Nitrofenolijohdannaiset: nitrofungiini;

- Jodivalmisteet: jodialkoholin, kaliumjodidin liuos;

- Undekyylihappojohdannaiset: Undecin-voide, Tsinkundan.

1.3. Varoja oportunististen sienien aiheuttamien myseosien hoitoon:

- Antibiootit: nystatiini, levorin, amfoterisiini B, amfoglukamiini, terbinafiini (lamisili), pimafukiini;

- Imidatsolijohdannaiset: mikonatsoli, klotrimatsoli, oksikonatsoli;

- Dekamiinin bis-kvaternaariset ammoniumsuolat;

- Halogeenit, epäorgaaniset hapot, emäkset.

Välineet systeemisten tai syvien myossien hoitoon

Syvällä tai systeemisellä mykoosilla esiintyy maksan, luu- ja nivellaitteiden, imusolmukkeiden, ruoansulatuskanavan, aivojen ja sen kalvojen leesioita, yleistyneitä sepsis-tyyppisiä myoskeja. Syvät myosot ovat harvinaisia ja niitä on vaikea hoitaa. Yli puolet niistä on seurausta saprofyyttisten hiivamaisen sienien aktivoinnista. Paljon harvemmin sykkidioidoosin, cryptococcosiksen, sporotrichoosin, histoplasmoosin, blastoplasmoosin ja muiden taudinaiheuttajien aiheuttamat syvät mykoosit. Kun epidermikozy (dermatomycosis) vaikuttaa kynsiin, ihoon, hiuksiin. Niiden taudinaiheuttajat ovat epiteliofyytit, Trihofit, mikrosporat ja muut sienet. Opportunististen sienien kanssa useimmiten patogeenit ovat hiivamaisia sieniä, toisinaan homeen sieniä (aspergilloosin patogeenejä).

Yksi tärkeimmistä lääkkeistä systeemisten mykoosien hoidossa on amfoterisiini B (fungisoni), joka on polyeeniantibiootti, Streptomycesnodosumin tuote.

Farmakokinetiikkaa. Lääke ei ole käytännössä imeytynyt ruoansulatuskanavasta. Antibiootti ei tunkeudu veri-aivoesteen läpi. Noin 95% veressä kiertävästä amfoterisiini B: stä sitoutuu plasman proteiineihin. Biotransformaation tärkein paikka on maksa. Amfoterisiini B: n vetäytyminen tapahtuu hitaasti (noin 20-40% annetusta annoksesta viikossa) munuaisilla.

Farmakodynamiikka. Amfoterisiinin vaikutusmekanismi liittyy kuljetusfunktion rikkoutumiseen ja sienisolukalvon läpäisevyyteen. Lääkkeen antifungaalisen vaikutuksen selektiivisyys johtuu siitä, että amfoterisiini sitoutuu sienen, ergosterolin, päälipidiseinään. Ihmissolujen ja bakteerien pääasiallinen lipidi on kolesteroli. Lääkeaine aiheuttaa fungistaattista vaikutusta eikä vaikuta bakteereihin, riketsiaan ja viruksiin.

Merkkejä. Histomatoosi, kokkidioidoosi, kandidomykoosin vistseraaliset muodot, blastomykoosi, syvä yleistynyt trikofytosismi. Amfoterisiini B: tä annetaan laskimonsisäisesti kehononteloon inhalaatiolla ja paikallisesti. Amfoterisiini B on erittäin myrkyllistä. Siksi lääkettä annetaan laskimonsisäisesti vain tapauksissa, joissa mycosis uhkaa potilaan elämää. Lääkeaine liuotetaan 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen ja injektoidaan laskimonsisäisesti 3-6 tunnin aikana. Käyttöönotto tapahtuu päivässä tai kaksi kertaa viikossa.

Haittavaikutukset Haittavaikutuksilla on tyypillinen päänsärky, kuume, dyspepsia, alempi verenpaine, nefrotoksisuus, anemia, hypokalemia, epänormaali maksan toiminta, neurotoksisuus, tromboflebiitti, allergiset reaktiot. Amfoterisiini B on vasta-aiheinen maksan ja munuaissairauksien hoidossa.

Amfoglukamiini on vähemmän myrkyllinen lääke kuin amfoterisiini B.

