Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Naklofenin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden mielipiteet Naklofenin käytöstä käytännössä Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Analogit Naklofenia käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö niveltulehduksen, niveltulehduksen ja muiden nivelten tulehduksellisten sairauksien ja kivun hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.
Naklofen - on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on analgeettisia, anti-inflammatorisia ja antipyreettisiä vaikutuksia.
Sen pääasiallinen mekanismi on syklo-oksigenaasin 1 ja 2 entsyymin (TSOG1 ja TSOG2) aktiivisuuden estämätön estäminen. joka johtaa arakidonihapon aineenvaihdunnan häiriintymiseen, vähentää prostaglandiinisynteesiä. prostasykliini ja tromboksaani.
Tehokkain tulehduksellista kipua varten. Reumaattisissa sairauksissa diklofenaakin (Naklofen-lääkkeen vaikuttavana aineena) oleva anti-inflammatorinen ja analgeettinen vaikutus vaikuttaa merkittävästi kivun vakavuuteen, aamun jäykkyyteen ja nivelten turvotukseen, mikä parantaa nivelen toiminnallista tilaa. Diklofenaakki vähentää kipua ja tulehduksellista turvotusta leikkauksen jälkeen. Kuten kaikilla tulehduskipulääkkeillä, diklofenaakilla on verihiutaleiden vastainen aktiivisuus. Terapeuttisilla annoksilla diklofenaakilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta verenvuotoaikaan. Pitkäaikaisessa hoidossa diklofenaakin analgeettista vaikutusta ei vähennetä.
rakenne
Diklofenak-natrium + apuaineet.
Diklofenaak-dietyyliamiini + Diklofenak-natrium + apuaineet (geeli Naklofen).
Diklofenaakkinatrium + lansopratsoli + täyteaineet (Naklofen Protect).
farmakokinetiikkaa
Naklofen tunkeutuu aktiivisesti nivelnesteeseen, jossa se saavuttaa 60–70% seerumin pitoisuuksista. 3-6 tunnin kuluttua lihaksensisäisestä annostelusta vaikuttavan aineen ja metaboliittien pitoisuus synoviaalisessa nesteessä on korkeampi kuin seerumissa. Synoviaalisen nesteen diklofenaakki erittyy nopeammin kuin seerumista. Melkein täysin metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksyloimalla, jota seuraa konjugointi glukuronihapon ja sulfaatin kanssa. Noin 70% diklofenaakista erittyy munuaisten kautta farmakologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Vain 1% lääkkeestä erittyy muuttumattomana, loput metaboliitit - suoliston kautta. Iäkkäillä potilailla on farmakokineettisiä parametreja ilman merkittäviä muutoksia.
todistus
Sairaudet, joihin tarvitaan nopea anti-inflammatorinen tai analgeettinen vaikutus:
Naklofen on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon eikä vaikuta taudin etenemiseen.
Vapautusmuodot
Tabletit, enteropäällysteiset 50 mg.
Muutetut vapauttavat kapselit (Naklofen Duo).
Liuos lihaksensisäiseen injektioon (injektionesteisiin tarkoitetut ampullit).
Peräsuolen peräpuikot 50 mg.
Paikalliseen käyttöön tarkoitettu geeli 1% (joskus kutsutaan voidetta tai voidetta).
Jatkuvat vapauttavat kapselit (Naklofen Protect).
Tabletit, joiden vaikutus on pitkä, päällystetty 100 mg (Naklofen CP).
Käyttö- ja annostusohjeet
Sisäpuolella, ilman pureskelua, ruoan aikana tai sen jälkeen, pestään pienellä määrällä vettä.
Aikuiset ja 15-vuotiaat (yli 45 kg painavat) - 50 mg 2-3 kertaa päivässä. Kun saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus, annosta vähennetään vähitellen ja siirretään ylläpitohoitoon annoksella 100 mg / päivä. Suurin päiväannos on 150 mg.
Kapselit Naklofen Duo
Lääke otetaan suun kautta. Kapseli on nieltävä kokonaisena, vedellä aterian lopussa tai sen jälkeen, yleensä aamulla.
Nimitetty yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuus. Aikuiset määrätään yleensä 75 mg (1 kapseli) 1-2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 150 mg.
Lihakseen. Kerta-annos aikuisille - 75 mg (1 ampulli). Tarvittaessa uudelleenkäyttö on mahdollista, mutta ei aikaisemmin kuin 12 tunnin kuluttua (potilailla, joilla on munuaiskolikot, lääke voidaan antaa uudelleen 30 minuutin kuluttua). Kun käytetään muita annosmuotoja, diklofenaakki ei saa ylittää 150 mg: n suurinta päiväannosta.
Käyttöaika on tarvittaessa enintään kaksi päivää, joka siirretään edelleen diklofenaakin oraaliseen tai rektaaliseen käyttöön.
Naklofen-liuosta ei voi sekoittaa muihin lääkkeisiin yhdessä ruiskussa.
Peräsuoleen. Kun diklofenaakin oraaliset muodot sietävät huonosti potilaita, Naklofenia voidaan antaa rektaalisesti peräpuikkojen muodossa sopivina annoksina. Kun yhdistetään useita annosmuotoja (lääkkeen suun kautta annostelun lisäksi), on pidettävä mielessä, että diklofenaakin päivittäinen annos ei saa ylittää 150 mg.
Aikuisten aloitusannos on 100-150 mg päivässä (1 peräpuikko, 2-3 kertaa päivässä) sairauden vakavuudesta riippuen. 15-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille suositellaan 1 peräpuikkoa enintään 2 kertaa päivässä. Ylläpitoannos on yleensä 100 mg päivässä (1 peräpuikko, 2 kertaa päivässä).
Sinun tulisi käyttää pienintä mahdollista pienintä mahdollista annosta.
Ulospäin. Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla levitetään 5–10 cm pitkä geeli nauhalle ja hierotaan ihoon varovasti 2-3 kertaa päivässä. 6–12-vuotiaille lapsille enintään 3 cm: n nauha levitetään enintään 2 kertaa päivässä. Jos käytät lääkettä yli 10 päivää, ota yhteyttä lääkäriisi.
Sarja on tarkoitettu kahden tyyppisten kapseleiden yhdistettyyn vastaanottoon. Diklofenaakin kapseleiden erillinen käyttö on mahdollista vain, jos mahalaukun ja / tai pohjukaissuolen haavaumia ei ole, ja sen kehittymisen riskit.
Sisällä pesu pienellä määrällä nestettä aterian aikana tai heti sen jälkeen. Aloitusannos - 1 kapseli (75 mg) 1 kerta / päivä. Suurin päiväannos on 2 kapselia päivässä (150 mg). Vaikean kivun oireyhtymän tapauksessa on mahdollista ottaa välittömästi päivittäinen annos lääkettä (2 kapselia 1 kerran päivässä). Jos kyseessä on vatsan tai pohjukaissuolen limakalvon eroosio- ja haavaumia, se on rajoitettava ottamaan 1 kapseli (75 mg) päivässä enintään 8 viikon ajan.
