Efedriini (efedriini)

Monet aineet voivat parantaa koulutuksen vaikutusta. Samalla ne eivät ainoastaan ​​lisää niiden tehokkuutta, vaan myös parantavat urheilijan hyvinvointia uuvuttavien harjoitusten jälkeen. Efedriini on yksi näistä aineista, jolla on useita ominaisuuksia.

Mikä on efedriini?

Tarkasteltava aine kuuluu alkaloidien ryhmään, se on eri efedraattilajeja. Efedriinin perusteella luodaan erityisiä valmisteita, joilla on stimuloiva vaikutus, jota voidaan käyttää rasvasolujen aktivoimiseksi ja ruokahalun vähentämiseksi intensiivisen koulutuksen aikana. Käytetään usein myös lääketieteessä seuraavien sairauksien hoitoon:

Rakenne on hyvin samanlainen kuin metamfetamiinien ja amfetamiinien rakenne. Kuten aiemmin todettiin, kemiallisten ominaisuuksien mukaan aine kuuluu alkaloidien luokkaan. Suuri määrä ainetta löytyy Ephedra-sukuun kuuluvista kasveista. Erikoisominaisuuksien antamiseksi lääkkeelle, joka perustuu alkaloidiin, tuotetaan efedriinihydrokloridia ja efedriinisulfaattia.

Miten efedriini on kehossa?

Kaikkia huumeita harkittaessa on kiinnitettävä erityistä huomiota siihen, miten se vaikuttaa kehoon. Efedriini kuuluu sympatomimeettien luokkaan, joka määrittää seuraavat vaikutukset kehon vaikutuksiin:

• Pääaineen toiminta johtuu katekoliamiinien vapautumisesta, jotka sisältyvät hermopäätteisiin.
• Katekolamiini vuorovaikutuksessa andrenergisten reseptorien kanssa.
• Tärkein vaikutus on ominaista sympaattisen hermoston aktivoitumiselle.
• Efedriini itsessään ei vaikuta hermostoon, koska aine ei voi läpäistä veri-aivoestettä sen alkuperästä johtuen.

Muita vaikutuksia voi esiintyä vain, jos valmisteen mukana on muita aineita.

Efedriinin vaikutus

Kehoon kohdistuvien vaikutusten tarkasteltavat piirteet määräävät seuraavan vaikutuksen olemassaolon:

1. Rasvanpoltto tapahtuu.
2. Ruokahalun vähentämisen vaikutus on hyvin voimakas.
3. Kun olet ottanut, voit usein havaita sykkeen nousun.
4. Aineenvaihdunnan kulku kiihtyy.
5. Henkinen stimulaatio johtuu hermostoon kohdistuvasta vaikutuksesta.
6. Parannettu suorituskyky, joka vaikuttaa koulutuksen tehokkuuteen.
7. Kohtalainen diureettinen vaikutus.

Usein havaitaan, että efedriini yhdistetään muihin aineisiin. Usein käytetään lisäaineina:

Urheiluravitsemuksen valmistajat tekivät useita vuosia ECA-pohjaisen rasvapolttimen, mutta jonkin aikaa tällaiset aineet kiellettiin Venäjällä. Muissa maissa, esimerkiksi Intiassa ja Kiinassa, tuotetaan samankaltaisia ​​urheiluravinteita tällä hetkellä.

Efedriinin sivuvaikutukset ja niiden välttäminen

Huolimatta tällaisesta vaikuttavasta luettelosta positiivisista vaikutuksista, kuten monissa muissa urheiluravinnoissa käytetyissä aineissa, efedriinillä on sivuvaikutuksia. Näitä ovat:

• Kardiovaskulaarisen järjestelmän kuorma.
• Ihohäiriöt, jotka ilmentävät hikoilua, punoitusta.
• Joissakin tapauksissa mahdollinen pahoinvointi, ruokahaluttomuus.
• Keskushermosto kärsii, mikä aiheuttaa unettomuutta, ahdistusta ja aggressiivisuutta.
• Huimaus, vapina, suun kuivuminen, päänsärky.

Yleensä pienet sivuvaikutukset, esimerkiksi suun kuivuminen, kulkevat 2-3 päivän kuluttua lääkkeen ottamisesta. Kuitenkin sydämen kuormitus - pitkäaikaisen käytön vaikutus, jos suosituksia ei noudateta tai jos sydän- ja verisuonitauteihin kohdistuu taipumus.

On useita tapoja välttää joitakin sivuvaikutuksia:

• Beetasalpaajien käyttö voi vähentää sydän- ja verisuonijärjestelmän kuormitusta. Tarkasta pulssin puhtaus raskaiden kuormien aikana.
• Päivänä on suositeltavaa juoda vähintään 2,5 litraa vettä. Muuten tapahtuu nestehukka, joka aiheuttaa monia sivuvaikutuksia.
• Toisella puoliskolla ei ota lääkettä, koska se voi aiheuttaa unettomuutta.
• Jos esiintyy haittavaikutuksia, pienennä annosta tai kieltäydy lääkkeestä.

Usein efedriinin vastaanotto sovitaan lääkärin kanssa.

Efedriinin käyttö kehonrakennuksessa

Kyseessä oleva aine sisältyy usein urheiluravintoon. Puhtaassa muodossaan on kuitenkin melko vaikea tavata. Kehonrakennuksessa efedriiniä käytetään, jos haluat kuivata tai lisätä merkittävästi suorituskykyä harjoitusten aikana.

Efedriiniä sisältävät valmisteet (kehonrakennuksessa käytettäviksi)

Kehonrakennuksessa suosituimmat lääkkeet ovat tulleet BRONHOLITIN. Tätä yskäsiirappia myydään ilman reseptiä apteekissa. Yhden pullon koostumus sisältää:

1. Efedriinihydrokloridi - 100 milligrammaa.
2. Basilikaaliöljy - 125 milligrammaa.
3. Hydrobromidi - 125 milligrammaa.

Monien mukaan tämä lääke on ihanteellinen efedriinilähde, mutta sillä on merkittävä haittapuoli - yhdessä injektiopullossa on 43 grammaa sokeria.

Usein käytetään myös Ephedra dvuskoskoskovy. Se koostuu 1-2% efedriinistä yrtin kokonaismassasta.

Efedriinianalogit

Monissa maissa efedriini on kielletty myymästä puhtaassa muodossaan, koska aine aiheuttaa melko paljon sivuvaikutuksia. Venäjällä on kielletty efedriiniä sisältävien valmisteiden myynti, hankinta ja varastointi yli 10%: n pitoisuuksina. Korvaaminen voi olla tyroksiinia, joka on kilpirauhashormoni.

Efedriinirasvain: vaikutus kehoon ja käytön vaikutuksiin

Tuotteet, kasvisuutteen ephedran sisältö, ilmestyivät Yhdysvaltojen markkinoille 1980-luvulla ja kehittyivät lääkkeinä laihtumisen ja urheilun suorituskyvyn parantamiseksi. Ja kuten usein tapahtuu myös ravitsemustuotteissa, tuolloin ei ollut käytännössä mitään tieteellisiä tutkimuksia, jotka vahvistaisivat efedriinin vaikutuksen kehoon vaikuttavuutta ja kielteisten seurausten puuttumista.

