itrakonatsoli

Kumppanini ja minä määriteltiin tiberaaliseksi ja itrakonatsoliksi. Kumppanilla on autolla ajamiseen liittyvä työ. Voiko hän ottaa nämä lääkkeet? Tai tarvitsetko joitakin analogeja?


Edellä mainitut tiedot on tarkoitettu lääketieteen ja lääkealan ammattilaisille, niitä ei pidä käyttää hoitoon eikä niitä voida pitää virallisina. Tarkin tieto valmisteesta on valmistajan pakkauksessa olevissa ohjeissa. Mitään tälle tai muille sivuillemme lähetettyjä tietoja ei voi korvata henkilökohtaisella valituksella asiantuntijalle.
Huomioi tietojen syöttämispäivät, tiedot saattavat olla vanhentuneita.

Itrakonatsoli (Itrakonatsoli)

Sisältö

Rakenteellinen kaava

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Itrakonatsoli

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen ryhmä Itrakonatsolia

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Ominaisuudet Itrakonatsoli

Triatsolijohdannaisten ryhmästä peräisin oleva antifungaalinen aine. Valkoinen tai hieman keltainen jauhe. Liukenematon veteen, hyvin liukoinen alkoholeihin, liukenee helposti dikloorimetaaniin. Lipofiilinen, jakautumiskerroin (oktanoli / vesi pH: ssa 8,1) - 5,66. Molekyylipaino - 705,64.

farmakologia

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että itrakonatsoli estää sytokromi-P450-riippuvaisen ergosterolin synteesin, joka on olennainen osa sienien solukalvoa.

Aktiivinen dermatofyyttejä vastaan ​​(Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivamaisia ​​sieniä Candida spp. (mukaan lukien C.albicans, C.glabrata, C.krusei), homeen sienet (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, käyttäen kerma-ainetta käyttäen kermaa)

Itrakonatsolin biologinen hyötyosuus vaihtelee 40–100%: iin riippuen annostusmuodosta ja anto-olosuhteista.

Itrakonatsolin farmakokinetiikkaa IV-annoksen jälkeen ja sen absoluuttista hyötyosuutta, kun sitä annettiin liuoksena, tutkittiin satunnaistetussa crossover-tutkimuksessa 6 terveellä miespuolisella vapaaehtoisella; Havaittu biologinen hyötyosuus sisältäessä liuosta oli 55%. Biosaatavuus oli suurempi, kun liuosta käytettiin tyhjään vatsaan: 27 terveen miespuolisen vapaaehtoisen AUC-arvoa 0–24 h tasapainossa ollessaan tyhjään vatsaan oli 131 ± 30% siitä, mitä havaittiin aterian jälkeen.

Itrakonatsolikapseleiden biologinen hyötyosuus on suurin, kun otat kapseleita välittömästi tiheän aterian jälkeen. Poikkileikkaustutkimuksessa 6 terveestä vapaaehtoisesta miespuolisesta vapaaehtoisesta, jotka saivat itrakonatsolia kapseleina 100 mg: n kerta-annoksena välittömästi runsasruokalaisen aterian jälkeen tai ilman sitä, Cmax oli 132 ± 67 ng / ml ja 38 ± 20 ng / ml. Itrakonatsolin imeytyminen tyhjään vatsaan on vaihteleva ja riippuu suonensisäisen happamuuden tasosta (suhteellinen tai absoluuttinen kloorihydria). Biologinen hyötyosuus oli pienentynyt sekä AIDS-potilailla että vapaaehtoisilla, jotka saivat mahalaukun erittymisen suppressoreita (esimerkiksi H2-antihistamiinit) ja lisääntynyt imeytyminen - kun otat itrakonatsolikapseleita samanaikaisesti koksin kanssa. 18 AIDS-potilaalla tehdyssä poikkileikkaustutkimuksessa osoitettiin, että kun 200 mg itrakonatsolia otettiin tyhjään vatsaan samanaikaisesti koksin kanssa (verrattuna saman määrän vettä) AUC-arvot 0-24 kasvanut 75 ± 121%, Cmax 95 ± 128%.

Cmax saavutetaan 3-4 tuntia, tasapainopitoisuus plasmassa (nimittämällä 100-200 mg 1-2 kertaa päivässä) - 15 päivän kuluessa ja on (3-4 tuntia viimeisen annoksen jälkeen): 0,4 µg / ml (kun otetaan 100 mg 1 kerran päivässä), 1,1 µg / ml tai 2 µg / ml (200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä). Sitoutuminen plasman proteiineihin - 99,8% (itrakonatsoli), 99,5% (hydroksitrakonatsoli). Tunkeutuu kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimeen), jotka sisältyvät talirauhas- ja hikirauhasen salaisuuteen. Se kerääntyy keuhkoihin, munuaisiin, maksaan, luuhun, mahaan, pernaan, luustolihaksisiin (itrakonatsolin pitoisuus näissä kudoksissa on 2-3 kertaa suurempi kuin plasmassa. Keratiinia sisältävissä kudoksissa, erityisesti ihossa, pitoisuudet ovat 4 kertaa korkeammat kuin plasman. Itrakonatsoli löytyy kynsien keratiinista jo 1 viikko hoidon aloittamisesta ja kestää vähintään kuusi kuukautta 3 kuukauden hoidon jälkeen ihossa 2-4 viikon ajan 4 viikon annoksen jälkeen.Heikosti kulkee BBB: n läpi. CYP3A4) muodostuu suuri määrä metaboliitteja, mukaan lukien aktiivinen (hydroksitrakonatsoli), jotka erittyvät munuaisten kautta (alle 0,03% muuttumattomassa muodossa, noin 40% - inaktiivisten metaboliittien muodossa) ja ulosteet (3-18% muuttumattomassa muodossa). Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla biologinen hyötyosuus on hieman pienempi kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten vajaatoiminta.1/2.

Sydämen supistumisen väheneminen

Kun itrakonatsolia annetaan laskimonsisäisesti nukutetuille koirille, havaittiin annoksesta riippuva negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa Itrakonatsolin laskimonsisäinen injektio aiheutti vasemman kammion ejektion fraktion ohimenevän, oireettoman laskun (nämä muutokset hävisivät ennen seuraavaa infuusiota - 12 tunnin kuluttua).