Sisällä, mieluiten aamulla, ennen syömistä.
Aloitusannos on 15 mg päivässä (1 kapseli). Suurin annos on 30 mg päivässä (2 kapselia). Jos kyseessä ovat vatsan tai pohjukaissuolen limakalvon eroosio- ja haavaumat, tulee käyttää 30 mg päivässä (2 kapselia). Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille eikä potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja / tai maksan toiminta.
Jos koko kapseli on mahdotonta niellä, on tarpeen avata se, sekoittaa sisältö pieneen määrään omenamehua ja niellä se ilman pureskelua.
Samat toimet ovat mahdollisia, jos ainetta injektoidaan nasogastrisen putken kautta. 30 mg: n vuorokausiannos (2 kapselia) on enintään 8 viikkoa. 15 mg päivässä (1 kapseli) voidaan käyttää enintään 12 kuukauden ajan.
Haittavaikutukset
Vasta
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Naklofenin käyttö raskaana oleville naisille on mahdollista vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Diklofenaakkia ei suositella käytettäväksi raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.
Huolimatta siitä, että diklofenaakin esiintyy rintamaidossa pieninä määrinä, sen käyttöä imetyksen aikana ei suositella.
Käyttö lapsilla
Vasta-aiheet alle 15-vuotiailla lapsilla. Liuos lihaksensisäisesti, kapselit Duo ja Protect, tabletit CP - ovat vasta-aiheisia lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille. Geelin annetaan käyttää varoen lapsille 6 vuoden kuluttua.
Käyttö vanhuksilla
Käytä varovaisuutta iäkkäillä potilailla.
Erityiset ohjeet
Jotta saavutettaisiin haluttu terapeuttinen vaikutus nopeasti, ota lääke 30 minuuttia ennen ateriaa. Muissa tapauksissa, ennen ruokailua, aterian aikana tai sen jälkeen, juo runsaasti vettä.
Vähentääkseen ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskiä, on käytettävä vähimmäistehokasta annosta mahdollisimman lyhyellä tavalla.
Varotoimenpiteiden pitäisi käyttää lääkettä Naklofen haavainen paksusuolitulehdus ja Crohnin tauti mahdollisen pahenemisesta taudin.
Kun diklofenaakkia käytetään pitkään, on mahdollista, vaikkakin harvinaisissa tapauksissa, vakavien hepatotoksisten reaktioiden kehittyminen, ja siksi on suositeltavaa tutkia säännöllisesti maksan toimintaa.
Koska prostaglandiinien merkitys munuaisten verenkierron ylläpitämisessä on tärkeä, tulee olla erityisen varovainen, kun lääkettä määrätään potilaille, joilla on sydämen tai munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin iäkkäiden, diureetteja käyttävien ja potilaiden hoidossa, joilla on jostain syystä verenkierron väheneminen, suuren leikkauksen jälkeen). Jos tällaisissa tapauksissa määrätään diklofenaakkia, munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata varotoimenpiteenä.
Varovaisuutta on määrättävä Naklofenille potilailla, joilla on veren hyytymishäiriöitä, porfyyria, epilepsiaa sekä potilaita, jotka saavat antikoagulantteja tai fibrinolyyttisiä lääkkeitä.
Pitkäaikaishoitoa suoritettaessa on tarpeen seurata perifeerisen veren kuvaa, analysoida piilevän veren ulosteet.
Koska hedelmällisyyteen kohdistuu kielteisiä vaikutuksia, naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi, ei suositella lääkkeen käyttöä. Lapsettomuuspotilailla (mukaan lukien tutkittavat) suositellaan lääkkeen peruuttamista.
Potilaat, jotka käyttävät lääkettä, eivät pidä alkoholia.
Infektiotaudeissa diklofenaakinatriumin tulehduskipulääkkeet ja antipyreettiset vaikutukset voivat peittää näiden sairauksien oireet.
Vaikutus kykyyn hallita liikennettä ja työskennellä mekanismeilla
Hoidon aikana henkisten ja motoristen reaktioiden määrä voi laskea, joten on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Huumeiden vuorovaikutus
Suurentaa digoksiinin, metotreksaatin, litium- ja syklosporiinilääkkeiden pitoisuutta plasmassa.
Vähentää diureettien vaikutusta kaliumia säästävien diureettien taustalla, mikä lisää hyperkalemian riskiä; antikoagulanttien, verihiutaleiden ja trombolyyttisten lääkkeiden (alteplaza, streptokinaasi, urokinaasi) taustalla lisääntyy verenvuotoriski (yleensä ruoansulatuskanava).
Vähentää verenpainelääkkeiden ja hypnoottisten lääkkeiden vaikutusta. Lisää muiden muiden tulehduskipulääkkeiden ja glukokortikosteroidien (maha-suolikanavan verenvuoto), metotreksaatin toksisuuden ja syklosporiinin nefrotoksisuuden todennäköisyyttä.
Asetyylisalisyylihappo vähentää diklofenaakin pitoisuutta veressä. Samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa lisää riskiä diklofenaakin munuaistoksisten vaikutusten kehittymiselle.
Vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.
Cefamundoli, kefoperatsoni, kefotetaani, valproiinihappo ja plykamysiini lisäävät hypoprotrombinemian esiintyvyyttä.
Siklosporiini ja kullanvalmisteet lisäävät Naklofenin vaikutusta prostaglandiinien synteesiin munuaisissa, mikä ilmenee lisääntyneellä nefrotoksisuudella. Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät lisäävät verenvuotoriskiä ruoansulatuskanavasta.
Samanaikainen tapaaminen etanolin (alkoholin), kolkisiinin, kortikotropiinin ja mäkikuisman valmisteiden kanssa lisää verenvuotoriskiä ruoansulatuskanavassa. Valoherkkyyttä aiheuttavat lääkkeet lisäävät diklofenaakin herkistävää vaikutusta ultraviolettisäteilyyn. Lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät diklofenaakin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää sen toksisuutta.
Kinoloniryhmän antibakteeriset lääkkeet - kohtausten riski.
Lääkkeen Naklofenin analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
3 ml liuosta (1 ampulli) sisältää:
Vaikuttava aine: Diklofenaakki-natrium 75 mg.
Apuaineet: bentsyylialkoholi, propyleeniglykoli, natriumbisulfiitti, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Läpinäkyvä, väritön tai vaaleankeltainen liuos, jolla ei ole mitään mekaanisia sulkeumia.
