Hepariinin injektiot: käyttöohjeet

Liuos, jossa on väritön tai vaaleankeltainen.

Apuaineet: bentsyylialkoholi - 9 mg, natriumkloridi - 3,4 mg, vesi d / ja enintään 1 ml.

5 ml - ampullit (5) - pakkaa pahvia.
5 ml - pullot (5) - pakkaus pahvi.
5 ml - ampullit (10) - pakkauksissa pahvi.
5 ml - pullot (10) - pakkauksissa pahvi.
5 ml - ampullit (50) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - pullot (50) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - ampullit (100) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - pullot (100) - pahvilaatikot (sairaaloille).

Liuos iv: lle ja p /: lle kirkas, väritön tai vaaleankeltainen liuos.

Apuaineet: bentsyylialkoholi 9 mg, natriumkloridi 3,4 mg, vesi d / ja enintään 1 ml.

5 ml - lasipullot (1) - pakkauksissa pahvi.
5 ml - lasipullot (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasipullot (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasipullot (5) - ääriviivapakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasipullot (5) - ääriviivapakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasiampullit (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasiampullit (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasiampullit (5) - kontuuripakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasiampullit (5) - kontuuripakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
5 ml - lasipullot (5) - pakkaa pahvia erottavalla insertillä.
5 ml - lasipullot (10) - pakkaa pahvia erottavalla insertillä.
5 ml - lasiampullit (5) - pahvipakkaukset, joissa on erottava insertti.
5 ml - lasiampullit (10) - pahvipakkaukset, joissa on erottava insertti.
5 ml - lasipullot (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (10) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - lasipullot (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (20) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - lasiampullit (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (10) - pahvilaatikot (sairaaloille).
5 ml - lasiampullit (5) - muoviset planimetriset pakkaukset (20) - pahvilaatikot (sairaaloille).

Hepariininatriumin toimintamekanismi perustuu ensisijaisesti sen sitoutumiseen antitrombiiniin III, joka on luonnollinen estäjä aktivoituneille veren hyytymistekijöille IIa (trombiini), IXa, Xa, XIa ja XIIa. Natriumhepariini sitoutuu antitrombiiniin III ja aiheuttaa konformaatiomuutoksia molekyylissään. Tämän seurauksena antitrombiini III: n sitoutuminen hyytymistekijöihin IIa (trombiini), IXa, Xa, XIa ja XIIa kiihdytetään ja niiden entsymaattinen aktiivisuus estetään. Natriumhepariinin sitoutuminen antitrombiini III: een on luonteeltaan sähköstaattinen ja riippuu pitkälti molekyylin pituudesta ja koostumuksesta (natriumhepariinin sitomiseksi antitrombiiniin III, tarvitaan penta-sakkaridisekvenssiä, joka sisältää 3-O-sulfatoitua glukosamiinia).

Natriumhepariinin kyky yhdessä antitrombiini III: n kanssa inhiboi hyytymistekijöitä IIa (trombiini) ja Xa on erittäin tärkeä. Hepariininatriumin aktiivisuuden suhde tekijään Xa sen aktiivisuuteen suhteessa tekijään IIa on 0,9-1,1. Natriumhepariini vähentää veren viskositeettia, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, jota stimuloi bradykiniini, histamiini ja muut endogeeniset tekijät, ja siten estää staasin kehittyminen. Natriumhepariini kykenee sorboitumaan endoteelimembraanien ja verisolujen pinnalle lisäämällä niiden negatiivista varausta, mikä estää adheesiota ja verihiutaleiden aggregaatiota. Natriumhepariini hidastaa sileän lihaksen hyperplasiaa, aktivoi lipoproteiinilipaasia ja siten sillä on lipidiä alentava vaikutus ja estetään ateroskleroosin kehittyminen.

Natriumhepariini sitoo komplementtijärjestelmän joitakin komponentteja, vähentää sen aktiivisuutta, estää lymfosyyttien välisen yhteistyön ja immunoglobuliinien muodostumisen, sitoutuu histamiiniin, serotoniiniin (ts. Sillä on antiallerginen vaikutus). Natriumhepariini lisää munuaisverenkiertoa, lisää aivojen verisuoniresistenssiä, vähentää aivojen hyaluronidaasiaktiivisuutta, vähentää pinta-aktiivisen aktiivisuuden keuhkoissa, estää liiallisen aldosteronisynteesin lisämunuaisen aivokuoressa, sitoo adrenaliinia, moduloi munasarjojen vastetta hormonaalisiin ärsykkeisiin, parantaa parathormoniaktiivisuutta. Entsyymien kanssa tapahtuvan vuorovaikutuksen seurauksena natriumhepariini voi lisätä aivojen tyrosiinihydroksylaasin, pepsinogeenin, DNA-polymeraasin aktiivisuutta ja vähentää myosiini- ATPaasin, pyruvaattikinaasin, PNK-polymeraasin, pepsiinin aktiivisuutta. Näiden natriumhepariinin vaikutusten kliininen merkitys on edelleen epävarma eikä ymmärretty hyvin.

Akuutissa sepelvaltimoiden oireyhtymässä, jossa ei ole pysyvää ST-segmentin ala-aluetta EKG: ssä (epävakaa angina, sydäninfarkti ilman ST-segmentin alaryhmää), natriumhepariini yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa vähentää sydäninfarktin ja kuolleisuuden riskiä. Sydäninfarktissa, jossa on ST-segmentin kohoamista EKG: hen, natriumhepariini on tehokas primaariseen transkutaaniseen sepelvaltimon revaskularisaatioon yhdessä glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorin estäjien kanssa ja trombolyyttisessä hoidossa streptokinaasilla (revaskularisaation lisääntyminen).

Suurina annoksina natriumhepariini on tehokas keuhkojen tromboemboliassa ja laskimotromboosissa, pieninä annoksina se estää tehokkaasti laskimotromboembolia, myös kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Laskimonsisäisen antamisen jälkeen lääkkeen vaikutus tulee melkein välittömästi, viimeistään 10-15 minuutin ajan ja kestää lyhyen ajan - 3-6 tuntia, ja ihon alle antamisen jälkeen lääkkeen vaikutus alkaa hitaasti - 40-60 minuutin kuluttua, mutta kestää 8 tuntia. tromboosipaikassa voi vähentää hepariininatriumin aikoagulyantnyn vaikutusta

Suurin pitoisuus (C_max) laskimonsisäisen annon jälkeen saavutetaan lähes välittömästi ihonalaisen annostelun jälkeen - 2-4 tunnin kuluessa.

Yhteys plasman proteiineihin - jopa 95%, jakautumistilavuus on hyvin pieni - 0,06 l / kg (ei jätä verisuonipohjaa vahvan sitoutumisen vuoksi plasman proteiineihin). Ei tunkeudu istukan esteeseen eikä rintamaitoon.

Endoteelisolujen ja mononukleaarisen makrofagijärjestelmän solujen (retikuloendoteliaalijärjestelmän solut) intensiivisesti sieppaama on keskittynyt maksassa ja pernassa.

Metaboloituu maksassa N-desulfamidaasin ja verihiutaleiden heparinaasin kanssa, joka osallistuu hepariinin metaboliaan myöhemmissä vaiheissa. Nopea biologinen inaktivointi ja lyhyt vaikutusaika selittävät osallistumista verihiutaleiden tekijän IV metaboliaan (antihepariinitekijä) sekä natriumhepariinin sitoutumista makrofagijärjestelmään. Munuaisten endoglykosidaasin vaikutuksesta desulfatoituneet molekyylit muunnetaan pienimolekyylipainoisiksi fragmenteiksi. TT_1/2 kestää 1-6 tuntia (keskimäärin 1,5 tuntia); lisää lihavuutta, maksan ja / tai munuaisten vajaatoimintaa; vähenee keuhkojen tromboembolian, infektioiden, pahanlaatuisten kasvainten yhteydessä.

Erittyy munuaisten kautta, pääasiassa inaktiivisten metaboliittien muodossa, ja vain suurilla annoksilla voi erittyä (jopa 50%) muuttumattomana. Sitä ei näytetä hemodialyysin avulla.