Itrakonatsolin käyttö

Ihon, suun limakalvon ja silmien mykoosit; dermatofyyttien, hiivan ja homeen sienien aiheuttama onychomycosis; kandidiaasi, joka vahingoittaa ihoa ja limakalvoja. vulvovaginaalinen kandidiaasi; pityriasis versicolor; systeemiset mykoosit, ml. aspergilloosi (jolla on resistenssi tai heikko sietokyky amfoterisiini B: tä kohtaan), kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokin meningiitti), histoplasmoosi, sporotrichoosi, parakokidioidomykoosi, blastomykoosi.

Vasta

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Itrakonatsolia (kapseleita) ei tule käyttää onychomycosis-hoidon hoitoon potilailla, joilla on ventrikulaarisen toimintahäiriön oireita, kuten krooninen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien anamneesissa. Jos hoidon aikana ilmenee CHF-oireita, itrakonatsolin hoito on lopetettava.

Tietolähteet

Rajoituksia

Krooninen sydämen vajaatoiminta, ml. historiassa (käyttö on mahdollista vain, jos odotettavissa oleva hyöty ylittää potentiaalisen riskin), maksakirroosi, munuaisten vajaatoiminta, lasten ikä (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei määritetä).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttö raskauden aikana on sallittua vain systeemisillä myossooseilla tapauksissa, joissa odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Imettävien äitien tulisi evätä imetys (itrakonatsoli kulkeutuu äidinmaitoon).

Itrakonatsolin haittavaikutukset

Ruoansulatuskanavan osassa: dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu, anoreksia, oksentelu, ummetus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti, hyvin harvinaisissa tapauksissa - vakava myrkyllinen maksavaurio, ml. jos akuutti maksan vajaatoiminta on kuolemaan johtanut.

Hermostosta ja aistinelimistä: päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia, väsymys, uneliaisuus.

Koska verenkiertoelimistö ja veri (verenvuoto, hemostaasi): valtimon verenpaine. On raportoitu itrakonatsolin käyttöön liittyvää kroonista sydämen vajaatoimintaa.

Sikiöjärjestelmän järjestelmä: dysmenorrea, turvotusoireyhtymä, albuminuria, virtsan värjäys pimeässä.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Muut: hiustenlähtö, hypokalemia, keuhkopöhö, heikentynyt libido, impotenssi.

Itrakonatsolihoidon jälkeisessä vaiheessa todettiin sydämen vajaatoiminnan tapauksia, mukaan lukien vasemman kammion sydämen vajaatoiminta, takykardia.

Tietolähde

vuorovaikutus

Yhteensopimaton terfenadiinin, astemitsolin, sisapridin, lovastatiinin, midatsolaamin ja triatsolaamin suun kautta. Vahvistaa ja / tai pidentää suun kautta otettavien antikoagulanttien (varfariinin), syklosporiinin, digoksiinin, metyyliprednisolonin, vinkristiinin, kalsiumkanavasalpaajien vaikutusta. Rifampisiini ja fenytoiini vähentävät itrakonatsolin hyötyosuutta, CYP3A4: n sytokromi-inhibiittorit (ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini) lisäävät sen biologista hyötyosuutta. Antasidiset lääkkeet vähentävät itrakonatsolin imeytymistä (niiden saantieron tulisi olla vähintään 2 tuntia).

Yhteisvaikutukset zolpideemin kanssa

Randomoidun, kaksoissokkoutetun, poikkileikkauksellisen tutkimuksen tulokset itrakonatsolin (200 mg kerran vuorokaudessa 4 vuorokaudessa) ja yksittäisen zolpideemiannoksen (10 mg) välillä, jotka otettiin 5 tuntia viimeisen itrakonatsolin annoksen jälkeen 10 terveellä vapaaehtoisella, osoittivat, että zolpideemin AUC kasvoi 34 %. Zolpidemin farmakodynaamisissa vaikutuksissa ei havaittu merkittäviä muutoksia.

Tietolähde

Kun itrakonatsolia käytetään samanaikaisesti tikagrelorin kanssa samoin kuin potilailla, joilla on vaihtelevaa munuaisten tai maksan vajaatoimintaa kolkisiinin, telitromysiinin ja solifenatsiinin hoidossa, näiden lääkkeiden pitoisuus veriplasmassa kasvaa. Yhdistetty käyttö on vasta-aiheista.

Tietolähteet

yliannos

Oireet: lisääntyneet haittavaikutukset.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen ottaminen, oireenmukainen hoito. Ei poistettu hemodialyysin aikana. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Antoreitti

Varotoimenpiteet Itrakonatsoli

Potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti (AIDS, elinsiirron jälkeinen tila, neutropenia), annosta voidaan lisätä (johtuen itrakonatsolin biologisen hyötyosuuden vähenemisestä).

Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastaville potilaille määrättäessä on tarpeen arvioida yksilöllisesti hyötyjen ja riskien tasapaino, kun otetaan huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma, yksilölliset riskitekijät (sydänsairaus, mukaan lukien CHD, venttiili), krooniset obstruktiiviset keuhkosairaudet, munuaiset vajaatoiminta. Jos esiintyy kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan oireita tai neuropatiaa, itrakonatsolihoito on lopetettava.

Itrakonatsolihoidon aikana on tarpeen valvoa maksan toimintaa (erityisesti pitkäaikaisessa käytössä). Jos määrätyt transaminaasitasot ovat lisääntyneet, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää mahdollisen maksavaurion vaaran. Potilaiden, joilla on maksakirroosi ja / tai joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, on tarpeen valvoa itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa muuttaa annosta.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää asianmukaisia ​​ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan, kunnes ensimmäiset kuukautiset alkavat sen valmistumisen jälkeen.

itrakonatsoli

Itrakonatsoli: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Itrakonatsoli

ATX-koodi: J02AC02

Vaikuttava aine: Itrakonatsoli

Valmistaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)

Kuvaus ja kuvaus: 10/19/2018

Apteekkien hinnat: 342 ruplaa.

Itrakonatsoli on laaja-alainen antifungaalinen lääkeaine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kapselit: koko # 0, kovaa gelatiinia valmistajalta riippuen - valkoisella rungolla ja punaisella kannella tai rungolla ja kannella oranssina tai läpinäkyvällä luonnollisella gelatiinirungolla ja läpinäkymättömällä sinisellä kannella (1, 3, 4, 5, 6 tai 7 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvipakkauksessa 1–5 pakkausta, 5 tai 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvipakkauksessa 1–6 tai 10 pakkausta, 15 kpl. kartonkipakkaus 1 läpipainopakkaus, 5, 10, 15, 20, 30, 50 tai 100 kappaletta polymeeripurkkeihin, pahvipakkauksessa 1 ANCA).