Diklofenaakki on ei-steroidinen anti-inflammatorinen aine, jolla on kipua lievittävä, tulehdusta ehkäisevä ja antipyreettinen vaikutus. Se estää syklo-oksigenaasin aktiivisuuden ja siten prostaglandiinien synteesin. Diklofenaakkihoidon aikana prostaglandiinipitoisuuksien väheneminen havaitaan virtsassa, mahalaukun limassa ja synoviaalisessa nesteessä.
Lääkettä käytetään kaikkien reumaattisten sairauksien hoitoon sekä eri alkuperää olevien kivun vähentämiseen.
Diklofenaakki imeytyy nopeasti rektaalisesti. Plasman huippupitoisuudet kehittyvät tunnin kuluessa. Syöminen ei vaikuta diklofenaakin tasoon veriplasmassa.
Suurin plasmapitoisuus saavutetaan puolessa tunnissa. Yli 99% diklofenaakista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
Diklofenaakki siirtyy synoviaaliseen nesteeseen, jossa se saavuttaa 60 - 70% plasman arvosta. 3 - 6 tunnin kuluttua aktiivisen aineen ja sen metaboliittien pitoisuus synoviaalisessa nesteessä on suurempi kuin plasmassa. Diklofenaakki erittyy hitaammin synoviaalisesta nesteestä kuin plasmasta. Metabolia ja erittyminen.
Biologinen puoliintumisaika (T1 / 2) on 1-2 tuntia, ja munuaisten tai maksan vajaatoiminta on vähäinen.
Diklofenaakki metaboloituu lähes kokonaan maksassa pääasiassa hydroksyloimalla ja metoksyloimalla.
Noin 70% annoksesta erittyy virtsaan farmakologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Vain 1% diklofenaakista erittyy muuttumattomana. Loppuosa metaboliiteista erittyy sappeen ja ulosteisiin.
Iäkkäillä potilailla lääkkeen imeytyminen, aineenvaihdunta tai erittyminen ei muutu merkittävästi.
Sairaudet, joille tarvitaan nopeita tulehdusta ja / tai kipua lievittäviä vaikutuksia:
> tulehdukselliset reumaattiset sairaudet: nivelreuma, seronegatiivinen spondylitis, juvenilinen niveltulehdus ja erilaisen etiologian niveltulehdus;
> tuki- ja liikuntaelinjärjestelmän degeneratiivinen reuma (nivelrikko, spondyloosi);
> mikrokiteinen niveltulehdus (kihti-niveltulehdus, pseudo-kihti-niveltulehdus);
> Esitän kiinteää reumaa: periartriitti, bursiitti, myosiitti, jännetulehdus, synoviitti;
> muut lihas- ja liikuntaelimistön tulehdukselliset sairaudet, joihin liittyy kipua.
Kipulääkkeenä Naklofenia käytetään pehmytkudosvammoissa, hammaslääketieteessä, kirurgisten toimenpiteiden jälkeen, vakavissa migreenihyökkäyksissä sekä munuais- tai sappikolbissa.
Yliherkkyys diklofenaakille tai muille lääkkeen komponenteille, salisylaateille tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille, jotka ilmenevät keuhkoputkia, urtikariaa tai nuhaa.
Mahalaukun tai pohjukaissuolen haavaumat, maha-suolikanavan verenvuoto.
Vaikea sydämen vajaatoiminta.
Huolimatta siitä, että diklofenaakilla ei ole teratogeenistä vaikutusta, käyttö raskaana oleville naisille on mahdollista vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Diklofenaakkia ei suositella käytettäväksi raskauden viimeisen kolmanneksen aikana eikä imetyksen aikana.
Kun ilmenee kipua - 75 mg (3 ml) kerran tai kahdesti päivässä lihakseen. Sinun tulisi mahdollisimman pian jatkaa hoitoa lääkkeen muilla muodoilla (enteropäällysteiset tabletit, pitkävaikutteiset tabletit, peräpuikot).
Jos munuaiskolikot ovat tarpeen, 75 mg: n Naklofen-liuosta voidaan tarvittaessa antaa toistuvasti 30 minuutin kuluttua.
Tämä annosmuoto ei ole tarkoitettu lapsille.
Ei ole suositeltavaa sekoittaa lääkettä samaan ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.
Kuten muutkin lääkkeet, Naklofen voi aiheuttaa haittavaikutuksia.
Haittavaikutusten esiintymistiheys on jaettu: hyvin usein - yli 1/10 (10%); usein - yli 1/100, mutta vähemmän kuin 1/10 (yli 1%, mutta alle 10%); harvoin - yli 1/1000, mutta vähemmän kuin 1/100 (yli 0,1%, mutta alle 1%); harvinainen - yli 1/10000, mutta vähemmän kuin 1/1000 (yli 0,01%, mutta alle 0,1%); hyvin harvinainen - alle 1/10000 (alle 0,01%).
Ruoansulatuskanavasta
Lääkkeen yleisimmät sivuvaikutukset: pahoinvointi, ripuli, ummetus, vatsakrampit, dyspepsia, ilmavaivat.
Hyvin usein (20% potilaista): leesioita, pääasiassa ylemmän ruoansulatuskanavan.
Usein (1% potilaista, jotka saavat lääkettä 3-6 kuukautta): verenvuoto, haavaumat, reiät.
Joissakin tapauksissa on alemman ruoansulatuskanavan vaurioita, mukaan lukien ei-spesifinen hemorraginen koliitti, haavaisen paksusuolen tulehdus tai paheneminen, tai Crohnin tauti.
Keskushermoston puolelta
Usein (1-9% potilaista): päänsärky ja huimaus.
Ei usein (alle 1% potilaista): huimaus, masennus, unettomuus, väsymys, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, uneliaisuus.
Munuaisten puolella -
Ei usein (alle 1% potilaista): munuaisten vajaatoiminta, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai hematuria.
Joissakin tapauksissa: interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten papillan nekroosi tai proteinuuria.
Muutokset maksassa
Ei usein (alle 1% potilaista): keltaisuus, oireeton hepatiitti, akuutti hepatiitti, krooninen aktiivinen hepatiitti, hepatosellulaarinen nekroosi, kolestaasi.
Joissakin tapauksissa: fulminantti (hetkellinen) hepatiitti.
Ihon ja yliherkkyysreaktiot
Usein (1-3% potilaista): ihottumaa tai ihottumaa voi esiintyä.
Ei usein (alle 1% potilaista): kutina tai nokkosihottuma.
Joissakin tapauksissa: valoherkkyys, anafylaktiset reaktiot (bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki).
Koska sydän-järjestelmä
Turvotus, verenpaine ja sydämen vajaatoiminta.
Kliinisiin tietoihin ja epidemiologisiin tietoihin perustuen diklofenaakin käyttö, erityisesti suurina annoksina (150 mg vuorokaudessa), voidaan olettaa liittyvän lievään valtimotromboosiriskin lisääntymiseen (esimerkiksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen riski).