USA: n elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) joutui 90-luvulla kiinnittämään huomiota efedriiniin, koska kulutuksen kielteisistä vaikutuksista oli valtava määrä valituksia, joihin kuului jopa nuoria terveitä ihmisiä. Uhrit olivat jopa muutamia ammattilaisurheilijoita.

FDA-luokituksen mukainen efedraattiuute kuuluu elintarvikelisäaineiden ryhmään, joita pidetään turvallisesti oletusarvoisesti. Tämä tarkoittaa sitä, että ennen sen käyttöönottoa sitä sisältäviä tuotteita ei saa testata tehokkaasti ja turvallisesti. Huolellinen tutkimus tehdään vain silloin, kun sen käytön uhrit näkyvät. Epämiellyttävä, mutta totta.

Sama tilanne, muuten, lähes kaikentyyppisten urheiluravinteiden ja rasvapolttimien kanssa: usko, että ne on testattu turvallisuuden kannalta, on harhaluulo. Lue rasvapolttimien vauriot: mikä tekee luonnollisista lisäaineista vaarallista?

1990-luvulla FDA: n lukuisten sivuvaikutusten jälkeen FDA teetti tutkimuksen yhdestä tutkimuskeskuksesta sen tehokkuudesta ja turvallisuudesta 14.

Tutkijat ja lääkärit ovat tutkineet kaikkien tieteellisten kokeiden tuloksia efedriinin tehokkuudesta painonpudotukseen ja urheiluun. Alla esittelemme teille niiden tekemisen.

Efedra-ote kuuluu ryhmään lääkkeitä, joiden ei tarvitse joutua perusteelliseen turvallisuusarviointiin ennen markkinoille saattamista

Mikä on efedraatti ja miksi sitä käytetään?

Ephedra-kasvi - tunnetaan myös nimellä Ma Huang, havupuu, Kuzmich-ruoho on pieni pensas, jota on käytetty lääketieteellisiin tarkoituksiin muinaisista ajoista lähtien.

Perinteisissä kiinalaisissa ja intialaisissa lääketiedeissä efedraa-oksat on käytetty kylmyyden, hengenahdistuksen ja diureetin hoitoon. Nykyaikaisessa lääketieteessä lääkkeitä valmistetaan efedraa käyttäen tiettyjen hengitysteiden sairauksien hoitoon.

Efedraa on noin 50 tyyppiä. Jotkut kasvavat autiomaassa, toiset Välimeren kosteassa ilmastossa ja jopa Pohjois-Amerikan vaikeissa olosuhteissa. Kaikki eivät kuitenkaan sisällä riittävää määrää vaikuttavaa ainetta efedriiniä - vain noin puolet.

Efedran vaikuttava aine - efedriini, efedraalialkaloidit - on hermoston stimulantti, joka on samanlainen kuin amfetamiinit: se lisää sykettä, verenpainetta ja rentouttaa keuhkoputkia, mikä helpottaa hengittämistä.

Efedriinin vaikutus kehoon

Kohtuullisissa annoksissa efedriinin vaikutus kehoon ilmenee ruokahaluttomuuden vähenemisenä, keskittymisen lisääntymisenä, huomiona, tuottavuutena, mielialan paranemisena ja väsymyksen vähenemisenä. Se on myös hyödyllinen laihtumiseen, sillä se parantaa rasvan käyttöä energiaksi ja sillä on termogeeninen vaikutus.

Efedra-uutteen aktiivinen käyttö painonpudotukseen ja urheilun suorituskyvyn parantamiseen alkoi 90-luvulla. Ja vaikka sillä on rasvaa polttava vaikutus, se voi olla hyvin vaarallista terveydelle ja jopa elämälle.

Efedriini tai efedranttiuute on hermoston stimulantti, jonka toiminta ilmenee sykkeen, verenpaineen ja hengityksen helpottumisena.

1 Kuinka hyödyllinen on efedriinirasvaa painonpudotuksessa?

Efedriinin edut painonpudotukseen selittyvät useilla sen toiminnan mekanismeilla.

Ensinnäkin, kun se on kulutettu, hapen kulutus kehossa kasvaa. Mitä enemmän happea - sitä aktiivisempaa rasvan hapettuminen (polttamalla niitä energiaksi).

Mielenkiintoista on, että yhden efedriinihapen kulutuksen annos kasvaa 30-60 minuutin aikana; ja pitkä (4-12 viikkoa) - jopa 1-3 tuntia. Tämä viittaa siihen, että toisin kuin monet muut rasvapolttimet, sitä pidempää efedriiniä käytetään, sitä suurempi sen tehokkuus painonpudotuksessa 6.

Esimerkiksi kofeiinirasvapolttimelle on ominaista riippuvuuden muodostuminen ajan kuluessa, ts. hän lakkaa toimimasta.

Toiseksi, efedriini lisää sisäisen aineenvaihdunnan määrää, joka on suurin osa päivittäin käytetyistä kaloreista (

70%). Keskimäärin aineenvaihdunta kiihtyy 5-12%.

15-20% päivittäisistä kaloreista - tämä on hyvin pieni ja osoittaa, että todennäköisimmin painonpudotus on äärimmäisen tehotonta.

Ja tämä tapahtuu riippumatta siitä, tekeekö urheilua. Se erottaa sen myös kofeiinista, jonka tehokkuus rasvaa menetettäessä on paljon suurempi urheilun aikana.

Kofeiinin ja efedriinin yhdistelmällä on synteettinen vaikutus - molemmat komponentit vahvistavat toisiaan. Tätä ominaisuutta käytetään efedriini-kofeiini-aspiriinin 7 pinossa.

Kolmanneksi efedriinillä on termogeeninen vaikutus, ts. parantaa lämmöntuotantoa, joka energian säilyttämisen lain mukaan tarkoittaa kalorien suurempaa kulutusta.

Termogeneesi johtuu efedriinin vaikutuksesta lihassoluihin sekä ilmiöön, joka tunnetaan verisuonten termogeneesinä 3.

Efedriinin vaikutusmekanismi painonpudotukseen selittyy aineenvaihdunnan, termogeneesin ja hapenkulutuksen (jopa ilman urheilua) metabolisen nopeuden lisääntyessä. Kaikki nämä vaikutukset paranevat, kun efedriini yhdistetään kofeiiniin.

Efedriini (efedriinihydrokloridi)

Farmakologinen ryhmä: alkaloidit
Farmakologinen vaikutus: sympatomimeettinen, stimuloi alfa- ja beeta-adrenoreceptoreita. Efferenttien adrenergisten kuitujen suonikerrostumien avulla edistetään norepinefriinin vapautumista synaptiseen kuiluun. Lisäksi sillä on heikko stimuloiva vaikutus suoraan adrenoreceptoreihin. Aiheuttaa vasokonstriktoria, keuhkoputkia laajentavaa ja psykostimuloivaa vaikutusta. Suurentaa kokonaista perifeeristä verisuonten resistenssiä (OPSS) ja systeemistä verenpainetta, lisää verenkiertoa, sykettä ja sykettä, parantaa AV-johtavuutta; nostaa luuston lihaksen sävyä, veren glukoosipitoisuutta. Se estää suoliston peristaltiikkaa, laajentaa oppilasta (vaikuttamatta asumiseen ja silmänsisäiseen paineeseen). Stimuloi keskushermostoa, psykostimuloiva vaikutus on lähellä fenamiinia. Estää MAO: n ja katekoliamino-O-metyylitransferaasin aktiivisuuden. Sillä on stimuloiva vaikutus ihon verisuonten alfa-adrenergisiin reseptoreihin, mikä heikentää laajentuneita astioita ja vähentää siten niiden lisääntynyttä läpäisevyyttä, mikä johtaa turvotuksen vähenemiseen urtikariaan.
Vaikutukset reseptoreihin: alfa- ja beeta-adrenoretseptorit (stimulantti).