Vaikuttava aine: itrakonatsoli, 1 kapseli - 100 mg.

Lisäaineiden koostumus vaihtelee lääkkeen valmistajan mukaan.

Valkoiset kapselit, joissa on punainen korkki:

  • apukomponentit: neutraalit pelletit (sokeripallot), propyleeniglykoli 20000, povidoni K-30, hypromelloosi-E5 (HPME-E5), sakkaroosi, Eudragit E-100 (metyylin, dimetyyliaminoetyyli- ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri);
  • kapseli: gelatiini, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti; kehon väriaine - titaanidioksidi (E 171); Korkin väriaineet ovat titaanidioksidi (E 171), Ponso 4R (E 124) ja auringonlasku on keltainen (E 110).

Kotelot ja kotelo ja oranssi väri:

  • apukomponentit: sokeripelletit, poloksameeri 188 (lutrol) mikronisoitu, hypromelloosi, poloksameeri 188 (lutroli);
  • kapseli: gelatiini, puhdistettu vesi, titaanidioksidi, väriaineen auringonlasku aurinko keltainen.

Kapselit, joissa on läpinäkyvä luonnonvärinen gelatiini ja läpinäkymätön sininen korkki:

  • apukomponentit: sokeripelletit (sakkaroosi, tärkkelyssiirappi), sakkaroosi, natriummetyyliparahydroksibentsoaatti, natriumpropyyliparahydroksibentsoaatti, hypromelloosi, butyylimetakrylaatti, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatti ja metyylimetakrylaattikopolymeeri [1: 2: 1] (eudragit E 100);
  • kapseli: runko - gelatiini; korkki - gelatiini, titaanidioksidi ja indigokarmiinin väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Itrakonatsoli on triatsolijohdannainen, synteettinen antifungaalinen aine, jonka mekanismi johtuu sieni-solumembraanin, ergosterolin, pääkomponentin biosynteesin estämisestä, joka osallistuu kalvon rakenteellisen eheyden ylläpitoon. Siten synteesin heikentyessä kalvon läpäisevyys ja solujen hajoaminen muuttuvat.

Lääke on aktiivinen tartuntatauteja vastaan, joita aiheuttavat seuraavat sienet: dermatofyytit (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), hiivamaiset sienet (Candida spp., Mukaan lukien C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsy) sekä Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (mukaan lukien H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ja monet muut.

Candida-lajit, kuten Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei, ovat vähiten herkkiä itrakonatsolin vaikutukselle.

Itrakonatsoli ei toimi seuraavia sieniä vastaan: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Atsolien, myös itrakonatsolin, resistenssi kehittyy hitaasti ja on yleensä useiden geneettisten mutaatioiden tulos. Resistenssinmuodostusmekanismeihin kuuluu 14a-demetylaasientsyymiä koodaavan ERG11-geenin yli-ilmentyminen, joka on atsolien pääkohde, ja ERG11-pistemutaatiot, jotka johtavat kuljetusjärjestelmien aktivoitumiseen ja / tai entsyymien sitoutumisen vähenemiseen atsoleihin, mikä johtaa lääkkeen suurempaan eliminaatioon.

On raportoitu aspergillus-fumigaattien kantoja, jotka ovat resistenttejä itrakonatsolille.

Tutkimuksissa todettiin Candida spp. atsolien ryhmästä peräisin oleville lääkkeille, resistenssi yhdelle tämän ryhmän lääkkeistä ei kuitenkaan välttämättä tarkoita resistenssin esiintymistä muille saman ryhmän lääkkeille.

farmakokinetiikkaa

Kun itrakonatsolia käytetään toistuvasti, se kerääntyy veriplasmaan. Suurin pitoisuus (Cmax) ja käyrän alapuolella oleva pitoisuusaika (AUC) pitkällä saannilla on 4–7 kertaa suurempi kuin yksittäisessä annoksessa. Lääkkeen tasapainopitoisuus saavutetaan yleensä 15 päivän kuluessa. Jos otat itrakonatsolia 1 kerran päivässä, suurin tasapainopitoisuus plasmassa on noin 2 μg / ml.

Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen aineen pitoisuus veriplasmassa laskee lähes määrittämättömään arvoon 7–14 vuorokauden ajan riippuen käytetystä annoksesta ja hoidon kestosta.

Lopullinen puoliintumisaika: yhdellä annoksella - 16-28 tuntia, useita annoksia - 34-42 tuntia.

Oraalisen annon jälkeen itrakonatsoli imeytyy nopeasti. Cmax plasmassa saavutetaan 2–5 tunnin kuluessa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 55%. Suurin mahdollinen hyötyosuus on havaittu, jos lääkettä otetaan välittömästi aterian jälkeen.

Yhteys plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on 99,8%. Myös aineen affiniteetti lipideihin nähdään. Jakelu on yli 700 litraa. Vatsan, munuaisen, pernan, lihasten, luiden ja keuhkojen pitoisuudet ovat 2-3 kertaa suuremmat kuin plasmassa. Itrakonatsolin pitoisuus keratiinia sisältävissä kudoksissa (erityisesti ihossa), noin 4-kertainen plasman pitoisuuteen verrattuna.

Huolimatta siitä, että itrakonatsolin taso aivo-selkäydinnesteessä on merkittävästi alhaisempi kuin plasmassa, lääke on osoittanut tehokkuutta aivo-selkäydinnesteessä esiintyviä patogeenejä vastaan.

Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin osallistumiseen maksassa muodostumalla suuri määrä metaboliitteja, joista suurin osa on hydroksitakonatsoli.

Noin 35% aineesta erittyy munuaisten kautta inaktiivisiksi metaboliiteiksi, noin 54% suolistosta.

Lääkkeen uudelleenjakauma keratiinia sisältävistä kudoksista on merkityksetön, joten sen erittyminen näistä kudoksista liittyy epidermin regeneraatioon. Iho, toisin kuin veriplasma, itrakonatsolin pitoisuus säilyy 2–4 viikon kuluttua 4 viikon hoidon päättymisestä ja kynsien keratiinista 6 kuukauden ajan 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen.

