Farmakologinen ryhmä - sienilääkkeet

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Viime vuosikymmeninä sienitautien määrä on lisääntynyt merkittävästi. Tämä johtuu monista tekijöistä ja erityisesti laaja-alaisten antibioottien, immunosuppressiivien ja muiden lääkeryhmien laajasta käytöstä lääketieteessä.

Sieni-sairauksien (sekä HIV-infektioon, hematologisiin sairauksiin liittyvien pinnallisten että vakavien viskoosisten mykoosien) kasvun suuntaan, patogeenien vastustuskyvyn kehittymiseen olemassa oleviin lääkkeisiin, aikaisemmin non-patogeenisiksi katsottujen sienien tunnistaminen (nykyiset myosiinien mahdolliset patogeenit otetaan huomioon) noin 400 sientä), tehokkaiden sienilääkkeiden tarve on lisääntynyt.

Sienilääkkeet (antimykoottiset aineet) - lääkkeet, joilla on fungisidinen tai fungistaattinen vaikutus ja joita käytetään myososien ehkäisyyn ja hoitoon.

Sieni-sairauksien hoitoon on useita eri alkuperää olevia (luonnollisia tai synteettisiä) lääkkeitä, spektriä ja vaikutusmekanismia, sienilääkkeitä (fungisidinen tai fungistaattinen), käyttöaiheita (paikallisia tai systeemisiä infektioita), antotapoja (suun kautta, parenteraalisesti, ulkoisesti).

Antimykoottisten aineiden ryhmään kuuluvia lääkkeitä on useita: kemiallisen rakenteen, vaikutusmekanismin, aktiivisuuden spektrin, farmakokinetiikan, sietokyvyn, kliinisen käytön ominaisuudet jne.

Kemiallisen rakenteen mukaan sienilääkkeet luokitellaan seuraavasti:

1. Polyeeniantibiootit: nystatiini, levoriini, natamysiini, amfoterisiini B, mikoheptiini.

2. Imidatsolijohdannaiset: mikonatsoli, ketokonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, ekonatsoli, bifonatsoli, oksikonatsoli, butokonatsoli.

3. Triatsolijohdannaiset: flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli.

4. Allyyliamiinit (N-metyylinaftaleenin johdannaiset): terbinafiini, naftifiini.

5. Echinokandiinit: kaspofungiini, mikafungiini, anidulafungiini.

6. Muiden ryhmien valmisteet: griseofulviini, amorolfiini, ciklopiroksi, flukytosiini.

Antifungaalisten lääkkeiden jakautuminen tärkeimpiin käyttöaiheisiin on esitetty luokassa D.A. Kharkevich (2006):

I. patogeenisten sienien aiheuttamien sairauksien hoitoon käytetyt lääkkeet:

1. Systeemisillä tai syvillä mykooseilla (kokkidioidomykoosi, parakokidioidomykoosi, histoplasmoosi, kryptokokkoosi, blastomykoosi):

- antibiootit (amfoterisiini B, mycoheptin);

- imidatsolijohdannaiset (mikonatsoli, ketokonatsoli);

- triatsolijohdannaiset (itrakonatsoli, flukonatsoli).

2. Kun epidermikozah:

- N-metyylinaftaleenijohdannaiset (terbinafiini);

- nitrofenolijohdannaiset (klooritrofenoli);

- jodivalmisteet (jodialkoholin, kaliumjodidin liuos).

II. Lääkkeet, joita käytetään opportunististen sienten aiheuttamien sairauksien hoitoon (esimerkiksi kandidiaasin hoitoon):

- antibiootit (nystatiini, levorin, amfoterisiini B);

- imidatsolijohdannaiset (mikonatsoli, klotrimatsoli);

- bis-kvaternaariset ammoniumsuolat (dequalinium kloridi).

Kliinisessä käytännössä antifungaaliset aineet on jaettu kolmeen pääryhmään:

1. Valmistelut syvien (systeemisten) myossien hoitoon.

2. Valmisteet urheilijoiden ja trikofytosiksen hoitoon.

3. Valmistelut kandidiaasin hoitoon.

Mykoosien hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden valinta riippuu patogeenin tyypistä ja sen herkkyydestä lääkkeille (on tarpeen määrätä lääkkeitä, joilla on sopiva vaikutusalue), lääkkeiden farmakokinetiikka, lääkkeen toksisuus, potilaan kliininen tila jne.

Sienitaudit ovat olleet tiedossa jo pitkään antiikin jälkeen. Dermatomykoosin, kandidiaasin aiheuttajat havaittiin kuitenkin vasta XIX-luvun puolivälissä, XX-luvun alussa. monia vistseraalisia mykoosia aiheuttavia tekijöitä on kuvattu. Ennen mikrobilääkkeiden esiintymistä lääketieteellisessä käytännössä mykoosien hoitoon käytettiin antiseptisiä aineita ja kaliumjodidia.

Vuonna 1954 sienilääke havaittiin tunnetussa jo 40-luvun lopulla. XX luvun. polyeeniantibiootti-nystatiini, jonka yhteydessä nystatiinia on käytetty laajalti kandidiaasin hoidossa. Griseofulviinin antibiootti oli erittäin tehokas antifungaalinen aine. Griseofulviini eristettiin ensimmäisen kerran vuonna 1939 ja sitä käytettiin sieni-kasvitauteihin, ja se otettiin lääketieteelliseen käytäntöön vuonna 1958 ja oli historiallisesti ensimmäinen spesifinen antimykoottinen keuhkoputken hoito ihmisillä. Syvien (sisäelinten) mykoosien hoidossa käytettiin toista polyeeniantibioottia, amfoterisiini B: tä (se saatiin puhdistetussa muodossa vuonna 1956). Suuri menestys sienilääkkeiden luomisessa kuuluu 70-luvulle. 1900-luvulta, jolloin syntetisoitiin toisen sukupolven antimykoottisten aineiden, klotrimatsolin (1969), mikonatsolin, ketokonatsolin (1978) jne. Imidatsolijohdannaisia ​​ja käytettiin niitä, kolmannen sukupolven triatsolijohdannaiset kuuluvat antimykoottisiin aineisiin (itrakonatsoli syntetisoitiin vuonna 1980)., flukonatsoli - syntetisoitu vuonna 1982), jonka aktiivinen käyttö alkoi 90-luvulla, ja allyyliamiinit (terbinafiini, naftifiini). IV-sukupolven antimykootit - uudet lääkkeet, jotka on jo rekisteröity Venäjällä tai kliinisissä tutkimuksissa - polyeeniantibioottien (amfoterisiini B ja nystatiini) liposomaaliset muodot, triatsolijohdannaiset (vorikonatsoli - luotu vuonna 1995, posonakonatsoli - rekisteröity Venäjällä vuoden 2007 lopulla)., ravukonatsoli - ei ole rekisteröity Venäjällä) ja ehinokandiinit (kaspofungiini).

Polyeeniantibiootit - Streptomyces nodosumin (amfoterisiini B), Actinomyces levoris Krass (levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) actinomycetes, Streptomyces noursei (nystatiini) actiomycetes.

Polyeeniantibioottien vaikutusmekanismia on tutkittu laajasti. Nämä lääkkeet liittyvät vahvasti sienien solukalvon ergosteroliin, rikkovat sen eheyttä, mikä johtaa solujen makromolekyylien ja ionien häviämiseen ja solun hajoamiseen.

Polyeeneillä on antimykoottisten aineiden in vitro laaja valikoima sienilääkkeiden aktiivisuutta. Amfoterisiini B, kun se levitetään systeemisesti, on aktiivinen useimpiin hiivamaisia, myeliaalisia ja dimorfisia sieniä vastaan. Paikallisesti levitettynä polyeenit (nystatiini, natamysiini, levorin) vaikuttavat pääasiassa Candida spp. Polyeenit ovat aktiivisia joitakin yksinkertaisimpia - trichomonadeja (natamysiini), leishmaniaa ja amoebea (amfoterisiini B) vastaan. Epäherkkä zygomykoosin amfoterisiini B: n taudinaiheuttajille. Dermatomiceta ovat resistenttejä polyeeneille (suku Trichophyton, Microsporum ja Epidermophyton), Pseudoallescheria boydille jne.