Efedriini on yksi kasvien ephedran neljästä aktiivisesta komponentista. Efedriini voi stimuloida laihtumista tuottamalla polttoaineena enemmän rasvaa ja lisäämällä kehon kuluttamaa lämpöä. On selvää, että efedriini kiihdyttää ihmisen metaboliaa 5%.

kuvaus

Efedriini on stimuloiva lääke, joka kuuluu sympatomimeettisiin lääkkeisiin. Erityisesti se on alfa- ja beeta-adrenoretseptorin agonisti (selektiivinen beeta2-adrenoretseptorin agonisti). Lisäksi efedriini lisää noradrenaliinin vapautumista. Tämän yhdisteen vaikutus on samanlainen kuin ihmisen kehon pääasiallinen adrenerginen hormoni - epinefriini (adrenaliini), joka vaikuttaa myös alfa- ja beeta-reseptoreihin. Kun efedriini otetaan käyttöön, se lisää merkittävästi keskushermoston toimintaa ja stimuloi myös muita kohdesoluja.
Efedriiniä voidaan käyttää urheilussa.
Kun vapaiden rasvahappojen määrä kasvaa rasva- kudoksessa triglyseridien hajoamisen takia, kehon lämpötila kasvaa hieman (minkä seurauksena aineenvaihdunta stimuloituu), rasvan taso laskee ja verenkierto lisääntyy. Efedriinin uskotaan myös kasvattavan jossain määrin steroidien anabolista tehoa. Tämän lääkkeen stimuloiva vaikutus ilmenee myös luuston lihasten supistumisen voiman kasvuna.

Yleistä tietoa

Efedriini on yksi kasvien ephedran neljästä aktiivisesta komponentista. Efedriini voi stimuloida laihtumista tuottamalla polttoaineena enemmän rasvaa ja lisäämällä kehon kuluttamaa lämpöä. On selvää, että efedriini kiihdyttää ihmisen metaboliaa 5%. Lisäämällä kehon kuluttamaa lämpöä efedriini vaikuttaa myös lihassoluihin ja rasvasoluihin. Efedriini auttaa joissakin tapauksissa myös ehkäisemään lihaskudoksen tuhoutumista. Efedriini pystyy parantamaan kofeiinin ominaisuuksia, ja se sisältyy yleensä niin sanottuihin ECA-valmisteisiin (laihdutusseokset, joihin sisältyy efedriini, kofeiini ja aspiriini). Efedriinillä ei ole käytännöllisesti katsoen mitään sivuvaikutuksia, lukuun ottamatta sitä, että se voi lisätä verenpainetta sekä lisätä glukoosin ja insuliinin määrää veressä, mutta nämä vaikutukset häviävät, kun lääke lopetetaan. Efedriini yliannostus on hyperstimulaattori. Efedriini on hyvin tutkittu ja melko turvallinen yhdiste, vaikkakaan ei aina ole tehokasta. Tehokkuuden lisäämiseksi ja sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkeainetta tulisi ottaa huomioon fyysisen rasituksen ja ruokavalion mukaan. Tunnetaan myös nimellä Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Farmakologinen vaikutus: Rasvanpoltin Se sopii hyvin seuraaviin: metyylixantiinit, kuten kofeiini ja teopilliini (osa vihreää teetä). Erityisen tehokas silloin, kun

Efedriini: käyttöohjeet

Kaikki seuraavat käyttöohjeet koskevat efedriinihydrokloridin valmistusta, ECA-tyypin valmisteissa efedriinin päivittäinen annos on 20-24 mg kolme kertaa päivässä. Efedriini puhtaassa muodossaan antoi positiivisia tuloksia rasva-aineenvaihdunnan nopeudesta ihmisen tutkimuksissa, annos oli 20-50 mg kolme kertaa päivässä. Suurempi annos (150 mg) joillakin käyttäjillä voi aiheuttaa päänsärkyä ja käsien lievää vapinaa. Efedriiniä käytetään yleensä yhdessä ksantiiniyhdisteiden - kofeiinin ja joskus aspiriinin kanssa. Kofeiini parantaa merkittävästi efedriinin vaikutusta.

Historia

Efedriini on lääke, joka on jo pitkään ollut lääketieteessä tunnettu ja jota on käytetty Yhdysvalloissa jo vuosia, myös osana stimulantteja, ruokahalua hillitseviä aineita ja anestesiaan liittyvän verenpaineen hoitoon tarkoitettuja aineita. Viime vuosina efedriinin hallinta on lisääntynyt Yhdysvalloissa, koska lääkettä voidaan käyttää lähtöaineena metamfetamiinin valmistuksessa. Jos otetaan huomioon efedriinin korkea saatavuus reseptilääkkeinä, maanalaisilla manufakteilla on kaikki mahdollisuudet käyttää sitä omiin tarkoituksiinsa. Vähittäiskaupassa oli taipumus ostaa suuria määriä efedriiniä, ja monet valtiot joutuivat luomaan lainsäädäntöä, jolla valvotaan efedriinin ja vastaavien huumausaineiden luomiseen käytettävien aineiden myyntiä. Vuonna 2006 hyväksyttiin liittovaltion laki, jolla rajoitettiin efedriinin kulutus- ja myyntikanavia Yhdysvalloissa. Kun metamfetamiiniriippuvuutta (ja siihen liittyviä rikoksia) käytetään laajalti, jotkut uskovat, että efedriini voidaan pian sisällyttää valtion valvomien aineiden luetteloon. Vaikeista toimenpiteistä huolimatta aine on edelleen myytävissä ilman reseptiä.

Kuten toimitetaan

Efedriini (efedriinihydrokloridin tai efedriinisulfaatin muoto) toimitetaan useimmiten 25 tai 50 mg: n tableteina.

Efedriinin alkuperä ja rakenne

Koostumus (ephedra)

Efedriiniä esiintyy kasvi Ephedra Sinica, joka tunnetaan myös nimellä Ma Huang tai kiinalainen efedra. Tämä on erityisen tärkeää, koska Ephedraceae-perheessä on koko Ephedrea-laji, ja rasvaa polttavat efedriinialkaloidit löytyvät vain Ephedra Sinicasta. 1) Ephedran tyyppi sisältää 50 kasvia, jotka kasvavat kaikkialla maailmassa ja joista monet ovat sopeutuneita puolikuiviin ja aavikkoihin olosuhteisiin, joista osa on Välimeren ja Pohjois-Amerikan vyöhykkeiden kosteisiin ja leutoihin ilmastoihin. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), jota markkinoidaan rasvanpolttajana, sisältää:

Ephedra-kasvit Pohjois- ja Etelä-Amerikasta muodostavat noin puolet kaikista olemassa olevista lajeista eivätkä sisällä riittävän paljon efedriinialkaloideja, mutta vahvistamattomien tietojen mukaan ne voivat sisältää pseudoefedriiniä. Joidenkin tutkimusten mukaan Pohjois-Amerikasta peräisin olevat efedraattikasvit eivät sisällä efedriiniä tai pseudoefedriiniä. 4)

Efedriini: koostumus (efedriini alkaloidit)

Efedriinillä molekyylinä on kaksi kiraalista keskusta, ja siksi sillä on neljä muunnelmaa (tai neljä stereo-toimenpidettä):

Lisäksi efedriini ja pseudoefedriini menettävät metyyliryhmän ja tulevat norefedriiniksi tai metylaatiksi ja luovat N-metylefedriiniä. Norefedriini ja norphdefefriini tunnetaan myös fenyylipropinolamiinina tai PPA: na.