Koska itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa, 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen maksan maksan keskimääräinen maksimipitoisuus potilailla, joilla on maksakirroosi, on merkittävästi pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Ei ole tietoa lääkkeen pitkäaikaisesta käytöstä sienilääkkeelle potilailla, joilla on samanaikainen kirroosi.

Tietoa itrakonatsolin käytöstä suun kautta annettavassa annosmuodossa potilaiden hoidossa, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta, on rajoitettu. Dialyysi ei vaikuta itrakonatsolin tai hydroksitrakonatsolin puhdistumiseen ja puoliintumisaikaan.

Käyttöaiheet

Itrakonatsoli - lääke taudille alttiiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoitoon:

  • dermatofyyttien ja / tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis;
  • ihon ja limakalvojen vauriot: suun limakalvon kandidiaasi; vulvovaginaalinen kandidiaasi; silsa; sieni-keratiitti; pityriasis versicolor;
  • systeemiset mycoses: sporotrichosis; histoplasmosis; systeeminen aspergilloosi ja kandidiaasi; parakoksidioidomykoosi; blastomycosis; cryptococcosis (mukaan lukien cryptococcal meningitis); muut harvinaiset systeemiset tai trooppiset mykoosit.

Vasta

  • fruktoosi-intoleranssi, saksaasin / isomaltoosin puute, glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien historia (lukuun ottamatta erittäin vaarallisia tai hengenvaarallisia infektioita);
  • raskaus ja imetys;
  • alle 3-vuotiaat lapset;
  • midatsolaamin (suun kautta), triatsolaamin, nisoldipiinin, eletriptaanin, CYP3A4-isoentsyymisubstraattien, ergotamiini-alkaloidien (ergotamiini, dihydroergotamiini, ergometriini, metyyliergometriini) samanaikainen käyttö;
  • yliherkkyys lääkkeen jollekin komponentille.

Suhteelliset vasta-aiheet (varotoimia vaativat olosuhteet / tilanteet):

  • vakavat maksan ja munuaisrikkomukset;
  • yliherkkyys muille lääkkeille atsolien ryhmästä;
  • lapset ja vanhuus;
  • samanaikainen lääkkeiden käyttö, jotka voivat muuttaa itrakonatsolin pitoisuutta veriplasmassa, ja keinot, joiden pitoisuus plasmassa voi muuttua itrakonatsolin vaikutuksesta.

Käyttöohjeet Itrakonatsoli: menetelmä ja annostus

Kapselit on otettava suun kautta, nieltävä kokonaisina heti aterian jälkeen.

Dermatofyyttien ja / tai homeen ja hiivan kaltaisten sienien aiheuttaman onychomycosis-hoidon hoito voidaan suorittaa jonkin kahdesta kaaviosta:

  1. Jatkuva hoito kynsilevyjen vaurioille, mukaan lukien ne, joilla on kynnet käsillä: 200 mg päivässä 3 kuukauden ajan.
  2. Pulssiterapia: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 viikko, jota seuraa 3 viikon tauko. Jos käsien kynsilevyt vahingoittuvat, suoritetaan 2 tällaista kurssia, jos jalkojen kynnet ovat vaurioituneet (kynsien kanssa tai ilman) - 3 kurssia.

Hoidon tulos on mahdollista arvioida 6–9 kuukautta terapeuttisen kurssin päättymisen jälkeen, mikä liittyy hitaampaan verrattuna plasman kanssa itrakonatsolin erittymiseen kynsilevystä.

Ohjeet ihon ja limakalvojen vaurioiden annosteluun:

  • suun limakalvon kandidiaasi: 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;
  • vulvovaginaalinen kandidiaasi: 200 mg 2 tai 1 kerran päivässä 1 tai 3 päivän ajan;
  • sileän ihon dermatomykoosi: 100 tai 200 mg kerran päivässä 15 tai 7 vuorokauden aikana;
  • sieni-keratiitti: 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan hoidon positiivisen dynamiikan kehittymisestä riippuen, hoidon kestoa voidaan säätää;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;
  • ihon erittäin keratinoidut alueet (kädet ja jalat): 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa tai 100 mg 1 kerran päivässä 7 tai 30 päivän aikana.

Jos immuniteetti on heikentynyt (siirretyt elimet, neutropenia tai AIDS), itrakonatsolin hyötyosuus saattaa laskea, mikä edellyttää kaksinkertaista annoksen nostamista.

Hoidon tulos on mahdollista arvioida 2-4 viikon kuluessa terapeuttisen kurssin päättymisestä, joka liittyy plasman kanssa hitaampaan, itrakonatsolin poistoon ihosta.

Lääkkeen annostelu systeemisille myoseille ja hoidon keskimääräinen kesto (sitä voidaan säätää hoidon tehokkuudesta riippuen):

  • aspergilloosi: 200 mg 1 kerran päivässä 2–5 kuukauden ajan. Jos infektio on invasiivinen tai levitetty, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
  • kandidiaasi: 100 tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon ja 7 kuukauden välillä. Jos tauti on invasiivinen tai levitetty, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
  • blastomykoosi: annos määritetään yksilöllisesti ja se voi vaihdella 100 mg: sta 1 kerran päivässä 200 mg: aan 2 kertaa päivässä, hoidon kesto on 6 kuukautta;
  • kromomykoosi: 100 tai 200 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
  • histoplasmoosi: 200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä 8 kuukauden ajan;
  • parakokidioidomykoosi: 100 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden aikana *;
  • sporotrichoosi: 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;
  • cryptococcal meningitis **: 200 mg 2 kertaa päivässä, hoidon kesto - 2-12 kuukautta;
  • cryptococcosis **: 200 mg 1 kerran päivässä, hoidon kulku on 2 - 12 kuukautta.

* Ei ole tietoa tämän annoksen tehokkuudesta parakokidioidomykoosin hoidossa AIDS-potilailla.

** Kaikilla potilailla tapahtuvan keskushermostoon liittyvän cryptococcosiksen, krypokokkoosin ja krypokokki-aivokalvontulehduksen aiheuttama immuunipuutteisten potilaiden itrakonatsoli käytetään vain, jos ensilinjan lääkkeet olivat tehottomia tai niitä ei voitu määrätä tietyistä syistä.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten jakautuminen esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 -

itrakonatsoli

Kuvaus 28.8.2015 alkaen

  • Latinalainen nimi: Itrakonatsoli
  • ATC-koodi: J02AC02
  • Vaikuttava aine: Itrakonatsoli
  • Valmistaja: Biocom CJSC (Venäjä), Atoll (Venäjä), Sandoz (Slovenia)

rakenne

Kapseli sisältää vaikuttavana aineena 100 mg Itrakonatsolia

Lisäkomponentit: gelatiini, väriaine, titaanidioksidi.