Nystatiinia, levoriinia ja natamysiiniä käytetään paikallisesti ja oraalisesti kandidiaasin, ml. ihon kandidiaasi, ruoansulatuskanavan limakalvo, sukuelinten kandidiaasi; Amfoterisiini B: tä käytetään pääasiassa vakavien systeemisten mykoosien hoitoon ja on edelleen ainoa polyeeniantibiootti laskimoon annettavaksi.

Kaikki polyeenit eivät käytännössä imeydy ruoansulatuskanavasta, kun niitä otetaan suun kautta ja koskemattoman ihon ja limakalvojen pinnalta, kun niitä käytetään paikallisesti.

Polyenovin yleiset sivuvaikutukset suun kautta annettaessa ovat: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja allergiset reaktiot; paikallisen käytön, ärsytyksen ja ihon polttava tunne.

1980-luvulla kehitettiin useita uusia lääkkeitä, jotka perustuivat amfoterisiini B: n lipidiin liittyviin amfoterisiini B: n muotoihin (liposomaalinen amfoterisiini B - Ambizom, lipidikompleksi amfoterisiini B - Abelset, amfoterisiini B - Amphocilin kolloidinen dispersio), jotka tuodaan parhaillaan kliiniseen käytäntö. Ne erottuvat myrkyllisyyden huomattavalla vähenemisellä säilyttäen amfoterisiini B: n antifungaaliset vaikutukset.

Liposomaalinen amfoterisiini B, joka on amfoterisiini B: n moderni annosmuoto, joka on kapseloitu liposomeihin (vesikkelit, jotka muodostuvat, kun fosfolipidit dispergoituvat veteen), on paremmin siedetty.

Liposomit, veressä, pysyvät ennallaan pitkään; aktiivisen aineen vapautuminen tapahtuu vain silloin, kun se on kosketuksissa sienen soluihin, kun se injektoidaan sieni-infektion kärsimiin kudoksiin, kun taas liposomit varmistavat lääkkeen koskemattomuuden normaaleihin kudoksiin nähden.

Toisin kuin tavanomainen amfoterisiini B, liposomaalinen amfoterisiini B luo korkeampia veren pitoisuuksia kuin normaali amfoterisiini B, käytännössä ei läpäise munuaiskudosta (vähemmän nefrotoksista), sillä on voimakkaampia kumulatiivisia ominaisuuksia, keskimääräinen puoliintumisaika on 4-6 päivää, pitkäaikainen käyttö voi nousta 49 päivään. Haittavaikutukset (anemia, kuume, vilunväristykset, hypotensio) verrattuna tavanomaiseen lääkkeeseen esiintyvät harvemmin.

Liposomaalisen amfoterisiini B: n käytön indikaatiot ovat vakavia systeemisten myososien muotoja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, kun standardilääkkeen tehottomuus, sen nefrotoksisuus tai kovettumaton sedaatio, ovat reaktioita infuusioon.

Azolit (imidatsoli ja triatsolijohdannaiset) ovat useimmat synteettisten sienilääkkeiden ryhmän.

Tähän ryhmään kuuluvat:

- atsolit systeemiseen käyttöön - ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli;

- atsolit paikalliseen käyttöön - bifonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, mikonatsoli, oksikonatsoli, ekonatsoli, ketokonatsoli.

Ensimmäinen ehdotetuista systeemisen vaikutuksen atsoleista (ketokonatsoli) korvaa parhaillaan triatsoleja, itrakonatsolia ja flukonatsolia kliinisestä käytännöstä. Ketokonatsoli on käytännössä menettänyt arvonsa sen suuren myrkyllisyyden (hepatotoksisuus) vuoksi ja sitä käytetään pääasiassa paikallisesti.

Kaikilla atsoleilla on sama vaikutusmekanismi. Azolien, kuten polyeeniantibioottien, sienilääkkeiden vaikutus johtuu sienten solukalvon eheyden rikkomisesta, mutta vaikutusmekanismi on erilainen: atsolit häiritsevät ergosterolin synteesiä, joka on sienien solukalvon päärakenneosa. Vaikutus liittyy sytokromi P450: stä riippuvien entsyymien estoon, mukaan lukien 14-alfa-demetylaasi (steroli-14-demetylaasi), joka katalysoi lanosterolin muuntumisen ergosteroliksi, mikä johtaa sieni-ergosterolisolukalvon synteesin katkeamiseen.

Azoleilla on laaja valikoima sienilääkkeitä, sillä on pääasiassa fungistaattisia vaikutuksia. Systeemiseen käyttöön tarkoitetut atsoolit ovat aktiivisia useimpien pinnan ja invasiivisten myososien, mukaan lukien Candida spp. (mukaan lukien Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Tavallisesti atsolit ovat vähän herkkiä tai vastustuskykyisiä Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. ja zygomykeetit (luokka Zygomycetes). Bakteerit ja alkueläimet eivät toimi (lukuun ottamatta Leishmania majoria).

Vorikonatsolilla ja itrakonatsolilla on laajin valikoima suun kautta otettavia antimykootteja. Molemmat eroavat muista atsoleista, koska niillä on aktiivisuutta homeen sieniä Aspergillus spp. Vorikonatsoli eroaa itrakonatsolista korkealla aktiivisuudellaan Candida kruseia ja Candida grabrataa vastaan ​​sekä sen suurempaa tehoa Fusarium spp. ja Pseudallescheria boydii.

Paikallisesti levitetyt atsolit ovat aktiivisia pääasiassa Candida spp: tä, Dermatomycetsiä (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) ja Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare) vastaan. Ne vaikuttavat myös useisiin muihin sieniin, jotka aiheuttavat pinnan myosseja, joillakin grampositiivisilla kokkeilla ja korynebakteereilla. Klotrimatsolilla on kohtalainen aktiivisuus anaerobeja (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) vastaan ​​ja suurina pitoisuuksina Trichomonas vaginalista vastaan.

Sienien sekundaarinen resistenssi, kun käytetään atsoleja, kehittyy harvoin. Pitkäaikaisessa käytössä (esimerkiksi hoidettaessa kandidaalista stomatiittia ja ruokatorven tulehdusta HIV-tartunnan saaneilla potilailla myöhemmissä vaiheissa) atsoleille resistenssi kehittyy vähitellen. On olemassa useita tapoja kehittää kestävyyttä. Candida albicansin pääasiallinen resistenssimekanismi johtuu mutaatioiden kertymisestä sterol-14-demetylaasia koodaavaan ERG11-geeniin. Tämän seurauksena sytokromi-geeni lakkaa sitoutumasta atsoleihin, mutta pysyy luonnollisen substraatin lanosterolin käytettävissä. Ristiresistenssi kehittyy kaikkiin atsoleihin. Lisäksi Candida albicansissa ja Candida grabratassa resistenssi voi johtua lääkkeiden poistamisesta solusta käyttämällä kantajia, mukaan lukien ATP-riippuvainen. On myös mahdollista tehostaa sterol-14-demetylaasin synteesiä.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut valmisteet suurten konsentraatioiden muodostamiseksi vaikutuspaikalla voivat toimia fungisidillä tiettyjä sieniä vastaan.

Atsolien farmakokinetiikka. Systeemiseen käyttöön tarkoitetut atsoolit (ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli) imeytyvät hyvin suun kautta. Ketokonatsolin ja itrakonatsolin hyötyosuus voi vaihdella huomattavasti mahalaukun happamuuden ja ruoan saannin mukaan, kun taas flukonatsolin imeytyminen ei ole riippuvainen mahalaukun pH: sta eikä ravinnon saannista. Triatsolit metaboloituvat hitaammin kuin imidatsolit.

