Diflucan: käyttöohjeet, käyttöaiheet, annokset

Tällä hetkellä lääke Diflucan on yksi tehokkaimmista sienilääkkeistä. Se on useimmiten määrätty rintasyövän hoitoon. Lisäksi taudin oireiden poistamiseksi voidaan käyttää yhtä lääkkeen käyttöä. Joka tapauksessa lääkärin tulee määrätä tämä lääke ottaen huomioon patologian kliininen kuva.

Diflucan-tabletit sisältyvät uuden luokan triatsoli-antifungaalisten lääkkeiden ryhmään. Niitä pidetään tehokkaana menetelmänä erilaisten sieni-mikro-organismien torjumiseksi. Lääkkeen vaikuttava aine on flukonatsoli, jolla on antibioottisia ominaisuuksia. Sienien elintärkeiden prosessien tukahduttamisen vuoksi lääke johtaa heidän kuolemaansa.

On tärkeää huomata, että lääke ei vaikuta hormonien tasapainoon. Lääkkeen tehokkuus testattiin eri sieni-patologioiden malleilla. Tätä lääkettä pidetään tehokkaimpana opportunistisissa myoseissa. Näitä ovat Candida spp.

Mitä Diflucan auttaa?

Diflucanin käyttöohjeet sisältävät seuraavat lääkevalmisteen käyttöä koskevat ohjeet:

  1. Cryptococcosis. Tähän luokkaan kuuluvat cryptococcal meningiitti sekä muiden lokalisoinnin infektiot - esimerkiksi keuhkot tai iho.
  2. Generalisoitu kandidiaasin muoto. Tähän ryhmään kuuluvat hajotettu kandidiaasi, ehdokkuus ja muut invasiiviset infektiot.
  3. Kandiaasi on limakalvo. Tähän luokkaan kuuluvat nielun limakalvot, ruokatorvi, suu.
  4. Sukuelinten ja emättimen kandidiaasi. Naisilla esiintyvää diflukaania käytetään myös sairauksien ehkäisemiseen, jos esiintyy enemmän kuin kolme pahenemista vuodessa.
  5. Ihon myosiot. Lääkettä käytetään jalkojen sieni-infektioihin, nivusiin, kehoon. Indikaatioita ovat pityriasis versicolor, ihon infektiot ja onychomycosis.
  6. Syvät endeemiset myosot.

Käyttöohjeet Diflucan-annostus

Diflucan 150 mg kapselit on nieltävä kokonaisina. Päivittäinen määrä määritetään sieni-infektion ja ikäryhmän mukaan. Yleensä hoito on määrätty ennen laboratoriokokeiden tulosten saamista. Erityinen järjestelmä on kuitenkin valittu tutkimuksen tulosten mukaan.

Diflukaania puristuksesta käytetään 1 kerran tilavuudessa 150 mg. Jos nainen kärsii usein patologian toistumisesta, lääkettä käytetään samana annoksena kerran kuukaudessa ennaltaehkäisyyn. Levityksen kesto on 4 kuukautta vuodessa - se riippuu organismin ominaisuuksista. Joissakin tapauksissa lääkärit määrittävät kynttilöitä Diflucan.

Jos sieni Candida-mikro-organismien aiheuttama balaniitti havaitaan, myös Diflucania määrätään kerran 150 mg: n tilavuudessa. Muiden ehdokkaiden infektioiden kohdalla kuvio on hieman erilainen. Niinpä ensimmäisenä päivänä on suositeltavaa käyttää 400 mg ainetta, sitten tilavuus lasketaan 200 mg: aan kerran päivässä. Jos haluttua vaikutusta ei voida saavuttaa, annos nostetaan jälleen 400 mg: aan.

Diflukaanin käyttöominaisuudet riippuvat suoraan patologian tyypistä:

  • Kryptokokki-infektiot - 400 mg tulee ottaa ensimmäisenä päivänä, sitten tarvitaan 200-400 mg.
  • Tarttuvat ihovauriot - on suositeltavaa ottaa 150 mg kerran viikossa tai joka päivä 50 mg. Hoito kestää 2-4 viikkoa.
  • Tinea versicolor - käytetään erilaisia ​​hoito-ohjelmia. Joskus lääkkeitä määrätään kerran viikossa 300 mg. Tämä hoito kestää 14 päivää. Toisen kaavion mukaisesti lääkettä käytetään kerran päivässä 50 mg: n tilavuudessa. Tässä tilanteessa hoito kestää 2-4 viikkoa.
  • Onychomycosis - määritä viikoittain 150 mg: n käyttö, kunnes terve naula on kokonaan. Hänen käsissään hän kasvaa yleensä 3-6 kuukautta jaloillaan - jopa vuoden.
  • Orofaryngeaalinen kandidiaasi - määrätä päivittäinen saanti 1-2 viikkoa. Annostus - 50-100 mg päivässä. Suun kandidiaasin atrofinen muoto edellyttää diflukaanin käyttöä 2 viikon ajan. Tässä tapauksessa lääkkeen annostus on 50 mg päivässä.

Muita limakalvon kandidaation vaurioita varten lääkettä käytetään 50-100 mg: n tilavuudessa päivässä. Hoidon tulisi kestää 14-30 päivää.

Vasta-aiheet Diflucan

Tällä lääkkeellä on monia vasta-aiheita. Näitä ovat seuraavat:

  • maksasairaus;
  • korkea herkkyys ainesosille;
  • allerginen reaktio flukonatsolille;
  • sydämen rytmiin vaikuttavien lääkkeiden käyttö - ne sisältävät astemitsolia, sisapridia;
  • sydän- ja verisuonijärjestelmän monimutkaiset patologiat, joihin liittyy rytmihäiriöitä;
  • elektrolyyttien epätasapaino.