Efedriini: ominaisuudet

Efedriini voi olla virtsassa stabiilissa tilassa jopa 9 kuukautta lämpötilassa -20 ° C - 37 ° C tai 15 tuntia 60 asteen lämpötilassa, mikä vastaa lämpötilaa auton kuorma- tai käsineosastossa. Efedriini oli myös vakaa, sillä se oli 6 yksittäistä vuorottelevaa jäätymistä ja sulatusta. 5)

Rakenteelliset ominaisuudet

Efedriini on sympatomimeettinen amiini, joka on rakenteellisesti samanlainen kuin amfetamiini tai metamfetamiini. Sillä on kemiallinen nimi (1 R, 2S) -2- (metyyliamino) -1-fenyylipropan-1 l.

Haittavaikutukset

Efedriini voi aiheuttaa paljon ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Stimuloiva vaikutus voi aiheuttaa käsien tärinää, vapinaa, hikoilua, nopeaa sykettä, huimausta ja ahdistusta. Kun tottuminen tai annoksen pienentäminen tapahtuu, nämä vaikutukset ovat vähäisempiä. Yksinkertaisesti sanottuna, jos henkilö ei pidä kofeiinin vaikutuksesta, hän ei todennäköisesti pidä efedriiniä, jolla on voimakkaampi vaikutus kehoon. Henkiset ja fyysiset muutokset, jotka johtuvat tämän lääkkeen ottamisesta, ovat hyvin lähellä Clenbuterolin käytön aikana havaittuja muutoksia. Lääkettä käytettäessä ruokahaluttomuus vähenee huomattavasti, ja sitä pidetään yleensä positiivisena vaikutuksena. Efedriini on hyvin yleinen ruokahalua hillitsevissä aineissa. Kun efedriiniä käytetään säännöllisesti, voi esiintyä päänsärkyä ja korkea verenpaine. Potilaiden, joilla on kilpirauhasen sairaus, korkea verenpaine tai sydänongelmat, tulee välttää tämän lääkkeen ottaminen. Efedriini on keskushermostoon vaikuttava aine, jolla on mahdollinen kuolemaan johtava yliannostus. Yliannostusoireita voivat olla nopea hengitys, verenpaineen häiriöt, sydämentykytys, tajunnan menetys, vapina, paniikki, äärimmäinen ahdistus, vaikea pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.

Efedriini

Efedriiniä käytetään (ei sen tarkoitukseen) kehonrakentajien ja urheilijoiden keskuudessa rasvan polttoon. Lääkettä käytetään yleensä useita kertoja päivässä kuivauksen aikana annoksena 25 - 50 mg kerrallaan.

farmakologia

Ruoansulatus ja assimilaatio

Annos 50 mg efedriiniä vähentää ihmisen mahalaukun tyhjennysaikaa ja vähentää ruoan ruoansulatusta. Systeeminen imeytyminen Efedriini vuorovaikutuksessa suoraan lihassolujen kanssa ja indusoi termogeneesiä myosyyteissä. Myös efedriini pystyy vähentämään typen erittymistä virtsaan, mikä ilmaisee lihasten säästävän efedriinin vaikutuksen. Efedriini voi myös lisätä termogeneesiä sen vasokonstriktiivisten ominaisuuksien (verisuonten termogeneesi) vuoksi. Lisäravinteet, joissa on efedriiniä, lisäävät plasman insuliinitasoja, glukoosia ja C-peptidiä riippuen valmisteen sisältämästä efedriinipitoisuudesta. 6) Todennäköisesti efedriinin vaikutusta tehostavat metyyliksantiinivalmisteet (kuten kofeiini ja teofylliini). Efedriinin / kofeiinin / teofylliinin annos 22 mg / 30 mg / 50 mg oli kaksi kertaa niin tehokas kuin efedriini erikseen, mutta tehokkain oli efedriini / kofeiiniseos 20 mg / 200 mg, mikä johti lääkeaineen ECA: n muodostumiseen, joka sisälsi efedriini / kofeiini / Aspiriini annosteltiin 20 mg / 200 mg / 91 mg vastaavasti.

Vaikutukset kehoon

neurologia

Efedriini on tehokkain stimulantti kalorien rajoituksen aikana. Aivojen toiminnan stimuloinnin vaikutus on voimakkainta yhdistettynä efedriiniin ja kofeiiniin. 7)

Rasvan massa ja lihavuus

Efedriini: toiminta

Efedriini voi vaikuttaa samanaikaisesti kaikkiin ruskean rasvakudoksen beeta-adrenoretseptorien kolmeen alatyyppiin, mikä johtaa termogeneesin lisääntymiseen ilman alfa-adrenoreceptoriluokan merkittävää aktivoitumista ja mahdollisesti myös vastustaa näiden reseptorien agonistien aktivoitumista. 8)

Metabolinen nopeus ja hapen kulutus

Ihmisen tutkimukset ovat osoittaneet, että hapen kulutus sen jälkeen, kun efedriini on otettu aloitusannoksesta (20 mg), nousee 30 - 60 minuutin kuluttua nauttimisesta kaikissa tapauksissa (lisäaktiviteetti ihmisillä, joilla ei ole toleranssia stimulanteille), vaikka efedriinin jatkuva saanti hidastaa odotettua laskua hapen kulutus 1-3 tuntia nielemisen jälkeen. Tämä viittaa siihen, että efedriini tarjoaa enemmän hyötyä rasvan polttamiseen käytettynä pidempään (4-12 viikkoa) kuin ajoittain, ja on mahdollista, että tämän perusta on beeta-adrenergisen herkistymisen lisääntyminen. 9) Efedriini voi lisätä aineenvaihduntaa liikunnasta riippumatta; Tämä eroaa kofeiinista, joka toimii rasvanpolttajana vain fyysisen rasituksen läsnä ollessa. Muuten tämä voi olla syy siihen, että efedriinin ja kofeiinin yhdistelmä toimii yhteisvaikutuksessa fyysisen rasituksen kanssa, mikä lisää hapen kulutusta. Efedriinin ja kofeiinin yhdistelmä on yhtä tehokas (tai jopa tehokkaampi) kuin 15 mg deksfenfluramiinia 12 viikon ajan. Todettiin, että kofeiini voi kuitenkin lisätä efedriinin vaikutusta fyysisestä rasituksesta riippumatta ja että tätä vaikutusta havaitaan myös vihreää teetä käytettäessä. Tämä viittaa siihen, että metyyliksantiiniyhdisteet (adrenaliinitason nousun kautta) lisäävät efedriinin vaikutusta. Aikaisemmat eläinkokeet osoittivat, että efedriinilisäyksiä käytettäessä hapenkulutus kasvoi 10%, mutta ihmisen tutkimukset ovat vaihtelevampia (3,6%, 10,7% (kofeiinilla) ja 7,1%). Epäsuoraa kalorimetriaa koskevissa tutkimuksissa havaittiin erilaisia ​​nousuja, esimerkiksi 30,1 ± 5,4 kcal / 3 tuntia 20 mg efedriinissä + 200 mg kofeiinia ja 22,7 ± 7,7 kcal / 3 tuntia puolet efedriiniannoksesta. 10) Aineenvaihdunnan nopeus, termogeneesi ja hapenkulutus lisääntyvät efedriinilisien kanssa. Tämä lisäys paranee kun otetaan huomioon kofeiini tai muut ksantiiniyhdisteet. Vaikutus on voimakkaampi lihavilla ihmisillä ja ennen kaikkea kalorien rajoitusten aikana. Metabolisen nopeuden arvioitu kasvu on noin 5-12%. 11)

