itrakonatsoli

Itrakonatsoli: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Itrakonatsoli

ATX-koodi: J02AC02

Vaikuttava aine: Itrakonatsoli

Valmistaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)

Kuvaus ja kuvaus: 10/19/2018

Apteekkien hinnat: 342 ruplaa.

Itrakonatsoli on laaja-alainen antifungaalinen lääkeaine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kapselit: koko # 0, kovaa gelatiinia valmistajalta riippuen - valkoisella rungolla ja punaisella kannella tai rungolla ja kannella oranssina tai läpinäkyvällä luonnollisella gelatiinirungolla ja läpinäkymättömällä sinisellä kannella (1, 3, 4, 5, 6 tai 7 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvipakkauksessa 1–5 pakkausta, 5 tai 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvipakkauksessa 1–6 tai 10 pakkausta, 15 kpl. kartonkipakkaus 1 läpipainopakkaus, 5, 10, 15, 20, 30, 50 tai 100 kappaletta polymeeripurkkeihin, pahvipakkauksessa 1 ANCA).

Vaikuttava aine: itrakonatsoli, 1 kapseli - 100 mg.

Lisäaineiden koostumus vaihtelee lääkkeen valmistajan mukaan.

Valkoiset kapselit, joissa on punainen korkki:

• apukomponentit: neutraalit pelletit (sokeripallot), propyleeniglykoli 20000, povidoni K-30, hypromelloosi-E5 (HPME-E5), sakkaroosi, Eudragit E-100 (metyylin, dimetyyliaminoetyyli- ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri);
• kapseli: gelatiini, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti; kehon väriaine - titaanidioksidi (E 171); Korkin väriaineet ovat titaanidioksidi (E 171), Ponso 4R (E 124) ja auringonlasku on keltainen (E 110).

Kotelot ja kotelo ja oranssi väri:

• apukomponentit: sokeripelletit, poloksameeri 188 (lutrol) mikronisoitu, hypromelloosi, poloksameeri 188 (lutroli);
• kapseli: gelatiini, puhdistettu vesi, titaanidioksidi, väriaineen auringonlasku aurinko keltainen.

Kapselit, joissa on läpinäkyvä luonnonvärinen gelatiini ja läpinäkymätön sininen korkki:

• apukomponentit: sokeripelletit (sakkaroosi, tärkkelyssiirappi), sakkaroosi, natriummetyyliparahydroksibentsoaatti, natriumpropyyliparahydroksibentsoaatti, hypromelloosi, butyylimetakrylaatti, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatti ja metyylimetakrylaattikopolymeeri [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapseli: runko - gelatiini; korkki - gelatiini, titaanidioksidi ja indigokarmiinin väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Itrakonatsoli on triatsolijohdannainen, synteettinen antifungaalinen aine, jonka mekanismi johtuu sieni-solumembraanin, ergosterolin, pääkomponentin biosynteesin estämisestä, joka osallistuu kalvon rakenteellisen eheyden ylläpitoon. Siten synteesin heikentyessä kalvon läpäisevyys ja solujen hajoaminen muuttuvat.

Lääke on aktiivinen tartuntatauteja vastaan, joita aiheuttavat seuraavat sienet: dermatofyytit (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), hiivamaiset sienet (Candida spp., Mukaan lukien C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsy) sekä Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (mukaan lukien H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ja monet muut.

Candida-lajit, kuten Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei, ovat vähiten herkkiä itrakonatsolin vaikutukselle.

Itrakonatsoli ei toimi seuraavia sieniä vastaan: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Atsolien, myös itrakonatsolin, resistenssi kehittyy hitaasti ja on yleensä useiden geneettisten mutaatioiden tulos. Resistenssinmuodostusmekanismeihin kuuluu 14a-demetylaasientsyymiä koodaavan ERG11-geenin yli-ilmentyminen, joka on atsolien pääkohde, ja ERG11-pistemutaatiot, jotka johtavat kuljetusjärjestelmien aktivoitumiseen ja / tai entsyymien sitoutumisen vähenemiseen atsoleihin, mikä johtaa lääkkeen suurempaan eliminaatioon.

On raportoitu aspergillus-fumigaattien kantoja, jotka ovat resistenttejä itrakonatsolille.

Tutkimuksissa todettiin Candida spp. atsolien ryhmästä peräisin oleville lääkkeille, resistenssi yhdelle tämän ryhmän lääkkeistä ei kuitenkaan välttämättä tarkoita resistenssin esiintymistä muille saman ryhmän lääkkeille.

farmakokinetiikkaa

Kun itrakonatsolia käytetään toistuvasti, se kerääntyy veriplasmaan. Suurin pitoisuus (Cmax) ja käyrän alapuolella oleva pitoisuusaika (AUC) pitkällä saannilla on 4–7 kertaa suurempi kuin yksittäisessä annoksessa. Lääkkeen tasapainopitoisuus saavutetaan yleensä 15 päivän kuluessa. Jos otat itrakonatsolia 1 kerran päivässä, suurin tasapainopitoisuus plasmassa on noin 2 μg / ml.

Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen aineen pitoisuus veriplasmassa laskee lähes määrittämättömään arvoon 7–14 vuorokauden ajan riippuen käytetystä annoksesta ja hoidon kestosta.

Lopullinen puoliintumisaika: yhdellä annoksella - 16-28 tuntia, useita annoksia - 34-42 tuntia.

Oraalisen annon jälkeen itrakonatsoli imeytyy nopeasti. Cmax plasmassa saavutetaan 2–5 tunnin kuluessa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 55%. Suurin mahdollinen hyötyosuus on havaittu, jos lääkettä otetaan välittömästi aterian jälkeen.

Yhteys plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on 99,8%. Myös aineen affiniteetti lipideihin nähdään. Jakelu on yli 700 litraa. Vatsan, munuaisen, pernan, lihasten, luiden ja keuhkojen pitoisuudet ovat 2-3 kertaa suuremmat kuin plasmassa. Itrakonatsolin pitoisuus keratiinia sisältävissä kudoksissa (erityisesti ihossa), noin 4-kertainen plasman pitoisuuteen verrattuna.

Huolimatta siitä, että itrakonatsolin taso aivo-selkäydinnesteessä on merkittävästi alhaisempi kuin plasmassa, lääke on osoittanut tehokkuutta aivo-selkäydinnesteessä esiintyviä patogeenejä vastaan.

Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin osallistumiseen maksassa muodostumalla suuri määrä metaboliitteja, joista suurin osa on hydroksitakonatsoli.

Noin 35% aineesta erittyy munuaisten kautta inaktiivisiksi metaboliiteiksi, noin 54% suolistosta.

Lääkkeen uudelleenjakauma keratiinia sisältävistä kudoksista on merkityksetön, joten sen erittyminen näistä kudoksista liittyy epidermin regeneraatioon. Iho, toisin kuin veriplasma, itrakonatsolin pitoisuus säilyy 2–4 viikon kuluttua 4 viikon hoidon päättymisestä ja kynsien keratiinista 6 kuukauden ajan 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen.

Koska itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa, 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen maksan maksan keskimääräinen maksimipitoisuus potilailla, joilla on maksakirroosi, on merkittävästi pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Ei ole tietoa lääkkeen pitkäaikaisesta käytöstä sienilääkkeelle potilailla, joilla on samanaikainen kirroosi.