- laskimotromboosin (mukaan lukien alaraajojen pinnallisten ja syvien laskimotromboosien, munuaisen laskimotromboosien) ja keuhkoembolian ehkäisy ja hoito;

- eteisvärinään liittyvien tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy ja hoito;

- perifeeristen valtimoiden embolien (myös mitraalisen sydänsairauksien) ehkäisy ja hoito;

- akuuttien ja kroonisten koagulopatioiden hoito (mukaan lukien DIC: n I vaihe);

- akuutti sepelvaltimoiden oireyhtymä, jolla ei ole pysyvää ST-segmentin nousua EKG: ssä (epävakaa angina, sydäninfarkti ilman EKG: n ST-segmentin kohoamista);

- sydäninfarkti, jossa on ST-segmentin kohoamista: trombolyyttisellä hoidolla, primäärisellä perkutaanisella sepelvaltimon revaskularisaatiolla (ballooniangioplastia stentin kanssa tai ilman) ja suurella valtimo- tai laskimotromboosin ja tromboembolian riskillä;

- mikrotromboosin ja mikrokierron häiriöiden ehkäiseminen ja hoito, ml. hemolyyttisen pakotuksen oireyhtymän, glomerulonefriitin (mukaan lukien lupus nephritis) ja pakotetun diureesin kanssa;

- veren hyytymisen estäminen verensiirron aikana ekstrakorporaalisissa verenkiertojärjestelmissä (ekstrakorporaalinen verenkierto sydämen kirurgian, hemosorbtion, sytapereesin aikana) ja hemodialyysi;

- perifeeristen laskimoiden katetrien käsittely.

- yliherkkyys hepariininatriumille ja muille lääkkeen komponenteille;

- hepariini-indusoitu trombosytopenia (tromboosin kanssa tai ilman) tai tällä hetkellä;

- verenvuoto (paitsi jos hepariininatriumin hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollinen riski);

- raskaus ja imetys.

Potilaat, joilla on moniarvoisia allergioita (mukaan lukien keuhkoputkia).

Patologisissa tiloissa, joihin liittyy lisääntynyt verenvuotoriski, kuten:

- sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet: akuutti ja subakuutti infektiivinen endokardiitti, vaikea hallitsematon verenpaine, aortan dissektio, aivojen aneurysma;

- ruoansulatuskanavan elinten eroosio- ja haavaumia, ruokatorven suonikohjuja ja maksakirroosia ja muita sairauksia, mahalaukun ja suoliston viemärien pitkäaikainen käyttö, haavainen paksusuolitulehdus, peräpukamat;

- veren muodostavien elinten ja imusolmukkeiden sairaudet: leukemia, hemofilia, trombosytopenia, hemorraginen diateesi;

- keskushermoston sairaudet: verenvuotoinen aivohalvaus, traumaattinen aivovaurio;

- antitrombiini III: n synnynnäinen puutos ja korvaushoito antitrombiini-III-lääkkeiden kanssa (verenvuodon riskin vähentämiseksi tulee käyttää pienempiä annoksia hepariinia).

Muut fysiologiset ja patologiset tilat: kuukautiskierto, uhkaava abortti, synnytyksen jälkeinen aika, vakava maksan tauti, jolla on heikentynyt proteiinisynteettinen toiminta, krooninen munuaisten vajaatoiminta, äskettäin tehty silmä-, aivo- tai selkäydinleikkaus, äskettäin tehty selkärangan (lannerangan) pistos tai epiduraalinen anestesia, proliferatiivinen diabeettinen retinopatia, vaskuliitti, alle 3-vuotiaat lapset (sen sisältämä bentsyylialkoholi voi aiheuttaa t Klassisen ja anafylaktoidiset reaktiot), korkea ikä (yli 60 vuotta, erityisesti naiset).

Hepariinia annetaan ihon alle, laskimonsisäisesti, bolus tai tiputus.

Hepariinia määrätään jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona tai säännöllisenä laskimonsisäisenä injektiona sekä subkutaanisesti (vatsaan). Hepariinia ei tule antaa lihakseen.

Tavanomainen paikka ihonalaisille injektioille on vatsan etu- ja sivuseinämä (poikkeustapauksissa se asetetaan ylempään olkaan tai reiteen) käyttäen ohutta neulaa, joka tulee asettaa syvälle, kohtisuoraan ihon taitokseen peukalon ja etusormen välissä pistoksen loppuun asti. ratkaisu. On tarpeen vaihtaa pistoskohtia joka kerta (hematooman muodostumisen välttämiseksi). Ensimmäinen injektio on suoritettava 1-2 tuntia ennen toiminnan aloittamista; leikkauksen jälkeisenä aikana - päästä 7–10 päivän kuluessa ja tarvittaessa pidempään. Hepariinin aloitusannos, joka annetaan terapeuttisiin tarkoituksiin, on tavallisesti 5000 IU, ja sitä annetaan laskimonsisäisesti, minkä jälkeen hoitoa jatketaan käyttäen ihonalaisia ​​injektioita tai laskimonsisäisiä infuusioita.

Ylläpitoannokset määritetään käyttötavan mukaan:

- jatkuvalla laskimonsisäisellä infuusiolla annostellaan 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / vrk) hepariinia laimentamalla 0,9% natriumkloridiliuosta

- säännöllisen laskimonsisäisen injektion jälkeen, 4-6 tunnin välein määrätään 5000–10 000 IU: n hepariinia:

- ihonalaisen annon jälkeen ne annetaan 12 tunnin välein 15 000-20000 IU: hun tai 8 tunnin välein 8 000 - 10000 IU: iin.

Ennen kunkin annoksen käyttöönottoa on tarpeen suorittaa veren hyytymisaika ja / tai aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (LPTT) seuraavan annoksen korjaamiseksi.

Kun annetaan laskimonsisäisesti, hepariinin annokset valitaan siten, että APTT on 1,5-2,5-kertainen kontrolliin. Hepariinin antikoagulanttivaikutusta pidetään optimaalisena, jos veren hyytymisaika pidentyy kertoimella 2-3 verrattuna normaaliarvoon. APTT ja trombiiniaika kasvavat 2 kertaa (APTT: n jatkuvan kontrollin mahdollisuudella).

Kun pieniä annoksia annetaan ihon alle (5000 IU 2-3 kertaa päivässä), APTT: tä ei tarvitse säännöllisesti kontrolloida trombien muodostumisen estämiseksi, koska se lisääntyy hieman.

Jatkuva laskimonsisäinen infuusio on tehokkain tapa käyttää hepariinia, parempi kuin tavalliset (jaksolliset) injektiot, koska se antaa stabiilimman hypokoagulaation ja harvemmin aiheuttaa verenvuotoa.

Hepariininatriumin käyttö erityisissä kliinisissä tilanteissa.

Ensisijainen perkutaaninen sepelvaltimoiden angioplastia akuutissa sepelvaltimoiden oireyhtymässä ilman ST-segmentin kohoamista ja sydäninfarktissa, jossa on ST-segmentin nousu: natriumhepariinia annetaan laskimoon bolusannoksena 70-100 IU / kg (ellei glykoproteiinia IIb / IIla-estäjiä aiotaan käyttää) tai annosta 50 -60 MG / kg (kun sitä käytetään yhdessä glykoproteiini-lb / IIla-reseptorien estäjien kanssa).

Trombolyyttinen hoito sydäninfarktille ST-segmentin kohoamisella: natriumhepariinia annetaan laskimonsisäisesti 60 IU / kt: n bolusannoksella (suurin annos 4000 ME), jota seuraa laskimonsisäinen infuusio 12 IU / kg (enintään 1000 IU / h) 24 vuorokaudessa. 48 h. APTT-taso on 50-70 sekuntia, mikä on 1,5-2,0 kertaa suurempi kuin normi; APTT-kontrolli - 3. 6. 12. ja 24 tunnin kuluttua hoidon aloittamisesta.

Tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen käyttäen pieniä annoksia hepariininatriumia: natriumhepariinia injektoidaan ihon alle, syvälle vatsan ihon taittumaan. Aloitusannos on 5000 mg 2 h ennen toiminnan aloittamista. Postoperatiivisessa vaiheessa - 5000 ME 8–12 tunnin välein 7 päivän ajan tai kunnes potilaan liikkuvuus on täysin palautettu (riippuen siitä, mitä tulee ensin). Kun käytetään pieniannoksista hepariininatriumia tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi, ei ole tarpeen kontrolloida aPTT: tä.

Käyttö sydän- ja verisuonikirurgiassa, kun käytetään ekstrakorporaalista verenkiertoa: natriumhepariinin aloitusannos on vähintään 150 IU / kg. Seuraavaksi natriumhepariinia injektoidaan jatkuvalla laskimonsisäisellä ipfuusiolla nopeudella 15-25 tippaa / min 30 000 IU: ssa 1 litraa infuusioliuosta. Kokonaisannos on tavallisesti 300 IU / kg (jos toiminnan odotettu kesto on alle 60 minuuttia) tai 400 IU / kg (jos toimen odotettu kesto on 60 minuuttia tai enemmän).

Hemodialyysihoito: natriumhepariinin aloitusannos on 25-30 IU / kg (tai 10 000 IU) laskimoon bolus, sitten jatkuva infuusio 20 000 IU / 100 ml 0,9% natriumkloridiliuosta nopeudella 1500-2000 IU / h (ellei toisin ole hemodialyysijärjestelmien käsikirjassa).

Hepariininatriumin käyttö pediatriassa: riittäviä kontrolloituja tutkimuksia hepariininatriumin käytöstä lapsilla ei ole tehty. Esitetyt suositukset perustuvat kliiniseen kokemukseen: aloitusannos on 75-100 IU / kg laskimonsisäistä bolusta 10 minuutin ajan, ylläpitoannos: 1–3 kuukauden ikäiset lapset - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / vrk) 4–12 kuukauden ikäiset lapset - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / vrk), yli 1-vuotiaat lapset -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / vrk) laskimoon.

Natriumhepariinin annos on valittava ottaen huomioon veren hyytymisindikaattorit (tavoite APTT-taso 60-85 sekuntia).

Hoidon kesto riippuu käyttöaiheista ja -menetelmästä. Laskimoon optimaalinen hoidon kesto on 7–10 päivää, minkä jälkeen hoitoa jatketaan suun kautta otettavilla antikoagulanteilla (suositellaan suun kautta otettavien antikoagulanttien antamista hepariininatriumin hoidon ensimmäisestä päivästä tai 5–7 päivästä, ja hepariininatriumin käyttö on lopetettava 4-5 vuorokauden ajan. terapia). Kun ilio-femoraalisen laskimon laajamittainen tromboosi, on suositeltavaa suorittaa pidempiä hoitojaksoja hepariinilla.

Allergiset reaktiot: ihon hyperemia, huumeiden kuume, nokkosihottuma, nuha, kutina ja lämmön tunne pohjalla, biorospasmi, romahtaminen, anafylaktinen sokki.

Verenvuoto: tyypillinen - ruoansulatuskanavasta ja virtsateistä, injektiokohdassa paineistetuilla alueilla, kirurgisista haavoista; verenvuotoja eri elimissä (mukaan lukien lisämunuaiset, corpus luteum, retroperitopeal space).

Paikalliset reaktiot: kipu, hyperemia, hematooma ja haavaumat pistoskohdassa, verenvuoto.

Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat huimaus, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli, nivelkipu, kohonnut verenpaine ja eosinofilia.

Hepariinihoidon alussa voidaan joskus havaita ohimenevää trombosytopeniaa, jonka verihiutaleiden määrä on välillä 80 × 10 9 / l - 150 × 10 9 / l. Yleensä tämä tilanne ei johda komplikaatioiden kehittymiseen ja hepariinihoitoa voidaan jatkaa. Harvinaisissa tapauksissa voi ilmetä vakavaa trombosytopeniaa (valkoisen trombin muodostumisen oireyhtymä), joskus kuolemaan johtavaa. Tämä komplikaatio tulee olettaa, jos verihiutaleiden määrä laskee alle 80 × 10 9 / l tai yli 50% alkuperäisestä tasosta, Hepariinin käyttöönotto tällaisissa tapauksissa on lopetettava kiireellisesti.

Potilailla, joilla on vaikea trombosytopenia, voi kehittyä koagulopatia (fibrinogeenivarastojen heikkeneminen).

Hepariinin aiheuttaman trombosytopenian taustalla: ihon nekroosi, valtimotromboosi, johon liittyy gangreenin, sydäninfarktin, aivohalvauksen kehittyminen. Pitkäaikainen käyttö: osteoporoosi, spontaani luunmurtumat, pehmytkudoksen kalsifikaatio, hypoaldosteronismi, ohimenevä hiustenlähtö, priapismi.

Veren biokemiallisten parametrien muutoksia voidaan havaita hepariinihoidon aikana (maksan transaminaasien, vapaiden rasvahappojen ja tyroksiinin lisääntynyt aktiivisuus veriplasmassa, hyperkalemia, hepariinin lopettamisen aiheuttama toistuva hyerlipidemia: väärien verensokeripitoisuuksien nousu ja vääriä positiivisia tuloksia bromsulfaleiinitestistä).

Oireet: merkkejä verenvuodosta.

Hoito: Hepariinin yliannostuksesta johtuvan pienen verenvuodon vuoksi riittää lopettaa sen käyttö. Laajan verenvuodon tapauksessa ylimäärä ylimäärä neutraloidaan protamiinisulfaatilla (1 mg protamiinisulfaattia 100 IU: ssa hepariininatriumia). 1% (10 mg / ml) protamiinisulfaattiliuosta injektoidaan hyvin hitaasti laskimoon. 10 minuutin välein ei voi syöttää yli 50 mg (5 ml) protamiinisulfaattia. Kun otetaan huomioon hepariininatriumin nopea metabolia, vaadittu protamiinisulfaatin annos pienenee ajan myötä. Protamiinisulfaatin vaaditun annoksen laskemiseksi voidaan olettaa, että T_1/2 Hepariininatrium on 30 minuuttia. Protamiinisulfaattia käytettäessä havaittiin vakavia anafylaktisia reaktioita, joiden lopputulos oli kuolema, ja siksi lääkettä tulisi antaa vain erotteluolosuhteissa, jotka on varustettu anafylaktisen shokin hoitoon. Hemodialyysi on tehoton.

Farmaseuttinen vuorovaikutus: Hepariininatriumliuos on yhteensopiva vain 0,9% natriumkloridiliuoksen kanssa.

Hepariiniliuos ei ole yhteensopiva seuraavien kanssa kanamysiini, metisilliininatrium, netilmisiini, opioidit, oksitetrasykliini, polymyksiini B, promasiini, prometatsiini, streptomysiini, sulfafuratsoli, dietanoliamiini, tetrasykliini, tobramysiini, efalotina, tsefaloridinom, vankomysiini, vinblastiini, nikardipiini, rasvaemulsioissa.

Farmakokineettinen vuorovaikutus: natriumhepariini syrjäyttää fenytoiinin, kinidiinin, propranololin ja bentsodiatsepiinin johdannaiset niiden sitoutumispaikoista plasman proteiineihin, mikä voi johtaa näiden lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen lisääntymiseen. Natriumhepariinia sitoo ja inaktivoi protamiinisulfaatti, polypeptidit, joilla on alkalinen reaktio, samoin kuin trisykliset masennuslääkkeet.

Farmakodynaaminen vuorovaikutus: natriumhepariinin antikoagulanttivaikutus tehostuu, kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat hemostaasiin, mukaan lukien verihiutaleiden vastaiset lääkkeet (Ace) diklofenaakki), glukokortikosteroidit ja dekstraani, mikä lisää verenvuotoriskiä. Lisäksi hepariininatriumin antikoagulanttivaikutusta voidaan parantaa yhdistettynä hydroklorokiiniin, etakryiinihappoon, sytotoksisiin lääkkeisiin, kefamundoliin, valproiinihappoon, propyylitiourasiiliin.

