Itrakonatsoli - lääkkeen käyttöohjeet, katsaukset, analogit ja vapautumismuodot (kapselit tai tabletit 100 mg, voide tai kerma) kandidiaasin tai siemenen, moniväristen jäkäläisten ja muiden myossien hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Itrakonatsolin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Itrakonatsolin käytöstä niiden käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Itrakonatsolin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään kandidiaasin tai siemenen, moniväristen jäkien ja muiden myossien hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Itrakonatsoli on laaja-alainen synteettinen antifungaalinen aine. Triatsolijohdannainen. Tukahduttaa sienien ergosterolisolukalvon synteesiä. Vaikuttava dermagofitille (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivasienet Candida spp. (Candida), mukaan lukien Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Jotkut kannat voivat olla resistenttejä: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Hoidon tehokkuutta arvioidaan 2-4 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta (myosooseista), 6-9 kuukauden kuluttua onychomycoosista (kynsien muutoksena).

rakenne

Itrakonatsoli + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Imeytyy ruoansulatuskanavasta (GIT) melko täysin. Itrakonatsolin ottaminen kapseleissa välittömästi aterian jälkeen lisää biologista hyötyosuutta. Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimen limakalvo), ja se sisältyy talirauhas- ja hikirauhasen eritteisiin. Itrakonatsolin pitoisuus keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, luissa, mahassa, pernassa, luustolihaksessa on 2-3 kertaa sen pitoisuus plasmassa; keratiinia sisältävissä kankaissa - 4 kertaa. Itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus ihossa säilyy 2-4 viikon ajan 4 viikon hoidon lopettamisen jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus kynsien keratiinissa saavutetaan 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen ja kestää 6 kuukautta 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen. Pienet pitoisuudet määritetään ihon talirauhas- ja hikirauhasissa. Metaboloituu maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien hydroksitrakonatsoli. Poistaminen plasmasta on kaksivaiheinen: munuaisilla 1 viikko (35% metaboliitteina, 0,03% muuttumattomana) ja suoliston kautta (3-18% muuttumaton).

todistus

  • vulvovaginaalinen kandidiaasi;
  • silsa;
  • pityriasis versicolor;
  • suun limakalvon kandidiaasi;
  • keratomnkoz;
  • dermatofyyttien tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis;
  • systeeminen aspergilloosi tai kandidiaasi;
  • cryptococcosis (mukaan lukien cryptococcal meningitis) immuunipuutteisilla yksilöillä ja keskushermostoon liittyvä kryptokokkoosi, riippumatta immuunista, ensimmäisen linjan hoidon epäonnistumisella;
  • histoplasmosis;
  • blastomycosis;
  • sporotrikoosiin;
  • parakoksidioidomykoosi;
  • muut harvinaiset systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Vapautusmuodot

Muita annostusmuotoja, olivatpa ne tabletit, voide tai kerma, on.

Käyttö- ja hoito-ohjeet

Sisällä. Heti aterian jälkeen. Kapselit niellään kokonaisina.

Lääkkeen Itrakonatsolin poistaminen ihosta ja kynsien kudoksesta on hitaampaa kuin plasmasta. Näin ollen optimaaliset kliiniset ja mykologiset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoidon päättymisestä ihosairauksien hoidossa ja 6-9 kuukautta kynsien infektioiden hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon kestoa voidaan säätää hoidon kliinisen kuvan mukaan:

  • vulvovaginaalisella kandidiaasilla - 200 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan;
  • rengasmyrskyillä - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;
  • erittäin keratinoidut ihoalueet (jalkojen ja käsien dermatofytoosi) - 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 30 päivän ajan;
  • pityriasis-jäkälillä - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;
  • suun limakalvon kandidiaasille - 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan (joissakin tapauksissa immuunipuutteiset henkilöt voivat pienentää itrakonatsolin hyötyosuutta, mikä edellyttää joskus kaksinkertaista annosta);
  • keratomykoosilla - 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan (hoidon kesto riippuu kliinisestä vasteesta);
  • onychomycosis - 200 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan tai 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 1 viikon ajan kurssin aikana;
  • kynsien tappion kanssa (riippumatta kynsien tappiosta käsillä), 3 kurssia suoritetaan 3 viikon välein. Kynsien tappion vuoksi kädet viettävät 2 kurssia kolmen viikon välein;
  • itrakonatsolin poistuminen ihosta ja kynsistä on hidasta; optimaalinen kliininen vaste silsahermostapauksissa saavutetaan 2-4 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen, onychomycosis - 6-9 kuukautta;
  • systeeminen aspergilloosi - 200 mg vuorokaudessa 2-5 kuukauden ajan; taudin etenemisen ja leviämisen myötä annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
  • systeeminen kandidiaasi - 100-200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon - 7 kuukauden ajan, taudin etenemisen ja leviämisen kanssa, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
  • systeeminen kryptokokkoosi ilman meningiitin merkkejä - 200 mg 1 kerran päivässä 2-12 kuukauden ajan. Kun cryptococcal meningiitti - 200 mg 2 kertaa päivässä 2-12 kuukauden ajan;
  • histoplasmoosin hoito alkaa 200 mg: lla 1 kerran päivässä, ylläpitoannos - 200 mg 2 kertaa päivässä 8 kuukauden ajan;
  • blastomykoosilla, 100 mg kerran vuorokaudessa, ylläpitoannos - 200 mg 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan;
  • sporotrichoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;
  • parakokidioidoosilla, 100 mg kerran vuorokaudessa 6 kuukauden ajan;
  • kromomykoosilla -100-200 mg kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
  • lapsille määrätään, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Haittavaikutukset

  • dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus);
  • vatsakipu;
  • hepatiitti;
  • vakava myrkyllinen maksavaurio;
  • päänsärky;
  • huimaus;
  • perifeerinen neuropatia;
  • anafylaktiset, anafylaktiset ja allergiset reaktiot;
  • erythema multiforme exudative (Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
  • ihottuma;
  • kutina;
  • nokkosihottuma;
  • angioedeema;
  • hiustenlähtö;
  • valonarkuus;
  • kuukautisten häiriöt;
  • ödeeman oireyhtymä;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta;
  • keuhkopöhö.