Tietoa itrakonatsolin käytöstä suun kautta annettavassa annosmuodossa potilaiden hoidossa, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, on rajoitettu. Dialyysi ei vaikuta itrakonatsolin tai hydroksitrakonatsolin puhdistumiseen ja puoliintumisaikaan.

Käyttöaiheet

Itrakonatsoli - lääke taudille alttiiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoitoon:

• dermatofyyttien ja / tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis;
• ihon ja limakalvojen vauriot: suun limakalvon kandidiaasi; vulvovaginaalinen kandidiaasi; silsa; sieni-keratiitti; pityriasis versicolor;
• systeemiset mycoses: sporotrichosis; histoplasmosis; systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi; parakoksidioidomykoosi; blastomycosis; cryptococcosis (mukaan lukien cryptococcal meningitis); muut harvinaiset systeemiset tai trooppiset mykoosit.

Vasta

• fruktoosi-intoleranssi, saksaasin / isomaltoosin puute, glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö;
• krooninen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien historia (lukuun ottamatta erittäin vaarallisia tai hengenvaarallisia infektioita);
• raskaus ja imetys;
• alle 3-vuotiaat lapset;
• midatsolaamin (suun kautta), triatsolaamin, nisoldipiinin, eletriptaanin, CYP3A4-isoentsyymisubstraattien, ergotamiini-alkaloidien (ergotamiini, dihydroergotamiini, ergometriini, metyyliergometriini) samanaikainen käyttö;
• yliherkkyys lääkkeen jollekin komponentille.

Suhteelliset vasta-aiheet (varotoimia vaativat olosuhteet / tilanteet):

• vakavat maksan ja munuaisrikkomukset;
• yliherkkyys muille lääkkeille atsolien ryhmästä;
• lapset ja vanhuus;
• samanaikainen lääkkeiden käyttö, jotka voivat muuttaa itrakonatsolin pitoisuutta veriplasmassa, ja keinot, joiden pitoisuus plasmassa voi muuttua itrakonatsolin vaikutuksesta.

Käyttöohjeet Itrakonatsoli: menetelmä ja annostus

Kapselit on otettava suun kautta, nieltävä kokonaisina heti aterian jälkeen.

Dermatofyyttien ja / tai homeen ja hiivan kaltaisten sienien aiheuttaman onychomycosis-hoidon hoito voidaan suorittaa jonkin kahdesta kaaviosta:

1. Jatkuva hoito kynsilevyjen vaurioille, mukaan lukien ne, joilla on kynnet käsillä: 200 mg päivässä 3 kuukauden ajan.
2. Pulssiterapia: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 viikko, jota seuraa 3 viikon tauko. Jos käsien kynsilevyt vahingoittuvat, suoritetaan 2 tällaista kurssia, jos jalkojen kynnet ovat vaurioituneet (kynsien kanssa tai ilman) - 3 kurssia.

Hoidon tulos on mahdollista arvioida 6–9 kuukautta terapeuttisen kurssin päättymisen jälkeen, mikä liittyy hitaampaan verrattuna plasman kanssa itrakonatsolin erittymiseen kynsilevystä.

Ohjeet ihon ja limakalvojen vaurioiden annosteluun:

• suun limakalvon kandidiaasi: 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;
• vulvovaginaalinen kandidiaasi: 200 mg 2 tai 1 kerran päivässä 1 tai 3 päivän ajan;
• sileän ihon dermatomykoosi: 100 tai 200 mg kerran päivässä 15 tai 7 vuorokauden aikana;
• sieni-keratiitti: 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan hoidon positiivisen dynamiikan kehittymisestä riippuen, hoidon kestoa voidaan säätää;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;
• ihon erittäin keratinoidut alueet (kädet ja jalat): 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa tai 100 mg 1 kerran päivässä 7 tai 30 päivän aikana.

Jos immuniteetti on heikentynyt (siirretyt elimet, neutropenia tai AIDS), itrakonatsolin hyötyosuus saattaa laskea, mikä edellyttää kaksinkertaista annoksen nostamista.

Hoidon tulos on mahdollista arvioida 2-4 viikon kuluessa terapeuttisen kurssin päättymisestä, joka liittyy plasman kanssa hitaampaan, itrakonatsolin poistoon ihosta.

Lääkkeen annostelu systeemisille myoseille ja hoidon keskimääräinen kesto (sitä voidaan säätää hoidon tehokkuudesta riippuen):

• aspergilloosi: 200 mg 1 kerran päivässä 2–5 kuukauden ajan. Jos infektio on invasiivinen tai levitetty, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
• kandidiaasi: 100 tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon ja 7 kuukauden välillä. Jos tauti on invasiivinen tai levitetty, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
• blastomykoosi: annos määritetään yksilöllisesti ja se voi vaihdella 100 mg: sta 1 kerran päivässä 200 mg: aan 2 kertaa päivässä, hoidon kesto on 6 kuukautta;
• kromomykoosi: 100 tai 200 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
• histoplasmoosi: 200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä 8 kuukauden ajan;
• parakokidioidomykoosi: 100 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden aikana *;
• sporotrichoosi: 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;
• cryptococcal meningitis **: 200 mg 2 kertaa päivässä, hoidon kesto - 2-12 kuukautta;
• cryptococcosis **: 200 mg 1 kerran päivässä, hoidon kulku on 2 - 12 kuukautta.

* Ei ole tietoa tämän annoksen tehokkuudesta parakokidioidomykoosin hoidossa AIDS-potilailla.

** Kaikilla potilailla tapahtuvan keskushermostoon liittyvän cryptococcosiksen, krypokokkoosin ja krypokokki-aivokalvontulehduksen aiheuttama immuunipuutteisten potilaiden itrakonatsoli käytetään vain, jos ensilinjan lääkkeet olivat tehottomia tai niitä ei voitu määrätä tietyistä syistä.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten jakautuminen esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 -

itrakonatsoli

Kuvaus 28.8.2015 alkaen

• Latinalainen nimi: Itrakonatsoli
• ATC-koodi: J02AC02
• Vaikuttava aine: Itrakonatsoli
• Valmistaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)

rakenne

Kapseli sisältää vaikuttavana aineena 100 mg Itrakonatsolia

Lisäkomponentit: gelatiini, väriaine, titaanidioksidi.

Vapautuslomake

Farmakologinen vaikutus

Antifungaalinen aine.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on triatsolijohdannainen. Synteettisesti tuotetuilla vaikutuksilla on laaja valikoima.

Antifungaalinen mekanismi perustuu tuotannon tukahduttamiseen, ergosterolin synteesiin sienen solussa. Aktiivinen homeen sieniä, dermatofyyttejä, hiivasieniä vastaan.

Antifungaalisen hoidon tehokkuutta arvioidaan kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä (myosooseilla). Onychomycosis-hoidon tehokkuus arvioidaan kynsilevyn muutoksina (6–9 kuukautta).

Käyttöaiheet

Itrakonatsoli kapseleissa on määrätty monivärisille jäkälille, silmukoille, keratomykoosille, systeemisille myossooseille, suulliselle kandidiaasille, vulvovaginaaliselle kandidiaasille, kryptokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille, histaplasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, masstasille, hysteroglasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille.