Hepariininatriumin antikoagulanttivaikutus pienenee, kun sitä käytetään samanaikaisesti ACTH: n, antihistamiinien, askorbiinihapon, ergot alkaloidien, nikotiinin, nitroglyseriinin, sydämen glykosidien, tyroksiinin, tetrasykliinin ja kiniinin kanssa.

Natriumhepariini voi vähentää adrenokortikotrooppisen hormonin, glukokortikosteroidien ja insuliinin farmakologista vaikutusta.

Sairaalassa suositellaan suuria annoksia.

Verihiutaleiden määrän valvonta on tehtävä ennen hoidon aloittamista, ensimmäisenä hoitopäivänä ja lyhyin väliajoin koko hepariininatriumin annon ajan, erityisesti 6–14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta. Sen pitäisi lopettaa välittömästi hoito verihiutaleiden määrän jyrkällä laskulla.

Verihiutaleiden määrän jyrkkä lasku vaatii lisätutkimusta hepariinin aiheuttaman immuunitrombosytopenian tunnistamiseksi. Jos sellainen on, potilaalle on ilmoitettava, että hänelle ei tule antaa hepariinia tulevaisuudessa (jopa pienimolekyylipainoinen hepariini). Jos hepariinin indusoiman immuunitrombosytopenian todennäköisyys on suuri. Hepariini tulee poistaa välittömästi. Geiariinin aiheuttaman immuunitrombosytopenian kehittymisessä potilailla, jotka saavat hepariinia tromboembolisten sairauksien hoitoon tai tromboembolisten komplikaatioiden tapauksessa, on käytettävä muita antikoagulantteja.

Hepariini-indusoitua immuunitrombosytopeniaa (valkoisen trombin muodostumisoireyhtymää) sairastaville potilaille ei pitäisi tehdä hemodialyysiä heparinisoinnilla. Tarvittaessa heidän tulisi käyttää vaihtoehtoisia munuaisten vajaatoiminnan hoitomenetelmiä. Yliannostuksen välttämiseksi on tarpeen seurata jatkuvasti kliinisiä oireita, jotka viittaavat mahdolliseen verenvuotoon (limakalvojen verenvuoto, hematuria jne.). Potilailla, joilla ei ole vastetta hepariinille tai jotka vaativat suuria hepariiniannoksia, on tarpeen säätää antitrombiini III: n tasoa. Bentsyylialkoholia säilöntäaineena sisältävien lääkkeiden käyttö vastasyntyneillä (erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla ja lapsilla, joiden paino on pienempi) voi johtaa vakaviin haittavaikutuksiin (keskushermoston masennus, metabolinen asidoosi, hengitysvaikeudet) ja kuolemaan. Siksi vastasyntyneillä ja alle 1-vuotiailla lapsilla on käytettävä hepariininatriumvalmisteita, jotka eivät sisällä säilöntäaineita.

Natriumhepariiniresistenssiä havaitaan usein kuumetta, tromboosia, tromboflebiittiä, tartuntatauteja, sydäninfarktia, pahanlaatuisia kasvaimia sekä kirurgisia toimenpiteitä ja antitrombiini III: n puutetta. Tällaisissa tilanteissa tarvitaan tarkempaa laboratoriotarkkailua (APTT-ohjaus). Yli 60-vuotiailla naisilla hepariini voi lisätä verenvuotoa, ja siksi natriumhepariinin annosta näillä potilailla on pienennettävä.

Kun käytetään hepariininatriumia potilailla, joilla on valtimon verenpaine, verenpainetta on seurattava säännöllisesti.

Ennen hepariininatriumin aloittamista on aina tutkittava koagulogrammi, lukuun ottamatta pieniä annoksia.

Potilaiden, jotka siirretään suun kautta otettavaan antikoagulanttihoitoon, on jatkettava hepariininatriumin antamista, kunnes veren hyytymisajan ja APTT: n tulokset ovat terapeuttisella alueella.

Intramuskulaariset injektiot ovat vasta-aiheisia. Jos mahdollista, hepariininatriumin kanssa on vältettävä pistosbiopsioita, tunkeutumista ja epiduraalista anestesiaa ja lannerangan diagnoosia.

Jos massiivista verenvuotoa esiintyy, hepariini on lopetettava ja koagulogrammi-indikaattorit on tutkittava. Jos analyysin tulokset ovat normaalialueella, niin hepariinin käytöstä aiheutuvan päivän verenvuodon todennäköisyys on vähäinen.

Muutokset koagulogrammissa pyrkivät normalisoitumaan hepariinin lopettamisen jälkeen.

Hepariiniliuos voi saada keltaisen sävyn, joka ei muuta sen aktiivisuutta tai siedettävyyttä.

Lääkkeen laimentamiseksi käyttäen vain 0,9% natriumkloridiliuosta!

Vaikutus ajokykyyn ja muihin mekanismeihin, jotka vaativat suurta huomiota

Hepariinin vaikutuksia ajokykyyn ja potentiaalisesti vaarallisiin toimintoihin ei ole tutkittu.

Hepariininatrium ei tunkeudu istukan esteeseen. Tähän mennessä ei ole olemassa tietoja, jotka osoittavat sikiön epämuodostumien mahdollisuutta johtuen hepariininatriumin käytöstä raskauden aikana: ei ole myöskään tuloksia eläinkokeista, jotka osoittavat hepariininatriumin alkion tai fetotoksisen vaikutuksen. On kuitenkin näyttöä ennenaikaisen synnytyksen ja verenvuotoon liittyvien spontaanien aborttien lisääntyneestä riskistä. On tarpeen ottaa huomioon komplikaatioiden todennäköisyys käytettäessä hepariin natriumia raskaana olevilla naisilla, joilla on samanaikainen sairaus, sekä raskaana oleville naisille, jotka saavat lisähoitoa.

Suurten natriumhepariiniannosten päivittäinen käyttö yli 3 kuukauden ajan voi lisätä osteoporoosin riskiä raskaana olevilla naisilla. Siksi suurten hepariini-natriumiannosten jatkuva käyttö ei saa ylittää kolmea kuukautta.

Epiduraalista anestesiaa ei saa käyttää raskaana oleville naisille, joille tehdään antikoagulanttihoitoa. Antikoagulanttihoito on vasta-aiheinen, jos on olemassa riski verenvuodosta esimerkiksi uhkaavan abortin kanssa.

Natriumhepariini ei erittyä äidinmaitoon.

Hepariini-natriumin suurten annosten päivittäinen käyttö yli 3 kuukauden ajan voi lisätä osteoporoosin riskiä imettävillä naisilla.

Tarvittaessa käytä näitä ajanjaksoja, sinun on käytettävä muita natriumhepariinivalmisteita, jotka eivät sisällä bentsyylialkoholia apuaineena.

Hepariini: ominaisuudet ja käyttöohjeet

Hepariini on lääke, joka kuuluu suoraan vaikuttaviin antikoagulanteihin. Varoittaa lisääntyneestä veren hyytymisestä ja verihyytymien muodostumisesta. Yhdessä fibrolysiinin kanssa hepariini on estänyt verisuonten muodostumisen, jotka tukkivat verisuonia. Hepariinin turvallisin vapautumisen muoto on injektioliuos. Asianmukaisen käytön avulla voit estää sivuvaikutuksia, joita ei voida välttää suun kautta annettaessa.

Koostumus ja toimintaperiaate

Lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on hepariininatrium. Aine on suoran vaikutuksen antikoagulantti. Se vaikuttaa suoraan tekijöihin, jotka johtavat veren hyytymiseen. Hepariini saavuttaa vaurion, ja sillä on useita terapeuttisia vaikutuksia:

• estää trombiinin biosynteesin - trombiiniin perustuvien kompleksisten yhdisteiden muodostumisen;
• minimoi verihiutaleiden tarttumisen siten, että veri lakkaa sakeutumasta;
• estää hyaluronidaasin - entsyymin, joka osallistuu kudoksen läpäisevyyden ylläpitoon, vaikutusta;
• stimuloi veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia niin, että hyytymät liukenevat luonnollisesti;
• parantaa sydämen verenkiertoa;
• alentaa veren kolesterolipitoisuutta;
• tekee lipemisen plasman sytyttimen väristä;
• lisää lipoproteiinilipaasin aktiivisuutta;
• tukahduttaa koskemattomuuden ja auttaa selviytymään autoimmuunisairauksista (patologiat, joissa keho tunnistaa omat kudoksensa vieraiksi ja taistelee heidän kanssaan);
• estää elinsiirron hylkäämisen elimistössä.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus injektionesteen muodossa alkaa lähes välittömästi aineen antamisen jälkeen vatsaan tai ihon alle toiseen alueeseen. Vaikutus on kuitenkin lyhytaikainen ja kestää enintään 5 tuntia. Ihon alle annettaessa hepariinin vaikutus tapahtuu 60 minuutin kuluttua ja kestää jopa 12 tuntia.