Farmakokinetiikkaa. Lääke imeytyy vähitellen ruoansulatuskanavaan, joten korkea pitoisuus veressä saavutetaan 2-3 päivän kuluessa. Erittyy munuaisten kautta kokonaan 10 päivän kuluessa.

Farmakodynamiikka. Vaikutusmekanismi, vaikutus spektri kuin amfoterisiini, 200 000 IU: ta annetaan 2 kertaa päivässä aterioiden jälkeen (silloin annos nostetaan 500 000 IU: iin). Kun viskoosiset myosot (virtsa-elimet, hengityselimet, ruoansulatuskanavan elimet) otetaan 10–14 päivän ajan. Kroonisessa (granulomatoottisessa) kandidiaasissa ja syvissä myoseissa hoito voi kestää 3-4 viikkoa.

Sivuvaikutus, kuten amfoterisiini B: ssä, mutta vähemmän selvä.

Ominaisuudet Mycoheptin on samanlainen kuin amfoterisiini, ja tämä on antibiootti, joka saadaan Streptoverticillum mycoheptinicum actinomycetesta. Lääke imeytyy osittain ruoansulatuskanavasta, erittyy virtsaan. Sitä annetaan suun kautta tabletteina 10-14 vuorokautta kahdesti päivässä. Lisäksi Mycoheptinia voidaan käyttää paikallisesti. Lääkkeen enteraalinen anto voi liittyä ruoansulatuskanavan häiriöihin, munuaisiin ja allergisiin reaktioihin.

Indikaatiot: sisäelimet ja syvät myosiot, kandidasysi, aspergilloosi, geotrichosis.

Mikonatsoli (Ginesol) on imidatsolijohdannainen. Mikonatsolia käytetään paikallisesti emättimen limakalvojen vaurioitumiseen hiivamaisia sieniä ja silsahermoston hoitoon. Lisäksi dermatomykoosille tämä lääke on määrätty myös kokonaisuutena ja laskimonsisäisesti ja syvien myossien hoidossa - suonensisäisesti ja subarahnoideina. Mikonatsoli voi aiheuttaa monia haittavaikutuksia: tromboflebiitti, pahoinvointi, anemia, hyperlipidemia, hyponatremia, leukopenia, allergiset reaktiot.

Ketokonatsoli (nizoral) on laaja-alainen antifungaalinen lääke.

Farmakokinetiikkaa. Suun kautta annettuna se imeytyy helposti ruoansulatuskanavaan, mutta se ei kulje hyvin veri-aivoesteen läpi. Noin 90% ketokonatsolista sitoutuu plasman proteiineihin. Ketokonatsoli metaboloituu maksassa, erittyy virtsaan ja sappeen.

Farmakodynamiikka. Se vaikuttaa hiiva- ja homeen sieniin, useimpiin sukuelinten patogeeneihin ja muuhun sieniin, sekä joihinkin grampositiivisiin bakteereihin. Vaikutusmekanismi - ergosterolien, triglyseridien ja fosfolipidien biosynteesin estäminen rikkoo sienien solukalvon muodostumista, niiden elintärkeää aktiivisuutta.

Merkkejä. Lääke on tarkoitettu syvän systeemisen mykoosin, onychomycosis-hoidon ja limakalvojen vaurioiden varalta hiivan kaltaisilla sienillä.

Haittavaikutukset Dyspeptiset häiriöt, uneliaisuus, päänsärky, allergiat, epänormaali maksan toiminta ovat mahdollisia.

Itrakonatsoli on triatsolijohdannainen. Kun lääkettä määrätään sisälle, se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja se tunkeutuu lähes veren aivojen fallisen esteen läpi. Itrakonatsolilla on maksan metabolisia muutoksia. Syntyneet metaboliitit ja muuttumaton lääke erittyvät munuaisten kautta. Haittavaikutuksia leimaa dyspeptiset häiriöt, päänsärky, epänormaali maksan toiminta ja allergiset reaktiot.

Flukonatsoli on myös triatsolijohdannainen. Se on yksi tehokkaimmista keinoista erilaisille myoseille. Flukonatsoli tunkeutuu helposti veri-aivoesteeseen. Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Flukonatsoli on tarkoitettu sieni-meningiitin, kokkidomykoosin, kandidiaasin hoitoon. Määritä sisälle ja suonensisäisesti. Haittavaikutuksista voivat olla dyspeptiset häiriöt, hepatotoksisuus, allergiaoireet.