Verenmuodostuselinten puolelta
Joissakin tapauksissa: anemia, trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi.
Potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille, että niistä ilmenee haittavaikutuksia tai oireita, jotka muistuttavat niitä.
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, epigastrinen kipu, huimaus, tinnitus ja ärtyneisyys, verenvuoto, melena, tajunnan häiriöt, hengityselinten masennus, kouristukset ja munuaisten vajaatoiminta.
Hoito: oireinen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Pakotettu diureesi, hemodialyysi ovat tehottomia.
Potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille kaikista lääkkeistä, mukaan lukien itsehoito.
Naklofenin ja:
> litium tai digoksiini - voi lisätä niiden pitoisuutta veriplasmassa;
> jotkut diureetit, kuten muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tavoin, vähentävät diureettista vaikutusta;
> kaliumia säästävät diureetit - voivat lisätä kaliumin pitoisuutta veressä;
> asetyylisalisyylihappo tai muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - lisää haittavaikutusten riskiä;
> syklosporiini - lisää syklosporiinin nefrotoksisuutta;
> metotreksaatti - lisää metotreksaatin toksisuutta;
> verenpainelääkkeet - vähentää niiden tehokkuutta.
Diklofenaakki ei yleensä vaikuta suun kautta annettavien diabeteslääkkeiden aktiivisuuteen.
Vaikutukset ajokykyyn ja laitteisiin Ajokykyyn ja mahdollisesti vaarallisiin koneisiin ei ole vaikutusta.
Diklofenaakkihoidon aikana hoitavan lääkärin on tarkkailtava huolellisesti potilailla, joilla on historian ylhäältä tulehdussairauksia. On suositeltavaa, että haava-aineita käytetään yhdessä. Varovaisuutta on käytettävä haavaisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon sairauden mahdollisen pahenemisen vuoksi.
Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, veren hyytymishäiriöissä, epilepsiaa sairastavilla potilailla, porfyyrialla tai potilailla, joille tehdään hoito antikoagulanteilla tai fibrinolyyttisillä aineilla.
Jos diklofenaakkia käytetään pitkään, on mahdollista, vaikkakin harvinaisissa tapauksissa, vakavien hepatotoksisten reaktioiden kehittyminen, ja siksi on suositeltavaa tutkia säännöllisesti maksan toimintaa.
Infektiotaudeissa diklofenaakin anti-inflammatoriset ja antipyreettiset vaikutukset voivat peittää näiden sairauksien oireet.
Vaikutukset sydän- ja verisuoni- ja aivoverenkiertojärjestelmiin
Potilaat, joilla on valtimon verenpaine ja / tai lievä tai kohtalainen kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, edellyttävät huolellista seurantaa, koska nesteen kertyminen kehossa on mahdollista ja turvotus ei-selektiivisten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) hoidon aikana.
Kliinisiin tietoihin ja epidemiologisiin tietoihin perustuen diklofenaakin käyttö, erityisesti suurina annoksina (150 mg vuorokaudessa), voidaan olettaa liittyvän lievään valtimotromboosiriskin lisääntymiseen (esimerkiksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen riski).
Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on hallitsematon verenpaine, sydämen vajaatoiminta, vakiintunut sepelvaltimotauti, perifeeriset verisuonitaudit ja / tai aivoverisuonisairaudet. Huolellinen analyysi on tehtävä ennen lääkkeen pitkäaikaista antamista potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairauksien kehittymisen riskitekijöitä (esimerkiksi valtimon verenpaine, hyperlipidemia, diabetes, tupakointi).
Lääkkeen sivuvaikutuksia voidaan pienentää soveltamalla pienin tehokas annos lyhyimmäksi ajanjaksoksi, joka on tarpeen oireiden lievittämiseksi. Vanhusten on myös osoitettava alin tehokas Naklofen-annos.
Lisätiedot
Bentsyylialkoholi on vasta-aiheinen vastasyntyneillä ja alle 3-vuotiailla lapsilla.
Haavoittuvissa ihmisissä, erityisesti joilla on astma ja joilla on ollut allergioita, metabisulfiitti voi aiheuttaa allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaktisen reaktion oireet ja bronkospasmi.
Injektioneste 75 mg 3 ml: n ampulleissa.
5 ampullia muovisessa läpipainopakkauksessa.
1 läpipainopakkaus pahvilaatikkoon sekä käyttöohjeet.
Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Älä käytä myöhemmin kuin pakkauksessa ilmoitettu päivämäärä.
I / m-injektioneste on läpinäkyvä, väritön tai hieman kellertävä, ilman näkyviä mekaanisia epäpuhtauksia.
Apuaineet: bentsyylialkoholi, propyleeniglykoli, natriumdisulfiitti, natriumhydroksidi, vesi d / ja.
3 ml - ampullit (5) - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa pahvi.
3 ml - lasiampullit (5) - muoviset kuormalavat (1) - pahvipakkaukset.
Diklofenaakki on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on analgeettisia, anti-inflammatorisia ja antipyreettisiä vaikutuksia.
Sen pääasiallinen mekanismi on syklo-oksigenaasin 1 ja 2 entsyymin (TSOG1 ja TSOG2) aktiivisuuden estämätön estäminen. joka johtaa araknonihapon aineenvaihdunnan häiriintymiseen, vähentää prostaglandiinisynteesiä. prostasykliini ja tromboksaani.
Tehokkain tulehduksellista kipua varten. Reumaattisissa sairauksissa diklofenaakin tulehdusta ja kipua lievittävä vaikutus vähentää merkittävästi kivun vakavuutta, aamun jäykkyyttä, nivelten turvotusta, mikä parantaa nivelen toimivuutta. Diklofenaakki vähentää kipua ja tulehduksellista turvotusta leikkauksen jälkeen. Kuten kaikilla tulehduskipulääkkeillä, diklofenaakilla on verihiutaleiden vastainen aktiivisuus. Terapeuttisilla annoksilla diklofenaakilla ei käytännössä ole vaikutusta verenvuotoaikaan. Pitkäaikaisessa hoidossa diklofenaakin analgeettista vaikutusta ei vähennetä.
TCmax lihaksensisäisesti 75 mg - 15-30 minuuttia. Viestintä plasman proteiinien kanssa, pääasiassa albumiinilla - 99%. Diklofenaakki tunkeutuu aktiivisesti synoviaaliseen nesteeseen, jossa se saavuttaa 60–70% seerumin pitoisuuksista. 3-6 tuntia i / m: n antamisen jälkeen vaikuttavan aineen ja metaboliittien pitoisuus synoviaalisessa nesteessä on korkeampi kuin seerumissa. Synoviaalisen nesteen diklofenaakki erittyy nopeammin kuin seerumista. 50% lääkkeestä metaboloituu "ensimmäisen kulkeutumisen" aikana maksassa. Melkein täysin metaboloituu maksassa pääasiassa hydroksyloimalla, jota seuraa konjugointi glukuronihapon ja sulfaatin kanssa.