Käyttöaiheet

Lääkäri määrää työkalun rikkomusten poistamiseksi, jotka perustuvat veren hyytymiseen ja verihyytymien muodostumiseen. Näitä ovat:

• sydäninfarkti;
• suonikohjuja;
• verisuonien ja valtimoiden tromboosi;
• peräpukamat;
• tromboflebiitti;
• palautumisaika verisuonten ja sydämen toiminnan jälkeen;
• laitteiden käyttö verenkierron ylläpitämiseksi.

Työkalua käytetään usein laboratoriotutkimuksissa veren hyytymisen estämiseksi. Lääke on määrätty yhdessä fibrinolyyttisten lääkkeiden kanssa, jotka on suunniteltu liuottamaan verihyytymiä.

Vasta

Laskimonsisäinen tai lihaksensisäinen antaminen rajoittaa merkittävästi mahdollisten sivuvaikutusten luetteloa. Tästä huolimatta hepariinilla on useita vasta-aiheita:

• sairaudet, joille on ominaista viivästynyt veren hyytyminen;
• lisääntynyt verenvuoto ja verisuonten läpäisevyys;
• sisäinen verenvuoto;
• vakavat häiriöt maksassa ja munuaisissa;
• kammioiden ja atrioiden tulehdus;
• aneurysma;
• subakuutti bakteeri-endokardiitti;
• krooninen tai akuutti leukemia;
• pahanlaatuisia kasvaimia;
• verenmuodostuksen tukahduttaminen luuytimessä ja hemoglobiinin väheneminen veriplasmassa;
• laskimoon.

Ennen kuin käytät hepariinia vatsaan, hartioihin tai pakaroihin, suosittelemme, että teet lääkärintarkastuksen ja estät mahdolliset vasta-aiheet.

Hepariinin injektiot: käyttöohjeet

Annostus tarkoittaa injektioita määritetään yksilöllisesti sairauden ja sen vakavuuden mukaan. Yleensä injektio suoritetaan lääkärin tai erityisen koulutetun henkilön toimesta. Akuutissa sydäninfarktissa lääketieteellistä apua annetaan heti paikan päällä, ennen kuin potilas kuljetetaan sairaanhoitolaitokseen.

Hepariinin aloitusannos - 15 t-20 tonnia. yksikköä. Sairaalassa potilaalle annetaan 40 tonnia yksikköä päivässä 6 päivän ajan. Annostus on jaettu neljään annokseen, lääkärin on annettava jokaisen toimenpiteen aikana 4-10 tonnia yksiköitä. Hepariinin injektio on 4 tuntia.

On tärkeää! Tärkeä vivahteita - seurata aikaa, jolle veri hyytyy. Lääkkeen käyttöönoton myötä sen pitäisi olla 2 kertaa suurempi kuin normaalit indikaattorit. Veren hyytymisaika on määritettävä vähintään 1 kerran 2 päivässä.

Huumeiden poistaminen ei saisi olla äkillinen. Annosta pienennetään vähitellen 2500 tai 5 tonnia yksikköä jokaisen injektion aikana. Liuoksen injektioiden välistä aikaa ei tarvitse lisätä. Kolmantena hoitopäivänä välilliset antikoagulantit viedään terapeuttiseen kurssiin. Jos potilas kokee hyvin, päivässä 4-5 on suositeltavaa käyttää vain epäsuoria antikoagulantteja hoitoon.

Kun laskimo- ja perifeerinen tromboosi, annos on 20-30 tuhatta yksikköä lääkettä (injektoidaan laskimoon). Toisesta päivästä alkaen annos nousee 60-80 tuhanteen yksikköön. Hoidon kulku määräytyy lääkärin toimesta.

Haittavaikutukset

Jos otat Hepariinia laskimoon pitkään, sinulla voi olla useita sivuvaikutuksia:

• allergiset reaktiot: ihon punoitus, nokkosihottumaa muistuttavat ihottumat, vakava polttaminen ja kutina, nenän limakalvon purkautuminen, kuume, romahtaminen ja bronkospasmi. Joissakin tapauksissa mahdollinen anafylaktinen sokki. Tämä on vakava tila, joka vaatii välitöntä lääketieteellistä apua;
• sisäinen verenvuoto ruoansulatuskanavasta, virtsateistä ja erilaisista elimistä. Verenvuotot ovat mahdollisia alueilla, joilla laite otettiin käyttöön;
• ihoreaktiot: kipu, punoitus ja veren kertyminen antamisalueella;
• verihiutaleiden määrän alentaminen veressä;
• eosinofiilien voimakas kasvu;
• heikentynyt fibrinogeenireservi potilailla, joilla on vaikea trombosytopenia;
• päänsärky ja huimaus, nivelkipu;
• pahoinvointi, oksentelu, löysät ja usein ulosteet, ruokahaluttomuus;
• lisätä verenpainetta.

Trombosytopeniapotilailla jotkut ihon osat voivat kuolla, verisuonit muodostuvat valtimoissa ja gangreenin muodostuminen, aivohalvaus ja sydäninfarkti. Jos lääkettä käytetään pitkään, haittavaikutukset ovat: hauraat luut, pehmeissä kudoksissa oleva kalsiumin puute, palautuva hiustenlähtö.

Erityiset ohjeet

Suuria hepariiniannoksia käytettäessä injektiot suoritetaan parhaiten sairaalassa. Ennen hoidon aloittamista verihiutaleiden määrä tarkistetaan. Ensimmäisessä ja seuraavissa hoitopäivissä niiden lukumäärää on seurattava jatkuvasti, jotta voidaan seurata edistymistä ja ehkäistä trombosytopeniaa. Jos potilaalla on huomattavasti pienempi verihiutaleiden määrä, hoito lopetetaan.

Yli 60-vuotiaille naisille annettiin pienempi annos hepariinia. Muuten se johtaa laajaan veren menetykseen. Potilailla, joilla on valtimoverenpaine, verenpainetta on seurattava jatkuvasti.

Ennen antamista hepariini laimennetaan natriumkloridiliuokseen (0,9%). Joissakin tapauksissa hepariini voi saada kellertävän sävyn, mutta tämä ei muuta sen ominaisuuksia tai siedettävyyttä.

Hepariinikustannukset

Ampullissa olevaa hepariinia voi ostaa 73 ruplasta. Säilytä 15-25 asteen lämpötilassa. Kestoaika - enintään 4 vuotta. Analogeja ovat: Lioton 1000, Hepatrombin, Heparoid.

hepariini

Kuvaus elokuun 4. päivänä 2016

• Latinalainen nimi: Hepariini
• ATC-koodi: C05BA03
• Vaikuttava aine: Hepariininatrium (hepariininatrium)
• Valmistaja: Sintez OAO, Murom-instrumenttitehdas, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, slaavilaisen apteekki FC LLC, Moskovan endokriininen kasvi (Venäjä), Belmedpreparaty RUP (Valko-Venäjän tasavalta)

rakenne

Injektioneste sisältää hepariininatriumia, jonka pitoisuus on 5 000. Yksikköä / ml. Lääkkeen apuaineina ovat natriumkloridi, bentsyylialkoholi, vesi d / ja.

1 gramma geeliä sisältää 1 000 yksikköä natriumhepariinia sekä apukomponentteja: 96% etanolia, karbomeeria, dimetyylisulfoksidia, propyleeniglykolia, dietanoliamiinia, metyyli- ja propyyliparabeenia (lisäaineet E 218, E 216), laventeliöljyä ja puhdistettua vettä.