Efedriini: rasvanpoltin

Joissakin tutkimuksissa on vahvistettu, että efedriinillä (yhdessä kofeiinin kanssa) voi olla pitkäaikainen positiivinen vaikutus diencephalic-lihavuuden hallintaan. Ylipainoisten naisten tutkimukset ovat osoittaneet, että kolme efedriiniannosta 20 mg: n annoksella edistää painonpudotusta 2,5 kg 4 viikon ajan ja 5,5 kg 12 viikkoa riippumatta ruokavalion ja liikunnan muutoksista. Tästä seuraa, että efedriinin ottamisen tulos pienenee ajan myötä (riippumatta hapen kulutuksesta). 12) Tutkimuksia ECA-tyyppisistä lääkkeistä suoritettiin, mikä osoitti, että ilman rasvaa kulutettujen kalorien määrää, lihavat ihmiset menettivät 2,2 kg painoa 8 viikon aikana, kun taas lumelääke pieneni 0,7 kg. Kun lääkeaine on julkaistu henkilöille, tulos 2,2 kg nousi 3,2 kiloon. 13) Kun kaloreita kulutetaan 16 viikon ajan, EC vähentää liikalihavuudesta kärsivien ihmisten painoa 3,4 kg tehokkaammin kuin lumelääke ja 30-60 mg efedriiniä (yhdessä 300–600 mg: n kofeiinia) 20 viikon aikana vähentää painoa nuorilla 5,9 kg enemmän. Lisäksi efedriinin pitkäaikainen käyttö (5 kuukautta) on vakio painonpudotus (5,2 kg) verrattuna kontrolliryhmään (-0,03 kg). Joissakin tutkimuksissa, joissa painonpudotuksen ero yksilöiden välillä on tilastollisesti merkityksetön, kehon kudoskoostumuksen positiiviset suuntaukset ovat tärkeä tekijä. 14)

Liikunta ja luustolihakset

Luustolihasten hypertrofia

Efedriini, joka on beeta-adrenerginen agonisti, voi ylläpitää lihasmassaa, mikä vähentää typen määrää kehosta (ja titrataan typpitasapainoa positiivisessa suunnassa). Tutkimukset osoittavat typen vähenemisen virtsassa efedriinin käytön jälkeen, ja ainakin yhdessä tapauksessa ei ollut rasvahäviön aiheuttamaa laihtumista samanaikaisesti lihasmassan kasvun kanssa, jossa henkilö on viimeisten kahdeksan viikon aikana menettänyt 4,5 kg rasvaa ja 2,8 kg lihaksia. Nämä hinnat voivat kasvaa, kun havaitaan aluksi lihavia naisia. 15) Luustolihakset lisäävät efedriinin rasvanpoltto- potentiaalia 50%, koska se vaikuttaa enimmäkseen ruskean rasvan ja luuston lihasten itseensä. 16)

Efedriini kehonrakennuksessa

Osana tutkimusta yhdeksän tervettä, koulutettua miestä otti 300 mg kofeiinia ja 60 mg kiinalaista efedraa (ei tiedä efedriinin pitoisuudesta) 60 ja 150 minuuttia ennen fyysistä testausta - yksi tapa makuulle ja pystysuuntaiselle työntövoimalle, kuitenkin lisäämällä huolellisuutta ja keskittymistä harjoituksen aikana lääkkeiden ottamisen vaikutus ei ollut erilainen kuin 300 mg: n sokerin (lumelääke) ottamisen vaikutus. Sitten tehtiin toinen tutkimus energian tuoton arvioimiseksi painonharjoitusten aikana, tällä kertaa lisäämällä efedriinin annosta (0,8 mg / kg 90 minuuttia ennen jalkaharjoituksia: monipuoliset lähestymiset penkkipuristimessa), ja efedriiniä saaneet voivat tehdä vielä kolme lähestymistapaa kuin ne, jotka saivat lumelääkettä (16 - 13) ja yhdistettynä kofeiiniin, tulos lisääntyi vielä 6 lähestymistavalla (19 - 16), mutta lähestymistapojen lisääntyminen oli pienempi (1 - 2); Tutkijat uskovat, että väsymys voisi vaikuttaa moniin lähestymistapoihin, ja vain tutkimuksen ensimmäisessä vaiheessa saadut tulokset olivat tärkeitä (kun taas seuraavat kaksi vaihetta, jotka sisälsivät kahden minuutin tauon, ovat tilastollisesti merkityksettömiä). 17) Kerta-annoksena 24 mg efedriiniä, joka annettiin terveille koulutetuille miehille, ei aiheuttanut energian lisäystä. 18) Tutkimukset, joissa käytettiin dynamometriä, eivät osoittaneet mitään energiahyötyä juomalla 60 mg kiinalaista efedraa (yhdessä 300 mg: n kofeiinia), kun taas efedriini osoitti energian nousua 30 sekunnin Wingate-testin aikana (vain 5 ja 10 sekuntia) 90 minuutin ajan antamisen jälkeen 1 mg / kg; vaikka tällaista tutkimusta on kritisoitu liian vähäisistä tuloksista (parannus on alle 1% 30 sekunnin aikana), siksi suuri efedriiniannosten käyttö ei ole perusteltua. 19) Energian lisääntyminen pienempiä efedriini-annoksia käytettäessä on merkityksetön, kun taas suuremmat annokset (0,8-1 mg / kg) antoivat merkittäviä tuloksia, kun niitä annettiin 90 minuuttia ennen liikuntaa. Joidenkin tutkijoiden kyseenalaistaa kuitenkin suurten annosten käytön asianmukaisuus riskien ja sivuvaikutusten vuoksi.