Vasta

Itrakonatsolia ei määrätä samanaikaisesti, kun käytetään midosolaamia, triatsolamia, nisoldpinaa, ergot alkaloideja, CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, intoleranssia.

Lääkettä ei ole määrätty imettäväksi raskauden aikana.

Haittavaikutukset

Itrakonatsoli voi aiheuttaa allergisia reaktioita, trombosytopeniaa, seerumin sairautta, leukopeniaa, anafylaktoidisia reaktioita, hypertriglyseridemiaa, hypokalemiaa.

Hermosto: hyperstesia, parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Hengityselimet: keuhkopöhö.

Ruoansulatuskanava: ripuli, dyspeptiset häiriöt, maksatoksisuus, maksan entsyymien lisääntyminen, oksentelu, ummetus, hepatiitti, makuhäiriöt, hyperbilirubinemia, rintakipu.

Sense-elimet: tinnitus, jatkuva kuurous, näön hämärtyminen, diplopia.

Ehkä arthralgia, myalgia, virtsanpidätyskyvyttömyys, pollakiuria, erektiohäiriö, kuukautishäiriöt, turvotus.

Itrakonatsolitabletit, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Sisällä, haluttu pääsyaika - aterioiden jälkeen.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi: kahdesti päivässä, 200 mg tai 3 päivää, 200 mg kerran vuorokaudessa.

Dermatomycosis: 7 päivää 200 mg: n annoksena vuorokaudessa tai 15 päivää 100 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa.

Pityriasis versicolor: 7 päivää, 200 mg päivässä.

Oraalinen kandidiaasi: 15 päivää, 100 mg päivässä.

Mikäli käsien iholevyillä on mycoses, antifungaalinen hoito suoritetaan kahdesti kolmen viikon välein. Kynsilevyjen ja ihon poistaminen on hidasta.

Itrakonatsolin käyttö systeemiseen aspergilloosiin: 2-5 kuukautta, 200 mg vuorokaudessa.

yliannos

Tapauksia ei ole korjattu.

vuorovaikutus

Lääkkeen imeytyminen häiritsee samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden saantia, jotka vähentävät mahahapon happamuutta. Fenytoiini, rifampisiini, rifambutiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin indusoijat heikentävät sienilääkkeen hyötyosuutta. Tämän entsyymin inhibiittoreilla on päinvastainen vaikutus. BCCA: n, syöpälääkkeiden (trimetreksaatti, dosetakseli, busulfaani, vinca alkaloidit), immunosuppressiivien (sirolimuusin, takrolimuusin), GCS: n, digoksiinin, epäsuorien antikoagulanttien samanaikainen nimittäminen on huolehdittava.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Kuivassa, pimeässä paikassa, jota lapset eivät pääse 15-25 asteen lämpötilassa.

Kestoaika

Enintään kaksi vuotta.

Erityiset ohjeet

Uudelleeninfektion estäminen on kaikkien yhteydenottoon osallistuvien seksuaalisten kumppaneiden samanaikainen antifungaalinen hoito, henkilökohtaisen hygienian sääntöjen huolellinen noudattaminen. Antifungaalinen hoito käsittää seksuaalisen aktiivisuuden pidättymisen koko hoidon ajan.

Jos antifungaalisen hoidon päätyttyä sairauden oireet jatkuvat, suoritetaan toistuva mikrobiologinen tutkimus diagnoosin oikeellisuuden vahvistamiseksi. Vaikeassa neutropeniassa itrakonatsolia määrätään ensilinjan hoidon tehottomuudesta.

Kun havaitaan CHF: n riskitekijöitä (merkittävää turvotusta, sydämentahdistusta, sepelvaltimotautia, vakavaa keuhkopatologiaa, keuhkoahtaumatautia), sienilääkitys lopetetaan. Sienilääkkeen käyttö voi aiheuttaa kuuroutta (ohimeneviä ja pysyviä muotoja).

Analogiat Itrakonatsoli

Analogit ovat lääkkeitä: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Arvostelut Itrakonatsolille

Tehokas korjaus mykoosien, kandidiaasin ja sienilääkkeiden hoitoon.

Potilaiden jättämän Itrakonatsolin arvioiden mukaan aine voi aiheuttaa haittavaikutuksia.

Hinta Itraconazole, mistä ostaa

Itrakonatsolin hinta 100 mg: n tableteissa on 340-420 ruplaa pakkausnumeroa 14 kohti.

On mahdollista ostaa lääkettä Ukrainassa, esimerkiksi Kharkovissa hintaan 110-480 UAH vastaavaan pakkaukseen valmistajalta riippuen.

Analogiset kapselit Itrakonatsoli

Luettelo analogeista: lajittelu hinnan, luokituksen mukaan

Itrakonatsoli (kapselit) Arvio: 239

Luettelo mahdollisista lääkkeen Itrakonatsolin korvikkeista

Flukonatsoli (kapselit) Arvio: 189 Ylös

Analoginen halvempi 342 ruplasta.

Valmistaja: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Venäjä);
Vapautusmuodot:

• Kapselit 150 mg, 1 kpl. (Biocom)
• Kapselit 150 mg, 1 kpl. (Kanonfarma)
• Kapselit 150 mg, 1 kpl. (Ozone)
• Kapselit 150 mg, 2 kpl. (Vertex)

Flukonatsolin hinta apteekeissa: 9 ruplaa. jopa 355 ruplaa. (6663 lausetta)
Käyttöohjeet

Flukonatsoli on nykyisin halvin Itrakonatsolin analogi. Sitä myydään myös kapseleina sisäiseen käyttöön, mutta se sisältää toisen vaikuttavan aineen, flukonatsolin, mahdollisen annoksen ollessa 50 - 150 mg.

Analoginen halvempi 166 ruplaa.

Mycoflucan on intialaista alkuperää oleva sienilääke. Myydään pakkauksissa, joissa on yksi flukonatsolia sisältävä tabletti. Se on tarkoitettu limakalvojen, ihon ja kynsien sieni-sairauksien hoitoon. Lisätietoja on käyttöohjeissa.

Analoginen halvempi 131 ruplasta.

Diflazon kuuluu myös systeemiseen käyttöön tarkoitettujen sienilääkkeiden farmaseuttiseen ryhmään, mutta se eroaa koostumuksessa olevasta itrakonatsolista. Se on tarkoitettu flukonatsolille herkkien mikro-organismien aiheuttamien sieni-infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn.

Micomax (kapselit) Luokitus: 78 Up

Analoginen halvempi 63 ruplasta.

Mikomax - Tšekin tuotannon sienilääke. Saatavana flukonatsoliin perustuvissa kapseleissa ja eroaa "alkuperäisestä" vaikuttavan aineen koostumuksesta ja annoksesta. Ikärajoituksia ja samanaikaisesti lääkkeen ottamista muihin lääkkeisiin on rajoitettu.

Analoginen enemmän 12 ruplasta.

Irunin on erittäin suosittu systeeminen toiminta. Hoidon kesto ja vuorokausiannos riippuvat taudin tyypistä ja vaiheesta. Komplisoimattomien sieni-infektioiden hoito kestää 3-7 päivää.

Analoginen enemmän 41 ruplasta.