Flukonatsoli ja vorikonatsoli, jota käytetään sisällä ja / tai ketokonatsolissa ja itrakonatsolissa - vain sisällä. Vorikonatsolin farmakokinetiikka, toisin kuin muut systeemiset atsolit, on epälineaarinen - annoksen nousu on 2 kertaa suurempi kuin AUC 4 kertaa.

Flukonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli ja vorikonatsoli jakautuvat useimpiin kehon kudoksiin, elimiin ja biologisiin nesteisiin. Itrakonatsoli voi kerääntyä iho- ja kynsilevyihin, joissa sen pitoisuus on useita kertoja suurempi kuin plasmassa. Itrakonatsoli ei tunkeudu käytännössä sylkeen, silmänsisäiseen ja selkäydinnesteeseen. Ketokonatsoli ei kulje hyvin BBB: n läpi ja havaitaan aivo-selkäydinnesteessä vain pieninä määrinä. Flukonatsoli kulkee hyvin läpi BBB: n (sen taso aivo-selkäydinnesteessä voi nousta 50–90%: iin plasman tasosta) ja hematoptalminen este.

Systeemiset atsolit eroavat puoliintumisajan kestosta: T_1/2 ketokonatsoli - noin 8 tuntia, itrakonatsoli ja flukonatsoli - noin 30 tuntia (20–50 tuntia). Kaikki järjestelmän atsolit (paitsi flukonatsoli) metaboloituvat maksassa ja erittyvät pääasiassa ruoansulatuskanavan kautta. Flukonatsoli eroaa muista sienilääkkeistä siinä, että se erittyy munuaisten kautta (enimmäkseen muuttumattomana - 80–90%).

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut atsoolit (klotrimatsoli, mikonatsoli jne.) Imeytyvät huonosti suun kautta otettuina ja siksi niitä käytetään paikalliseen hoitoon. Nämä lääkkeet synnyttävät ihon ja ihon taustakerrosten korkeat pitoisuudet, jotka ylittävät tärkeimmän patogeenisen sienen IPC-arvon. Bifonatsolissa (19–32 h) havaitaan ihon pisin puoliintumisaika. Systeeminen imeytyminen ihon läpi on vähäistä. Esimerkiksi bifonatsolin paikallisen käytön yhteydessä terveillä ja 2–4%: lla tulehdus iholla imeytyy 0,6–0,8%. Emättimen käytön yhteydessä klotrimatsolin imeytyminen on 3-10%.

Yleisesti hyväksytyt indikaatiot systeemisen vaikutuksen atsolien nimittämiseksi: ihon kandidiaasi, mukaan lukien intertrigiininen kandidiaasi (hiivan vaippojen ihottuma ja nivusalue); onychomycosis, ehdokas paronychia; keratomykoosi (pityriasis versicolor, tricosporosis); dermatofytoosi, mukaan lukien kasvojen, kehon ja päänahan sileän ihon pinnallinen trikofytoosi, infiltraatio-suppuratiivinen trikofytoosi, urheilijan nivus ja jalat, microsporia; ihonalaiset myosot (sporotrichoosi, kromomykoosi); pseudoallerginen sairaus; kandidaalinen vulvovaginiitti, kolpiitti ja balanoposthitis; suun, nielun, ruokatorven ja suoliston limakalvojen kandidiaasi; systeeminen (yleistetty) kandidiaasi, ml. kandidemia, levitetty, sisäelinten kandidiaasi (ehdokas myokardiitti, endokardiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, peritoniitti, virtsateiden kandidiaasi); syviä endeemisiä mykooseja, mukaan lukien kokkidioidomykoosi, parakokidioidomykoosi, histoplasmoosi ja blastomykoosi; cryptococcosis (iho, keuhkot ja muut elimet), cryptococcal meningiitti; sieni-infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti, elinsiirrot ja pahanlaatuiset kasvaimet.

Indikaatiot paikallisvaikutuksen atsolien määräämiseksi: ihon kandidiaasi, ehdokas paronykia; dermatofytoosi (urheilijan ja sileän ihon, käsien ja jalkojen, mikrosporian, favus, onychomycosis); scaly varicolor; erythrasma; seborrheinen dermatiitti; suullinen kandidiaasi ja nielu; kandidal vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; trichomoniasis.

Systeemisten atsolien sivuvaikutuksia ovat:

- ruuansulatuskanavan rikkomukset mukaan lukien vatsakipu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus;

- hermostosta ja aistinelimistä, mukaan lukien päänsärky, huimaus, uneliaisuus, parestesia, vapina, kouristukset, näön hämärtyminen;

hematologiset reaktiot - trombosytopenia, agranulosytoosi;

allergiset reaktiot - ihottuma, kutina, eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Kun atsoleja käytetään ulkoisesti 5%: lla tapauksista, ihottuma, kutina, palaminen, punoitus, ihon kuorinta, harvoin kosketusihottuma.

Azolien intravaginaalisella käytöllä: kutina, polttaminen, punoitusta ja limakalvon turvotusta, emätinpoisto, lisääntynyt virtsaaminen, kipu yhdynnässä, polttava tunne seksikumppanissa.

Vuorovaikutus atsolit. Koska atsolit estävät sytokromi P450 -järjestelmän oksidatiivisia entsyymejä (ketokonatsoli> itrakonatsoli> flukonatsoli), nämä lääkkeet voivat muuttaa muiden lääkkeiden metaboliaa ja endogeenisten yhdisteiden (steroidien, hormonien, prostaglandiinien, lipidien jne.) Synteesiä.

Allyyliamiinit - synteettiset huumeet. Niillä on pääasiassa fungisidinen vaikutus. Toisin kuin atsoleilla, ne estävät ergosterolin synteesin aikaisemmat vaiheet. Vaikutusmekanismi johtuu skvaleeniepoksidaasin entsyymin estämisestä, joka katalysoi skvaleenin konversiota lanosteroliksi yhdessä skvaleenisyklaasin kanssa. Tämä johtaa ergosterolin puutteeseen ja skvaleenin solunsisäiseen kertymiseen, joka aiheuttaa sienen kuoleman. Allyyliamiinien aktiivisuus on laaja, mutta vain niiden vaikutus patogeenien taudinaiheuttajiin on kliinistä merkitystä, ja siksi tärkeimmät merkit allyyliamiinien antamisesta ovat silsa. Terbinafinia käytetään paikallisesti ja sisäisesti, öljyainetta - vain paikallisesti.

Ekinokandiineille. Kaspofungiini on ensimmäinen huume, joka on peräisin uudesta sienilääkkeiden ryhmästä - echinocandins. Tämän ryhmän aineiden tutkimukset alkoivat noin 20 vuotta sitten. Tällä hetkellä kaspofungiini, mikafungiini ja anidulafungiini on rekisteröity Venäjällä. Kaspofungiini on puolisynteettinen lipopeptidiyhdiste, joka on syntetisoitu fermentointituotteesta Glarea lozoyensis. Echinokandiinien vaikutusmekanismi liittyy sieni-soluseinän komponentin (1,3) -β-D-glukaanin synteesin estoon, mikä johtaa sen muodostumisen rikkomiseen. Caspofungiini on aktiivinen Candida spp. kannoille, jotka ovat resistenttejä atsoleille (flukonatsoli, itrakonatsoli), amfoterisiini B: lle tai flusytosiinille, joilla on erilainen vaikutusmekanismi. Sillä on aktiivisuutta eri suvun Aspergillus-suvun patogeenisiä sieniä vastaan ​​sekä Pneumocystis cariniin kasvullisia muotoja. Echinocandid-resistenssi johtuu FKS1-geenin mutaatiosta, joka koodaa suurta alayksikköä (1,3) -β-D-glukaanisyntaasia.

Caspofungiinia käytetään vain parenteraalisesti oraalinen hyötyosuus on enintään 1%.

Antaa kaspofungiini empiiristä potilailla, joilla kuumeinen neutropenia epäillään sieni-infektio, jossa suunielusammassieni ja ruokatorven, invasiivinen kandidiaasi (mukaan lukien kandidemia), invasiivista aspergilloosia tehottomuuteen tai siedä muita hoitoja (amfoterisiini B, amfoterisiini B: lipidi- kantajat ja / tai itrakonatsoli).