Fyysinen kestävyys

Syklinopeuden testissä (jossa lumelääke oli 12,6 minuuttia) otettiin 1 mg / kg efedriiniä vähentämällä väsymystä 19%, mikä on tilastollisesti merkityksetön, mutta yhdessä 5 mg / kg kofeiinin kanssa vaikutus kasvaa 39%: iin, mikä on jo merkittävämpi tulos. Samankaltainen tulos saavutettiin myös muilla tutkijoilla, jotka käyttivät samankaltaisia ​​annoksia, myös sydämen sykkeen lisääntyminen ja väsymyksen tunteen väheneminen harjoituksen aikana. Toinen tutkimus tehtiin - 10 kilometrin ajomatka laitteilla (11 kg) efedriinin ottamisen jälkeen 0,8 mg / kg, mikä osoitti, että nopeus kasvoi 2,8% efedriiniä käyttäneillä verrattuna lumelääkettä saaneisiin henkilöihin (samanlainen kuin kofeiinin saanti) ja efedriini), sen seurauksena juoksunopeus kasvoi viimeisten 5 km: n aikana, mutta VO2max-testi ei osoittanut merkittäviä muutoksia; Tämä johtuu vapaiden rasvahappojen määrän kasvusta seerumissa ja katekoliamiinien moduloinnista (vähemmän adrenaliinia ja enemmän dopamiinia). Joidenkin raporttien mukaan efedriini lisää kestävyyttä fyysisen rasituksen aikana, mikä voi olla vain seurausta vapaan rasvahapon tason noususta veriseerumissa ja mahdollisesti väsymys tunteen vähenemisestä harjoituksen aikana. 20)

Yhteisvaikutukset hormonien kanssa

estrogeeni

Päivittäisellä annoksella 0,5 mg / kg efedriiniä on anti-estrogeeninen vaikutus hiiriin ja on tässä suhteessa tehokkaampi kuin kiinalainen efedra ja Synephrine. 21)

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

Verenpaine

Monet ihmisen tutkimukset osoittavat systolisen verenpaineen lievän nousun välillä 5 - 23 mmHg vaikuttamatta diastoliseen paineeseen. Tämä vaikutus oli lyhytikäinen ja johtui altistumisesta efedriinille. 22) Pitkän ajan (8–12 viikkoa) aikana efedriini alentaa verenpainetta, vaikka tämä johtuu painonpudotuksesta. Joskus verenpaine ei kuitenkaan muutu. Mitä tulee korkeaan verenpaineeseen, jossa se ei vähene, efedriinin ottaminen voi olla ongelmallista, mutta uskotaan, että ajan myötä paine voi laskea ja laihtuminen. 23) Ilmeisesti efedriinin ottaminen kontrolloiduissa annoksissa ei vaikuta sykkeeseen. Hänen muutoksensa liittyy yleensä joko ahdistukseen tai liialliseen määrään adrenaliinia, jota havaitaan, kun efedriiniä ja kofeiinia otetaan yhdessä. 24)

Sydän- ja sydänterveys

Tutkimuksessa havaittiin seerumin kaliumin väheneminen efedriiniä käytettäessä (20 mg x 3). Keskimäärin tämä lasku oli alueella 4,1 mmol - 3,7 mmol, vaikka tämä luku laski lääkkeen säännöllisen nauttimisen aikana. Muut tutkimukset osoittivat adrenaliinin vähemmän merkitsevää nousua, vaikka virtsassa ei havaittu tätä nousua, mutta typpitasojen lasku havaittiin, mikä viittaa typen tasapainon paranemiseen ja siten lihasten kykyyn ylläpitää efedriiniä (50 mg kolme kertaa päivässä). 25)

Kardiotoksisuus ja yliannostus

Suurilla annoksilla (50 mg / kg ruumiinpainoa) Ma Huangia (efedraa) tai 25 mg / kg efedriiniä havaitaan kliiniset ja biologiset toksisuuden merkit. 12,5 mg: n Ma Huang-annos painokiloa kohti (vastaa 6,25 mg / kg efedriiniä) yhdessä kofeiinin kanssa liittyy minimaalisiin toksisuusmerkkeihin. Kertaluonteinen pakollinen 25 mg: n annos painokiloa kohti (14 kertaa enemmän kuin ihmiselle hyväksyttävä normi) on kohtalokas rotille. Rotilla tehtyjen testien mukaan kardiotoksisuus on selvempi ikääntyneillä henkilöillä. 26))]

Lipoproteiinit ja triglyseridit

Efedriini (yhteisessä tutkimuksessa kofeiinin kanssa) alentaa X-HDL: n tasoa vähäkalorisen ruokavalion kanssa vaikuttamatta merkittävästi kokonaiskolesterolitasoon kehossa.

Ravinteiden vuorovaikutus

Efedriini, kofeiini, aspiriini (ECA)

ECA-tyypin valmistelua ehdotettiin ensimmäisen kerran vuonna 1989 ja testattiin vuonna 1990 ravintolisinä, jotka ovat vuorovaikutuksessa keskenään. Siihen mennessä oli jo tiedossa, että ksantiiniyhdisteet (mukaan lukien kofeiini) yhdessä 22 mg efedriinin kanssa nopeuttavat aineenvaihduntaa noin kahdesti, ja eläimissä ne aiheuttavat ruokahaluttomuutta. 27) Kofeiini voi nopeuttaa aineenvaihduntaa itsessään, mutta ne yhdessä efedriinin kanssa lisäävät toistensa vaikutuksia. Kahden lääkkeen yhdistelmä liittyy metabolian tehostumiseen kuin molempien lääkkeiden ottaminen erikseen. Tämän uskotaan johtuvan adenosiiniantagonismista, kun taas toinen teoria (fosfodiesteraasin inhibitio) on todennäköisimmin sopimatonta in vivo alhaisen solukarbofiinipitoisuuden vuoksi, mikä ei riitä huomattavaan inhibitioon. 28) Kofeiini toimii synergiassa efedriinin kanssa in vivo, ja sitä käytetään laajalti laihtumiskokeissa ruokavalion tai liikunnan rinnalla, ja jotkut tutkijat uskovat, että tämä yhdistelmä on välttämätön, jotta efedriinin rasvaa polttava vaikutus eroaa lumelääkkeestä. Tämä voi olla toissijaista merkitystä niille, joita efedriini ei vaikuta ilman ksantiiniyhdisteiden yhteiskäyttöä. Yksinkertaisesti sanottuna ne, jotka eivät reagoi efedriiniin, reagoivat efedriinin ja ksantiinien yhdistelmään. Arvioitiin, että efedriinin ja ksantiinien yhdistelmä on 64% tehokkaampi kuin vaikutukset kunkin yksilön kehoon. Tämä vaikutus saavutetaan farmakodynaamisella tehostamisella, ja lääkkeiden yhdistelmä ei muuta niiden farmakokineettistä profiilia. 29) Tutkimuksen mukaan kofeiinin ja efedriinin yhdistelmä ei vaikuta diastoliseen verenpaineeseen, kun taas kullakin lääkkeellä on tällainen vaikutus. Tämä viittaa siihen, että lääkkeiden yhdistelmä ei vaikuta systoliseen verenpaineeseen enemmän kuin kukin näistä lääkkeistä erikseen. Aspiriinilla on epäsuora vaikutus efedriinin kautta, koska aspiriini yksinään ei vaikuta tehokkaasti painonmuutokseen. Efedriini vähentää eläinten painoa 18%, kun taas efedriini yhdessä analginumin kanssa - 27%. Tämä yhdistelmä vaikuttaa prostaglandiinin estoon, mikä johtaa adrenaliinin vapautumiseen efedriiniä käytettäessä. Aspiriini (yhdessä kofeiinin ja efedriinin kanssa) ei pysty merkittävästi lisäämään ruoan lämpövaikutusta. 30) Efedriinin (25-50 mg), kofeiinin (200 mg) ja aspiriinin (300 mg) (”ECA”) yhdistelmä, erittäin voimakas rasvanpolttaja, ja jota käytetään laajemmin kuin efedriini erikseen, tunnetaan laajalti. Tässä yhdistelmässä efedriini ja kofeiini toimivat voimakkaina termogeenisinä stimulanteina. Aspiriini auttaa estämään lipogeneesiä estämällä asetaatin sisällyttämisen rasvahappoihin. Urheilija voi seurata kehon lämpötilaa merkkinä tämän yhdistelmän oikeasta toiminnasta. Yleensä ECA: ta käytettäessä lämpötila nousee 1 asteella, mikä ei aiheuta merkittäviä haittaa. Yhdistelmä otetaan 2-3 kertaa päivässä useita viikkoja. Kun kehon lämpötila palaa normaaliksi, ECA: ta ei enää käytetä, koska sen tehokkuus vähenee. Jotta lääkkeet alkavat toimia uudelleen optimaalisella tasolla, on tarpeen kestää vähintään 4-6 viikon tauko.
Efedriiniä käyttävät myös jotkut ammattilaiset (mukaan lukien voimanostolaitteet) piristeinä ennen liikuntaa tai kilpailua. Pieni voiman ja energian kasvu voi parantaa anaerobista suorituskykyä ja suurten hissien lopputuloksia. Uskotaan myös, että lääke lisää aivojen toimintaa, minkä seurauksena energian määrä kasvaa ja kyky keskittyä tarvittaviin tehtäviin paranee. Näiden vaikutusten ilmentämiseen käytetään tarvittaessa efedriiniä annoksina 25-50 mg. On tärkeää huomata, että tätä yhdistettä ei käytetä jatkuvasti, koska sen vaikutus vähenee käytettäessä. Useimmissa tapauksissa lääke otetaan vain 2 tai 3 kertaa viikossa, yleensä erityisen tärkeinä päivinä.
Useiden viikkojen kuluttua lääkkeen käyttämisestä on parempi ottaa tauko (vähintään 1-2 kuukautta), jotta sen tehokkuus säilyy optimaalisella tasolla.