Huolimatta siitä, että itrasolia tuotetaan Venäjällä, se on huomattavasti kalliimpi kuin itrakonatsoli, vaikka ne eivät eroa koostumuksesta. Samalla Itrazolilla on vähemmän kapseleita pakkauksessa ja pitkäaikaishoidolla se on vähemmän hyödyllistä.

Analoginen enemmän 42 ruplasta.

Rumicoz on venäläistä alkuperää oleva lääkeaine. Voidaan myydä pakkauksissa, joissa on 6 ja 15 kapselia, jotka sisältävät itrakonatsolia 100 mg: n annoksena. Merkintöjen mukaan nimitys "alkuperäisestä" ei ole olennaisesti erilainen.

Analoginen enemmän kuin 318 ruplaa.

Canditral on itrakonatsolipohjainen Intian sienilääke. Osoitettu syömisen jälkeen. Ei käytetä yliherkkyydessä jollekin lääkkeen aineosille tai alle 3-vuotiaille lapsille (kapseleille).

Analoginen enemmän 771 ruplasta.

Valmistaja: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazakstan)
Vapautusmuodot:

• Capps. 100 mg, 15 kpl.

Käyttöohjeet

Technazolea myydään 15 kapselin pakkauksissa, joten se maksaa huomattavasti enemmän kuin Itrakonatsoli, vaikka ne eivät eroa tehoaineessa (kapseleissa on eroja annoksissa). Nimetty kynsien, jalkojen, sileän ihon, limakalvojen sieni-infektioiden kanssa.

itrakonatsoli

1 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
1 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
3 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
4 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
5 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
6 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.

Synteettinen antifungaalinen aine, jolla on laaja spektri. Triatsolijohdannainen. Tukahduttaa sienien ergosterolisolukalvon synteesiä. Vaikuttava dermagofitille (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivasienet Candida spp. (esimerkiksi maalien, Candy albicans, Candida parapsilosis), muotit (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Jotkut kannat voivat olla resistenttejä: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Hoidon tehokkuutta arvioidaan 2-4 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta (myosooseista), 6-9 kuukauden kuluttua onychomycoosista (kynsien muutoksena).

Imeytyy ruoansulatuskanavasta (GIT) melko täysin. Itrakonatsolin ottaminen kapseleissa välittömästi aterian jälkeen lisää biologista hyötyosuutta. Sen ottaminen tyhjään vatsaan liuoksen muodossa johtaa korkeampaan C: n saavuttamiseen_max ja korkeampi tasapaino-faasin (Css) pitoisuus verrattuna vastaanottoon syömisen jälkeen (25%).

Aika saavuttaa C_max kun otat kapseleita - noin 3-4 tuntia, Css kun otetaan 100 mg lääkettä 1 kerran päivässä - 0,4 µg / ml; kun otetaan 200 mg 1 kerran päivässä -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kertaa päivässä - 2 µg / ml.

Aika saavuttaa C_max kun liuosta otetaan - noin 2 tuntia, kun sitä otetaan tyhjään vatsaan ja 5 tuntia syömisen jälkeen. Css: n esiintymisaika plasmassa pitkäaikaisessa käytössä on 1-2 viikkoa. Yhteys plasman proteiineihin - 99,8%.

Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimen limakalvo), ja se sisältyy talirauhas- ja hikirauhasen eritteisiin. Itrakonatsolin pitoisuus keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, luissa, mahassa, pernassa, luustolihaksessa on 2-3 kertaa sen pitoisuus plasmassa; keratiinia sisältävissä kankaissa - 4 kertaa. Itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus ihossa säilyy 2-4 viikon ajan 4 viikon hoidon lopettamisen jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus kynsien keratiinissa saavutetaan 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen ja kestää 6 kuukautta 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen. Pienet pitoisuudet määritetään ihon talirauhas- ja hikirauhasissa. Metaboloituu maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien hydroksitrakonatsoli. Se on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 estäjä.

Poistaminen plasmasta on kaksivaiheinen: munuaisilla 1 viikko (35% metaboliitteina, 0,03% muuttumattomana) ja suoliston kautta (3-18% muuttumaton). T_1/2 - 1-1,5 päivää. Ei poistettu dialyysin aikana.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi; silsa, psoriaasi, suun limakalvon kandidiaasi, keratomas; dermatofyyttien tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis; Systeemiset mykoosit - systeeminen aspergilloosi tai kandidiaasi, kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) immuunipuutteisilla yksilöillä ja keskushermostoon liittyvä salakirurgia immuunista riippumatta, ensimmäisen linjan hoidon epäonnistumisella; histoplasmoosi, blastomykoosi, sporotrichoosi, parakokidioidoosi; muut harvinaiset systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Yliherkkyys, krooninen sydämen vajaatoiminta, ml. historiassa (lukuun ottamatta hengenvaarallisten olosuhteiden hoitoa); samanaikainen käyttö CYP3A4-isoentsyymisubstraattien kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa (astemitsoli, bepridiili, sisapridi, dofetilidi, levasetyylimetadoli, mizolastiini, pimotsidi, kinidiini, certnidoli, terfenadiini); HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymillä (lovastatiini, simvestatiini); triatsolaamin ja midatsolaamin samanaikainen oraalinen annostelu, sarvilohkareiden alkaloidit (dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini, metyyliergotamiini), nisoldipiini, eletriptaani; raskaus, imetys.

Huolellisesti. Munuaisten ja maksan vajaatoiminta, perifeerinen neuropatia, riskitekijät: krooninen sydämen vajaatoiminta (iskeeminen sydänsairaus, sydänventtiilien vaurioituminen, vakava keuhkosairaus, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, edemaattiseen oireyhtymään liittyvät sairaudet), kuulon heikkeneminen, samanaikainen estäjien vastaanotto hidas kalsiumkanava, lapset ja vanhuus.

Sisällä. Heti aterian jälkeen. Kapselit niellään kokonaisina.

Lääkkeen Itrakonatsolin poistaminen ihosta ja kynsien kudoksesta on hitaampaa kuin plasmasta. Näin ollen optimaaliset kliiniset ja mykologiset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoidon päättymisestä ihosairauksien hoidossa ja 6-9 kuukautta kynsien infektioiden hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon kestoa voidaan säätää hoidon kliinisen kuvan mukaan:

- jossa on vulvovaginaalinen kandidiaasi - 200 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan;

- renkaan kanssa - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;

- erittäin keratinoidut ihoalueet (jalkojen ja käsien dermatofytoosi) -200 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 30 päivän ajan;

- pityriasis-jäkälillä - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;

- suun limakalvon kandidiaasin kohdalla - 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan (joissakin tapauksissa immuunipuutteiset henkilöt voivat vähentää itrakonatsolin biologista hyötyosuutta, mikä edellyttää joskus kaksinkertaista annosta);

- keratomykoosille - 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan (hoidon kesto riippuu kliinisestä vasteesta);

- onychomycosis - 200 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan tai 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 1 viikon ajan kurssin aikana;

- kynsien tappion kanssa (riippumatta kynsien tappiosta kädessä) viettää 3 kurssia 3 viikon välein. Kynsien tappion vuoksi kädet viettävät 2 kurssia kolmen viikon välein;

- itrakonatsolin poistuminen ihosta ja kynsistä on hidasta; optimaalinen kliininen vaste silsahermostapauksissa saavutetaan 2-4 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen, onychomycosis - 6-9 kuukautta;

- systeeminen aspergilloosi - 200 mg / vrk 2-5 kuukauden ajan; taudin etenemisen ja leviämisen myötä annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- Systeemisen kandidiaasin ollessa 100-200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon - 7 kuukauden ajan, taudin etenemisen ja leviämisen kanssa, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- systeeminen kryptokokkoosi ilman meningiitin merkkejä - 200 mg 1 kerran päivässä 2-12 kuukauden ajan. Kryptokokki-meningiitilla - 200 mg 2 kertaa päivässä 2-12 kuukauden ajan;

- histoplasmoosin hoito alkaa 200 mg: lla 1 kerran päivässä, ylläpitoannos 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 8 kuukauden ajan;

- blastomykoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä, ylläpitoannos - 200 mg 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan;

- sporotrichoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;

- parakokidioidoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- kromomykoosilla -100-200 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- lapsille määrätään, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Ruoansulatuskanavan osassa: dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus), vatsakipu.