Koska (1,3) -β-D-glukaania ei esiinny nisäkässoluissa, kaspofungiinilla on vaikutusta vain sieniin, ja siksi se erottuu hyvästä siedettävyydestä ja pienestä määrästä ei-toivottuja reaktioita (jotka eivät yleensä vaadi hoitoa). kuume, päänsärky, vatsakipu, oksentelu. Kaspofungiinin käytöstä on raportoitu allergisia reaktioita (ihottumaa, kasvojen turvotusta, kutinaa, kuumeen tuntoa, bronkospasmia) ja anafylaksiaa.

Muiden ryhmien VSP. Muiden ryhmien antifungaaliset lääkkeet sisältävät tuotteita systeemiseen (griseofulviini, flusytosiini) ja paikalliseen (amorolfiini, ciclopirox) käyttöön.

Griseofulviini - yksi ensimmäisistä luonnollista alkuperää olevista sienilääkkeistä - Penicillium nigricans (griseofulvum) -muotin sienestä valmistettu antibiootti. Griseofulviinilla on kapea aktiivisuusspektri - se on tehokasta vain dermatomyyttien suhteen. Sitä käytetään sisäisesti raskaiden muotojen hoitoon, joita on vaikea hoitaa ulkoisilla sienilääkkeillä.

Amorolfiini on synteettinen laaja-alainen antimykoottinen aine paikalliseen käyttöön (kynsilakka).

Syklopiroksi on synteettinen lääke paikalliseen käyttöön.

Flusytosiini on fluorattu pyrimidiini, se eroaa muiden antifungaalisten aineiden vaikutusmekanismissa. Sitä käytetään systeemisten infektioiden hoitoon, mukaan lukien generalisoitu kandidiaasi, cryptococcosis, kromoblastoosi, aspergilloosi (vain yhdessä amfoterisiini B: n kanssa).

Sienilääkkeiden valinta perustuu kliiniseen kuvaan ja sienten laboratoriomenetelmien tuloksiin. Näihin tutkimuksiin monet tekijät sisältävät:

1. Mikroskopia nisäkkäistä nesteestä, eritteestä, verestä, kielekkeistä, nieluista, mikrobiopsiasta jne.

2. Värjättyjen valmisteiden mikroskopia (biosubstraatit). On tärkeää havaita ei vain sienien solut, vaan niiden kasvulliset muodot - silppuavat solut, myseeli, pseudomykelium.

3. Kulttuurimikroskooppinen tutkimus, jossa kylvetään materiaalia ravintoalustalla sieni-patogeenin tyypin ja kannan tunnistamiseksi

4. Biosubstraattien sytologinen tutkimus.

5. Biopsianäytteiden histologinen tutkimus (prosessin invasiivisuuden arviointi).

6. Immunologisia diagnostisia menetelmiä käytetään sienien vasta-aineiden tunnistamiseen ja herkistymiseen, yliherkkyyteen niille.

7. Candida-suvun sienien metaboliittien markkereiden määrittäminen käyttäen atsokromatografista seurantaa. Päämetaboliitin merkkiaine on D-arabinitoli (veren taustapitoisuus on 0 - 1 µg / ml, liuoksessa - 2–5 µg / ml). Muita markkereita ovat Candida-suvun - mannoosin (normaalisti lasten veren seerumissa - jopa 20–30 µg / ml) ja mannitolin (normaalisti - jopa 12–20 µg / ml) soluseinän komponentit.

8. Candida-spesifisten antigeenien havaitseminen (lateksin agglutinaation menetelmällä ja entsyymi-immunomäärityksen käyttäminen mannaanin määrittämiseksi) on tyypillistä potilaille, joilla on generalisoituneita ja viskoosisia kandidiaasin muotoja, ja se on harvoin nähtävissä pinnallisissa muodoissa.

Syvää myosiota varten lueteltujen laboratorion diagnostisten menetelmien käyttö on pakollista.

Antifungaalisten lääkeaineiden pitoisuus veressä määritetään vain tieteellisen tutkimuksen puitteissa. Poikkeuksena on flusytosiini - sen sivuvaikutus riippuu annoksesta, ja munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa veripitoisuus saavuttaa nopeasti myrkyllisen. Atsolien ja amfoterisiini B: n teho ja haittavaikutukset eivät ole suoraan riippuvaisia ​​niiden pitoisuudesta seerumissa.

Tällä hetkellä kehitetään antimykoottisia aineita, jotka edustavat jo tunnettuja sienilääkkeiden ryhmiä ja kuuluvat uusiin yhdisteiden luokkiin: corinecandin, fuzakandin, sordariinit, cispentacin, atsoksybasilliini.

Laaja valikoima sienilääkkeitä pillereissä - luettelo tehokkaista nimistä ja hinnoista

Useimmat ihmiset ovat törmänneet kynsien ympärillä esiintyvän kutinaa, sivutukien punoitusta, epämiellyttävää hajua jaloista, mutta tämä ei ole ainoa sieni-infektiotyyppi - vain yleisin. Jos leesio kattaa suuren alueen tai vaikuttaa sisäelimiin, paikallinen hoito on välttämätöntä: tarvitsemme tabletteja.

Mitä ovat antifungaaliset lääkkeet laaja-alaisissa tableteissa

Antimykoottiset lääkkeet - ns. Lääkkeet, joilla on fungistaattisia (inhiboiva aktiivisuus) tai fungisidisia vaikutuksia (tappaa) sienimikro-organismeille. Ne voivat olla luonnollista tai synteettistä alkuperää, ne voivat toimia suppeasti tai niillä voi olla laaja vaikutusalue, mikä tarkoittaa tehokkuutta useita sienimikro-organismien ryhmiä vastaan. Järjestelmällisesti (tabletit) ne on määrätty:

• vaikea sairaus;
• laaja leesioalue;
• sisäelinten infektio;
• tarve suojella sienitautia vastaan ​​(suurella tartuntariskillä).

Tällaisten systeemisten lääkkeiden tärkein etu on tehokkuus - ne vaikuttavat useisiin eri taudinaiheuttajiin kerralla ja tekevät sen nopeasti, sopii vakaviin infektioihin. Miinus on korkea myrkyllisyys, suuri määrä vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, joten sinun on harkittava tarkoin lääkärin suosituksia ja määrätty hoito. Anti-sieni-laaja-alaiset lääkkeet tableteissa voivat aiheuttaa:

• maksavauriot (hepatotoksinen);
• estrogeenin vaihtelut;
• vakavat allergiset reaktiot;
• anafylaktinen sokki.

Miten ottaa

Antifungaalisia lääkkeitä, joilla on laaja aktiivisuusalue systeemiseen hoitoon, voidaan käyttää parenteraalisesti (tiputetaan liuoksella) tai suun kautta. Erityinen sovellussuunnitelma riippuu vaikuttavasta aineesta, taudin muodosta, potilaan tilasta. Muutamia keskeisiä kohtia:

• Allyyliamiinien imeytyminen ei riipu ruoan saannista, joten ne voidaan ottaa milloin tahansa ja atsoleja - aina ruoan kanssa. Antibiootteja ei tulisi edullisesti käyttää tyhjään vatsaan limakalvojen ärsytyksen todennäköisyyden vähentämiseksi.
• On suositeltavaa juoda antimykootteja vain puhtaalla vedellä. Poikkeuksena on atsolihoidon tilanne potilailla, joilla on matala happamuus: niiden tulee ottaa pilleri nesteen kanssa, jolla on happoreaktio (teetä, pastöroitua maitoa).
• Griseofulviinia tulee ottaa ruokalusikallinen kasviöljyä, varsinkin jos potilas on vähärasvaisessa ruokavaliossa.
• Antifungaalisia aineita käytetään aikataulun mukaisesti tarkkailemalla ottamisaikaa ja välejä (aina yhtä suuria välejä). Jos unohdat, ota pilleri heti, kun muistat, mutta älä lisää kerta-annosta.
• Kapseleita ei voi tuhota (leikata, kaada sisältöä). Tabletti voi tarvittaessa pienentää annosta.