nikotiini

Efedriiniä ja kofeiinia käytettiin tutkimuksissa tupakoitsijoiden painon vähentämiseksi, tupakoinnin lopettamisesta, yrittäen käyttää painonnousun vähentämiseen, ja vaikka edistyksessä oli jonkin verran edistystä, efedriini ei erityisesti edistänyt laihtumista. 31)

Turvallisuus ja myrkyllisyys

Turvallisuus ja myrkyllisyys suositellussa annosalueella

Efedriinin ja kofeiinin yhdistelmä on turvallinen nuorille (14-17-vuotiaat). 32) Jotkut havainnot osoittavat, että lääkkeiden vaikutus ei poikkea lumelääkkeestä, vaikka meta-analyysi osoitti 2 - 3,5 yksikön vaihtelua ja havaitsi, että tällaisen hoidon hyödyt ylittävät sen kustannukset. Kun kulutetaan 20 mg / 200 mg efedriini / kofeiinia kolme kertaa päivässä 24 viikon ajan, kliinisesti merkitsevää vieroitusoireyhtymää ei havaittu. 33)

Kliiniset havainnot

On huomattava, että efedriiniä ja kofeiinia tutkittujen tutkimustulosten perusteella saatujen useiden indikaattorien ja potilaiden, jotka eivät kehittäneet suvaitsevaisuutta, mukaan sydän- ja verisuonijärjestelmän työssä ei ollut merkittäviä eroja. Lisäksi 50 tutkimusta ja elintarvike- ja lääkeviraston 284 tapaushistoriaa koskeva meta-analyysi osoitti, että efedriinin / efedraatin ja sydämen sydämentykytysten ottamisen välillä oli yhteys, mutta tapaushistoria ei ole riittävä syy tehdä yleisiä päätelmiä. Vakavampia sivuvaikutuksia havaittiin analysoimalla tietoja huumeiden laadunvalvontaviraston sivuvaikutuksista, mutta nämä tiedot saattavat aiheuttaa yleisen paniikin. Tämä analyysi paljasti vain 284 hyväksyttävää tapausta 18 000: sta (edellyttäen, että efedriini hyväksytään 24 tuntia ennen tutkimusta). Tästä seuraa, että 98,5% ei-lääketieteellisistä tapauksista johtuu hypokondrioista, vaikka tämä ei sulje pois mahdollisuutta aiheuttaa tätä haittaa. 34) Ihmisille, jotka ovat ottaneet huumeita aikaisemmin, efedriini voi aiheuttaa aivohalvauksen. Vähintään yksi sydämen vajaatoiminta 44-vuotiaassa miehessä rekisteröitiin, mutta luvut olivat vääristyneet monien eri lääkkeiden saannin vuoksi. Toisessa tapauskertomuksessa mainittiin efedraatin, ksenadriinin ja hydroksikaatin käyttö 2 vuoden ajan, mikä aiheutti sepelvaltimon aneurysman, vaikka tämä johtui todennäköisesti xenadriinistä pikemminkin kuin efedriinistä. 35) Yhdessä tapauksessa historia, efedriini liittyi munuaiskivien muodostumiseen. Efedriini-alkaloidien osuus munuaiskivien painosta oli 95% yhdellä munuaisella, joka otti 4 erilaista lääkettä ja aiemmin kärsi munuaisten vajaatoiminnasta. Kuitenkin havaittiin yli 200 muuta tapausta, joissa oli efedraalialkaloideja sisältäviä munuaiskiviä. Ainakin kerran efedriiniä käytettiin itsemurhan tekoon. Tarkka annostus ei ole tiedossa, mutta se on paljon suurempi kuin terapeuttisiin tarkoituksiin suositeltu annos. 36)

Efedriinin laillisuus

Monet maat rajoittavat efedriinin myyntiä metamfetamiinin massatuotannon välttämiseksi, koska efedriini on sen substraatti. 37)

Saatavuus:

Efedriini on laajalti saatavilla Yhdysvalloissa ja useissa muissa maissa. Väärennetyt lääkkeet ovat melko harvinaisia. Venäjän federaation alueella lääke vapautuu tiukasti reseptillä.

Efedriini / efedriini (vaikuttava aine) käyttöohjeet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset, arviot

Sympatomimeettinen (adrenerginen epäsuora toiminta)

Farmakologinen vaikutus Efedriini / efedriini (vaikuttava aine)

Sympatomimeettinen (adrenerginen epäsuora toiminta); alkaloidi, joka on peräisin efedraaliperheen (Ephedraceae) erilaisista efedraattilajeista (Ephedra L.). Kasvissa oleva efedriini on levorotatorinen isomeeri. Synteettisesti saadun rasemaatin aktiivisuus on huonompi kuin levorotatorinen isomeeri.

Efedriinin antamisen jälkeen tapahtuu - ja -adrenoreceptorien herätys: vaikuttavat efferenttien adrenergisten kuitujen suonikerrostumiin, efedriini myötävaikuttaa välittäjän noradrenaliinin vapautumiseen synaptiseen lohkoon. Lisäksi sillä on heikko stimuloiva vaikutus suoraan adrenoreceptoreihin.

Stimuloi sydämen toimintaa (lisää supistusten taajuutta ja voimakkuutta), helpottaa AV-johtumista, lisää verenpainetta, aiheuttaa keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen, estää suoliston motiliteetin, laajentaa oppilasta (vaikuttamatta majoitukseen ja silmänpaineeseen), lisää luustolihasävyjä, aiheuttaa hyperglykemiaa.

Toisin kuin epinefriini, efedriinin vaikutus kehittyy hitaasti, mutta kestää pidempään. Kun efedriiniä annetaan toistuvasti pienellä aikavälillä (10–30 min), sen puristimen vaikutus vähenee nopeasti - esiintyy takyfylaasia (nopea riippuvuus), joka liittyy noradrenaliinireservin asteittaiseen vähenemiseen varikoosikerroksissa.