Maksan ja sappirakenteen osalta: maksan entsyymien palautuminen, hepatiitti, hyvin harvoissa tapauksissa itrakonatsolin käyttö, vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta.

Hermostoon liittyvä osa: päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Immuunijärjestelmän puolella: anafylaktiset, anafylpaktoidiset ja allergiset reaktiot.

Iho: hyvin harvinaisissa tapauksissa - eksudatiivinen erythema multiforme (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Muut: kuukautisten häiriöt, hypokalemia, edemaattinen oireyhtymä, krooninen sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö.

Tietoja ei ole saatavilla. Jos on tapahtunut vahingossa yliannostus, on ryhdyttävä tukitoimenpiteisiin. Suorita ensimmäisen tunnin aikana mahahuuhtelu ja määritä tarvittaessa aktiivihiili. Itrakonatsoli ei eritty hemodialyysin kautta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

1. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin imeytymiseen Lääkeaineita, jotka vähentävät mahan happamuutta, vähentävät itrakonatsolin imeytymistä, joka liittyy kapselikuorien liukoisuuteen.

2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin metaboliaan. Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymillä. Itrakonatsolin ja rifampisiinin, rifabutiinin ja fenytoiinin vuorovaikutusta, jotka ovat voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin indusoijia, on tutkittu. Tutkimuksessa havaittiin, että näissä tapauksissa itrakonatsolin ja pyroxenerakonatsolin käyttökelvottomuus vähenee merkittävästi, mikä johtaa lääkkeen tehokkuuden merkittävään vähenemiseen. Itrakonatsolin samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat mahdollisia mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijia, ei suositella. Tutkimuksia vuorovaikutuksesta muiden maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja isoniatsidin kanssa, ei ole tehty, mutta samanlaisia ​​tuloksia voidaan olettaa.

Tehokkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja erytromysiini, voivat lisätä itrakonatsolin hyötyosuutta.

3. Itrakonatsolin vaikutus muiden lääkkeiden metaboliaan. Itrakonatsoli voi estää CYP3A4-isoentsyymin lohkaisemien lääkkeiden metaboliaa. Tämän seurauksena voi olla niiden toiminnan tehostaminen tai pidentäminen, mukaan lukien sivuvaikutukset. Ennen kuin alat käyttää samanaikaisia ​​lääkkeitä, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa tämän lääkkeen aineenvaihduntareiteistä, jotka on mainittu lääkinnälliseen käyttöön. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuudet plasmassa
vähennetään asteittain annoksen ja keston mukaan. Tämä on otettava huomioon keskusteltaessa itrakonatsolin migraatiovaikutuksesta samanaikaisesti annettaviin lääkkeisiin.

Esimerkkejä tällaisista lääkkeistä ovat:

Lääkkeet, joita ei voida määrätä samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa:

- terfenadiini, astemitsoli, mizolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, levasetyylimetadoli, sertindoli - näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö itrakonatsoliin voi aiheuttaa näiden aineiden pitoisuuden lisääntymistä mahassa ja lisätä QT-ajan pidentymisen riskiä ja harvoin - eteisvärinän esiintymistä mahassa ja torsade des pointes);

- CYP3A4-isoentsyymimetaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini ja lovastatiini;

- suullinen midatsolaami ja triatsolaami;

- sipulialkaloidit, kuten dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini ja metyyliergometriini;

- "hidas" kalsiumkanavasalpaaja - sen mahdollisen farmakokineettisen vuorovaikutuksen lisäksi, johon liittyy yhteinen metabolinen reitti, johon liittyy CYP3A4-isoentsyymi, hitaan kalsiumkanavasalpaajan voi olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka paranee itrakonatsolin käytön aikana.

Huumeet, joiden nimittäminen on tarpeen niiden plasmapitoisuuksien, vaikutusten ja sivuvaikutusten seuraamiseksi. Jos käytetään samanaikaisesti itrakonatsolia, näiden lääkkeiden annosta tulee tarvittaessa pienentää.

- HIV-proteaasin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri;

- jotkut syöpälääkkeet, kuten Vinca roseal alkaloidit, busulfaani, dosetakseli, trimetreksaatti;

- CYP3A4-isoentsyymivälitteiset "hidas" kalsiumkanavien estäjät, kuten verapamiili- ja dihydropyridiinijohdannaiset;

- Jotkut immunosuppressiiviset aineet: syklosporiini, takrolimuusi, siroliimus (tunnetaan myös nimellä rapamysiini);

- Jotkut CYP3A4-isoentsyymiä metaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten atorvastatiini;

- jotkut glukokortikosteroidit, kuten budesonidi, deksametasoni ja metyyliprednisoloni;

- muut lääkkeet: doksoksi, karbamatsepiini, buspironi alfentaniili, alpratsolaami, brotsholami, suonensisäisesti annettava midatsolaami, rifabutiini, ebastiini, reboksetiini, cilostazoli, disoliramnd, elektrnptaani, halofatriini, repaglinidi.

Itrakonatsolin ja tsidovudiinin ja fluvastatiinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu. Itrakonatsolin vaikutusta etinyyliestradiolin ja noretisteronin metaboliaan ei havaittu.

4. Vaikutus sitoutumiseen plasman proteiineihin.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten imipramiinin, propranololin, diatsepaamin, simetidiinin, indometasiinin, tolbutamidin ja sulfametatsiinin, välisen vuorovaikutuksen puuttumisen plasman proteiineihin sitoutumisen yhteydessä.

- Itrakonatsolia käyttävien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ennen ensimmäisiä kuukautisia sen valmistumisen jälkeen.

- Itrakonatsolilla havaittiin olevan negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Samanaikaisesti on otettava huomioon itrakonatsolin ja kalsiumkanavasalpaajien käyttö, joilla voi olla sama vaikutus. On raportoitu itrakonatsolin käyttöön liittyvää kroonista sydämen vajaatoimintaa. Itrakonatsolia ei pidä käyttää potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai joilla esiintyy tautia historiassa, lukuun ottamatta tapauksia, joissa mahdolliset hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdollinen riski. Yksilöllisesti arvioitaessa hyötyjen ja riskien välistä tasapainoa on otettava huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma ja yksittäiset riskitekijät kroonisen sydämen vajaatoiminnan esiintymiselle. Riskitekijöitä ovat sydänsairauksien esiintyminen, kuten sepelvaltimotauti tai venttiilivaurio; vakavat keuhkosairaudet, kuten obstruktiiviset keuhkosairaudet; munuaisten vajaatoiminta tai muut turvotukseen liittyvät sairaudet. Tällaisia ​​potilaita on informoitava sydämen vajaatoiminnan oireista. Hoito on tehtävä varoen, ja potilasta on seurattava sydämen vajaatoiminnan oireiden varalta. Kun ne näkyvät, on välttämätöntä lopettaa itrakonatsolin käyttö.