Laaja-alaisten antifungaalisten lääkkeiden luokittelu tableteiksi

Virallisella lääkkeellä on useita tapoja jakaa antimykoottisia aineita luokkiin. Alkuperä on synteettinen (keinotekoinen) ja luonnollinen. Kemiallisen rakenteen (tehoaine) luokitus on laajempi:

• Azolit: triatsolijohdannaiset, imidatsoli.
• Allyyliamiineilla.
• Ekinokandiineille.
• Polyeeniantibiootit.
• Muiden kemiallisten ryhmien valmisteet: ciklopiroksi, griseofulviini, flukytosiini.

Antifungaaliset antibiootit

Polyeenisarjan makrolidiryhmän antibiooteilla on korkein mahdollinen vaikutusvaikutus ja korkea teho sienen torjunnassa, eivätkä ne vaikuta vain pseudo-allleshire dermatomycetesiin. Useimmiten ne tuhoavat Candida-suvun edustajat, mutta voivat olla aktiivisia myseeli- ja dimorfisia sieniä, Trichomonasia, amoebasia ja leishmaniaa vastaan. Tunnetut polyeenit tableteissa:

Kaikki ne toimivat sitomalla sienen solukalvon ergosterolin kanssa, mikä johtaa sen eheyden rikkomiseen ja sen jälkeen solun hajoamiseen (kuolemaan). Jokaisella polyeeniantibiootilla on oma toimintakyky ja luettelo sille herkkiä organismeja, joten ne eivät ole keskenään vaihdettavissa. Otettaessa pillereitä ruoansulatuskanavasta peräisin olevat vaikuttavat aineet eivät lähes imeydy. Pimafutsiinia pidetään tämän tyyppisenä erittäin tehokkaana sienilääkkeenä, jolla ei ole systeemistä vaikutusta ja joka toimii vain ruoansulatuskanavassa:

• Vaikuttava aine: natamysiini.
• Indikaatiot: ei-invasiivinen suoliston kandidiaasi (hoito / ennaltaehkäisy), myös lääkehoidon aiheuttama.
• Haittavaikutukset: käytön ensimmäisinä päivinä ripuli, pahoinvointi.
• Vasta-aiheet: tehoaineen intoleranssi.

Tehokas polyeenien edustaja on Levorin, joka on aktiivinen hiivamaisia ​​sieniä vastaan ​​ja jonka nimittää pitkä kurssi (10–12 päivää). Tarvittaessa hoito suoritetaan kahdesti. Ominaisuudet Levorin:

• Vaikuttava aine: levoriini.
• Indikaatiot: maha-suolikanavan kandidiaasi, Candida-suvun sienien kuljettaminen.
• Haittavaikutukset: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, päänsärky.
• Vasta-aiheet: maksan tai munuaisten vajaatoiminta, yliherkkyys, haimatulehdus, haava, akuutit suolistosairaudet (ei sieni-etiologia), raskaus. Levorin voidaan käyttää varoen alle 2-vuotiaille lapsille ja imetyksen aikana.

Nystatiini on halpa polyeeniantibiootti samalle vaikuttavalle aineelle, jota voidaan määrätä paitsi sieni-infektion aktiiviseen hoitoon, myös infektion ehkäisyyn. Keskeiset kohdat:

• Vaikuttava aine: nystatiini.
• Indikaatiot: ihon kandidiaasi, limakalvot, sisäelimet. Pitkäaikainen antimikrobinen hoito (ennaltaehkäisy).
• Haittavaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, kutina, kuume.
• Vasta-aiheet: peptinen haava, haimatulehdus, maksan toimintahäiriöt, raskaus, herkkyys koostumukselle.

Ei-polyeeniryhmän antifungaalisten antibioottien joukossa Griseofulvin, joka toimii samalla aineella, on fungistaattinen vaikutus, lääkärit erittävät ne. Se on valmistettu homeen sienistä, aiheuttaa soluseinän synteesin rikkomisen, inhiboi solujen jakautumista ja proteiinin tuotantoa. Taipumus kertyä kynsien, hiusten ja ihon soluihin. Ominaisuudet tabletit Griseofulvin:

• Vaikuttava aine: griseofulviini.
• Käyttöaiheet: päänahan dermatofytoosi, käsien ja jalkojen urheilijan (trichophytia).
• Haittavaikutukset: dyspepsia, päänsärky, huimaus, nokkosihottuma, leukopenia, lisääntynyt eosinofiilitaso.
• Vasta-aiheet: kohdun verenvuoto, huonolaatuiset kasvaimet, munuaisten ja maksan häiriöt, porfyria (pigmentin aineenvaihdunta), aivoverenkierron ongelmat, imetys ja raskaus, systeeminen lupus erythematosus, muutokset veressä.

Synteettiset antimykootit

Polyeeniantibioottien (tai ei-polyeenin) nimittäminen tapahtuu harvoin - lähinnä kapseleissa tai tableteissa esiintyviä sienilääkkeitä kuuluvat synteettisten antimykoottisten aineiden ryhmään. Sitä edustavat seuraavat huumeiden ryhmät:

• atsolit;
• allyyliamiineilla;
• ekinokandiinien;
• muiden lääkeryhmien lääkkeet (ciklopiroksi, flukytosiini, amorolfiini).

atsolit

Azoliryhmän laaja-alaisilla lääkkeillä on fungisidinen vaikutus (tuhoaa soluja) sienellä, jos sitä käytetään suurina annoksina, ja fungistaattinen (ei salli moninkertaistua) matalissa. Nämä lääkkeet on myös jaettu ryhmiin (lääkkeiden nimet annetaan eniten käytetyille vaikuttaville aineille):

• Triatsolijohdannaiset: mikonatsoli (Dactarin, Klion D), ketokonatsoli (oronatsoli, Nizoral, Fungavis), isokatsoli, oksinazoli, klotrimatsoli (Candide, antifungoli), bifonatsoli, sertakonatsoli, fentikonatsoli.
• Imidatsolijohdannaiset: Vorkinazoli (Wikand, Vfend), Itrakonatsoli (Oraalinen, Irunit), Flukonatsoli (Diflucan, Flucostat).

Suurin osa atsolilääkkeistä, joita käytetään päänahan, käsivarsien ja jalkojen mykoosin hoitoon, keuhkojen ja varsinkin suuhun (emättimen kandidiaasin) torjumiseen, koska tällaiset tabletit ovat erittäin tehokkaita sieniä Candida vastaan. Kaikkein suosituimpia lääkkeitä atsoliryhmästä ovat lääkärit valinneet eniten myrkytön ja sallittu raskauden aikana Flucostat:

• Vaikuttava aine: flukonatsoli.
• Indikaatiot: silmän limakalvon kandidiaasi, emätin, sisäelimet (mukaan lukien antibioottien hoidon profylaksia), pityriasis versicolor, jalkojen myososi.
• Haittavaikutukset: huimaus, päänsärky, ripuli, pahoinvointi.
• Vasta-aiheet: yliherkkyys atsoleille, ikä jopa 3 vuotta, hepatotoksisten lääkkeiden ottaminen, imetys.

Muiden atsolien joukossa mikrosoraa pidetään vahvimpana (koskee keskeistä komponenttia), joten sitä käytetään pääasiassa silloin, kun muilla antimykoosilääkkeillä ei ole vaikutusta. Keskeiset kohdat:

• Vaikuttava aine: ketokonatsoli.
• Indikaatiot: syvä mycoses, päänahan vaurioituminen dermatofyyttien / muottien kanssa, versicolor versicolor, krooniset pinnalliset kandidiaasit, systeemiset infektiot (histoplasmoosi, blastomykoosi).
• Haittavaikutukset: kuukautiskierron häiriöt, myrkyllinen hepatiitti, ruokahaluttomuus, hemolyyttinen anemia.
• Vasta-aiheet: maksasairaudet, alle 3-vuotiaat lapset, suvaitsemattomuus mihin tahansa koostumuksen osaan. Tabletit edellyttävät huolellisuutta yhdistettynä muihin lääkkeisiin.