Vapautuslomake

Farmakologinen vaikutus

Antifungaalinen aine.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on triatsolijohdannainen. Synteettisesti tuotetuilla vaikutuksilla on laaja valikoima.

Antifungaalinen mekanismi perustuu tuotannon tukahduttamiseen, ergosterolin synteesiin sienen solussa. Aktiivinen homeen sieniä, dermatofyyttejä, hiivasieniä vastaan.

Antifungaalisen hoidon tehokkuutta arvioidaan kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä (myosooseilla). Onychomycosis-hoidon tehokkuus arvioidaan kynsilevyn muutoksina (6–9 kuukautta).

Käyttöaiheet

Itrakonatsoli kapseleissa on määrätty monivärisille jäkälille, silmukoille, keratomykoosille, systeemisille myossooseille, suulliselle kandidiaasille, vulvovaginaaliselle kandidiaasille, kryptokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille, histaplasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, masstasille, hysteroglasmoosille, parakokidioosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, sporotrichoosille, stromasille, plastokokkoosille, systeemiselle aspergilloosille.

Vasta

Itrakonatsolia ei määrätä samanaikaisesti, kun käytetään midosolaamia, triatsolamia, nisoldpinaa, ergot alkaloideja, CYP3A4-isoentsyymin substraatteja, intoleranssia.

Lääkettä ei ole määrätty imettäväksi raskauden aikana.

Haittavaikutukset

Itrakonatsoli voi aiheuttaa allergisia reaktioita, trombosytopeniaa, seerumin sairautta, leukopeniaa, anafylaktoidisia reaktioita, hypertriglyseridemiaa, hypokalemiaa.

Hermosto: hyperstesia, parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Hengityselimet: keuhkopöhö.

Ruoansulatuskanava: ripuli, dyspeptiset häiriöt, maksatoksisuus, maksan entsyymien lisääntyminen, oksentelu, ummetus, hepatiitti, makuhäiriöt, hyperbilirubinemia, rintakipu.

Sense-elimet: tinnitus, jatkuva kuurous, näön hämärtyminen, diplopia.

Ehkä arthralgia, myalgia, virtsanpidätyskyvyttömyys, pollakiuria, erektiohäiriö, kuukautishäiriöt, turvotus.

Itrakonatsolitabletit, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Sisällä, haluttu pääsyaika - aterioiden jälkeen.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi: kahdesti päivässä, 200 mg tai 3 päivää, 200 mg kerran vuorokaudessa.

Dermatomycosis: 7 päivää 200 mg: n annoksena vuorokaudessa tai 15 päivää 100 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa.

Pityriasis versicolor: 7 päivää, 200 mg päivässä.

Oraalinen kandidiaasi: 15 päivää, 100 mg päivässä.

Mikäli käsien iholevyillä on mycoses, antifungaalinen hoito suoritetaan kahdesti kolmen viikon välein. Kynsilevyjen ja ihon poistaminen on hidasta.

Itrakonatsolin käyttö systeemiseen aspergilloosiin: 2-5 kuukautta, 200 mg vuorokaudessa.

yliannos

Tapauksia ei ole korjattu.

vuorovaikutus

Lääkkeen imeytyminen häiritsee samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden saantia, jotka vähentävät mahahapon happamuutta. Fenytoiini, rifampisiini, rifambutiini ja muut CYP3A4-isoentsyymin indusoijat heikentävät sienilääkkeen hyötyosuutta. Tämän entsyymin inhibiittoreilla on päinvastainen vaikutus. BCCA: n, syöpälääkkeiden (trimetreksaatti, dosetakseli, busulfaani, vinca alkaloidit), immunosuppressiivien (sirolimuusin, takrolimuusin), GCS: n, digoksiinin, epäsuorien antikoagulanttien samanaikainen nimittäminen on huolehdittava.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Kuivassa, pimeässä paikassa, jota lapset eivät pääse 15-25 asteen lämpötilassa.

Kestoaika

Enintään kaksi vuotta.

Erityiset ohjeet

Uudelleeninfektion estäminen on kaikkien yhteydenottoon osallistuvien seksuaalisten kumppaneiden samanaikainen antifungaalinen hoito, henkilökohtaisen hygienian sääntöjen huolellinen noudattaminen. Antifungaalinen hoito käsittää seksuaalisen aktiivisuuden pidättymisen koko hoidon ajan.

Jos antifungaalisen hoidon päätyttyä sairauden oireet jatkuvat, suoritetaan toistuva mikrobiologinen tutkimus diagnoosin oikeellisuuden vahvistamiseksi. Vaikeassa neutropeniassa itrakonatsolia määrätään ensilinjan hoidon tehottomuudesta.

Kun havaitaan CHF: n riskitekijöitä (merkittävää turvotusta, sydämentahdistusta, sepelvaltimotautia, vakavaa keuhkopatologiaa, keuhkoahtaumatautia), sienilääkitys lopetetaan. Sienilääkkeen käyttö voi aiheuttaa kuuroutta (ohimeneviä ja pysyviä muotoja).

Analogiat Itrakonatsoli

Analogit ovat lääkkeitä: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Arvostelut Itrakonatsolille

Tehokas korjaus mykoosien, kandidiaasin ja sienilääkkeiden hoitoon.

Potilaiden jättämän Itrakonatsolin arvioiden mukaan aine voi aiheuttaa haittavaikutuksia.

Hinta Itraconazole, mistä ostaa

Itrakonatsolin hinta 100 mg: n tableteissa on 340-420 ruplaa pakkausnumeroa 14 kohti.

On mahdollista ostaa lääkettä Ukrainassa, esimerkiksi Kharkovissa hintaan 110-480 UAH vastaavaan pakkaukseen valmistajalta riippuen.

itrakonatsoli

1 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
1 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
1 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
3 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
3 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
4 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
4 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
5 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
5 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
6 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
6 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Kontuurisolupaketit (4) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.