- Mahan alhaisella happamuudella: tässä tilassa itrakonatsolin imeytyminen kapseleista on rikki. Potilailla, jotka käyttävät antasidihappoa (esim. Alumiinihydroksidia), suositellaan, että niitä käytetään aikaisintaan 2 tuntia Itraconazole-kapseleiden ottamisen jälkeen. Potilaat, joilla on aklohydriaa tai jotka käyttävät N-estäjiä₁ histamiinireseptoreiden ja protonipumpun estäjien kanssa Itrakonatsolikapseleita on suositeltavaa käyttää koolia sisältävien juomien kanssa.

- Hyvin harvinaisissa tapauksissa itrakonatsolia käytettäessä kehittyi vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta. Useimmissa tapauksissa tämä havaittiin potilailla, joilla oli jo maksasairaus, potilailla, joilla oli muita vakavia sairauksia ja jotka saivat systeemistä hoitoa itrakonatsolilla, sekä potilailla, jotka saivat muita maksatoksisia vaikutuksia sisältäviä lääkkeitä. Jotkut potilaat eivät osoittaneet ilmeisiä riskitekijöitä maksavaurioon. Useita näistä tapauksista esiintyi hoidon ensimmäisellä kuukaudella ja joillakin ensimmäisellä hoitoviikolla. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata maksan toimintaa säännöllisesti itrakonatsolihoitoa saavilla potilailla. Potilaita on varoitettava siitä, että on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin, jos ilmenee hepatiitin esiintymistä viittaavia oireita: anoreksiini, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa. Jos tällaisia ​​oireita ilmenee, on välttämätöntä välittömästi lopettaa hoito ja suorittaa maksan toiminnan tutkimus. Itrakonatsolihoitoa ei saa antaa potilaille, joilla on aktiivisessa faasissa kohonneita maksan entsyymejä tai maksasairautta aktiivisessa vaiheessa tai myrkyllistä maksavaurioita muiden lääkkeiden käytön aikana, ellei odotettavissa oleva hyöty oikeuta maksavaurioiden riskiä. Näissä tapauksissa on välttämätöntä kontrolloida "maksa" -entsyymien pitoisuutta hoidon aikana.

- Maksan toimintahäiriöt: itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa. Koska maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Itrakonatsolin täydellinen puoliintumisaika on hieman lisääntynyt, on suositeltavaa seurata Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Munuaisten vajaatoiminta: Koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on hieman lisääntynyt itrakonatsolin puoliintumisaika, on suositeltavaa seurata itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Potilaat, joilla on immuunipuutos: itrakonatsalin oraalinen hyötyosuus saattaa olla heikentynyt joillakin immuunipuutteisilla potilailla, esimerkiksi potilailla, joilla on neutropenia, AIDS-potilaat tai elinsiirto.

- Potilaat, joilla on systeemisiä sieni-infektioita, jotka uhkaavat henkeä: farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi kapselien muodossa olevaa itrakonatsolia ei suositella potilaiden elämää uhkaavien systeemisten mykoosien hoidon aloittamiseksi.

- Hoitavan lääkärin on arvioitava tarvetta määrätä tukihoitoa AIDS-potilaille, jotka ovat saaneet aikaisemmin hoitoa systeemisiä sieni-infektioita, kuten sporotrichoosia, blastomykoosia, histoplasmoosia tai kryptokokkoosia (sekä meningeaalisia että ei-meningeaalisia), jotka ovat vaarassa toipua.

- Kliiniset tiedot Itraconazole-kapseleiden käytöstä lapsilla on rajoitettu. Itrakonatsolikapseleita ei tule antaa lapsille, paitsi jos odotettavissa oleva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

- Hoito on lopetettava, kun esiintyy perifeeristä neuropatiaa, joka saattaa liittyä Itraconazole-kapseleiden antamiseen.

- Ei ole todisteita ristiin yliherkkyydestä itrakonatsolille ja muille atsoli-sienilääkkeille.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä laitteiden kanssa. Itrakonatsoli voi aiheuttaa huimausta ja muita haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja muihin laitteisiin, jotka vaativat suurempaa huomiota työskentelyn aikana.

Itrakonatsoli Blagoveshchenskissa (Amurin alue)

Vapautusmuodot:

Apteekit lähellä: Aseta apteekki kartalle

Kartta sisältää apteekkien osoitteet ja puhelinnumerot Blagoveshchenskissa (Amurin alue), jossa voit ostaa Itrakonatsolia. Todellinen hinta apteekissa voi poiketa verkkosivuilla esitetystä hinnasta. Pyydämme määrittämään kustannukset ja saatavuuden puhelimitse.

Online-apteekki: Aseta online-apteekki

Itrakonatsolin toimittaminen kotiin on kielletty 22 päivänä joulukuuta 2014 annetun liittovaltion lain nro 429-ФЗ mukaan "Lääkkeiden levittämistä koskevan liittovaltion lain muuttamisesta". Tilaus toimitetaan lähimpään apteekkiin.

analogit:

Itrakonatsolin synonyymit ovat lääkkeitä, joilla on sama vaikuttava aine. Keskustele lääkärisi kanssa ennen käyttöä, koska myös lääkkeet, joilla on sama annos, voivat vaihdella vaikuttavan aineen puhdistusasteessa, apuaineiden koostumuksessa ja siten terapeuttisen vaikutuksen tehokkuudessa ja sivuvaikutusten spektrissä.

Itrakonatsolin analogit ovat lääkkeitä, joilla on sama farmakologinen vaikutus. Ainoastaan ​​hoitava lääkäri voi korvata määrätyt lääkkeet vastaavilla lääkkeillä, koska lääke käyttää toista vaikuttavaa ainetta.

itrakonatsoli

Itrakonatsoli 100 mg n14 korkkia.

Biocom (Venäjä) Drug: Itrakonatsoli

Itrakonatsoli 100 mg n15-korkkia.

Otsoni (Venäjä) Huume: Itrakonatsoli

Itrakonatsoli 100 mg n14 korkkia.

AVVA RUS (Venäjä) Valmistelu: Itrakonatsoli

Käyttöohjeet Itrakonatsoli

Koostumus ja vapautumislomake

Kapseli - 1 kapseli:

• Vaikuttava aine: itrakonatsolipelletit (22%) 455 mg 100 mg itrakonatsolin suhteen;
• kapselikappaleen koostumus: gelatiini - jopa 100%;
• kapselin kannen koostumus: indigokarmiiniväri - 0,0471%, titaanidioksidi - 1%, gelatiini - jopa 100%.

15 kapselia pulloissa polyeteenitereftalaattia lääkkeitä tai polymeeripankkeja varten lääkkeitä varten. 5 kapselia läpipainopakkauksessa (3) polyvinyylikloridin ja alumiinipainetun lakan kalvosta. Yksi tölkki tai 3 läpipainopakkausta ja käyttöohjeet asetetaan pakkaukseen (pakkaukseen).