Vasta

  • yliherkkyys;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta, ml. historiassa (lukuun ottamatta hengenvaarallisten olosuhteiden hoitoa);
  • samanaikainen käyttö CYP3A4-isoentsyymisubstraattien kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa (astemitsoli, bepridiili, sisapridi, dofetilidi, levasetyylimetadoli, mizolastiini, pimotsidi, kinidiini, certnidoli, terfenadiini);
  • HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymillä (lovastatiini, simvastatiini);
  • triatsolaamin ja midatsolaamin samanaikainen oraalinen annostelu, sarvilohkareiden alkaloidit (dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini, metyyliergotamiini), nisoldipiini, eletriptaani;
  • raskaus;
  • imetyksen aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheet raskauden ja imetyksen aikana.

Käyttö vanhuksilla

Huolellisesti: edistynyt ikä.

Käyttö lapsilla

Huolellisesti: lasten ikä. Lapset määrätään, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Erityiset ohjeet

Itrakonatsolia käyttävien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ennen ensimmäisiä kuukautisia sen valmistumisen jälkeen.

Itrakonatsolilla on havaittu olevan negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Samanaikaisesti on otettava huomioon itrakonatsolin ja kalsiumkanavasalpaajien käyttö, joilla voi olla sama vaikutus. On raportoitu itrakonatsolin käyttöön liittyvää kroonista sydämen vajaatoimintaa. Itrakonatsolia ei pidä käyttää potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai joilla esiintyy tautia historiassa, lukuun ottamatta tapauksia, joissa mahdolliset hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdollinen riski. Yksilöllisesti arvioitaessa hyötyjen ja riskien välistä tasapainoa on otettava huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma ja yksittäiset riskitekijät kroonisen sydämen vajaatoiminnan esiintymiselle. Riskitekijöitä ovat sydänsairauksien esiintyminen, kuten sepelvaltimotauti tai venttiilivaurio; vakavat keuhkosairaudet, kuten obstruktiiviset keuhkosairaudet; munuaisten vajaatoiminta tai muut turvotukseen liittyvät sairaudet. Tällaisia ​​potilaita on informoitava sydämen vajaatoiminnan oireista. Hoito on tehtävä varoen, ja potilasta on seurattava sydämen vajaatoiminnan oireiden varalta. Kun ne näkyvät, on välttämätöntä lopettaa itrakonatsolin käyttö.

Kun mahalaukku on alhainen: tässä tilassa itrakonatsolin imeytyminen kapseleista on rikki. Potilailla, jotka käyttävät antasidihappoa (esim. Alumiinihydroksidia), suositellaan, että niitä käytetään aikaisintaan 2 tuntia Itraconazole-kapseleiden ottamisen jälkeen. Achlorhydriaa sairastavilla potilailla, jotka käyttävät histamiinireseptorin H1-estäjiä ja protonipumpun estäjiä, on suositeltavaa ottaa Itraconazole-kapseleita kolaa sisältävien juomien kanssa.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa itrakonatsolia käytettäessä kehittyi vakavia toksisia maksavaurioita, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta. Useimmissa tapauksissa tämä havaittiin potilailla, joilla oli jo maksasairaus, potilailla, joilla oli muita vakavia sairauksia ja jotka saivat systeemistä hoitoa Itrakonatsolilla, sekä potilaille, jotka saivat muita maksatoksisia vaikutuksia sisältäviä lääkkeitä. Jotkut potilaat eivät osoittaneet ilmeisiä riskitekijöitä maksavaurioon. Useita näistä tapauksista esiintyi hoidon ensimmäisellä kuukaudella ja joillakin ensimmäisellä hoitoviikolla. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata maksan toimintaa säännöllisesti itrakonatsolihoitoa saavilla potilailla. Potilaita on varoitettava siitä, että on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin, jos ilmenee oireita, jotka viittaavat hepatiitin esiintymiseen, nimittäin: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa. Jos tällaisia ​​oireita ilmenee, on välttämätöntä välittömästi lopettaa hoito ja suorittaa maksan toiminnan tutkimus. Itrakonatsolihoitoa ei saa antaa potilaille, joilla on aktiivisessa faasissa kohonneita maksan entsyymejä tai maksasairautta tai joilla on siedetty toksinen maksavaurio muiden lääkkeiden käytön aikana, ellei odotettavissa oleva hyöty oikeuta maksavaurioiden riskiä. Näissä tapauksissa on välttämätöntä kontrolloida "maksa" -entsyymien pitoisuutta hoidon aikana.

Maksan toimintahäiriöt: itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa. Koska maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Itrakonatsolin täydellinen puoliintumisaika on hieman lisääntynyt, on suositeltavaa seurata Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

Munuaisten vajaatoiminta: Koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla itrakonatsolin täydellinen puoliintumisaika on hieman lisääntynyt, on suositeltavaa valvoa itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

Immuunipuutospotilaat: Itrakonatsolin oraalinen hyötyosuus saattaa heikentyä joillakin immuunipuutteisilla potilailla, esimerkiksi potilailla, joilla on neutropenia, AIDS-potilaat tai elinsiirrot.

Potilaat, joilla on systeemisiä sieni-infektioita, jotka uhkaavat henkeä: farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi itrakonatsolia kapseleiden muodossa ei suositella potilaiden elämää uhkaavien systeemisten myososien hoitoon.

Hoitavan lääkärin tulee arvioida tarvetta määrätä tukihoitoa AIDS-potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet hoitoa systeemisistä sieni-infektioista, kuten sporotrichoosista, blastomykoosista, histoplasmoosista tai krypokokkoosista (sekä meningeaalisesta että ei-meningeaalisesta), joilla on riski uusiutua.

Kliiniset tiedot Itraconazole-kapseleiden käytöstä lapsilla on rajoitettu. Itrakonatsolikapseleita ei tule antaa lapsille, paitsi jos odotettavissa oleva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Hoito on lopetettava, jos esiintyy perifeeristä neuropatiaa, joka saattaa liittyä Itraconazole-kapseleiden antamiseen.