Efedriini stimuloi keskushermostoa, psykostimuloiva vaikutus on lähellä fenamiinia.

Hidastaa MAO: n ja COMT: n toimintaa.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Pieninä määrinä, metaboloituu maksassa. T1 / 2 on 3-6 tuntia ja se erittyy munuaisten kautta, useimmiten muuttumattomana.

Käyttöaiheet:

Hypotensio kirurgisissa operaatioissa (erityisesti selkärangan anestesiassa), trauma, verenmenetys, tartuntataudit.

Bronchiaalinen astma ja muut obstruktiiviset hengityselinsairaudet, vasomotorinen ja allerginen nuha, sinuiitti (nenän limakalvon alentaminen), seerumin sairaus, nokkosihottuma ja muut allergiset olosuhteet.

Narkolepsia, enureesi (seurauksena keskushermoston stimuloivasta vaikutuksesta, unesta tulee vähemmän syvä, herääminen helpottuu virtsaamisen aikana), myasthenia gravis.

Oftalmologisessa käytännössä: oppilaan laajentamiseen diagnostisiin tarkoituksiin.

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Aikuiset n / a, / m tai / injektoidut 20-50 mg; sisällä - 25-50 mg 2-3 kertaa päivässä.

Paikallinen käyttö

Annostus ja lääkkeen käyttömenetelmä.

Suurimmat annokset: aikuisille suun kautta otettuna ja s / c-kerta-annos - 50 mg, vuorokausiannos - 150 mg.

Efedriini / efedriini (aktiivinen) sivuvaikutukset:

Keskushermoston ja perifeerisen hermoston osalta: päänsärky, unihäiriöt, heikkous, hermostuneisuus, motorinen levottomuus, huimaus, kouristukset, lihaskouristukset, vapina, käsien tai jalkojen tunnottomuus, uneliaisuus, laajentuneet oppilaat, näön hämärtyminen; kun käytetään suurina annoksina - hallusinaatiot, mielialan muutokset tai psyyke.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän jälkeen: angina, bradykardia tai takykardia, sydämentykytys, lisääntynyt verenpaine, ventrikulaarinen rytmihäiriö, epämukavuus tai kipu rinnassa, epätavalliset kasvojen verenvuodot, perifeerinen verisuonten supistuminen.

Ruoansulatuskanavan puolella: pahoinvointi, oksentelu, suuontelon tai nielun kuivuminen tai ärsytys (parenteraalisen annon yhteydessä), ruokahaluttomuus, närästys.

Virtsatietojärjestelmän osa: vaikeus ja kivulias virtsaaminen.

Muut: lisääntynyt hikoilu, vaalea iho, allergiset reaktiot, hengenahdistus tai hengitysvaikeudet, vilunväristykset, hypertermia; paikalliset reaktiot - kipu tai polttaminen injektiokohdan sijasta.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Hallitsematon valtimoverenpaine ja takykardia, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, unettomuus, feokromosytoma, kammiovärinä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Efedriinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana (imetys) on mahdollista vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

Erityiset käyttöohjeet Efedriini / efedriini (vaikuttava aine).

Varovaisuutta on noudatettava metabolisessa asidoosissa, hyperkapniassa, hypoksiassa, eteisvärinä, kulman sulkemisen glaukoomassa, keuhkoverenpainetaudissa, hypovolemiassa, sydäninfarktissa, okklusiivisissa verisuonisairauksissa (mukaan lukien historia), valtimoemboliassa, ateroskleroosissa, Bürgeran taudissa ja Brewer-taudissa. Raynaudin tauti; sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (mukaan lukien angina pectoris, takykarytmia, ventrikulaarinen rytmihäiriö, sepelvaltimon vajaatoiminta, valtimohypertensio), diabetes, thyrotoxicosis, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, aineiden samanaikainen käyttö inhalaatioanestesiassa.

Yö unen rikkomisen välttämiseksi efedriiniä ja sitä sisältäviä valmisteita ei pitäisi käyttää päivän lopussa ja ennen nukkumaanmenoa.

On epäkäytännöllistä soveltaa pitkään. Keskushermoston stimuloivan vaikutuksen yhteydessä efedriini voi olla väärinkäytön keino.

Vuorovaikutus Efedriini / efedriini (vaikuttava aine) muiden lääkkeiden kanssa.

Efedriini vähentää opioidianalgeettien ja muiden keskushermoston masennuslääkkeiden vaikutuksia.

Samanaikainen käyttö ei-selektiivisten beeta-adrenergisten salpaajien ja nitraattien kanssa - terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen (β-adrenoreceptorien esto voi johtaa alfa-adrenergisen aktiivisuuden esiintymiseen, johon liittyy valtimon verenpaineen ja voimakkaan bradykardian riski ja mahdollinen sydänlohkon kehittyminen; toiminta).

Virtsan alkalisoivat aineet (mukaan lukien kalsium- ja magnesiumioneja sisältävät antasidit, karboanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbotaatti) lisäävät T1 / 2 efedriiniä ja myrkytysriskiä.

Samanaikainen käyttö sydämen glykosidien, kinidiinin, trisyklisten masennuslääkkeiden, dopamiinin, inhalaation anestesian (kloroformi, enfluraani, halotaani, isofluraani, metoksifuraani, trikloorieteeni) avulla lisää vakavan kammion rytmihäiriöiden riskiä; muiden sympatomimeettien kanssa - sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuvaikutusten lisääntynyt vakavuus; verenpainelääkkeiden kanssa (mukaan lukien sympatolyytit, diureetit, rauwolfia alkaloidit), mikä vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Samanaikainen keuhkoputkia laajentavien aineiden käyttö beeta-adrenergisten mimeettisten lääkeaineiden kanssa voi johtaa keskushermoston ylimääräiseen liialliseen stimulointiin, joka voi aiheuttaa ahdistusta, ärtyneisyyttä, unettomuutta, kouristuksia, rytmihäiriöitä.

Kun käytetään samanaikaisesti reserpiini- ja MAO-inhibiittoreita (mukaan lukien furatsolidoni, prokarbatsiini, selegiliini), päänsärkyä, sydämen rytmihäiriöitä, oksentelua, äkillistä ja voimakasta verenpaineen nousua, on mahdollista saada hyper-hypertensiota; fenytoiinin kanssa - äkillinen verenpaineen lasku ja bradykardia (riippuen annoksesta ja antamisen nopeudesta); kilpirauhashormonivalmisteiden kanssa - toiminnan tehostaminen.

Suurentaa GCS: n metabolista puhdistumaa, ACTH: ta pitkäaikaisessa käytössä (saatat joutua säätämään niiden annoksia). Ergometriini, ergotamiini, metyyliergometriini, oksitosiini lisää vasokonstriktorivaikutusta ja iskemian ja gangreenin riskiä.

Levodopa lisää rytmihäiriöiden riskiä (tarvitaan pienempi sympatomimeettinen annos).

Vahvistaa stimuloivaa vaikutusta keskushermostoon ja ksantiinien (mukaan lukien aminofylliini, teofylliini, kofeiini) myrkyllisten vaikutusten riskiä.

Kokaiini lisää stimuloivaa vaikutusta keskushermostoon ja verenkiertoelimistöön.