Vapautuslomake

• Geelin ulkoiseen käyttöön 1 000. Yksiköt / g (koodi ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Liuos, jossa on d / ja 5000. Yksiköt / ml, 1 ja 2 ml ampulleissa nro 10, 2 ja 5 ml ampulleissa nro 5 ja 5 ml pulloissa nro 1 ja nro 5.

Farmakologinen vaikutus

Farmakologinen ryhmä: antikoagulantit.

Hepariinin lääke, joka on tuotettu geelin muodossa: keino hoitaa CAS: n sairauksia.

Ryhmä lääkettä Hepariini, tuotettu injektoitavassa muodossa: lääkkeet, jotka vaikuttavat veren ja veren muodostumiseen.

Valmisteessa olevalla hepariininatriumilla on antitromboottinen vaikutus, hidastaa leukosyyttien, verihiutaleiden ja erytrosyyttien aggregaatiota ja tarttumista; vähentää seinän spasmia ja verisuonten läpäisevyyttä; auttaa parantamaan vakuuskiertoa.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Mikä on hepariini?

Hepariini (INN: hepariini) on hapan mukopolysakkaridi, jossa on noin 16 kDa. Suora vaikutus antikoagulantti hidastaa fibriinin muodostumista.

Hepariinin bruttokaava on C12H19NO20S3.

farmakodynamiikka

Hepariinin vaikutusmekanismi perustuu ensisijaisesti sen sitoutumiseen AT III: een (sen plasman kofaktoriin). Fysiologisena antikoagulanttina se tehostaa AT III: n kykyä tukahduttaa aktivoituja hyytymistekijöitä (erityisesti IXa, Xa, XIa, XIIa).

Suurina pitoisuuksina käytettynä hepariini inhiboi myös trombiinin aktiivisuutta.

Tukahduttaa aktivoitunutta tekijää X, joka on mukana sisäisessä ja ulkoisessa veren hyytymisjärjestelmässä.

Vaikutus ilmenee käytettäessä huomattavasti pienempiä hepariiniannoksia kuin mitä tarvitaan veren hyytymistekijän II (trombiini) aktiivisuuden estämiseksi, mikä edistää fibriinin muodostumista plasman proteiinifibrinogeenistä.

Tämä on mahdollisuus käyttää pieniä annoksia hepariinia (ihonalaisesti) ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin ja suuria annoksia hoitoa varten.

Hepariini ei ole fibrinolyyttinen (eli kykenevä liuottamaan verihyytymiä), mutta se voi vähentää verihyytymän kokoa ja lopettaa sen lisääntymisen. Täten trombi on osittain liuennut luonnollista alkuperää olevien fibrinolyyttisten entsyymien vaikutuksesta.

Estää hyaluronidaasin entsyymin aktiivisuuden, auttaa vähentämään pinta-aktiivisen aineen aktiivisuutta keuhkoissa.

Vähentää sydäninfarktin, sydänlihaksen akuutin tromboosin ja äkillisen kuoleman riskiä. Pieninä annoksina se on tehokas VTE: n ehkäisyyn, suurina annoksina laskimotromboosille ja keuhkoembolialle.

AT III -vajaus tromboosin tai plasman kohdalla voi vähentää lääkkeen antitromboottisen vaikutuksen vakavuutta

Ulkopuolella levitettynä aineella on paikallinen antieksudatiivinen, antitromboottinen ja kohtalainen anti-inflammatorinen vaikutus.

Se edistää veren fibrinolyyttisten ominaisuuksien aktivoitumista, estää hyaluronidaasin aktiivisuutta, estää trombiinin muodostumista. Hepariini vapautuu asteittain geelistä ja kulkee ihon läpi, mikä auttaa vähentämään tulehdusta ja sillä on antitromboottinen vaikutus.

Samalla potilas parantaa mikrosirkusta ja aktivoi kudoksen aineenvaihduntaa ja nopeuttaa verihyytymien ja hematomien imeytymistä ja vähentää myös kudosten turvotusta.

farmakokinetiikkaa

Ulkoisesti imeytyminen on vähäistä.

Injektion jälkeen TCmax - 4-5 tuntia. Jopa 95% aineesta on sitoutunut plasman proteiineihin, Vp - 0,06 l / kg (aine ei jätä verisuonipohjaa sen vahvan sitoutumisen vuoksi plasman proteiineihin).

Istukan läpi ja äidinmaitoon ei tunkeudu.

Metaboloituu maksassa. Aineelle on ominaista nopea biologinen inaktivointi ja lyhyt vaikutusaika, joka selittyy antihepariinitekijän osallistumisella sen biotransformaatioon ja hepariinin sitoutumiseen makrofagijärjestelmään.

T1 / 2 - 30-60 minuuttia. Erittyy munuaisten kautta. Muuttumattomassa muodossa enintään 50% aineesta voidaan poistaa vain, jos käytetään suuria annoksia. Hemodialyysin kautta ei näy.

Käyttöaiheet

Geelin käyttöaiheet

Hepariinigeeliä käytetään pinnallisten suonien tromboflebiitin hoitoon ja ehkäisyyn, flebiittiin (injektion jälkeinen ja infuusion jälkeinen), lymfangiittiin, pinnalliseen periflebitaan, elefantiaan, paikallisiin tunkeutumisiin, kontusioihin, turvotukseen ja vammoihin (mukaan lukien lihakset, nivelet, jänteet), pinnallinen mastiitti, ihon turvotus, turvotus, turvotus, turvotus, turvotus, turvotus, turvotus ja pintameliitti;

Käyttöaiheet liuoksen käyttöön

Hepariini-injektiot on määrätty syvän laskimotromboosin, sydänlihaksen, munuaisen laskimon, keuhkoembolian, tromboflebiitin, eteisvärinän (mukaan lukien jos sydämen rytmihäiriöön liittyy embolisointi), epävakauden, DIC: n, akuutin MI: n, mitraalisen venttiilin sairauden ja ehkäisevän hoidon yhteydessä. ), bakteeri-endokardiitti, hemolyticoremic-oireyhtymä, lupus nephritis, glomerulonefriitti, mikrotromboosi- ja mikrosirkulointihäiriöiden ehkäisyyn ja hoitoon.

Profylaktisia tarkoituksia varten lääkettä käytetään kirurgisten toimenpiteiden aikana, joissa käytetään ekstrakorporaalisia verenkierron menetelmiä sytafereesin, peritoneaalidialyysin, hemodialyysin, pakotetun diureesin, hemosorption aikana laskimoiden katetreja pesettaessa.

Hepariinin käyttöönoton myötä veren hyytyminen hidastuu melkein välittömästi, kun lihakset otetaan käyttöön 15-30 minuutin kuluttua ihon alle - 20 - 60 minuutin kuluttua, hengitysteitse, vaikutus on voimakkainta päivän jälkeen.

Vasta

Hepariinia sisältävät voiteet (hepariini, Heparin-Akrigel 1000 jne.) Ovat kontraindisoituja, jos on yliherkkyyttä niissä oleville aineosille, samoin kuin sairauksiin, joihin liittyy haava-nekroottisia prosesseja ja vammoja, joihin liittyy ihon koskemattomuuden loukkauksia.

Varovaisgeelillä (voide) Hepariinia on käytettävä trombosytopenian ja lisääntyneen verenvuototaipumuksen varalta.

Vasta-aiheet lääkkeen pistosmuodon käyttöön:

• yliherkkyys;
• lisääntyneeseen verenvuotoon (vaskuliitti, hemofilia jne.) liittyvät sairaudet;
• verenvuoto;
• aortan dissektio, kallonsisäinen aneurysma;
• antifosfolipidisyndrooma;
• traumaattinen aivovamma;
• hemorraginen aivohalvaus;
• hallitsematon verenpaine;
• maksakirroosi, johon liittyy patologisia muutoksia ruokatorven suonissa;
• uhkaa keskenmeno;
• kuukautiset;
• raskaus;
• synnytys (mukaan lukien viime aikoina);
• imetysaika;
• mahalaukun ja suolikanavan eroosio- ja haavaumat leesiot;
• aiemmat kirurgiset toimenpiteet eturauhasen, aivojen, silmien, sappiteiden ja maksan sekä lannerangan puhkeamisen jälkeen.