Ei ole todisteita ristiin yliherkkyydestä itrakonatsolille ja muille atsoli-sienilääkkeille.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä laitteiden kanssa

Itrakonatsoli voi aiheuttaa huimausta ja muita haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja muihin laitteisiin, jotka vaativat suurempaa huomiota työskentelyn aikana.

Huumeiden vuorovaikutus

1. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin imeytymiseen Lääkeaineita, jotka vähentävät mahan happamuutta, vähentävät itrakonatsolin imeytymistä, joka liittyy kapselikuorien liukoisuuteen.

2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin metaboliaan. Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymillä. Itrakonatsolin ja rifampisiinin, rifabutiinin ja fenytoiinin vuorovaikutusta, jotka ovat voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin indusoijia, on tutkittu. Tutkimuksessa havaittiin, että näissä tapauksissa itrakonatsolin ja piroksietrakonatsolin biologinen hyötyosuus vähenee merkittävästi, mikä johtaa lääkkeen tehokkuuden merkittävään vähenemiseen. Itrakonatsolin samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat mahdollisia mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijia, ei suositella. Tutkimuksia vuorovaikutuksesta muiden maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja isoniatsidin kanssa, ei ole tehty, mutta samanlaisia ​​tuloksia voidaan olettaa.

Tehokkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja erytromysiini, voivat lisätä itrakonatsolin hyötyosuutta.

3. Itrakonatsolin vaikutus muiden lääkkeiden metaboliaan. Itrakonatsoli voi estää CYP3A4-isoentsyymin lohkaisemien lääkkeiden metaboliaa. Tämän seurauksena voi olla niiden toiminnan tehostaminen tai pidentäminen, mukaan lukien sivuvaikutukset. Ennen kuin alat käyttää samanaikaisia ​​lääkkeitä, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa tämän lääkkeen aineenvaihduntareiteistä, jotka on mainittu lääkinnälliseen käyttöön. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuudet plasmassa

vähennetään asteittain annoksen ja keston mukaan. Tämä on otettava huomioon keskusteltaessa itrakonatsolin migraatiovaikutuksesta samanaikaisesti annettaviin lääkkeisiin.

Esimerkkejä tällaisista lääkkeistä ovat:

Lääkkeet, joita ei voida määrätä samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa:

  • terfenadiini, astemitsoli, mizolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, levasetilmetadoli, sertindoli - näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö itrakonatsolin kanssa voi lisätä näiden aineiden pitoisuutta plasmassa ja lisätä riskiä pidentää QT-aikaa ja harvoin - mahalaukun fibrilloitumista. des pointes);
  • CYP3A4-isoentsyymimetaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini ja lovastatiini;
  • midatsolaami suun kautta annettavaksi ja triatsolaami;
  • taikina-alkaloidit, kuten dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini ja metyyliergometriini;
  • "Hidas" kalsiumkanavasalpaaja - sen mahdollisen farmakokineettisen vuorovaikutuksen lisäksi, johon liittyy yhteinen metabolinen reitti, johon liittyy CYP3A4-isoentsyymi, hitaan kalsiumkanavasalpaajan voi olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka paranee, kun sitä käytetään samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa.

Huumeet, joiden nimittäminen on tarpeen niiden plasmapitoisuuksien, vaikutusten ja sivuvaikutusten seuraamiseksi. Jos annetaan samanaikaisesti itrakonatsolia, näiden lääkkeiden annosta on tarvittaessa vähennettävä:

  • epäsuorat antikoagulantit;
  • HIV-proteaasi-inhibiittorit, kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri;
  • jotkut syöpälääkkeet, kuten Vinca roseal alkaloidit, busulfaani, dosetakseli, trimetreksaatti;
  • CYP3A4-isosymi-metaboloituvat "hidas" kalsiumkanavien, kuten verapamiilin ja dihydropyridiinijohdannaisten, salpaajat;
  • jotkut immunosuppressiiviset aineet: syklosporiini, takrolimuusi, siroliimus (tunnetaan myös nimellä rapamysiini);
  • jotkut CYP3A4-isoentsyymiä metaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten atorvastatiini;
  • jotkut glukokortikosteroidit, kuten budesonidi, deksametasoni ja metyyliprednisoloni;
  • muut lääkkeet: digoksiini, karbamatsepiini, buspironi alfentaniili, alpratsolaami, brotiolami, suonensisäisesti annettava midatsolaami, rifabutiini, ebastiini, reboksetiini, cilostazoli, disopyramidi, eletriptaani, halofatriini, repaglinidi.

Itrakonatsolin ja tsidovudiinin ja fluvastatiinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu. Itrakonatsolin vaikutusta etinyyliestradiolin ja noretisteronin metaboliaan ei havaittu.

4. Vaikutus sitoutumiseen plasman proteiineihin.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten imipramiinin, propranololin, diatsepaamin, simetidiinin, indometasiinin, tolbutamidin ja sulfametatsiinin, välillä ei ole vuorovaikutusta plasman proteiineihin sitoutumisen yhteydessä.

Lääkkeen Itrakonatsolin analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orun;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

Terapeuttisen vaikutuksen analogit (korjaustoimenpiteet moniväristen jäkäläisten hoitoon):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imidi;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • ketokonatsoli;
  • Keto plus;
  • klotrimatsoli;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • triderm;
  • flukonatsoli;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungerbin Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

itrakonatsoli

Kuvaus 28.8.2015 alkaen

  • Latinalainen nimi: Itrakonatsoli
  • ATC-koodi: J02AC02
  • Vaikuttava aine: Itrakonatsoli
  • Valmistaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)

rakenne

Kapseli sisältää vaikuttavana aineena 100 mg Itrakonatsolia

Lisäkomponentit: gelatiini, väriaine, titaanidioksidi.

Vapautuslomake

Farmakologinen vaikutus

Antifungaalinen aine.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on triatsolijohdannainen. Synteettisesti tuotetuilla vaikutuksilla on laaja valikoima.

Antifungaalinen mekanismi perustuu tuotannon tukahduttamiseen, ergosterolin synteesiin sienen solussa. Aktiivinen homeen sieniä, dermatofyyttejä, hiivasieniä vastaan.