Synteettinen antifungaalinen aine, jolla on laaja spektri. Triatsolijohdannainen. Tukahduttaa sienien ergosterolisolukalvon synteesiä. Vaikuttava dermagofitille (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hiivasienet Candida spp. (esimerkiksi maalien, Candy albicans, Candida parapsilosis), muotit (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Jotkut kannat voivat olla resistenttejä: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Hoidon tehokkuutta arvioidaan 2-4 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta (myosooseista), 6-9 kuukauden kuluttua onychomycoosista (kynsien muutoksena).

Imeytyy ruoansulatuskanavasta (GIT) melko täysin. Itrakonatsolin ottaminen kapseleissa välittömästi aterian jälkeen lisää biologista hyötyosuutta. Sen ottaminen tyhjään vatsaan liuoksen muodossa johtaa korkeampaan C: n saavuttamiseenmax ja korkeampi tasapaino-faasin (Css) pitoisuus verrattuna vastaanottoon syömisen jälkeen (25%).

Aika saavuttaa Cmax kun otat kapseleita - noin 3-4 tuntia, Css kun otetaan 100 mg lääkettä 1 kerran päivässä - 0,4 µg / ml; kun otetaan 200 mg 1 kerran päivässä -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kertaa päivässä - 2 µg / ml.

Aika saavuttaa Cmax kun liuosta otetaan - noin 2 tuntia, kun sitä otetaan tyhjään vatsaan ja 5 tuntia syömisen jälkeen. Css: n esiintymisaika plasmassa pitkäaikaisessa käytössä on 1-2 viikkoa. Yhteys plasman proteiineihin - 99,8%.

Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien emättimen limakalvo), ja se sisältyy talirauhas- ja hikirauhasen eritteisiin. Itrakonatsolin pitoisuus keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, luissa, mahassa, pernassa, luustolihaksessa on 2-3 kertaa sen pitoisuus plasmassa; keratiinia sisältävissä kankaissa - 4 kertaa. Itrakonatsolin terapeuttinen pitoisuus ihossa säilyy 2-4 viikon ajan 4 viikon hoidon lopettamisen jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus kynsien keratiinissa saavutetaan 1 viikko hoidon aloittamisen jälkeen ja kestää 6 kuukautta 3 kuukauden hoidon päättymisen jälkeen. Pienet pitoisuudet määritetään ihon talirauhas- ja hikirauhasissa. Metaboloituu maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien hydroksitrakonatsoli. Se on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 estäjä.

Poistaminen plasmasta on kaksivaiheinen: munuaisilla 1 viikko (35% metaboliitteina, 0,03% muuttumattomana) ja suoliston kautta (3-18% muuttumaton). T1/2 - 1-1,5 päivää. Ei poistettu dialyysin aikana.

Vulvovaginaalinen kandidiaasi; silsa, psoriaasi, suun limakalvon kandidiaasi, keratomas; dermatofyyttien tai hiivamaisen sienien aiheuttama onychomycosis; Systeemiset mykoosit - systeeminen aspergilloosi tai kandidiaasi, kryptokokkoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) immuunipuutteisilla yksilöillä ja keskushermostoon liittyvä salakirurgia immuunista riippumatta, ensimmäisen linjan hoidon epäonnistumisella; histoplasmoosi, blastomykoosi, sporotrichoosi, parakokidioidoosi; muut harvinaiset systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Yliherkkyys, krooninen sydämen vajaatoiminta, ml. historiassa (lukuun ottamatta hengenvaarallisten olosuhteiden hoitoa); samanaikainen käyttö CYP3A4-isoentsyymisubstraattien kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa (astemitsoli, bepridiili, sisapridi, dofetilidi, levasetyylimetadoli, mizolastiini, pimotsidi, kinidiini, certnidoli, terfenadiini); HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymillä (lovastatiini, simvestatiini); triatsolaamin ja midatsolaamin samanaikainen oraalinen annostelu, sarvilohkareiden alkaloidit (dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini, metyyliergotamiini), nisoldipiini, eletriptaani; raskaus, imetys.

Huolellisesti. Munuaisten ja maksan vajaatoiminta, perifeerinen neuropatia, riskitekijät: krooninen sydämen vajaatoiminta (iskeeminen sydänsairaus, sydänventtiilien vaurioituminen, vakava keuhkosairaus, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, edemaattiseen oireyhtymään liittyvät sairaudet), kuulon heikkeneminen, samanaikainen estäjien vastaanotto hidas kalsiumkanava, lapset ja vanhuus.

Sisällä. Heti aterian jälkeen. Kapselit niellään kokonaisina.

Lääkkeen Itrakonatsolin poistaminen ihosta ja kynsien kudoksesta on hitaampaa kuin plasmasta. Näin ollen optimaaliset kliiniset ja mykologiset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua hoidon päättymisestä ihosairauksien hoidossa ja 6-9 kuukautta kynsien infektioiden hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon kestoa voidaan säätää hoidon kliinisen kuvan mukaan:

- jossa on vulvovaginaalinen kandidiaasi - 200 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 päivän ajan;

- renkaan kanssa - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan;

- erittäin keratinoidut ihoalueet (jalkojen ja käsien dermatofytoosi) -200 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 30 päivän ajan;

- pityriasis-jäkälillä - 200 mg 1 kerran päivässä 7 päivän ajan;

- suun limakalvon kandidiaasin kohdalla - 100 mg 1 kerran päivässä 15 päivän ajan (joissakin tapauksissa immuunipuutteiset henkilöt voivat vähentää itrakonatsolin biologista hyötyosuutta, mikä edellyttää joskus kaksinkertaista annosta);

- keratomykoosille - 200 mg 1 kerran päivässä 21 päivän ajan (hoidon kesto riippuu kliinisestä vasteesta);

- onychomycosis - 200 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan tai 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 1 viikon ajan kurssin aikana;

- kynsien tappion kanssa (riippumatta kynsien tappiosta kädessä) viettää 3 kurssia 3 viikon välein. Kynsien tappion vuoksi kädet viettävät 2 kurssia kolmen viikon välein;

- itrakonatsolin poistuminen ihosta ja kynsistä on hidasta; optimaalinen kliininen vaste silsahermostapauksissa saavutetaan 2-4 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen, onychomycosis - 6-9 kuukautta;

- systeeminen aspergilloosi - 200 mg / vrk 2-5 kuukauden ajan; taudin etenemisen ja leviämisen myötä annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- Systeemisen kandidiaasin ollessa 100-200 mg 1 kerran päivässä 3 viikon - 7 kuukauden ajan, taudin etenemisen ja leviämisen kanssa, annosta nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;

- systeeminen kryptokokkoosi ilman meningiitin merkkejä - 200 mg 1 kerran päivässä 2-12 kuukauden ajan. Kryptokokki-meningiitilla - 200 mg 2 kertaa päivässä 2-12 kuukauden ajan;

- histoplasmoosin hoito alkaa 200 mg: lla 1 kerran päivässä, ylläpitoannos 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 8 kuukauden ajan;

- blastomykoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä, ylläpitoannos - 200 mg 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan;

- sporotrichoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 3 kuukauden ajan;

- parakokidioidoosilla - 100 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- kromomykoosilla -100-200 mg 1 kerran päivässä 6 kuukauden ajan;

- lapsille määrätään, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Ruoansulatuskanavan osassa: dyspepsia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus), vatsakipu.