Bifluriinitabletit (kuten muutkin vorkinazolituotteet) eivät ole kovin tunnettuja, ne voivat olla valittuja lääkkeitä, jos olet intolerantti muihin atsoleihin (tai ei vaikuta niihin). Lääkkeen ominaisuudet:

• Vaikuttava aine: vorkinazoli.
• Indikaatiot: invasiivinen aspergilloosi, vakava invasiivinen kandidiaasi.
• Haittavaikutukset: perifeerinen turvotus, vilunväristykset, kuume, rintakipu, pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatushäiriöt, anemia.
• Vasta-aiheet: yliherkkyys, rifampisiinia, barbituraatteja, efavirentsiinia, tunkeutumisalkaloideja.

allyyliamiineilla

Sianlihan (kehon, pään) ja onychomycoosin poistaminen on allyyliamiiniryhmän lääkkeiden pääasiallinen vaikutus, joka sisältää vain kaksi ainetta: naftifiini ja terbinafiini. Tabletit vapautuvat vain viimeisenä ja niiden suurena numerona:

Allyyliamiiniryhmässä terbinafiinia pidetään yleisempänä ja tehokkaampana: sillä on laaja vaikutusalue, se pystyy poistamaan alkueläinten (leishmaniasis, trypanosomiasis), syvien myososien, pityriasis versicolorin aiheuttamat infektiot. Naftifiini (Exoderil) toimii vain paikallisesti. Allyyliamiinit vaikuttavat estämällä ergosterolin synteesiä ja tuhoamalla sieni-itiöitä, mikä johtaa tarttuvan aineen kuolemaan. Alhaiset annokset ovat tehokkaita homeen sieniä ja dimorfisia vastaan. Tunnetuin allyyliamiini on Lamisil:

• Vaikuttava aine: terbinafiini.
• Indikaatiot: dermatofyytti onychomycosis, päänahan sieni-leesiot, jalka, jalat, kandidiaasi. Monivärinen jäkälän suorituskyky on alhainen.
• Haittavaikutukset: päänsärky, huimaus, makuelämyksen muutos, ruokahaluttomuus, vatsakipu, nokkosihottuma.
• Vasta-aiheet: yliherkkyys koostumukselle, krooninen / akuutti maksasairaus, munuaisten toimintahäiriö.

Useimmilla allyyliamiineilla on suunnilleen sama spektri, joka johtuu saman koostumuksen keskeisestä osasta (eroaa vain annoksista ja lisäaineista, joten on mahdollista ostaa budjetoitua Termikonia kalliiden (laajalti suosittujen) Lamizil-tuotteiden korvaamiseksi):

• Vaikuttava aine: terbinafiini.
• Indikaatiot: päänahan myosiot (trichophytosis, microsporia), iho ja kynnet, vakava kehon silmukka, pinnallinen kandidiaasi (ei sisäelimiä).
• Haittavaikutukset: pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt, ulosteet, ihoallergiat, lihas- tai nivelkipu.
• Vasta-aiheet: raskaus, imetys, alkoholismi, hematopoieettinen masennus, maksan / munuaisten ongelmat.

Lähellä Termikonin ja Exiterin kustannuksia, jotka analogisesti kaikkien terbinafiinin pillereiden kanssa vaativat huolellisesti ohjeita, koska se voi vaikuttaa sydän- ja verisuonijärjestelmään. Lääkityksen ominaisuudet:

• Vaikuttava aine: terbinafiini.
• Indikaatiot: ihon ja kynsien mykoosi, limakalvojen kandidiaasi.
• Haittavaikutukset: keltaisuus, huumeiden aiheuttama hepatiitti, lihas, päänsärky tai nivelkipu, pahoinvointi, oksentelu, ihottuma, makuhäiriöt.
• Vasta-aiheet: edistynyt ikä, maksan / munuaisten ongelmat.

ekinokandiinien

Uusi ryhmä laaja-alaisia ​​antifungaalisia aineita ovat echinokandiinit, jotka on esitetty pienenä. Asiantuntijat eivät ole täysin tutkineet, että ne ovat alle 18-vuotiaita, raskauden ja imetyksen aikana. Echinokandiinit estävät sieni-solun komponentin synteesin, joka häiritsee sen rakentamisen prosessia. Tässä ryhmässä sienilääkkeitä esiintyy vain jauheena (tabletteja ei tuoteta). Eniten tutkittua on Cancidas:

• Vaikuttava aine: kaspofungiini.
• Indikaatiot: kandidiaasi (atsoleihin epäherkät kannat), aspergilloosi, epäilty sieni febriilista neutropeniasta kärsivillä potilailla (neutrofiilien määrän voimakas lasku veressä).
• Haittavaikutukset: päänsärky, vilunväristykset, kuume, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, anemia, lisääntynyt bilirubiini, takykardia, hengenahdistus, ihottuma ja kutina.
• Vasta-aiheet: ikä enintään 3 kuukautta. Maksan vajaatoimintaa sairastavien tulisi käyttää varovaisuutta.

Lääke Mikamin on vähemmän tunnettu, se on oletettavasti vielä vähemmän myrkyllinen lapsille (opetuksessa ei ole tiukkaa käyttöä, on sallittua käyttää lääkettä sieni-ihottuman varalta lapsen pakarat). Useimmat lääkärit määrittävät Mikamin-potilaille yli 16-vuotiaita. Työkalun ominaisuudet:

• Vaikuttava aine: mikafungiini.
• Indikaatiot: kandidiaasin ehkäisy tai hoito, mukaan lukien ehdokas stomatiitti.
• Haittavaikutukset: leukopenia, anemia, lisääntynyt eosinofiili ja bilirubiini, hypokalemia, päänsärky, pahoinvointi, ripuli, vatsakipu.
• Vasta-aiheet: suvaitsemattomuus minkään koostumuksen komponentin suhteen.

Systeeminen antimykoottiset aineet: luettelo uuden sukupolven sienilääkkeistä

Tällä hetkellä sienten valtakunnan edustajia on noin viisisataa, mutta kaikki eivät ole vaarallisia, jotkut edustajat ovat ehdollisesti patogeenisiä.

Sienien patogeenisyys määräytyy niiden kyvyn vaikutuksesta elimistön kudoksiin ja aiheuttaa rakenteellisia muutoksia soluseinässä ja niiden metabolisissa prosesseissa. Samalla patologinen sieni-kasvisto pystyy syntetisoimaan yksittäisiä myrkyllisiä yhdisteitä, joiden joukossa on:

• aflatoksiinit;
• fallotoksiny;
• erilaisia ​​proteo- ja lipolyyttisiä entsyymejä.

Kaikki nämä kemialliset yhdisteet myötävaikuttavat kudoksen ja solujen kudos- tai solukomponenttien tuhoutumiseen.

Mitä tämä artikkeli koskee?

Antimykoottisten lääkkeiden vaikutusmekanismit

Patogeenisen kasviston kehittymistä ja hänen ruumiinsa tappiota havaitaan suojatoimintojen vähenemisen myötä. Sieni-infektio vahingoittaa useimmiten ihoa, kynsilevyjä ja harvoin päänahan aluetta ja kehon sisäelimiä.

Myytyjen infektioiden laiminlyöty muoto on paljon vaikeampi hoitaa kuin sairaus alkuvaiheessa. Tästä syystä patologia tulisi havaita ajoissa ja toteuttaa asianmukaiset terapeuttiset toimenpiteet.

Anti-mykoottisia lääkkeitä määrätään riippuen:

1. Vaikutusalueen lokalisointi.
2. Patologian tyyppi.
3. Antifungaalisen vaikutuksen spektri.
4. Lääkkeen farmakokinetiikan ja toksisuuden ominaisuudet.