Antifungaalisen hoidon tehokkuutta arvioidaan kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä (myosooseilla). Onychomycosis-hoidon tehokkuus arvioidaan kynsilevyn muutoksina (6–9 kuukautta).

Käyttöaiheet

Itrakonatsoli kapseleissa on määrätty monivärisille jäkälille, silmukoille, keratomykoosille, systeemisille myossooseille, suulliselle kandidiaasille, vulvovaginaaliselle kandidiaasille, kryptokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille, histaplasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, masstasille, hysteroglasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille.

Vasta

Itrakonatsolia ei määrätä samanaikaisesti, kun käytetään midosolaamia, triatsolamia, nisoldpinaa, ergot alkaloideja, CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, intoleranssia.

Lääkettä ei ole määrätty imettäväksi raskauden aikana.

Haittavaikutukset

Itrakonatsoli voi aiheuttaa allergisia reaktioita, trombosytopeniaa, seerumin sairautta, leukopeniaa, anafylaktoidisia reaktioita, hypertriglyseridemiaa, hypokalemiaa.

Hermosto: hyperstesia, parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Hengityselimet: keuhkopöhö.

Ruoansulatuskanava: ripuli, dyspeptiset häiriöt, maksatoksisuus, maksan entsyymien lisääntyminen, oksentelu, ummetus, hepatiitti, makuhäiriöt, hyperbilirubinemia, rintakipu.

Sense-elimet: tinnitus, jatkuva kuurous, näön hämärtyminen, diplopia.

Ehkä arthralgia, myalgia, virtsanpidätyskyvyttömyys, pollakiuria, erektiohäiriö, kuukautishäiriöt, turvotus.

Itrakonatsolitabletit, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Sisällä, haluttu pääsyaika - aterioiden jälkeen.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi: kahdesti päivässä, 200 mg tai 3 päivää, 200 mg kerran vuorokaudessa.

Dermatomycosis: 7 päivää 200 mg: n annoksena vuorokaudessa tai 15 päivää 100 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa.

Pityriasis versicolor: 7 päivää, 200 mg päivässä.

Oraalinen kandidiaasi: 15 päivää, 100 mg päivässä.

Mikäli käsien iholevyillä on mycoses, antifungaalinen hoito suoritetaan kahdesti kolmen viikon välein. Kynsilevyjen ja ihon poistaminen on hidasta.

Itrakonatsolin käyttö systeemiseen aspergilloosiin: 2-5 kuukautta, 200 mg vuorokaudessa.

yliannos

Tapauksia ei ole korjattu.

vuorovaikutus

Lääkkeen imeytyminen häiritsee samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden saantia, jotka vähentävät mahahapon happamuutta. Fenytoiini, rifampisiini, rifambutiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin indusoijat heikentävät sienilääkkeen hyötyosuutta. Tämän entsyymin inhibiittoreilla on päinvastainen vaikutus. BCCA: n, syöpälääkkeiden (trimetreksaatti, dosetakseli, busulfaani, vinca alkaloidit), immunosuppressiivien (sirolimuusin, takrolimuusin), GCS: n, digoksiinin, epäsuorien antikoagulanttien samanaikainen nimittäminen on huolehdittava.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Kuivassa, pimeässä paikassa, jota lapset eivät pääse 15-25 asteen lämpötilassa.

Kestoaika

Enintään kaksi vuotta.

Erityiset ohjeet

Uudelleeninfektion estäminen on kaikkien yhteydenottoon osallistuvien seksuaalisten kumppaneiden samanaikainen antifungaalinen hoito, henkilökohtaisen hygienian sääntöjen huolellinen noudattaminen. Antifungaalinen hoito käsittää seksuaalisen aktiivisuuden pidättymisen koko hoidon ajan.

Jos antifungaalisen hoidon päätyttyä sairauden oireet jatkuvat, suoritetaan toistuva mikrobiologinen tutkimus diagnoosin oikeellisuuden vahvistamiseksi. Vaikeassa neutropeniassa itrakonatsolia määrätään ensilinjan hoidon tehottomuudesta.

Kun havaitaan CHF: n riskitekijöitä (merkittävää turvotusta, sydämentahdistusta, sepelvaltimotautia, vakavaa keuhkopatologiaa, keuhkoahtaumatautia), sienilääkitys lopetetaan. Sienilääkkeen käyttö voi aiheuttaa kuuroutta (ohimeneviä ja pysyviä muotoja).

Analogiat Itrakonatsoli

Analogit ovat lääkkeitä: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Arvostelut Itrakonatsolille

Tehokas korjaus mykoosien, kandidiaasin ja sienilääkkeiden hoitoon.

Potilaiden jättämän Itrakonatsolin arvioiden mukaan aine voi aiheuttaa haittavaikutuksia.

Hinta Itraconazole, mistä ostaa

Itrakonatsolin hinta 100 mg: n tableteissa on 340-420 ruplaa pakkausnumeroa 14 kohti.

On mahdollista ostaa lääkettä Ukrainassa, esimerkiksi Kharkovissa hintaan 110-480 UAH vastaavaan pakkaukseen valmistajalta riippuen.

Itrakonatsoli: käyttöohjeet

rakenne

Jokainen kapseli sisältää: itrakonatsolia (pellettien muodossa 22,0%) - 100 mg; täyteaineet: hydroksipropyylimetyyliselluloosa, sakkaroosi, eudragit E-100, gelatiini, glyseriini, nipagiini, nipatsoli, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, E 133, E 122.

kuvaus

Kapselit ovat kovaa gelatiinia, sinivihreää, numeroa 0. Kapselien sisältö on pallomaisista pelleteistä lähes valkoisesta beigein.

Farmakologinen vaikutus

1. Triatsolijohdannainen, synteettinen antifungaalinen aine, joka on aktiivinen monenlaisia ​​patogeenejä vastaan. Estää sienien ergosterolisolukalvon synteesin. Aktiivinen dermatofyyttejä vastaan ​​(Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Hiivasienet Candida spp. (mukaan lukien C. albicans), homeen sienet (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Suurin mahdollinen hyötyosuus on havaittu, kun se otetaan heti aterian jälkeen. Yhden annoksen jälkeen veriplasman maksimipitoisuus saavutetaan 3-4 tunnin kuluttua, ja pitkäaikaisessa käytössä vakaa pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-2 viikon kuluttua.

Munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sekä joillakin immunosuppressiota sairastavilla potilailla itrakonatsolin biologinen hyötyosuus saattaa heikentyä.

Käyttöaiheet

silsa; dermatofyyttien ja / tai hiivan ja muottien aiheuttama onychomycosis; Candidomycosis, joka vahingoittaa ihoa ja limakalvoja. vulvovaginaalinen kandidiaasi; pityriasis versicolor; systeemiset mykoosit, mukaan lukien systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi, kryptokokkoosi (mukaan lukien cryptococcal meningiitti), histoplasmoosi, sporotrichoosi, parakokidioidomykoosi, blastomykoosi; sisäelinten kandidiaasi; sieni-keratiitti.

Vasta

Yliherkkyys itrakonatsolille tai atsoliyhdisteille kemiallisessa rakenteessa; terfenadiinin, astemitsolin, mizolastiinin, sisapridin, dofetilidin, kinidiinin, pimotsidin, simvastatiinin, lovastatiinin, midatsolaamin, triatsolaamin samanaikainen käyttö.

Annostus ja antaminen

Lääkettä otetaan ilman pureskelua heti aterian jälkeen.

Kun vulvovaginaalinen kandidiaasi otetaan 200 mg: n annoksena 2 kertaa vuorokaudessa yhden päivän ajan tai annoksella 200 mg 1 kerran / päivä 3 päivän ajan.

Kanssa pityriasis jäkälää - 200 mg 1 kerta / päivä 7 päivää. Sormukset - 100 mg 1 kerta / päivä 15 päivän ajan. Jos kudoksissa on vahinkoa, joka sisältää suuren määrän keratiinia, suoritetaan lisähoito samassa annoksessa 15 päivän ajan.

Suun limakalvon kandidiaasille - 100 mg 1 kerta / päivä 15 päivän ajan.

Sieni keratitis - 200 mg 1 kerta / päivä 21 päivän ajan.

Kun onychomycosis otetaan pulssihoitona tai jatkuvana hoitona. Yksi pulssihoidon kurssi - 200 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan. Kynsilevyjen vaurioitumisessa jalkoihin suoritetaan 3 hoitokurssia (lääke otetaan 1 viikko, sitten 3 viikon tauko). Kun käsien kynsilevy on hävinnyt, viettää 2 hoitokurssia (ota lääke 1 viikko, sitten tee 3 viikon tauko).

Jatkuvalla hoidolla ota 200 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan.

Jos systeeminen aspergilloosi - 200 mg 1 kerta / päivä 2 -5 kuukauden ajan, lisää tarvittaessa annosta 200 mg: aan 2 kertaa päivässä.

Systeemisen kandidiaasin ollessa - 100-200 mg 1 kerta / päivä 3 viikon ja 7 kuukauden ajanjakson aikana, tarvittaessa nosta annos 200 mg: aan 2 kertaa vuorokaudessa.

Jos systeeminen cryptococcosis, jos ei ole merkkejä aivokalvontulehdus, lääke otetaan 200 mg 1 kerran päivässä. Kryptokokki meningiitti, 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa.

Ylläpitohoidossa ota 200 mg 1 kerta / päivä. Hoidon kesto on 2 kuukautta - 1 vuosi.

Histoplasmoosilla - 200 mg 1-2 kertaa / päivä 8 kuukauden ajan.

Kun sporotrichoosi - 100 mg 1 kerta / päivä 3 kuukauden ajan.

Kun parakokidioidomykoosi - 100 mg 1 kerta / päivä 6 kuukauden ajan.

Kun kromomykoosi - 100-200 mg 1 kerta / päivä 6 kuukauden ajan.

Blastomykoosissa 100 mg: sta 1 kerta / päivä 200 mg: aan 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan.

Potilaat, joilla on immuunipuutosolosuhteet, voivat joutua lisäämään annosta.

Haittavaikutukset

Päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia, hermosärky, pahoinvointi, ummetus, Ho lestaticheskaya keltaisuus, hepatiitti, kuukautiskierron häiriöt, turvotus, hypokalemia, kutina, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens - Johnsonin oireyhtymä, krooninen sydämen vajaatoiminta, keuhkopöhö.

yliannos

Oireet: Yliannostukseen liittyy lisääntyneitä sivuvaikutuksia.

Hoito: mahahuuhtelu (1 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta), aktiivihiili. Itrakonatsolia ei näytetä dialyysin aikana, spesifistä vastalääkettä ei ole.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikaisesti käytetään itrakonatsolia ja lääkkeitä, jotka indusoivat maksan entsyymijärjestelmiä (esimerkiksi rifabutiini, rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, isoniatsidi), ja itrakonatsolin hyötyosuus vähenee merkittävästi.

Kun itrakonatsolia käytetään samanaikaisesti CYP3A4: n sytokromi-inhibiittoreiden (ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini, erytromysiini) kanssa, itrakonatsolin hyötyosuus lisääntyy.

Samanaikaisesti käytetään itrakonatsolia epäsuorien antikoagulanttien, sakinaviirin, busulfaanin, dosetakselin, trimetreksaatin, kalsiumkanavasalpaajien, rapamysiinin kanssa. takrolimuusin, digoksiinin, buspironin, alfentaniilin, alpratsolaamin, brotitsolaamin, metyyliprednisolonin, ebastiinin, reboksetiinin, on mahdollista muuttaa niiden plasmapitoisuutta, farmakologista vaikutusta ja haittavaikutuksia.

Sovelluksen ominaisuudet

Lääkkeen taustaa vasten tulisi seurata maksafunktion indikaattoreita. Jos maksan vajaatoiminnan oireita ilmenee, mikä saattaa liittyä itrakonatsolin käyttöön, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Potilailla, joilla on lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus seerumissa, lääkettä määrätään vain, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdollisen maksavaurion vaaran.

Potilailla, joilla on maksakirroosi ja / tai munuaisten vajaatoiminta, lääkettä käytetään veren plasmassa olevan itrakonatsolin pitoisuuden valvonnassa ja tarvittaessa säätää itrakonatsolin annosta.