Hepariinia tulee antaa varotoimenpiteisiin moniarvoisilla allergioilla (mukaan lukien keuhkoputkia), diabetes, arteriaalinen verenpaine, aktiivinen tuberkuloosi, endo- ja perikardiitti, krooninen munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta. potilaat, joille suoritetaan hammaslääkärin tai sädehoito; yli 60-vuotiaat (erityisesti naiset); naiset käyttävät IUD: tä.

Haittavaikutukset

Kun hepariininatriumia käytetään ulkoisesti, se voi aiheuttaa ihon punoitusta ja yliherkkyysreaktioita.

Ratkaisun käyttöönotto on mahdollista:

• Yliherkkyysreaktiot (huumeiden kuume, ihon punoitus, nuha, lämmön tunne pohjalla, nokkosihottuma, kutina, romahtaminen, bronkospasmi, anafylaktinen sokki).
• Päänsärky, huimaus, ripuli, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu;
• Trombosytopenia (noin 6% potilaista), joskus (harvoin) ja tappava tulos. Hepariinin aiheuttamaan trombosytopeniaan (HIT) liittyy: valtimotukos, ihon nekroosi ja gangreeni, aivohalvaus, sydäninfarkti. Vakavan HIT: n tapauksessa (kun verihiutaleiden määrä pienenee puoleen alkuperäisestä määrästä tai alle 100 tuhannesta / μl), hepariinin käyttöönotto on lopetettava välittömästi.
• Paikalliset reaktiot (hematoma, hyperemia, kipu, haavaumat, ärsytys pistoskohdassa, verenvuoto).
• Verenvuotoa. Tyypillisiä ovat - virtsateistä ja ruoansulatuskanavasta, alueilla, jotka ovat paineen alaisia, injektiokohdassa kirurgisista haavoista. Myös eri sisäelinten verenvuotot ovat mahdollisia: retroperitoneaalisessa tilassa, corpus luteumissa, lisämunuaisissa jne.

Hepariinin pitkäaikaisen käytön taustaa vasten alopecia, osteoporoosi, hypoaldosteronismi kehittyvät, pehmytkudokset kalkkiutuvat, spontaani luunmurtumat ja maksan transaminaasiaktiivisuus lisääntyy.

Hepariinin käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Hepariini-injektiot, käyttöohjeet, erityisesti käyttöönotto

Hepariinia ampulleissa määrätään seuraavasti:

• säännölliset injektiot laskimoon;
• jatkuva infuusio;
• ihon alle (injektiot mahaan).

Profylaktisia tarkoituksia varten natriumhepariinia injektoidaan ihon alle 5 000 IU / vrk pitämällä 8-12 tuntia injektioiden välillä (tromboosin estämiseksi 2 p / vrk annetaan potilaalle 1 ml liuosta vatsan ihon alle).

Terapeuttisiin tarkoituksiin liuos annetaan infuusiona laskimoon (antotapa - tiputusinfuusio). Annos - 15 IU / kg / h (toisin sanoen aikuinen, jonka keskimääräinen paino on määrätty 1 000 IU / h).

Nopean antikoagulanttivaikutuksen saavuttamiseksi 1 ml liuosta injektoidaan potilaaseen laskimonsisäisesti juuri ennen infuusiota. Jos laskimonsisäistä laskimosta jostain syystä on mahdotonta, lääkettä injektoidaan ihon alle 4 s / päivä. 2 ml.

Suurin päiväannos on 60-80 tuhatta IU. Hepariini, jonka annos on yli 10 päivää, on sallittu vain poikkeustapauksissa.

Lapset injektoivat liuoksen laskimoon. Annos valitaan iän mukaan: 1–3 kuukauden iässä päivittäinen annos on 800 IU / kg, 4 kuukaudesta vuoteen - 700 IU / kg, yli 6-vuotiaita lapsia määrätään (APTT: n valvonnassa) 500 IU / kg / kg / kg. d.

Hepariinin käyttöönotto, manipulointivalmistelu ja liuoksen käyttöönotto

Ihon alle annettavat injektiot tehdään yleensä vatsan etu- ja sivuseinään (jos tämä ei ole mahdollista, ruiskeen annetaan pistää reiteen / olkapään alueelle).

Injektiota varten käytetään ohutta neulaa.

Ensimmäinen injektio suoritetaan 1-2 tuntia ennen toiminnan aloittamista; leikkauksen jälkeen lääkettä annetaan edelleen 7–10 päivää (jos tätä tarvitaan - pidempään).

Hoito alkaa vesisuihkulla 5 000 IU: n hepariinin laskimoon, jonka jälkeen liuosta annetaan edelleen IV-infuusiona (0,9% NaCl-liuosta lääkkeen laimentamiseksi).

Ylläpitoannokset lasketaan käyttömenetelmän mukaan.

Hepariinin antaminen on seuraava:

• 15-20 minuuttia ennen injektiota pistetään vatsaonteloon kylmä (tämä vähentää mustelmien todennäköisyyttä).
• Menettely suoritetaan asepsisääntöjen mukaisesti.
• Neula työnnetään taittopäähän (taitos pidetään peukalon ja sormen välissä lääkkeen pistoksen loppuun asti) 90 °: n kulmassa.
• Neulan kärkiä ei voi siirtää työnnettynä tai vetää mäntää takaisin. Muussa tapauksessa kudosvauriot ja hematooman muodostuminen ovat mahdollisia.
• Liuos tulee pistää hitaasti (kivun vähentämiseksi ja kudosvaurioiden välttämiseksi).
• Neula poistetaan helposti samasta kulmasta, jossa se asetettiin.
• Ihoa ei tarvitse pyyhkiä, pistää injektiokohta hieman ja painaa sitä kevyesti steriilillä kuivalla tamponilla (tamponia pidetään 30–60 sekuntia).
• On suositeltavaa vaihtaa anatomisia injektiokohtia. Sivustojen, joissa injektioita annetaan viikon aikana, on oltava 2,5 cm: n etäisyydellä toisistaan.

Hepariinin voide, käyttöohjeet

Geeliä käytetään ulkoisena aineena. Levitä sitä kärsivälle alueelle 1–3 s / vrk. Kerta-annos - pylvään pituus 3 - 10 cm.

Hemorrhoida-suonien tromboosissa lääkettä käytetään rektaalisesti.

Kyllästetty geeli-puuvillapehmusteilla asettaa tulehtuneille solmuille ja kiinnitetään sidoksella. Geelillä liotetut pyyhkeet lisätään peräaukkoon. Hoito kestää yleensä 3-4 päivää.

Kun alaraajojen salvaa haavauma levitetään huolellisesti haavauman ympärille tulevalle iholle.

Sovellusten moninaisuus - 2-3 s / päivä. Hoito jatkuu, kunnes tulehdus katoaa. Yleensä kurssi kestää 3–7 päivää. Lääkärin on päätettävä pidemmän kurssin tarpeesta.

Muita hepariinia sisältäviä voiteita levitetään samalla tavalla (esimerkiksi Heparin-Akrigel 1000: n ohjeet eivät käytännössä poikkea hepariinigeeliä tai Lioton 1000 -geeliä koskevista ohjeista).

Hemorroidit voidaan käyttää hepariinin voiteen vaihtoehtona, kuten peräpukamat (ulkoinen ja sisäinen), peräaukon murtumat, peräaukon suonien tromboflebiitti sekä kutinaa poistava ja ekseeman poistaminen peräaukossa (esim. Hepatrombin G).

Lisätietoja

Hepariini on saatavilla vain liuoksen, voiteen tai geelin muodossa (geeli, toisin kuin voide, sisältää suuremman määrän aktiivista ainesosaa ja imeytyy paremmin ihoon).

Hepariinitabletteja ei tuoteta, koska hepariini ei käytännössä imeydy ruoansulatuskanavasta.

yliannos

Yliannostuksen oireet parenteraaliseen antoon ovat verenvuotoa, joka on vaihtelevaa.