T1/2 on 1-2 tuntia. Maksan tai munuaisen keuhkojen vajaatoimintaan T1/2 pysyy ennallaan. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 10 ml / min) sappimetaboliittien erittyminen lisääntyy, mutta niiden pitoisuutta veressä ei havaita. Farmakokineettiset parametrit eivät muutu potilailla, joilla on krooninen hepatiitti tai kompensoitu maksakirroosi.
Noin 70% diklofenaakista erittyy munuaisten kautta farmakologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Vain 1% lääkkeestä erittyy muuttumattomana, loput metaboliitit - suoliston kautta.
Iäkkäillä potilailla on farmakokineettisiä parametreja ilman merkittäviä muutoksia.
Sairaudet, joihin tarvitaan nopea anti-inflammatorinen tai analgeettinen vaikutus:
- tulehduksellisten ja rappeuttavien sairauksien tuki- ja liikuntaelinten: nivelreuma, psoriaattinen, nuoruusiän krooninen niveltulehdus, selkärankareuma (selkärankareuma), kihdin, niveltulehduksen Reiterin tauti, reumaattinen pehmytkudoksen, nivelrikko perifeeristen nivelten ja selkärangan, mukaan lukien radikulaarisia oireyhtymä, tendovaginiitti, periartriitti, bursiitti, myosiitti, synoviitti;
- lievä tai keskivaikea kipuoireyhtymä: neuralgia, myalgia, lumboischialgia, post-traumaattinen kivun oireyhtymä, johon liittyy tulehdus, leikkauksen jälkeinen kipu, päänsärky, migreeni, algodimenorrhea, adnexiitti, proktiitti, hammassärky, munuaisten ja keltaisuus.
Diklofenaakki on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, eikä sairauden eteneminen vaikuta siihen.
- jakso sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen;
- mahalaukun tai pohjukaissuolen limakalvon eroosio- ja haavainen muutos, aktiivinen ruoansulatuskanavan verenvuoto;
- tulehdukselliset suolistosairaudet (mukaan lukien NUC, Crohnin tauti) akuutissa vaiheessa;
- aivoverisuonivuoto tai muu verenvuoto ja heikentynyt hemostaasi;
- vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min), mukaan lukien vahvistettu hyperkalemia, progressiivinen munuaissairaus;
- luuytimen verenvuotojen sorto,
- III raskauskolmanneksen, imetysajan;
- lasten ikä (enintään 18 vuotta);
- yliherkkyys (myös muihin tulehduskipulääkkeisiin), keuhkoputkien astman täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä, nenän limakalvon toistuva polyposi ja paranasaaliset poskiontelot ja suvaitsemattomuus asetyylisalisyylihapolle tai muille tulehduskipulääkkeille (myös historiassa).
Varoen: sepelvaltimotauti, aivoverisuonisairaudet, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes, perifeerinen valtimotauti, tupakointi, kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min; anamneettiset tiedot ruoansulatuskanavan haavaisen leesioiden kehittymisestä, Helicobacter pylori -infektion esiintymisestä, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisesta käytöstä, alkoholin yleisestä käytöstä, vakavista somaattisista sairauksista, indusoidusta porfyriasta, epilepsiasta, divertikuliitista, systeemisistä sidekudosairauksista, BCC: n huomattavasta vähenemisestä (mukaan lukien laaja kirurginen hoito). interventiot), vanhukset (mukaan lukien diureettien saaminen, heikentyneet potilaat ja alhainen ruumiinpaino), raskaus (I-II-raskauskolmanneksena), samanaikainen t Ja seuraavat lääkkeet: antikoagulantit (esimerkiksi varfariini), antiaggregaatit (esimerkiksi asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), oraaliset glukokortikosteroidit (esimerkiksi prednisoloni), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esimerkiksi sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, serraliini);
Ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskin pienentämiseksi on käytettävä mahdollisimman vähäistä tehokasta annosta mahdollisimman vähän.
Lihakseen. Kerta-annos aikuisille - 75 mg (1 ampulli). Tarvittaessa uudelleenkäyttö on mahdollista, mutta ei aikaisemmin kuin 12 tunnin kuluttua (potilailla, joilla on munuaiskolikot, lääke voidaan antaa uudelleen 30 minuutin kuluttua). Kun käytetään muita diklofenaakin annostusmuotoja, enimmäisannosta -150 mg ei pidä ylittää.
Käyttöaika on tarvittaessa enintään kaksi päivää, joka siirretään edelleen diklofenaakin oraaliseen tai rektaaliseen käyttöön.
Naklofen-liuosta ei voi sekoittaa muihin lääkkeisiin yhdessä ruiskussa.
Usein - 1-10%; joskus 0,1–1%; harvoin 0,01–0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%, mukaan lukien joissakin tapauksissa.
Ruoansulatuskanavan osa: usein - epigastrinen kipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, dyspepsia, ilmavaivat, anoreksia, aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin - gastriitti, proktiitti, ruoansulatuskanavan verenvuoto (oksentelu verellä, melena, veren kanssa sekoitettu ripuli), ruoansulatuskanavan haavaumat (verenvuodon tai perforoinnin kanssa tai ilman), hepatiitti, keltaisuus, maksan vajaatoiminta; hyvin harvoin - stomatiitti, glossiitti, kuivat limakalvot (mukaan lukien suuontelot), ruokatorven eroosio- ja haavaumat, suolen kalvon kaltaiset tiukentumat, ei-spesifinen hemorraginen koliitti, haavaisen paksusuolen tulehdus tai Crohnin tauti, ummetus, haimatulehdus, fulminantti hepatiitti.
Hermoston osasta: usein - päänsärky, huimaus; harvoin uneliaisuus; hyvin harvoin - herkkyyden rikkominen, mukaan lukien parestesiat, muistihäiriöt, vapina, kouristukset, ahdistuneisuus, aivoverisuonisairaudet, aseptinen aivokalvontulehdus, desorientaatio, masennus, unettomuus, painajaiset, ärtyneisyys, mielenterveyshäiriöt.
Aistit: usein - huimaus; hyvin harvoin - näön heikkeneminen (näön hämärtyminen, diplopia), kuulon heikkeneminen, tinnitus, makuhäiriöt.
Virtsatietojärjestelmä: hyvin harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, hematuria, proteinuria, interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä, papillin nekroosi.
Verenmuodostuselinten puolelta: hyvin harvoin - trombosytopenia, leukopenia, eosinofilia, hemolyyttinen ja aplastinen anemia, agranulosytoosi.
Allergiset reaktiot: anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, mukaan lukien voimakas verenpaineen lasku ja sokki; hyvin harvoin - angioedeema (mukaan lukien kasvot).