Potilaiden, joilla on vähentynyt mahahapon happamuus, on suositeltavaa ottaa lääkettä hiilihapotetun veden mukana.

Jos kyseessä on perifeerinen neuropatia, sydämen vajaatoiminnan oireet, lääke on lopetettava.

Lapsilla itrakonatsolihoito suoritetaan vain, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdolliset haittavaikutusten riskit.

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, lukuun ottamatta vakavia yleistyneitä ja mahdollisesti hengenvaarallisia sieni-infektioita. Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana on lopetettava imetys.

Vapautuslomake

7 kapselia läpipainopakkauksessa. Kahdessa läpipainopakkauksessa.

itrakonatsoli

1 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
1 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
3 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
4 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
5 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
6 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.

Synteettinen antifungaalinen aine, jolla on laaja spektri. Triatsolijohdannainen. Tukahduttaa sienien ergosterolisolukalvon synteesiä. Vaikuttava dermagofitille (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivasienet Candida spp. (esimerkiksi maalien, Candy albicans, Candida parapsilosis), muotit (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Jotkut kannat voivat olla resistenttejä: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Hoidon tehokkuutta arvioidaan 2-4 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta (myosooseista), 6-9 kuukauden kuluttua onychomycoosista (kynsien muutoksena).

Imeytyy ruoansulatuskanavasta (GIT) melko täysin. Itrakonatsolin ottaminen kapseleissa välittömästi aterian jälkeen lisää biologista hyötyosuutta. Sen ottaminen tyhjään vatsaan liuoksen muodossa johtaa korkeampaan C: n saavuttamiseenmax ja korkeampi tasapaino-faasin (Css) pitoisuus verrattuna vastaanottoon syömisen jälkeen (25%).

Aika saavuttaa Cmax kun otat kapseleita - noin 3-4 tuntia, Css kun otetaan 100 mg lääkettä 1 kerran päivässä - 0,4 µg / ml; kun otetaan 200 mg 1 kerran päivässä -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kertaa päivässä - 2 µg / ml.

Aika saavuttaa Cmax kun liuosta otetaan - noin 2 tuntia, kun sitä otetaan tyhjään vatsaan ja 5 tuntia syömisen jälkeen. Css: n esiintymisaika plasmassa pitkäaikaisessa käytössä on 1-2 viikkoa. Yhteys plasman proteiineihin - 99,8%.

Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimen limakalvo), ja se sisältyy talirauhas- ja hikirauhasen eritteisiin. Itrakonatsolin pitoisuus keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, luissa, mahassa, pernassa, luustolihaksessa on 2-3 kertaa sen pitoisuus plasmassa; keratiinia sisältävissä kankaissa - 4 kertaa. Itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus ihossa säilyy 2-4 viikon ajan 4 viikon hoidon lopettamisen jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus kynsien keratiinissa saavutetaan 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen ja kestää 6 kuukautta 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen. Pienet pitoisuudet määritetään ihon talirauhas- ja hikirauhasissa. Metaboloituu maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien hydroksitrakonatsoli. Se on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 estäjä.

Poistaminen plasmasta on kaksivaiheinen: munuaisilla 1 viikko (35% metaboliitteina, 0,03% muuttumattomana) ja suoliston kautta (3-18% muuttumaton). T1/2 - 1-1,5 päivää. Ei poistettu dialyysin aikana.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi; silsa, psoriaasi, suun limakalvon kandidiaasi, keratomas; dermatofyyttien tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis; Systeemiset mykoosit - systeeminen aspergilloosi tai kandidiaasi, kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) immuunipuutteisilla yksilöillä ja keskushermostoon liittyvä salakirurgia immuunista riippumatta, ensimmäisen linjan hoidon epäonnistumisella; histoplasmoosi, blastomykoosi, sporotrichoosi, parakokidioidoosi; muut harvinaiset systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Yliherkkyys, krooninen sydämen vajaatoiminta, ml. historiassa (lukuun ottamatta hengenvaarallisten olosuhteiden hoitoa); samanaikainen käyttö CYP3A4-isoentsyymisubstraattien kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa (astemitsoli, bepridiili, sisapridi, dofetilidi, levasetyylimetadoli, mizolastiini, pimotsidi, kinidiini, certnidoli, terfenadiini); HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymillä (lovastatiini, simvestatiini); triatsolaamin ja midatsolaamin samanaikainen oraalinen annostelu, sarvilohkareiden alkaloidit (dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini, metyyliergotamiini), nisoldipiini, eletriptaani; raskaus, imetys.

Huolellisesti. Munuaisten ja maksan vajaatoiminta, perifeerinen neuropatia, riskitekijät: krooninen sydämen vajaatoiminta (iskeeminen sydänsairaus, sydänventtiilien vaurioituminen, vakava keuhkosairaus, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, edemaattiseen oireyhtymään liittyvät sairaudet), kuulon heikkeneminen, samanaikainen estäjien vastaanotto hidas kalsiumkanava, lapset ja vanhuus.

Sisällä. Heti aterian jälkeen. Kapselit niellään kokonaisina.

Lääkkeen Itrakonatsolin poistaminen ihosta ja kynsien kudoksesta on hitaampaa kuin plasmasta. Näin ollen optimaaliset kliiniset ja mykologiset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoidon päättymisestä ihosairauksien hoidossa ja 6-9 kuukautta kynsien infektioiden hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon kestoa voidaan säätää hoidon kliinisen kuvan mukaan:

- jossa on vulvovaginaalinen kandidiaasi - 200 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan;

- renkaan kanssa - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;

- erittäin keratinoidut ihoalueet (jalkojen ja käsien dermatofytoosi) -200 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 30 päivän ajan;

- pityriasis-jäkälillä - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;

- suun limakalvon kandidiaasin kohdalla - 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan (joissakin tapauksissa immuunipuutteiset henkilöt voivat vähentää itrakonatsolin biologista hyötyosuutta, mikä edellyttää joskus kaksinkertaista annosta);

- keratomykoosille - 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan (hoidon kesto riippuu kliinisestä vasteesta);

- onychomycosis - 200 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan tai 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 1 viikon ajan kurssin aikana;