Riippuen sairastuneesta alueesta sienet on jaettu seuraaviin:

• vaikuttavat ihon yläkertaan ilman tulehdusprosessien kehittymistä;
• vahingoittaa stratum corneumia ja provosoi tulehdusprosessin esiintymistä ihon pohjakerroksissa;
• ihon, ihonalaisen kudoksen, lihasrakenteiden, luiden ja sisäelinten vahingoittuminen.

Yleisin on kaksi ensimmäistä tautiryhmää kuuluvien sieni-infektioiden kehittyminen. Tällaisia ​​sairauksia ovat keratomysiosi, silsa ja ihonalaiset myosot.

Antimykoottisten lääkkeiden tärkeimmät aktiiviset komponentit.

Fungistaattisilla ja fungisidisilla vaikutuksilla on keinot, joilla on laaja vaikutus. Näiden lääkkeiden ominaisuuksien vuoksi lääkkeet edistävät sieni-patfloran tuhoamisen edellytysten luomista kehossa.

Antimykoottisten aineiden fungistaattisen vaikutuksen seurauksena tapahtuu prosessien tukahduttaminen, joilla varmistetaan patogeenin lisääntyminen elimistössä.

Systeemisten antifungaalisten aineiden aktiiviset komponentit, jotka joutuvat veriin, leviävät koko kehoon ja tuhoavat sieni-itiöitä. Tällaisten valmisteiden aktiiviset komponentit ovat ihmiskehossa pitkiä aikoja, ja vaikuttavan aineen aineenvaihdunnan tuotteet erittyvät pääasiassa virtsan koostumuksessa olevan erittymisjärjestelmän avulla.

Jokaisella sienilääkkeiden ryhmällä on yksilöllinen toimintamekanismi, joka johtuu aktiivisten ainesosien joukon erosta.

Antimykoottiset lääkkeet voidaan luokitella kemiallisen koostumuksen, aktiivisuuden spektrin ominaisuuksien, farmakologisten ominaisuuksien ja kliinisen käytön perusteella.

Seuraavat tärkeimmät huumeiden ryhmät erotetaan:

1. Ketokonatsolia sisältävät valmisteet.
2. Tarkoittaa intrakonatsolin kanssa.
3. Flukonatsolia sisältävät lääkkeet.
4. Lääkkeet terbinafiinilla.
5. Lääkkeet, joissa on griseofulviinia.

Kun käytät mitä tahansa antimykoottista lääkettä, on noudatettava tiukasti hoitavan lääkärin käyttöohjeita ja suosituksia, jotka liittyvät lääkkeiden korkean myrkyllisyyden olemassaoloon, paitsi suhteessa patogeeniseen sieniflooraan, vaan myös koko organismiin. Terapeuttisia toimenpiteitä toteutettaessa on kiellettyä keskeyttää hoito ilman hoitavan lääkärin antamia ohjeita.

Sienilääkkeiden saanti suoritetaan samanaikaisesti aterian kanssa ja samanaikaisesti ne on pestävä riittävästi vettä.

Jos potilaalla on vähentynyt happamuus, hänen on kiellettävä ottamasta azolien ryhmään kuuluvia varoja.

Jos ei voida tehdä ilman tämän ryhmän lääkkeiden käyttöä, niiden rinnalla tarvitaan hapettavien nesteiden, esimerkiksi appelsiinimehun, saanti.

Antifungaalisten formulaatioiden luokittelu

Erilaisten sieni-infektioiden hoitoon käytetään eri farmakologisiin ryhmiin kuuluvia lääkkeitä. Kun kyseessä on juokseva muoto, systeemisiä antimykoottisia aineita käytetään terapeuttisiin interventioihin.

Ennen kuin annetaan lääkkeitä, jotka kuuluvat yhteen tai toiseen ryhmään sienilääkkeisiin, lääkäri suorittaa tutkimuksen potilaan kehon tartuttavan sienen tunnistamiseksi ja vasta tarkan määrityksen jälkeen on hoidolle määrätty antifungaalinen formulaatio.

Taudinaiheuttajan määrittämiseksi suoritetaan mikroskooppinen tutkimus vaurion tarkennuksessa saadusta biomateriaalista. Tällainen biologinen materiaali voi olla limakalvon, ihon hiutaleiden jne. Tahriintuminen, joka on otettu tartuntakohdassa. Saatuaan tutkimuksen tulokset lääkäri valitsee koostumuksen ja sen sopivan annoksen ottaen huomioon potilaan ominaisuudet.

Tällä hetkellä on olemassa useita sienilääkkeiden farmakologisia ryhmiä:

Kullakin näistä farmaseuttisista ryhmistä on omat käyttöominaisuutensa ja farmakologiset ominaisuudet, jotka johtuvat pääasiassa käytetystä aktiivisesta aineosasta.

Ateenien tyypillinen ryhmä

Asoliryhmä on lukuisia erilaisia ​​lääkkeitä, jotka on tarkoitettu sieni-infektioiden torjumiseksi. Tämä lääkeryhmä sisältää sekä systeemiset että paikalliset lääkkeet.

Azoleille on tunnusomaista fungistaattisen ominaisuuden läsnäolo, joka liittyy kykyyn inhiboida sytokromi P-45: stä riippuvaista demetylaasia, joka katalysoi lanosterolin muuntumisen ergosteroliksi, joka on solukalvon pääkomponentti.

Paikallisilla formulaatioilla voi olla fungisidinen vaikutus.

Yleisimmät systeemiset lääkkeet ovat:

Paikallisen annostelun azolit ovat:

• bifonatsolin;
• isokonatsoli;
• klotrimatsoli;
• mikonatsoli;
• oksikonat-;
• Ekonatsoli.

On syytä huomata, että ketokonatsoli, uuden sukupolven lääkkeen synteesin jälkeen, on menettänyt merkityksensä sieni-patologioiden hoidossa käytettävänä komponenttina, joka johtuu sen suuresta myrkyllisyydestä. Tällä hetkellä tätä lääkettä käytetään usein paikalliseen hoitoon.

Järjestelmän atsoleja käytettäessä potilaalla voi esiintyä seuraavia ei-toivottuja reaktioita:

1. Kipu vatsassa.
2. Ruokahaluttomuus.
3. Tunteita pahoinvointia ja oksentamista.
4. Ripuli tai ummetus.
5. Päänsärkyä.
6. Huimausta.
7. Uneliaisuus ja näkövamma
8. Vapina ja kouristukset.
9. Allergiat kutinaa, dermatiittia.
10. Trombosytopenia.

Kun käytetään formulaatioita terapeuttista toimintaa varten paikallisella tasolla, seuraavat sivuvaikutukset voivat kehittyä:

• kutina;
• polttava tunne;
• punoitus;
• limakalvon turvotus.

Viittaus Intrakonatsolin käyttöön on silsa ja kirimatoosi. Ruokatorven, ihon ja limakalvojen, kynsien, vulvovaginiitin, kryptokokkoosin, kromomykoosin ja endeemisten myososien kandidiaasi. Lisäksi lääkettä käytetään aidsin aiheuttamien myososien ehkäisyyn.

Flukonatsolia käytetään invasiivisen kandidiaasin, ihon infektioiden ja limakalvojen, dermatomykoosin, pityraasin ja muiden patologioiden hoitoon.

Ketokonatsolia määrätään ihon kandidiaasin hoitoon, pityriasis versicolor. Dermatomykoosi ja muut sairaudet.

Sirkkareiden, pityriasiksen ja erytrasman hoitoon on määrätty paikallisesti käytettäviä atoleja. Tämän lääkeryhmän tarkoitus onychomycosis-hoidon kannalta on tehoton.

Polyeenin sienilääkkeet

Polyeenit ovat luonnollisia antimykoottisia aineita. Tämän tyyppisiä sienilääkkeitä ovat nystatiini, levoriini, natamysiini ja amfoterisiini B.

Kolme ensimmäistä lääkettä määrätään sekä sisäisesti että ulkoisesti, ja tämän ryhmän viimeistä lääkettä on käytetty sieni-kasviston vakavien systeemisten infektioiden hoidossa.