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - syke, lyönti, rintakipu, kohonnut verenpaine, vaskuliitti, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti.
Hengityselimistä: harvoin - yskää, keuhkoputkia (mukaan lukien hengenahdistus); hyvin harvoin - keuhkokuume, kurkunpään turvotus.
Iholle: usein - ihottuma; harvoin - nokkosihottuma; hyvin harvoin - bullae-ihottuma, punoitus, ml. multiformien ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä, eksfoliatiivinen dermatiitti, kutina, hiustenlähtö, valoherkkyys, purpura, ml. allerginen.
Muut: lihaksensisäisen annostelun yhteydessä ihon ärsytys, kipu, turvotus ja punoitus ovat mahdollisia.
Oireet: parenteraalinen yliannostus on epätodennäköistä. Parenteraalisen antamisen yliannostuksen kliiniset oireet ovat samanlaisia kuin ne, joita voidaan havaita käytettäessä muita annostusmuotoja: oksentelua, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, ripulia, huimausta, tinnitusta, kouristuksia, verenpaineen nousua, masennusta
hengitys; joilla on merkittävä yliannostus - akuutti munuaisten vajaatoiminta, maksatoksinen vaikutus.
Hoito: oireenmukaista hoitoa, jolla pyritään poistamaan verenpaineen nousu, munuaisten vajaatoiminta, kohtaukset, ruoansulatuskanavan ärsytys, hengityselinten masennus. Pakotettu diureesi, hemodialyysi ovat tehottomia (merkittävä yhteys proteiineihin ja intensiivinen aineenvaihdunta).
Suurentaa digoksiinin, metotreksaatin, litium- ja syklosporiinilääkkeiden pitoisuutta plasmassa.
Vähentää diureettien vaikutusta kaliumia säästävien diureettien taustalla, mikä lisää hyperkalemian riskiä; antikoagulanttien, verihiutaleiden ja trombolyyttisten lääkkeiden (alteplaza, streptokinaasi, urokinaasi) taustalla lisääntyy verenvuotoriski (yleensä ruoansulatuskanava).
Vähentää verenpainelääkkeiden ja hypnoottisten lääkkeiden vaikutusta.
Lisää muiden muiden tulehduskipulääkkeiden ja glukokortikosteroidien (maha-suolikanavan verenvuoto), metotreksaatin toksisuuden ja syklosporiinin nefrotoksisuuden todennäköisyyttä.
Asetyylisalisyylihappo vähentää diklofenaakin pitoisuutta veressä.
Samanaikainen käyttö parasetamolin kanssa lisää riskiä diklofenaakin munuaistoksisten vaikutusten kehittymiselle.
Vähentää hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.
Cefamundoli, kefoperatsoni, kefotetaani, valproiinihappo ja plykamysiini lisäävät hypoprotrombinemian esiintyvyyttä.
Syklosporiini ja kullan valmisteet lisäävät diklofenaakin vaikutusta prostaglandiinien synteesiin munuaisissa, mikä ilmenee nefrotoksisuuden lisääntymisenä.
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät lisäävät verenvuotoriskiä ruoansulatuskanavasta.
Samanaikainen tapaaminen etanolin, kolkisiinin, kortikotropiinin ja Hypericum perforatumin valmisteiden kanssa lisää verenvuotoriskiä ruoansulatuskanavassa.
Valoherkkyyttä aiheuttavat lääkkeet lisäävät diklofenaakin herkistävää vaikutusta ultraviolettisäteilyyn.
Lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät diklofenaakin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää sen toksisuutta.
Kinoloniryhmän antibakteeriset lääkkeet - kohtausten riski.
Naklofen-liuosta ei voi sekoittaa muihin lääkkeisiin yhdessä ruiskussa.
Potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille sivuvaikutusten kehittymisestä.
Vähentääkseen ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskiä, on käytettävä vähimmäistehokasta annosta mahdollisimman lyhyellä tavalla.
Kun diklofenaakkia käytetään pitkään, on mahdollista, vaikkakin harvinaisissa tapauksissa, vakavien hepatotoksisten reaktioiden kehittyminen, ja siksi on suositeltavaa tutkia säännöllisesti maksan toimintaa.
Koska prostaglandiinien merkitys munuaisten verenkierron ylläpitämisessä on tärkeä, tulee olla erityisen varovainen, kun lääkettä määrätään potilaille, joilla on sydämen tai munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin iäkkäiden, diureetteja käyttävien ja potilaiden hoidossa, joilla on jostain syystä verenkierron väheneminen, laajan leikkauksen jälkeen). Jos tällaisissa tapauksissa määrätään diklofenaakkia, munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata varotoimenpiteenä.
Varovaisuutta on määrättävä diklofenaakille potilailla, joilla on hyytymishäiriöitä, porfyyria, epilepsiaa sekä potilailla, jotka saavat antikoagulantteja tai fibrinolyyttisiä lääkkeitä.
Pitkäaikaishoitoa suoritettaessa on tarpeen seurata perifeerisen veren kuvaa, analysoida piilevän veren ulosteet.
Koska hedelmällisyyteen kohdistuu kielteisiä vaikutuksia, naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi, ei suositella lääkkeen käyttöä. Lapsettomuuspotilailla (mukaan lukien tutkittavat) suositellaan lääkkeen peruuttamista.
Potilaat, jotka käyttävät lääkettä, eivät pidä alkoholia.
Infektiotaudeissa diklofenaakinatriumin tulehduskipulääkkeet ja anti-pyreneettiset vaikutukset voivat peittää näiden sairauksien oireet.
Ei ole suositeltavaa sekoittaa liuosta Naklofen samaan ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.
Vaikutus kykyyn hallita liikennettä ja työskennellä mekanismeilla
Hoidon aikana henkisten ja motoristen reaktioiden määrä voi laskea, joten on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Diklofenaakin käyttö raskauden I-II-raskauskolmanneksessa on mahdollista vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Kolmannen raskauskolmanneksen aikana ja imetyksen aikana Naklofen-lääkkeen käyttö on vasta-aiheista.
Vasta-aiheet alle 18-vuotiaille lapsille
Vasta-aiheet vakavassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min), mukaan lukien vahvistettu hyperkalemia, progressiivinen munuaissairaus.
Naklofen: käyttöohjeet ja arvostelut
Latinalainen nimi: Naklofen
ATX-koodi: M01AV05
Vaikuttava aine: diklofenaakki (diklofenaakki)
Valmistaja: Krka, Slovenia
Päivitä kuvaus ja kuva: 31.7.2017
Apteekkien hinnat: 112 ruplaa.
Naklofen on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID).
Naklofenin annosmuodot:
Vaikuttava aine Naklofen - diclofenac-natrium:
Lisäksi osana enterokalvopäällystettä: titaanidioksidi, hypromelloosi, propyleeniglykoli, keltainen väriaineoksidi (E172), raudan väriaine punainen oksidi (E172), etyyliakrylaatti / metakryylihappokopolymeeri, talkki.