- kynsien tappion kanssa (riippumatta kynsien tappiosta kädessä) viettää 3 kurssia 3 viikon välein. Kynsien tappion vuoksi kädet viettävät 2 kurssia kolmen viikon välein;

- itrakonatsolin poistuminen ihosta ja kynsistä on hidasta; optimaalinen kliininen vaste silsahermostapauksissa saavutetaan 2-4 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen, onychomycosis - 6-9 kuukautta;

- systeeminen aspergilloosi - 200 mg / vrk 2-5 kuukauden ajan; taudin etenemisen ja leviämisen myötä annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- Systeemisen kandidiaasin ollessa 100-200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon - 7 kuukauden ajan, taudin etenemisen ja leviämisen kanssa, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- systeeminen kryptokokkoosi ilman meningiitin merkkejä - 200 mg 1 kerran päivässä 2-12 kuukauden ajan. Kryptokokki-meningiitilla - 200 mg 2 kertaa päivässä 2-12 kuukauden ajan;

- histoplasmoosin hoito alkaa 200 mg: lla 1 kerran päivässä, ylläpitoannos 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 8 kuukauden ajan;

- blastomykoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä, ylläpitoannos - 200 mg 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan;

- sporotrichoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;

- parakokidioidoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- kromomykoosilla -100-200 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- lapsille määrätään, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Ruoansulatuskanavan osassa: dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus), vatsakipu.

Maksan ja sappirakenteen osalta: maksan entsyymien palautuminen, hepatiitti, hyvin harvoissa tapauksissa itrakonatsolin käyttö, vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta.

Hermostoon liittyvä osa: päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Immuunijärjestelmän puolella: anafylaktiset, anafylpaktoidiset ja allergiset reaktiot.

Iho: hyvin harvinaisissa tapauksissa - eksudatiivinen erythema multiforme (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Muut: kuukautisten häiriöt, hypokalemia, edemaattinen oireyhtymä, krooninen sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö.

Tietoja ei ole saatavilla. Jos on tapahtunut vahingossa yliannostus, on ryhdyttävä tukitoimenpiteisiin. Suorita ensimmäisen tunnin aikana mahahuuhtelu ja määritä tarvittaessa aktiivihiili. Itrakonatsoli ei eritty hemodialyysin kautta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

1. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin imeytymiseen Lääkeaineita, jotka vähentävät mahan happamuutta, vähentävät itrakonatsolin imeytymistä, joka liittyy kapselikuorien liukoisuuteen.

2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin metaboliaan. Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymillä. Itrakonatsolin ja rifampisiinin, rifabutiinin ja fenytoiinin vuorovaikutusta, jotka ovat voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin indusoijia, on tutkittu. Tutkimuksessa havaittiin, että näissä tapauksissa itrakonatsolin ja pyroxenerakonatsolin käyttökelvottomuus vähenee merkittävästi, mikä johtaa lääkkeen tehokkuuden merkittävään vähenemiseen. Itrakonatsolin samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat mahdollisia mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijia, ei suositella. Tutkimuksia vuorovaikutuksesta muiden maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja isoniatsidin kanssa, ei ole tehty, mutta samanlaisia ​​tuloksia voidaan olettaa.

Tehokkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja erytromysiini, voivat lisätä itrakonatsolin hyötyosuutta.

3. Itrakonatsolin vaikutus muiden lääkkeiden metaboliaan. Itrakonatsoli voi estää CYP3A4-isoentsyymin lohkaisemien lääkkeiden metaboliaa. Tämän seurauksena voi olla niiden toiminnan tehostaminen tai pidentäminen, mukaan lukien sivuvaikutukset. Ennen kuin alat käyttää samanaikaisia ​​lääkkeitä, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa tämän lääkkeen aineenvaihduntareiteistä, jotka on mainittu lääkinnälliseen käyttöön. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuudet plasmassa
vähennetään asteittain annoksen ja keston mukaan. Tämä on otettava huomioon keskusteltaessa itrakonatsolin migraatiovaikutuksesta samanaikaisesti annettaviin lääkkeisiin.

Esimerkkejä tällaisista lääkkeistä ovat:

Lääkkeet, joita ei voida määrätä samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa:

- terfenadiini, astemitsoli, mizolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, levasetyylimetadoli, sertindoli - näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö itrakonatsoliin voi aiheuttaa näiden aineiden pitoisuuden lisääntymistä mahassa ja lisätä QT-ajan pidentymisen riskiä ja harvoin - eteisvärinän esiintymistä mahassa ja torsade des pointes);

- CYP3A4-isoentsyymimetaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini ja lovastatiini;

- suullinen midatsolaami ja triatsolaami;

- sipulialkaloidit, kuten dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini ja metyyliergometriini;

- "hidas" kalsiumkanavasalpaaja - sen mahdollisen farmakokineettisen vuorovaikutuksen lisäksi, johon liittyy yhteinen metabolinen reitti, johon liittyy CYP3A4-isoentsyymi, hitaan kalsiumkanavasalpaajan voi olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka paranee itrakonatsolin käytön aikana.

Huumeet, joiden nimittäminen on tarpeen niiden plasmapitoisuuksien, vaikutusten ja sivuvaikutusten seuraamiseksi. Jos käytetään samanaikaisesti itrakonatsolia, näiden lääkkeiden annosta tulee tarvittaessa pienentää.

- HIV-proteaasin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri;

- jotkut syöpälääkkeet, kuten Vinca roseal alkaloidit, busulfaani, dosetakseli, trimetreksaatti;

- CYP3A4-isoentsyymivälitteiset "hidas" kalsiumkanavien estäjät, kuten verapamiili- ja dihydropyridiinijohdannaiset;

- Jotkut immunosuppressiiviset aineet: syklosporiini, takrolimuusi, siroliimus (tunnetaan myös nimellä rapamysiini);

- Jotkut CYP3A4-isoentsyymiä metaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten atorvastatiini;

- jotkut glukokortikosteroidit, kuten budesonidi, deksametasoni ja metyyliprednisoloni;

- muut lääkkeet: doksoksi, karbamatsepiini, buspironi alfentaniili, alpratsolaami, brotsholami, suonensisäisesti annettava midatsolaami, rifabutiini, ebastiini, reboksetiini, cilostazoli, disoliramnd, elektrnptaani, halofatriini, repaglinidi.