Vaikutus kehoon riippuu käytetystä annoksesta ja se voi ilmentää fungistaattisia ja fungisidisiä vaikutuksia. Tällainen korjaustoimenpiteiden vaikutus johtuu lääkkeen kyvystä sitoutua ergosteroliin, joka on osa sienisolun solukalvoa.

Kun otat polyenovia, saatat kehittää seuraavia ei-toivottuja reaktioita:

1. Vatsakipu.
2. Tunne pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.
3. Allergia ihottuma, kutina ja polttaminen.

Polyeeneja käytetään ihon kandidiaasin, systeemisten myososien vakavien muotojen, endeettisten sieni-infektioiden hoitoon.

Tämän tyyppisten lääkkeiden käytön vasta-aiheet ovat allerginen reaktio komponentteihin, munuaisten ja maksan poikkeavuuksiin, diabeteksen esiintymiseen. Kaikki nämä vasta-aiheet ovat suhteellisia, joten lääkkeiden käyttö voidaan suorittaa elämää varten.

Allyyliamiinien pääominaisuus

Allyyliamiinit ovat synteettisiä keinoja sieni-infektion torjumiseksi. Farmaseuttisia valmisteita käytetään onychomycoosin, hiusten sienen, ihon ja herpes-hoidon torjumiseksi.

Allyyliaminolle, jolle on tunnusomaista laaja kirjo spektri. Tämän ryhmän aktiiviset komponentit kykenevät vahingoittamaan patogeenisen sienen itiökuoren rakennetta.

Kun käytetään tämän lajikkeen pieniannoksisia lääkkeitä, on mahdollista hoitaa dimorfisten ja homeen sienien infektioita.

Luettelo tämän lajikkeen lääkkeistä sisältää:

Allyyliamiinien käytön prosessissa niillä on fungisidinen vaikutus, joka liittyy ergosterolin synteesin reaktioiden kulun rikkomiseen. Allyyliamiinit sisältävät valmisteet kykenevät estämään biosynteesin alkuvaiheet estämällä skvaleeniepoksidaasi.

Tämäntyyppisiä lääkkeitä käytettäessä potilas voi kokea tällaisia ​​ei-toivottuja ja haittavaikutuksia:

1. Kipu vatsassa.
2. Ruokahalun muutos.
3. Pahoinvointi ja oksentelu.
4. Ripuli.
5. Maun menetys.
6. Päänsärky ja huimaus.
7. Allergia, joka ilmenee ihottumana, urtikariana ja eksfoliatiivisena ihotulehduksena.

Lisäksi neutropenian ja pancytopenian kehittyminen, transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen ja maksan vajaatoiminnan kehittyminen.

Mitä lääkkeitä käytetään sienitautiin?

Hoitavan lääkärin valitsee vain sieni hoitoon tarkoitetun lääkkeen vasta potilaan tutkinnan ja tarkan diagnoosin jälkeen. Tässä tapauksessa lääkäri ottaa huomioon taudin kliinisen kuvan ja potilaan yksilölliset ominaisuudet.

Antisyyttisen hoidon luvaton määräys ja valmistuminen on ehdottomasti kielletty. On myös kiellettyä suorittaa korvaava hoito-lääkärin määrittelemän yhden formulaation korvaaminen toisella tavalla, vaikka lääkitys olisi samanlainen kuin lääkärin määräämä lääke.

Antimykootit kehon iholle

Syöpä on yksi yleisimmistä mykoottisista sairauksista. Se pystyy vaikuttamaan kehon ihoon pään, käsivarsien, jalkojen ja vatsan kohdalla.

Suuri määrä erilaisia ​​lääkkeitä, jotka on suunniteltu torjumaan tätä patologiaa, on kehitetty. Yleisin ja suosituin on nystatiini, flukonatsoli, itrakonatsoli, klotrimatsoli ja ketokonatsoli.

Nystatiinia käytetään lääketieteellisessä käytännössä paitsi ihon sieni-infektioiden hoidossa, sillä se on osoittautunut emättimen, suun ja suoliston kandidiaasin hoitoon.

Flukonatsolia käytetään erilaisten elinten kandidiaasin havaitsemiseen. Tämä lääkitys kuuluu toisen sukupolven antimykoottisiin aineisiin, sillä sen nimittämisellä voi olla kielteinen vaikutus maksan toimintaan, mutta sieni-vastaisen hoidon päättymisen jälkeen maksa pystyy palauttamaan sen toiminnallisuuden kokonaan.

Itrakonatsoli on tarkoitettu suun kautta annettavaksi, se on kapseleiden muodossa ja sitä käytetään ihosykoosin, kandidiaasin ja onykomykoosin hoitoon. Joissakin tapauksissa on suositeltavaa käyttää sitä tehokkaana profylaktisena lääkkeenä mykoottista infektiota vastaan, jos kyseessä on AIDS-henkilö.

Klotrimatsolia voidaan määrätä sienien, herpes- ja trichomoniasis-hoitoon tähtäävien toimien hoitoon. Tällä koostumuksella on korkea tehokkuus suhteellisen alhaisilla kustannuksilla.

Antifungaaliset lääkkeet candidaa ja kynsien sientä vastaan

Jos havaitset kandidiaasin merkkejä, lääkäri suosittelee paikallisten valmisteiden käyttöä. Jos sieni-infektion akuutti muoto esiintyy, lääkkeitä määrätään monenlaisia ​​vaikutuksia varten.

Tätä tarkoitusta varten käytetään tällaisia ​​lääkkeitä. Kuten Pumafucin, Clotrimazole ja Diflucan. Kaikilla näillä lääkkeillä on suuri tehokkuus torjuttaessa mykoottista infektiota.

Kun havaitaan kynsien sientä alkuvaiheessa, ihotautilääkäri suosittelee hoitoa liuoksilla, erikoislakkojen ja geelien voiteilla.

Jos levyn tappio rekisteröidään suurimmassa osassa sitä, sinun on kiinnitettävä huomiota lääketieteellisiin valmisteisiin tabletin muodossa ja niillä on laaja vaikutusalue. Sopivan lääkekoostumuksen valinta on hoitavan lääkärin vastuulla. Hän tekee valintansa ihmiskehon patologian ja yksilöllisten ominaisuuksien jakautumisen ja kehitysvaiheen perusteella.

Tehokkaimmat aineet onykomykoosin torjunnassa ovat flukonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukostaatti ja terbinafiini.

Yleisiä suosituksia antifungaalisten formulaatioiden käytössä

Minkä tahansa mykoottinen infektio on vakava sairaus, joka vaatii järjestelmällistä ja kattavaa lähestymistapaa terapeuttisiin toimenpiteisiin.

Lääketieteen asiantuntijat eivät suosittele itse määrittäviä antimykoottisia aineita tartuntatautien hoitoon, mikä johtuu siitä, että useimmilla lääkkeillä voi olla kielteinen vaikutus potilaan kehoon.

Lisäksi lähes kaikki antimykoottiset aineet kykenevät provosoimaan koko sivun ja negatiivisten vaikutusten esiintymisen kehossa.

Lääkkeiden valinta hoitoon ja niiden annoksen määrittäminen tulisi suorittaa lääkäri, joka diagnosoi patologian taudin kulun ominaisuuksien ja sieni-infektiolla infektoidun potilaan kehon yksilöllisten ominaisuuksien mukaisesti.

Kun valitaan lääke terapeuttisiin interventioihin, ei ole välttämätöntä luottaa vain potilaan palautteeseen siitä, minkä tahansa antimykoottisen lääkkeen käyttö on sallittua vasta lääkärin kanssa ja itse hoito on suoritettava tarkasti käyttöohjeiden ja lääkärin suositusten mukaisesti.

Jos elimistössä esiintyy negatiivisia reaktioita lääkkeiden ottamisen tai käytön yhteydessä, ota välittömästi yhteys lääkäriin apua varten.