Kapselit, runko - läpinäkyvä, luonnollinen gelatiinin väri, korkki - läpinäkymätön sininen; kapselien sisältö on valkoisia tai lähes valkoisia pallomaisia ​​pellettejä.

Antifungaalinen aine, triatsolijohdannainen. Vaikutusmekanismi liittyy kykyyn inhiboida herkkien sienien sytokromi P450-riippuvaisia ​​entsyymejä, mikä johtaa sieni-soluseinän ergosterolin synteesin katkeamiseen. Sillä on laajempi sienilääkkeiden vaikutus kuin ketokonatsolilla. Aktiivinen Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, ankkurit, ankkurit, anestesia, Malicezia furfur, anestesia

Sillä on laajempi sienilääkkeiden vaikutus.

Epälineaarisen farmakokinetiikan vuoksi itrakonatsoli kerääntyy veriplasmaan toistuvan annon jälkeen. Itrakonatsolin tasapainopitoisuus saavutetaan pääsääntöisesti noin 15 vuorokauden kuluessa, ja itrakonatsolin ja AUC: n (pitoisuus-aika-käyrän alainen alue) enimmäispitoisuuden arvot toistuvalla annostuksella ovat 4-7 kertaa suuremmat kuin yksittäisellä annolla. Itrakonatsolin maksimipitoisuus plasmassa on noin 2 μg / ml käytettäessä 200 mg itrakonatsolia 1 kerran päivässä. Lopullinen puoliintumisaika on yleensä 16-28 tuntia yhdellä annoksella ja 34-42 tuntia moniannoksena. Itrakonatsolin pitoisuus plasmassa pienenee käytännössä määrittämättömään arvoon 7-14 päivän kuluessa hoidon lopettamisen jälkeen määritetystä annoksesta ja hoidon kestosta riippuen.

Oraalisen annon jälkeen itrakonatsoli imeytyy nopeasti. Muuttumattoman itrakonatsolin pitoisuudet plasmassa saavutetaan 2-5 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen. Itrakonatsolin absoluuttinen hyötyosuus on noin 55%. Suun kautta annettaessa itrakonatsolin suurin hyötyosuus on havaittu, kun kapseleita otetaan välittömästi aterian jälkeen.

Itrakonatsoli sitoutuu 99,8%: iin plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin (hydroksiitrakonatsoli sitoutuu albumiiniin 99,6%). Huomasi myös affiniteetin lipideihin. Sitoutumaton muoto on vain 0,2% itrakonatsolista plasmassa. Näyttävä jakautumistilavuus on> 700 l, mikä osoittaa sen merkittävän jakautumisen kudoksiin. Keuhkoissa, munuaisissa, luissa, vatsassa, pernassa ja lihaksissa pitoisuudet ovat 2-3 kertaa korkeammat kuin vastaavat plasmapitoisuudet, kun taas itrakonatsolin pitoisuus keratiinia sisältävissä kudoksissa, erityisesti ihossa, on noin 4 kertaa suurempi kuin plasman pitoisuus. Aivo-selkäydinnesteessä oleva pitoisuus on huomattavasti alhaisempi kuin veriplasmassa, mutta on osoitettu, että itrakonatsoli on tehokas selkäydinnesteessä esiintyviä patogeenejä vastaan.

CYP3A4 on itrakonatsolin metaboliaan liittyvä tärkein isoentsyymi. Itrakonatsoli metaboloituu aktiivisesti maksassa monien metaboliittien muodostumisen myötä. Tärkein metaboliitti on hydroksitrakonatsoli, jolla in vitro on itrakonatsoliin verrattavissa oleva sienilääke. Hydroksitrakonatsolin pitoisuus plasmassa on noin 2 kertaa itrakonatsolin pitoisuus.

Noin 35% itrakonatsolista erittyy inaktiivisina metaboliiteina munuaisilla viikon kuluessa ja noin 54% suolistosta.

Koska itrakonatsolin uudelleenjakautuminen keratiinia sisältävästä kudoksesta on merkityksetöntä, itrakonatsolin poistaminen näistä kudoksista liittyy epidermisen regeneraatioon. Toisin kuin veriplasma, itrakonatsolin pitoisuus iholle säilyy 2–4 viikkoa 4 viikon hoidon lopettamisen jälkeen, ja kynsien keratiinipitoisuus, jossa itrakonatsolia voidaan havaita jo 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen, pysyy vähintään kuuden kuukauden kuluessa 3 kuukauden hoidon päättymisestä.

Maksan toimintahäiriö.

Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa. Potilailla, joilla on maksakirroosi ja 100 mg itrakonatsolia, itrakonatsolin keskimääräinen maksimipitoisuus veriplasmassa oli merkittävästi pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Itrakonatsolin pitkäaikaisesta käytöstä maksan maksakirroosissa ei ole tietoja.

Munuaisten vajaatoiminta.

Tiedot itrakonatsolin oraalisesta antamisesta munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa ovat rajalliset. Dialyysi ei vaikuta itrakonatsolin tai hydroksitrakonatsolin puoliintumisaikaan tai puhdistumiseen.

Sisällä juomavesi.

Käyttöaiheet Itrakonatsoli

Vulvovaginaalinen kandidiaasi, ihon mykoosit, suuontelot, silmät, dermatofyyttien ja / tai hiivojen aiheuttama onychomycosis, systeeminen myosos (mukaan lukien systeeminen aspergilloosi, kandidiaasi, kryptokokkoosi, histoplasmoosi, sporotrichoosi, parakokidioidoosi, blastomykoosi ja muut harvinaiset systeemiset häiriöt.

Vasta-aiheet Itrakonatsoli

Terfenadiinin, astemitsolin, mizolastiinin, sisapridin, dofetilidin, kinidiinin, pimotsidin, simvastatiinin, lovastatiinin, midatsolaamin tai triatsolaamin samanaikainen saanti; yliherkkyys itrakonatsolille.

Itrakonatsolia käytetään varoen, jos yliherkkyyttä esiintyy muille atsolijohdannaisille.

Itrakonatsolin käyttö raskauden ja lasten aikana

Raskauden aikana itrakonatsolia käytetään vain systeemisissä myososeissa, kun hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Raskaana oleville naisille on suositeltavaa käyttää ehkäisyvalmisteita itrakonatsolin käytön aikana.

Tarvittaessa imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin, että itrakonatsolilla on embryotoksinen vaikutus ja se aiheuttaa sikiön epänormaalia kehitystä.

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa itrakonatsolin käytöstä lapsilla.

Itrakonatsolin sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavan osalta: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus; joissakin tapauksissa - hepatiitti.

Keskushermoston ja perifeerisen hermoston puolelta: päänsärky, huimaus; joissakin tapauksissa perifeerinen neuropatia.

Koska verenkiertoelimistö: joissakin tapauksissa - turvotus, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Muut: pitkäaikainen käyttö - dysmenorrea, hiustenlähtö, hypokalemia.

Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymillä. Muut lääkkeet, jotka metaboloituvat myös tämän isoentsyymin kanssa tai muuttavat sen aktiivisuutta, voivat vaikuttaa itrakonatsolin farmakokinetiikkaan. Samoin itrakonatsoli voi vaikuttaa lääkkeiden farmakokinetiikkaan, jotka metaboloituvat myös tämän isoentsyymin mukana. Itrakonatsoli on isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakas inhibiittori. Kun itrakonatsolia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, on suositeltavaa lukea käyttöohjeet lääkkeen aineenvaihdunnan määrittämiseksi ja päättää muuttaa sen annosta.

Lääkkeet, jotka voivat vähentää itrakonatsolin pitoisuutta veriplasmassa.

Lääkevalmisteet, jotka vähentävät mahahapon happamuutta (esimerkiksi antasidit, kuten alumiinihydroksidi tai aineet, jotka estävät suolahapon eritystä, kuten H2-histamiinireseptorin antagonistit ja protonipumpun estäjät), häiritsevät itrakonatsolin imeytymistä. Näitä lääkkeitä suositellaan käytettäväksi varoen yhdessä lääkkeen Itrakonatsolin kanssa.

Itrakonatsolia suositellaan käytettäväksi yhdessä kolaattia sisältävien juomien kanssa, ja niissä käytetään yhdessä lääkkeitä, jotka vähentävät mahahapon happamuutta.

On suositeltavaa ottaa lääkkeitä, jotka neutraloivat kloorivetyhappoa (esimerkiksi alumiinihydroksidia), vähintään 1 tunti ennen tai 2 tuntia lääkkeen Itrakonatsolin ottamisen jälkeen.

Kun lääkkeitä otetaan yhdessä, on suositeltavaa kontrolloida itrakonatsolin antifungaalista aktiivisuutta ja lisätä tarvittaessa lääkkeen annosta.

Itrakonatsolin ja CYP3A4-isoentsyymin voimakkaiden indusoijien yhdistetty käyttö voi auttaa vähentämään itrakonatsolin ja hydroksitrakonatsolin hyötyosuutta siinä määrin, että lääkkeen tehokkuus vähenee merkittävästi:

Antibakteeriset aineet: isoniatsidi, rifabutiini, rifampisiini.

Antikonvulsantit: karbamatsepiini, fenobarbitaali, fenytoiini.

Antiviraaliset lääkkeet: efavirents, nevirapiini.

Siten CYP3A4-isoentsyymin vahvojen indusoijien käyttöä yhdessä itrakonatsolin kanssa ei suositella. On suositeltavaa välttää näiden lääkkeiden käyttö kahden viikon ajan ennen itrakonatsolin käyttöä ja lääkehoidon aikana, paitsi silloin, kun odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski, joka liittyy itrakonatsolin tehon vähenemiseen. Kun lääkkeitä otetaan yhdessä, on suositeltavaa kontrolloida itrakonatsolin antifungaalista aktiivisuutta ja lisätä tarvittaessa lääkkeen annosta.

Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa.

CYP3A4-isoentsyymin voimakkaiden indusoijien käyttö samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa voi johtaa itrakonatsolin biologisen hyötyosuuden lisääntymiseen. Vahva isoentsyymin CYP3A4 estäjä:

Antibakteeriset lääkkeet: siprofloksasiini, klaritromysiini, erytromysiini.

Antiviraaliset lääkkeet: darunaviiri yhdessä ritonaviirin kanssa, fosamprenaviiri yhdessä ritonaviirin kanssa, indinaviiri, ritonaviiri.

Näitä lääkkeitä suositellaan käytettäväksi varoen yhdessä itrakonatsolin kanssa. On suositeltavaa seurata itrakonatsolia yhdessä potilaiden kanssa, jotka käyttävät itrakonatsolia yhdessä vahvojen CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa, itrakonatsolin farmakologisten vaikutusten lisääntymisen tai pidentymisen ajoissa havaitsemiseksi, tarvittaessa itrakonatsolin annosta voidaan pienentää.

Lääkkeet, joiden pitoisuus veriplasmassa voi kasvaa yhdistettynä itrakonatsoliin.

Itrakonatsoli ja sen pääasiallinen metaboliitti, hydroksitakonatsoli, voivat häiritä CYP3A4-isoentsyymin metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa ja häiritä lääkkeiden kuljetusta P-glykoproteiinin vaikutuksesta. Tämä voi johtaa näiden lääkkeiden ja / tai niiden aktiivisten metaboliittien plasmakonsentraation kasvuun yhdessä itrakonatsolin kanssa. Plasmakonsentraation lisääntyminen voi aiheuttaa sekä näiden lääkkeiden terapeuttisten että ei-toivottujen vaikutusten lisääntymisen tai pidentymisen. CYP3A4-isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden saanti, joka pystyy pidentämään QT-aikaa elektrokardiogrammilla yhdessä itrakonatsolin kanssa, voi olla vasta-aiheinen, koska tämä voi johtaa kammiotakyarytmioiden kehittymiseen, mukaan lukien "pirouette" -tyyppinen rytmihäiriö, joka on mahdollisesti hengenvaarallinen tila. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuus plasmassa laskee lähes määrittämättömäksi 7 - 14 päivän kuluessa lääkkeen annoksesta ja hoidon kestosta riippuen. Henkeä uhkaavia sydämen rytmihäiriöitä ja / tai äkillistä kuolemaa havaittiin potilailla, jotka käyttivät samanaikaisesti metadonia. Potilailla, joilla on maksakirroosi tai jotka samanaikaisesti käyttävät CYP3A4-estäjiä, lääkeaineen pitoisuuden lasku voi olla jopa hitaampi. Tämä on erityisen tärkeää hoidon aloittamisen yhteydessä lääkkeiden käytön yhteydessä, joiden metaboliaa itrakonatsoli vaikuttaa.

Lääkkeet, joiden plasmapitoisuus voi laskea itrakonatsolin vaikutuksesta.

Itrakonatsolin samanaikainen käyttö ei-steroidisen anti-inflammatorisen lääkkeen meloksikaamin kanssa voi vähentää meloksikaamin pitoisuutta plasmassa. On suositeltavaa käyttää varovaisuutta meloksikaamin kanssa samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa ja seurata huolellisesti potilaan kliinistä tilaa ja haittavaikutusten esiintymistä. Tarvittaessa meloksikaamin annosta on muutettava.

Itrakonatsolin annostus

100 mg: n 1 kerta / päivä tai 200 mg 1-2 kertaa / päivä sisällä hoidon kesto riippuu taudin etiologiasta.

Itrakonatsolin yliannostuksen yhteydessä havaitut oireet olivat verrattavissa annoksesta riippuviin haittavaikutuksiin, joita havaittiin lääkkeen tavanomaisilla annoksilla.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksissa tulee tehdä tukihoitoa, mahahuuhtelu tehdään natriumbikarbonaatin liuoksella, annetaan aktiivihiiltä. Itrakonatsolia ei poisteta elimistöstä hemodialyysin aikana.

Maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyessä itrakonatsolia käytetään tapauksissa, joissa odotettavissa oleva hyöty hoidosta ylittää mahdollisen maksavaurion vaaran.

Jos itrakonatsolia käytetään yli 1 kuukauden ajan, maksan toiminnan valvonta on välttämätöntä.

Sydämen vajaatoiminnan oireiden, epänormaalin maksan toiminnan, perifeerisen neuropatian hoidon kehittyessä itrakonatsoli tulee peruuttaa.