Maksan ja sappirakenteen osalta: maksan entsyymien palautuminen, hepatiitti, hyvin harvoissa tapauksissa itrakonatsolin käyttö, vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta.

Hermostoon liittyvä osa: päänsärky, huimaus, perifeerinen neuropatia.

Immuunijärjestelmän puolella: anafylaktiset, anafylpaktoidiset ja allergiset reaktiot.

Iho: hyvin harvinaisissa tapauksissa - eksudatiivinen erythema multiforme (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Muut: kuukautisten häiriöt, hypokalemia, edemaattinen oireyhtymä, krooninen sydämen vajaatoiminta ja keuhkopöhö.

Tietoja ei ole saatavilla. Jos on tapahtunut vahingossa yliannostus, on ryhdyttävä tukitoimenpiteisiin. Suorita ensimmäisen tunnin aikana mahahuuhtelu ja määritä tarvittaessa aktiivihiili. Itrakonatsoli ei eritty hemodialyysin kautta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

1. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin imeytymiseen Lääkeaineita, jotka vähentävät mahan happamuutta, vähentävät itrakonatsolin imeytymistä, joka liittyy kapselikuorien liukoisuuteen.

2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat itrakonatsolin metaboliaan. Itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa CYP3A4-isoentsyymillä. Itrakonatsolin ja rifampisiinin, rifabutiinin ja fenytoiinin vuorovaikutusta, jotka ovat voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin indusoijia, on tutkittu. Tutkimuksessa havaittiin, että näissä tapauksissa itrakonatsolin ja pyroxenerakonatsolin käyttökelvottomuus vähenee merkittävästi, mikä johtaa lääkkeen tehokkuuden merkittävään vähenemiseen. Itrakonatsolin samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat mahdollisia mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijia, ei suositella. Tutkimuksia vuorovaikutuksesta muiden maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien, kuten karbamatsepiinin, fenobarbitaalin ja isoniatsidin kanssa, ei ole tehty, mutta samanlaisia ​​tuloksia voidaan olettaa.

Tehokkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, klaritromysiini ja erytromysiini, voivat lisätä itrakonatsolin hyötyosuutta.

3. Itrakonatsolin vaikutus muiden lääkkeiden metaboliaan. Itrakonatsoli voi estää CYP3A4-isoentsyymin lohkaisemien lääkkeiden metaboliaa. Tämän seurauksena voi olla niiden toiminnan tehostaminen tai pidentäminen, mukaan lukien sivuvaikutukset. Ennen kuin alat käyttää samanaikaisia ​​lääkkeitä, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa tämän lääkkeen aineenvaihduntareiteistä, jotka on mainittu lääkinnälliseen käyttöön. Hoidon lopettamisen jälkeen itrakonatsolin pitoisuudet plasmassa
vähennetään asteittain annoksen ja keston mukaan. Tämä on otettava huomioon keskusteltaessa itrakonatsolin migraatiovaikutuksesta samanaikaisesti annettaviin lääkkeisiin.

Esimerkkejä tällaisista lääkkeistä ovat:

Lääkkeet, joita ei voida määrätä samanaikaisesti itrakonatsolin kanssa:

- terfenadiini, astemitsoli, mizolastiini, sisapridi, dofetilidi, kinidiini, pimotsidi, levasetyylimetadoli, sertindoli - näiden lääkkeiden yhdistetty käyttö itrakonatsoliin voi aiheuttaa näiden aineiden pitoisuuden lisääntymistä mahassa ja lisätä QT-ajan pidentymisen riskiä ja harvoin - eteisvärinän esiintymistä mahassa ja torsade des pointes);

- CYP3A4-isoentsyymimetaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten simvastatiini ja lovastatiini;

- suullinen midatsolaami ja triatsolaami;

- sipulialkaloidit, kuten dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini ja metyyliergometriini;

- "hidas" kalsiumkanavasalpaaja - sen mahdollisen farmakokineettisen vuorovaikutuksen lisäksi, johon liittyy yhteinen metabolinen reitti, johon liittyy CYP3A4-isoentsyymi, hitaan kalsiumkanavasalpaajan voi olla negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka paranee itrakonatsolin käytön aikana.

Huumeet, joiden nimittäminen on tarpeen niiden plasmapitoisuuksien, vaikutusten ja sivuvaikutusten seuraamiseksi. Jos käytetään samanaikaisesti itrakonatsolia, näiden lääkkeiden annosta tulee tarvittaessa pienentää.

- HIV-proteaasin estäjät, kuten ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri;

- jotkut syöpälääkkeet, kuten Vinca roseal alkaloidit, busulfaani, dosetakseli, trimetreksaatti;

- CYP3A4-isoentsyymivälitteiset "hidas" kalsiumkanavien estäjät, kuten verapamiili- ja dihydropyridiinijohdannaiset;

- Jotkut immunosuppressiiviset aineet: syklosporiini, takrolimuusi, siroliimus (tunnetaan myös nimellä rapamysiini);

- Jotkut CYP3A4-isoentsyymiä metaboloidut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, kuten atorvastatiini;

- jotkut glukokortikosteroidit, kuten budesonidi, deksametasoni ja metyyliprednisoloni;

- muut lääkkeet: doksoksi, karbamatsepiini, buspironi alfentaniili, alpratsolaami, brotsholami, suonensisäisesti annettava midatsolaami, rifabutiini, ebastiini, reboksetiini, cilostazoli, disoliramnd, elektrnptaani, halofatriini, repaglinidi.

Itrakonatsolin ja tsidovudiinin ja fluvastatiinin välistä vuorovaikutusta ei havaittu. Itrakonatsolin vaikutusta etinyyliestradiolin ja noretisteronin metaboliaan ei havaittu.