Hoito: pienen verenvuodon vuoksi lääkkeen yliannostuksen vuoksi riittää lopettaa sen käyttö. Jos verenvuoto on laaja, protamiinisulfaattia (1 mg / 100 IU hepariinia) käytetään neutraloimaan ylimääräinen hepariini.

On pidettävä mielessä, että hepariini näkyy nopeasti. Siten, jos protamiinisulfaattia määrätään 30 minuuttia edellisen hepariinin annoksen jälkeen, se on annettava puoleen annoksesta; protamiinisulfaatin suurin annos on 50 mg.

Hemodialyysin kautta ei näy.

Varojen yliannostuksen tapauksia ei kuvata. Lääkkeen alhaisen systeemisen imeytymisen vuoksi yliannostusta pidetään epätodennäköisenä. Pitkäaikainen käyttö laajalla pinnalla on mahdollista hemorragisia komplikaatioita.

Hoito: lääkkeen poistaminen, mikäli tarpeen, protamiinisulfaatin yhden prosentin liuoksen (hepariiniantagonisti) käyttö.

vuorovaikutus

Hepariinin vaikutusta lisäävät lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, epäsuoria antikoagulantteja, K-vitamiinin muodostumista vähentäviä antibiootteja, suoliston mikroflooraa, tulehduskipulääkkeitä, dipyridamolia, ASA: ta ja muita verihiutaleiden aggregaatioita vähentäviä aineita.

Osallistu toimenpiteen heikentymiseen: sydämen glykosidit, ergot alkaloidit, fenotiatsiinit, antihistamiinilääkkeet, nikotiini, etakryyli- ja nikotiinihapot, nitroglyseriini (sisääntulossa), ACTH, tetrasykliinit, emäksiset aminohapot ja polypeptidit, tyroksiini, protamiini.

Samaa ruiskua ei voi sekoittaa muihin lääkkeisiin.

Paikallisesti levitettynä lääkkeen antikoagulanttivaikutus paranee, kun geeliä käytetään yhdessä verihiutaleiden vastaisen aineen, tulehduskipulääkkeiden, antikoagulanttien kanssa. Tetrasykliini, tyroksiinit, nikotiini ja antihistamiinit vähentävät hepariinin vaikutuksia.

Myyntiehdot

Geeli on keino myydä konttoria, joten ratkaisun hankkimiseksi tarvitaan resepti.

Hepariinin resepti latinaksi (näyte):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. 25 000 ED: ssa / pullossa esitäytetään pullon sisältö isotonisessa NaCl-liuoksessa.

Säilytysolosuhteet

Ampullit, joissa on liuosta, on säilytettävä kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Geeli tulee säilyttää lasten ulottumattomissa alle 25 ° C: n lämpötilassa. Viimeinen käyttöpäivä avaamisen jälkeen - 28 päivää.

Kestoaika

Erityiset ohjeet

Hematomien riskin vuoksi pistoskohdassa liuosta ei saa pistää lihakseen.

Liuos voi saada kellertävän sävyn, joka ei vaikuta sen aktiivisuuteen tai siedettävyyteen.

Lääkkeen nimittämisessä lääketieteellisiin tarkoituksiin annostus on valittava ottaen huomioon APTT: n arvo.

Lääkehoidon aikana ei pitäisi olla elimistön biopsiaa ja muita lääkkeitä tulisi pistää lääkkeeseen

Liuoksen laimentamiseksi voidaan käyttää vain 0,9% NaCl-liuosta.

Geeliä ei tule levittää limakalvoille ja avoimille haavoille. Lisäksi sitä ei käytetä röyhtäisten prosessien läsnä ollessa. Voiteen käyttöä ei suositella DVT: lle.

Fraktioimaton hepariini

Hepariinia, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 12-16 tuhatta daltonia ja joka on eristetty sikojen suolistossa, kutsutaan fraktioimattomaksi. Sitä käytetään sellaisten lääkkeiden valmistuksessa, joilla on paikallinen ja systeeminen vaikutus (hepariinia sisältävät voiteet ja liuokset parenteraaliseen antoon).

Lääke, joka on vuorovaikutuksessa AT III: n kanssa (epäsuorasti), estää veren hyytymisjärjestelmän pääentsyymiä sekä muita hyytymistekijöitä, ja tämä puolestaan ​​johtaa antitromboottisiin ja antikoagulantteihin vaikutuksiin.

Ihmisen kehossa oleva endogeeninen hepariini löytyy lihaksista, suoliston limakalvoista ja keuhkoista. Sen rakenteen mukaan se on seos glykosaminoglykaanifraktioista, jotka koostuvat D-glukosamiinin ja D-glukuronihapon sulfatiditähteistä, joiden molekyylipaino on 2 - 50 tuhatta daltonia.

Fraktioitu hepariini

Fraktioidut (pienimolekyylipainoiset) hepariinit saadaan fraktioimattoman entsymaattisen tai kemiallisen depolymeroinnin avulla. Tällainen hepariini koostuu polysakkarideista, joiden keskimääräinen molekyylipaino on 4-7 tuhatta daltonia.

NMH: lle on tunnusomaista heikot antikoagulantit ja erittäin tehokkaat antitromboottiset aineet, joilla on suoraa vaikutusta. Tällaisten lääkeaineiden vaikutuksen tarkoituksena on kompensoida hypercoagulaation prosesseja.

NMG alkaa toimia heti annon jälkeen, kun taas sen antitromboottinen vaikutus on voimakas ja pitkittynyt (lääke annetaan vain 1 p. / Päivä).

Pienimolekyylipainoisten hepariinien luokitus:

• lääkkeet, joita käytetään tromboosin / tromboembolian ehkäisyyn (Clivarin, Troparin, jne.);
• lääkkeet, joita käytetään epävakaan angina- ja sydäninfarktin hoitoon ilman patologisia Q-aaltoja, tromboosia ja tromboemboliaa, akuuttia DVT: tä, keuhkoembolia (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• lääkkeet, joita käytetään vakavan laskimotromboosin (Fraxiparin Forte) hoitoon;
• lääkkeet, joita käytetään hyytymisen estämiseksi hemofiltraation ja hemodialyysin aikana (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analogit

Geelin analogit: Hepariini-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Yleinen injektoitava muoto: hepariini J, hepariini-fereiini, hepariini-Sandoz.

Lääkkeet, joilla on tiivis vaikutusmekanismi: tabletit - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; liuos - Angioflux, Hemapaksan, ihmisen antithrombin III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Hepariiniliuos ei ole vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Huolimatta siitä, että lääkkeen vaikuttava aine ei tunkeudu maitoon, sen käyttö imettävissä äideissä joissakin tapauksissa johti nopeasti (2-4 viikon kuluessa) osteoporoosin ja selkärangan vaurioiden kehittymiseen.

Hakemuksen toteutettavuudesta olisi päätettävä erikseen ottaen huomioon sikiöön kohdistuvan riskin ja hyödyn suhde äidille.

Tietoja geelin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole saatavilla.

Arviot

Hepariini on tehokas ja hyvin tutkittu antitromboottinen aine, jonka vaikutusmekanismi on estää trombiinin aktiivisuus, joka katalysoi fibrinogeenin biotransformaatiota fibriiniksi, ja useita muita reaktioita hemostaasijärjestelmässä.

Useimmiten Internetissä käsitellään lääkkeen geelin ja voidemuotojen ulkoista käyttöä. Arvostelut hepariinia sisältävistä voiteista ja geeleistä (erityisesti Heparin Akrigel 1000: n arviot) ovat ylivoimaisesti positiivisia: tällaiset lääkkeet auttavat todella mustelmia, tromboflebiittiä ja peräpukamia, ja myös poistaa paikalliset tunkeutumiset hyvin.

Hinta Hepariini

Hepariini-injektioiden keskihinta Ukrainan apteekeissa on 180–226 UAH (5 ml ampullia, nro 5). Osta Hepariini voide voi olla keskimäärin 35 UAH. Hepariini Akrigelin 1000 hinta Ukrainassa on noin 250 UAH.

Venäläisissä apteekeissa voidaan ostaa ampullien natriumhepariinia 360-550 ruplaan, ja hepariinigeelin hinta on 260-300 ruplaa.