Naklofenille on ominaista anti-inflammatoriset, antipyreettiset ja kipulääkkeet.
Diklofenaakinatrium estää ei-selektiivisesti syklo-oksigenaasin 1 ja 2 entsyymin aktiivisuutta, mikä johtaa arakidonihapon metabolisiin häiriöihin ja tromboksaanin, prostatsykliinin ja prostaglandiinien tuotannon vähenemiseen. Tämä johtaa prostaglandiinien pitoisuuden vähenemiseen synoviaalisessa nesteessä, mahalaukun limakalvossa ja virtsassa. Naklofen osoittaa suurimman tehokkuuden tulehduksellisten kivunvaurioiden aikana.
Reumaattisissa sairauksissa diklofenaakki-natriumilla on kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka vähentää merkittävästi kivun vakavuutta, poistaa aamun jäykkyyden ja nivelen turvotuksen ja parantaa niiden toimintakykyä. Vaikuttava aine Naklofen antaa sinulle mahdollisuuden päästä eroon kipuista, epämukavuudesta ja tulehduksellisen alkuperän turpoamisesta vammojen ja leikkauksen jälkeen.
Naklofen on steroidinen anti-inflammatorinen lääke (NSAID), jolle on tunnusomaista verihiutaleiden vastainen aktiivisuus. Suositelluissa annoksissa se käytännössä ei muuta vuotoaikaa. Pitkäaikaisen hoidon aikana diklofenaakki-natriumin analgeettinen vaikutus ei vähene.
Diklofenaakinatrium imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti ja täydellisesti, ruoan saanti nostaa puoliintumisaikaa 1-4 tuntia ja vähentää aineen maksimipitoisuutta veressä noin 40%. Kun on otettu 50 mg Naklofenia, sen vaikuttavan aineen maksimipitoisuus 1,5 μg / ml saavutetaan noin 2-3 tunnissa. Kun intramuskulaarinen injektio on 75 mg Naklofenia, maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 15–30 minuutissa. Diklofenaakkinatriumin pitoisuuteen plasmassa on ominaista lineaarinen riippuvuus kehoon syötetyn annoksen koosta. Sen toistuva antaminen ei johda muutoksiin lääkkeen farmakokinetiikassa.
Kun geeliä levitetään systeemiseen verenkiertoon, se imeytyy enintään 6 - 7% diklofenaakkia.
Aineella ei ole taipumusta kumuloitua, jos huumeiden käyttöä koskevia suosituksia noudatetaan. Sen biologinen hyötyosuus on 50%, ja sitoutuminen plasman proteiineihin on 99% (pääasiassa albumiinilla). Diklofenaakki-natrium tunkeutuu synoviaaliseen nesteeseen, jossa sen maksimipitoisuus tallennetaan 2–4 tuntia myöhemmin kuin veriplasmassa. Synoviaalisen nesteen puoliintumisaika on 3–6 tuntia (diklofenaakkinatriumin pitoisuus synoviaalisessa nesteessä Naklofenin antamisen jälkeen 4-6 tunnin kuluttua on suurempi kuin plasmassa ja pysyy näin 12 tunnin ajan). Synoviaalisessa nesteessä olevan diklofenaakinatriumin pitoisuuden ja Naklofenin kliinisen tehon välinen suhde ei ole selvitetty.
Noin 50% diklofenaakkia sisältävästä natriumista metaboloituu "ensimmäisen kulkeutumisen" aikana maksassa. Sen mekanismi koostuu yhdestä tai useammasta hydroksyloinnista ja konjugaatiosta glukuronihapon kanssa. Sytokromi P-järjestelmä on mukana aineenvaihduntaan.450 CYP2C9. Diklofenaakin natriummetaboliiteilla on vähemmän farmakologista aktiivisuutta kuin hän tekee. Järjestelmän puhdistuma on 260 ml / min ja jakautumistilavuus 550 ml / kg. Plasman puoliintumisaika on 2 tuntia. Noin 70% annetusta annoksesta erittyy metaboliittien muodossa, joilla ei ole farmakologista vaikutusta. Vähemmän kuin 1% diklofenaakkia sisältävästä natriumista erittyy muuttumattomana, ja loput annoksesta erittyy sappimetaboliteiksi. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC alle 10 ml / min), metaboliittien erittyminen sappeen lisääntyy, mutta niiden pitoisuus ei lisäänny veressä.
Diklofenaakkinatriumin farmakokineettiset parametrit eivät muutu potilailla, joilla on maksan tai kroonisen hepatiitin kompensoitu maksakirroosi, samoin kuin edistyneen iän potilailla.
On tiedossa, että pieninä määrinä diklofenaakki-natrium kulkeutuu äidinmaitoon.
Ohjeiden mukaan Naklofen on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, jolla pyritään saavuttamaan nopea analgeettinen ja anti-inflammatorinen vaikutus, eikä sillä ole vaikutusta taudin etenemiseen.
Käyttöaiheet tablettien, liuoksen ja peräpuikkojen käyttämiseksi Naklofen:
Lisäksi Naklofen määritti:
Kontraindikaatiot tablettien, liuoksen ja peräpuikkojen käyttöön Naklofen:
Peräpuikot, liuos ja tabletit Naklofenia suositellaan varovaiseksi iskeemisen sydänsairauden, aivoverisuonisairauksien, hyperlipidemian tai dyslipidemian, diabetes mellituksen, perifeeristen valtimotautien, tupakoinnin, CC-arvon alle 60 ml / min; gastrointestinaaliset haavaumat (GIT), Helicobacter pylori -infektio, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, alkoholin usein käyttäminen, vakavat somaattiset sairaudet; samanaikainen hoito: verihiutaleiden vastaiset aineet (asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini), antikoagulantit (mukaan lukien varfariini), suun kautta otettavat glukokortikosteroidit (prednisoloni); iäkkäät potilaat, jotka saavat diureetteja, mukaan lukien heikentyneet potilaat, joilla on pieni ruumiinpaino.
Lisäksi tabletteja ja Naklofen-liuosta on käytettävä varoen potilailla, joilla on systeeminen sidekudossairaus, porfyyrian aiheuttama epilepsia, divertikuliitti, ja verenkierron (BCC) merkittävä väheneminen, myös laajojen leikkausten jälkeen.
Diklofenaakin käyttö raskauden I-II-raskauskolmanneksessa on mahdollista vain terveydellisistä syistä, jos odotettu kliininen vaikutus äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.
Et voi käyttää peräpuikkoihin peräpukamia, peräsuolen verenvuotoa, vamman tai peräsuolen tulehdusta.
Ole varovainen nimittämällä peräpuikkoja, joissa on samanaikainen fibrinolyyttinen hoito.