4. Vaikutus sitoutumiseen plasman proteiineihin.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet itrakonatsolin ja lääkkeiden, kuten imipramiinin, propranololin, diatsepaamin, simetidiinin, indometasiinin, tolbutamidin ja sulfametatsiinin, välisen vuorovaikutuksen puuttumisen plasman proteiineihin sitoutumisen yhteydessä.

- Itrakonatsolia käyttävien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ennen ensimmäisiä kuukautisia sen valmistumisen jälkeen.

- Itrakonatsolilla havaittiin olevan negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Samanaikaisesti on otettava huomioon itrakonatsolin ja kalsiumkanavasalpaajien käyttö, joilla voi olla sama vaikutus. On raportoitu itrakonatsolin käyttöön liittyvää kroonista sydämen vajaatoimintaa. Itrakonatsolia ei pidä käyttää potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai joilla esiintyy tautia historiassa, lukuun ottamatta tapauksia, joissa mahdolliset hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdollinen riski. Yksilöllisesti arvioitaessa hyötyjen ja riskien välistä tasapainoa on otettava huomioon sellaiset tekijät kuin käyttöaiheiden vakavuus, annostusohjelma ja yksittäiset riskitekijät kroonisen sydämen vajaatoiminnan esiintymiselle. Riskitekijöitä ovat sydänsairauksien esiintyminen, kuten sepelvaltimotauti tai venttiilivaurio; vakavat keuhkosairaudet, kuten obstruktiiviset keuhkosairaudet; munuaisten vajaatoiminta tai muut turvotukseen liittyvät sairaudet. Tällaisia ​​potilaita on informoitava sydämen vajaatoiminnan oireista. Hoito on tehtävä varoen, ja potilasta on seurattava sydämen vajaatoiminnan oireiden varalta. Kun ne näkyvät, on välttämätöntä lopettaa itrakonatsolin käyttö.

- Mahan alhaisella happamuudella: tässä tilassa itrakonatsolin imeytyminen kapseleista on rikki. Potilailla, jotka käyttävät antasidihappoa (esim. Alumiinihydroksidia), suositellaan, että niitä käytetään aikaisintaan 2 tuntia Itraconazole-kapseleiden ottamisen jälkeen. Potilaat, joilla on aklohydriaa tai jotka käyttävät N-estäjiä1 histamiinireseptoreiden ja protonipumpun estäjien kanssa Itrakonatsolikapseleita on suositeltavaa käyttää koolia sisältävien juomien kanssa.

- Hyvin harvinaisissa tapauksissa itrakonatsolia käytettäessä kehittyi vakava myrkyllinen maksavaurio, mukaan lukien kuolemaan johtanut maksan vajaatoiminta. Useimmissa tapauksissa tämä havaittiin potilailla, joilla oli jo maksasairaus, potilailla, joilla oli muita vakavia sairauksia ja jotka saivat systeemistä hoitoa itrakonatsolilla, sekä potilailla, jotka saivat muita maksatoksisia vaikutuksia sisältäviä lääkkeitä. Jotkut potilaat eivät osoittaneet ilmeisiä riskitekijöitä maksavaurioon. Useita näistä tapauksista esiintyi hoidon ensimmäisellä kuukaudella ja joillakin ensimmäisellä hoitoviikolla. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata maksan toimintaa säännöllisesti itrakonatsolihoitoa saavilla potilailla. Potilaita on varoitettava siitä, että on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin, jos ilmenee hepatiitin esiintymistä viittaavia oireita: anoreksiini, pahoinvointi, oksentelu, heikkous, vatsakipu ja tumma virtsa. Jos tällaisia ​​oireita ilmenee, on välttämätöntä välittömästi lopettaa hoito ja suorittaa maksan toiminnan tutkimus. Itrakonatsolihoitoa ei saa antaa potilaille, joilla on aktiivisessa faasissa kohonneita maksan entsyymejä tai maksasairautta aktiivisessa vaiheessa tai myrkyllistä maksavaurioita muiden lääkkeiden käytön aikana, ellei odotettavissa oleva hyöty oikeuta maksavaurioiden riskiä. Näissä tapauksissa on välttämätöntä kontrolloida "maksa" -entsyymien pitoisuutta hoidon aikana.

- Maksan toimintahäiriöt: itrakonatsoli metaboloituu pääasiassa maksassa. Koska maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Itrakonatsolin täydellinen puoliintumisaika on hieman lisääntynyt, on suositeltavaa seurata Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Munuaisten vajaatoiminta: Koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on hieman lisääntynyt itrakonatsolin puoliintumisaika, on suositeltavaa seurata itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa ja tarvittaessa säätää lääkkeen annosta.

- Potilaat, joilla on immuunipuutos: itrakonatsalin oraalinen hyötyosuus saattaa olla heikentynyt joillakin immuunipuutteisilla potilailla, esimerkiksi potilailla, joilla on neutropenia, AIDS-potilaat tai elinsiirto.

- Potilaat, joilla on systeemisiä sieni-infektioita, jotka uhkaavat henkeä: farmakokineettisten ominaisuuksien vuoksi kapselien muodossa olevaa itrakonatsolia ei suositella potilaiden elämää uhkaavien systeemisten mykoosien hoidon aloittamiseksi.

- Hoitavan lääkärin on arvioitava tarvetta määrätä tukihoitoa AIDS-potilaille, jotka ovat saaneet aikaisemmin hoitoa systeemisiä sieni-infektioita, kuten sporotrichoosia, blastomykoosia, histoplasmoosia tai kryptokokkoosia (sekä meningeaalisia että ei-meningeaalisia), jotka ovat vaarassa toipua.

- Kliiniset tiedot Itraconazole-kapseleiden käytöstä lapsilla on rajoitettu. Itrakonatsolikapseleita ei tule antaa lapsille, paitsi jos odotettavissa oleva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

- Hoito on lopetettava, kun esiintyy perifeeristä neuropatiaa, joka saattaa liittyä Itraconazole-kapseleiden antamiseen.

- Ei ole todisteita ristiin yliherkkyydestä itrakonatsolille ja muille atsoli-sienilääkkeille.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja työskennellä laitteiden kanssa. Itrakonatsoli voi aiheuttaa huimausta ja muita haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja muihin laitteisiin, jotka vaativat suurempaa huomiota työskentelyn aikana.