Itrakonatsolin ja tsidovudiinin ja fluvastatiinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu. Itrakonatsolin vaikutusta etinyyliestradiolin ja noretisteronin metaboliaan ei havaittu.

4. Vaikutus sitoutumiseen plasman proteiineihin.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten imipramiinin, propranololin, diatsepaamin, simetidiinin, indometasiinin, tolbutamidin ja sulfametatsiinin, välisen vuorovaikutuksen puuttumisen plasman proteiineihin sitoutumisen yhteydessä.

- Itrakonatsolia käyttävien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ennen ensimmäisiä kuukautisia sen valmistumisen jälkeen.

- Itrakonatsolilla havaittiin olevan negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Samanaikaisesti on otettava huomioon itrakonatsolin ja kalsiumkanavasalpaajien käyttö, joilla voi olla sama vaikutus. On raportoitu itrakonatsolin käyttöön liittyvää kroonista sydämen vajaatoimintaa. Itrakonatsolia ei pidä käyttää potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai joilla esiintyy tautia historiassa, lukuun ottamatta tapauksia, joissa mahdolliset hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdollinen riski. Yksilöllisesti arvioitaessa hyötyjen ja riskien välistä tasapainoa on otettava huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma ja yksittäiset riskitekijät kroonisen sydämen vajaatoiminnan esiintymiselle. Riskitekijöitä ovat sydänsairauksien esiintyminen, kuten sepelvaltimotauti tai venttiilivaurio; vakavat keuhkosairaudet, kuten obstruktiiviset keuhkosairaudet; munuaisten vajaatoiminta tai muut turvotukseen liittyvät sairaudet. Tällaisia ​​potilaita on informoitava sydämen vajaatoiminnan oireista. Hoito on tehtävä varoen, ja potilasta on seurattava sydämen vajaatoiminnan oireiden varalta. Kun ne näkyvät, on välttämätöntä lopettaa itrakonatsolin käyttö.

- Mahan alhaisella happamuudella: tässä tilassa itrakonatsolin imeytyminen kapseleista on rikki. Potilailla, jotka käyttävät antasidihappoa (esim. Alumiinihydroksidia), suositellaan, että niitä käytetään aikaisintaan 2 tuntia Itraconazole-kapseleiden ottamisen jälkeen. Potilaat, joilla on aklohydriaa tai jotka käyttävät N-estäjiä1 histamiinireseptoreiden ja protonipumpun estäjien kanssa Itrakonatsolikapseleita on suositeltavaa käyttää koolia sisältävien juomien kanssa.

- Hyvin harvinaisissa tapauksissa itrakonatsolia käytettäessä kehittyi vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta. Useimmissa tapauksissa tämä havaittiin potilailla, joilla oli jo maksasairaus, potilailla, joilla oli muita vakavia sairauksia ja jotka saivat systeemistä hoitoa itrakonatsolilla, sekä potilailla, jotka saivat muita maksatoksisia vaikutuksia sisältäviä lääkkeitä. Jotkut potilaat eivät osoittaneet ilmeisiä riskitekijöitä maksavaurioon. Useita näistä tapauksista esiintyi hoidon ensimmäisellä kuukaudella ja joillakin ensimmäisellä hoitoviikolla. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata maksan toimintaa säännöllisesti itrakonatsolihoitoa saavilla potilailla. Potilaita on varoitettava siitä, että on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin, jos ilmenee hepatiitin esiintymistä viittaavia oireita: anoreksiini, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa. Jos tällaisia ​​oireita ilmenee, on välttämätöntä välittömästi lopettaa hoito ja suorittaa maksan toiminnan tutkimus. Itrakonatsolihoitoa ei saa antaa potilaille, joilla on aktiivisessa faasissa kohonneita maksan entsyymejä tai maksasairautta aktiivisessa vaiheessa tai myrkyllistä maksavaurioita muiden lääkkeiden käytön aikana, ellei odotettavissa oleva hyöty oikeuta maksavaurioiden riskiä. Näissä tapauksissa on välttämätöntä kontrolloida "maksa" -entsyymien pitoisuutta hoidon aikana.

- Maksan toimintahäiriöt: itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa. Koska maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Itrakonatsolin täydellinen puoliintumisaika on hieman lisääntynyt, on suositeltavaa seurata Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Munuaisten vajaatoiminta: Koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on hieman lisääntynyt itrakonatsolin puoliintumisaika, on suositeltavaa seurata itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Potilaat, joilla on immuunipuutos: itrakonatsalin oraalinen hyötyosuus saattaa olla heikentynyt joillakin immuunipuutteisilla potilailla, esimerkiksi potilailla, joilla on neutropenia, AIDS-potilaat tai elinsiirto.

- Potilaat, joilla on systeemisiä sieni-infektioita, jotka uhkaavat henkeä: farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi kapselien muodossa olevaa itrakonatsolia ei suositella potilaiden elämää uhkaavien systeemisten mykoosien hoidon aloittamiseksi.

- Hoitavan lääkärin on arvioitava tarvetta määrätä tukihoitoa AIDS-potilaille, jotka ovat saaneet aikaisemmin hoitoa systeemisiä sieni-infektioita, kuten sporotrichoosia, blastomykoosia, histoplasmoosia tai kryptokokkoosia (sekä meningeaalisia että ei-meningeaalisia), jotka ovat vaarassa toipua.

- Kliiniset tiedot Itraconazole-kapseleiden käytöstä lapsilla on rajoitettu. Itrakonatsolikapseleita ei tule antaa lapsille, paitsi jos odotettavissa oleva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

- Hoito on lopetettava, kun esiintyy perifeeristä neuropatiaa, joka saattaa liittyä Itraconazole-kapseleiden antamiseen.

- Ei ole todisteita ristiin yliherkkyydestä itrakonatsolille ja muille atsoli-sienilääkkeille.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä laitteiden kanssa. Itrakonatsoli voi aiheuttaa huimausta ja muita haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja muihin laitteisiin, jotka vaativat suurempaa huomiota työskentelyn aikana.