Geelin käyttö on vasta-aiheista ihon eheyden vastaisesti.
On suositeltavaa käyttää varovaisia geeliä Naklofen-potilaita, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, maksan porfyrian paheneminen, ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavaumat, voimakas heikentynyt munuaistoiminta ja / tai maksa, verenvuotohäiriöt (mukaan lukien hemofilia, verenvuotokehitys, verenvuodon pidentyminen), keuhkoputma; imetyksen ja vanhuuden aikana.
Naklofenin ikärajoitukset:
Jos diklofenaakkia käytetään samanaikaisesti, sen kokonaisannos ei saa ylittää 150 mg.
Liuoksen käyttö ja peräpuikot ja tabletit Naklofen voi aiheuttaa haittavaikutuksia:
Lisäksi on mahdollista:
Käyttämällä geeliä Naklofenin sivuvaikutuksia esiintyy harvoin:
Kun annetaan suun kautta tai injektoidaan Naklofenia elimistössä suurina annoksina, yliannostuksen oireita ovat kouristukset, oksentelu, tinnitus, huimaus, ripuli, verenvuoto ruoansulatuskanavasta. Merkittävän yliannostuksen myötä voi kehittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta sekä lääkkeen maksatoksinen vaikutus.
Hoidon aikana määrätään mahahuuhtelua, aktiivihiilen antamista, oireenmukaista hoitoa, jolla pyritään poistamaan hengityskeskuksen masennus, lisäämään verenpainetta, ruoansulatuskanavan ärsytystä, kohtauksia ja munuaisten vajaatoimintaa. Diklofenaakinatriumin merkittävän sitoutumisen vuoksi plasman proteiineihin ja voimakkaan aineenvaihdunnan, hemodialyysin ja pakotetun diureesin katsotaan olevan tehottomia. Geelin ulkoinen käyttö Naklofenin yliannostus on epätodennäköistä.
Joissakin tapauksissa, kun terapeuttista vaikutusta tarvitaan nopeasti, Naklofen-tabletti voidaan ottaa 30 minuuttia ennen ateriaa ja pestään runsaalla vedellä.
Tabletteja, peräpuikkoja ja injektioita Naklofen tulee määrätä pienimmissä tehollisissa annoksissa ja mahdollisimman lyhyessä ajassa, mikä vähentää ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskiä.
Potilaita, joilla on aikaisemmin ollut ruoansulatuskanavan yläpää, on seurattava huolellisesti Naklofen-hoidon aikana.
Diklofenaakkia tulee käyttää varoen Crohnin taudissa ja haavainen paksusuolitulehdus sairauden pahenemisen estämiseksi.
Harvinaisissa tapauksissa pitkäaikainen hoito diklofenaakilla voi aiheuttaa voimakkaan hepatotoksisen reaktion kehittymistä, joten maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.
Lisäksi pitkäaikaisen hoidon aikana on suoritettava analyysi okkulttisen veren ulosteesta ja seurattava perifeeristä verta.
Diklofenaakin vaikutuksesta munuaisten verenkiertoon iäkkäiden potilaiden (jotka saavat diureetteja), joilla on munuaisten tai sydämen vajaatoiminta ja joiden BCC-arvo on pienentynyt, hoitoon tulee seurata jatkuvaa munuaisten toiminnan seurantaa.
Varovaisuutta on suositeltavaa käyttää Naklofen-valmisteen yhteydessä potilailla, jotka saavat samanaikaisesti antikoagulantteja tai fibrinolitikovia veren hyytymishäiriöillä, epilepsialla, porfyrialla.
Hoidon aikana et voi juoda alkoholijuomia.
Diklofenaakilla on kielteinen vaikutus hedelmällisyyteen, joten naisille, jotka haluavat tulla raskaaksi tai kärsivät hedelmättömyydestä, ei suositella lääkkeen ottamista.
Diklofenaakkinatriumin käyttö tartuntatauteissa voi peittää taudin oireet.
Älä käytä peräpuikkoja yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa.
Peräpuikot voivat vaikuttaa verihiutaleiden ominaisuuksiin, mutta eivät korvaa asetyylisalisyylihapon ennaltaehkäisevää vaikutusta sydän- ja verisuonisairauksiin.
Tabletit, peräpuikot ja injektiot Naklofen voi vähentää motoristen ja henkisten reaktioiden nopeutta, ja siksi potilaille suositellaan lääkkeen käytön aikana luopumaan mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka edellyttävät suuria nopeuksia psykomotorisia reaktioita ja enemmän huomiota.
Geeliä ei tule käyttää alueilla, joilla ihon eheys on heikentynyt.
Vältä geelin saamista limakalvoille, silmille tai avoimille haavoille. Okklusiivisten sidosten käyttö on vasta-aiheista.
Varovaisuutta on noudatettava, jos on tarpeen levittää suurta annosta geeliä herkän ihon suurille pinnoille pitkän ajan kuluessa.
Samanaikaisesti käytettäessä muita diklofenaakin muotoja on noudatettava tiukasti enimmäispäivämäärää.
Geelikäsittelyn aikana tulee välttää pitkäaikainen altistuminen suoralle auringonvalolle.
On suositeltavaa pestä kädet huolellisesti, kun jokainen hankautuu geeliin ihoon.
Gel Naklofen ei vaikuta potilaan kykyyn ajaa autoja ja mekanismeja.
Koska Naklofen-valmistetta käytetään vain lääkärin määräämällä tavalla, muiden lääkkeiden samanaikaista nauttimista tulee aloittaa ennen asiantuntijan kuulemista sivuvaikutusten välttämiseksi.
Naklofin analogit, Feloran, Fastum-geeli, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.
Säilytä lasten ulottumattomissa:
Viimeinen käyttöpäivä: tabletit ja liuos - 5 vuotta, peräpuikot ja geeli - 4 vuotta.
Tabletit, liuos ja peräpuikot Naklofen-resepti, geeli vapautuu ilman reseptiä.
Näkemysten mukaan Naklofen hyvin poistaa taudin oireet. Monet potilaat vahvistavat, että se vähentää nopeasti ja pysyvästi kipua hoidon aikana. Haittavaikutukset ovat harvinaisia, ja ne ilmenevät useimmiten pahoinvointina, ulosteongelmina ja allergisina reaktioina (nokkosihottuma, kutina ja ihoärsytys). Lähes kaikki potilaat pitävät lääkkeen alhaisista kustannuksista.
Tällä hetkellä Naklofenin hinta ei ole tiedossa, koska sitä ei voi ostaa vapailla markkinoilla. Voit kuitenkin ostaa sen analogit: esimerkiksi Diclofenac-tabletit hintaan 71–80 ruplaa (pakkauksessa, joka sisältää 20 tablettia 100 mg: n annoksella) tai Fastum-geelillä hintaan 546–585 ruplaa (100 gramman putkelle).