Joissakin tapauksissa Diflucan aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Ne ilmentävät pahoinvointia, huimausta, vatsakipua, päänsärkyä, ilmavaivoja, ripulia. Jotkut ihmiset kärsivät turvotuksesta, kouristuksista, leukopeniasta, eksanteemista tai makuhäiriöstä. Jos ei-toivottuja sivuvaikutuksia ilmenee, lääke tulee vaihtaa. Halvat diflukaanin analogit ovat flukonatsoli, mykoflukaani.

yliannos

Tämän lääkkeen yliannostus johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin. Jos ylität vakavasti suositellun määrän, henkilöllä on harhaluulojen ja hallusinaatioiden vaara. Tällaisessa tilanteessa sairaalahoito on välttämätöntä. Ensiapuna on suositeltavaa juoda aktiivihiiltä.

Sairaalassa uhri hoidetaan mahahuuhtelulla. Koska vaikuttavan aineen poistaminen tapahtuu pääasiassa munuaisissa, hemodialyysiä käytetään joskus yliannostuksen oireiden poistamiseen.

Erityiset ohjeet

Diflucan-hoito jatkuu, kunnes kliininen ja hematologinen remissio esiintyy. Hoidon ennenaikainen lopettaminen aiheuttaa relapsien esiintymisen. Voit tuoda haluamasi tulokset noudattamalla näitä sääntöjä:

  • Käytä lääkettä on sallittu ilman laboratoriotuloksia. Saatuaan ne lääkärin on korjattava fungisidinen hoito.
  • Hoidon aikana munuaiset ja maksat on pidettävä hallinnassa, ja veriarvoja on seurattava. Jos rikkomuksia esiintyy, on suositeltavaa lopettaa tuotteen käyttö.
  • Lääkkeen hepatotoksinen vaikutus on palautuva. Maksavaurion oireet häviävät yleensä hoidon lopettamisen jälkeen.
  • Jos immunosuppressiota sairastavilla potilailla on ihottumaa, niitä on tutkittava huolellisesti. Kun reaktiot etenevät, hoito lopetetaan, koska on olemassa riski Lyellin oireyhtymän tai Stevens-Johnsonin kehittymisestä.
  • Hoidon aikana protrombiinin indeksiä tulee seurata, kun lääke yhdistetään kumariinin antikoagulantteihin.

Diflucania pidetään melko tehokkaana useimpien sieni-infektioiden hoidossa. Halutun tuloksen saamiseksi on erittäin tärkeää noudattaa tiukasti lääkärin suosituksia ja ottaa huomioon kaikki lääkkeen käytön vasta-aiheet.

Diflucan

Kuvaus 25.2.2015 alkaen

  • Latinalainen nimi: Diflucan
  • ATX-koodi: J02AC01
  • Vaikuttava aine: flukonatsoli (flukonatsoli)
  • Valmistaja: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Ranska)

Koostumus Diflucan

Lääkkeen koostumuksessa pääasiallinen vaikuttava aine on flukonatsoli. Sen kapselit sisältävät 50 mg. 1 ml liuosta - 2 mg. Jauheena suspensiota varten 10 ja 40 mg.

Vapautuslomake

  • 50 mg kapselia vaikuttavaa ainetta;
  • liuos Diflucan IV;
  • jauhe suspensiota varten.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine on erittäin selektiivinen sterolijohdannaisten synteesin inhibiittori sienien - flukonatsolin solujen sisällä.

Diflucan on tehokas hiivasieniä vastaan, hiivamaisia ​​sieniä vastaan ​​sekä homeen sieniä vastaan.

Vaikuttava aine on aktiivinen suuren määrän Candida-mikro-organismeja vastaan: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Ilman kliinistä merkitystä Candidalle: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Havaittu aktiivisuus opportunistisissa mykooseissa, jotka johtuvat:

Pääaineelle on tunnusomaista korkeatasoisuus sieni-entsyymien suhteen, riippuen sytokromi P450: stä. Huumeiden hoito annoksella 50 mg päivässä enintään 28 vuorokautta ei voi vaikuttaa naisten steroidipitoisuuksien tasoon tai testosteronin pitoisuuteen miesveressä.

Päivittäisellä 200 - 400 mg: n annoksella lääkkeellä ei ole kliinistä vaikutusta endogeenisiin steroiditasoihin ja niiden vasteeseen stimulaatioon terveillä miehillä ACTH (adrenokortikotrooppinen hormoni).

Diflucan-lääke imeytyy täydellisesti ruoansulatuskanavaan ja osoitti suurta hyötyosuutta oraalisesti otettuna: lääkkeen pitoisuus veressä tabletin muodossa otettuna oli yli 91% aineen pitoisuudesta plasmassa laskimoon annettuna. Ateria ei millään tavoin vaikuta Diflucanin biologiseen hyötyosuuteen, ja maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 30-90 minuutin kuluttua. Puoliintumisaika on 30 tuntia, lääkkeen vaikutus kestää päivässä.

Diflukaani tunkeutuu hyvin ihoon, elimiin, kudoksiin, mukaan lukien aivo-selkäydinnesteeseen, limakalvojen ja syljen salaisuuteen. Flukonatsolin suuria pitoisuuksia (korkeampi kuin plasmassa) havaitaan ihossa (stratum corneum), hikirauhasissa. Ei muutoksia munuaisten kautta erittyvään kehoon.

Käyttöaiheet

Lääkettä määrätään naisen sukupuolielinten sieni-leesioille, joita kutsutaan emättimen kandidiaasiksi.

Lääke on tehokas kaikenlaisiin Candida-sienien (kandidiaasin) aiheuttamiin sieni-infektioihin. Tämä patologia voi johtua immunosuppressiivisesta hoidosta, antibioottien pitkäaikaisesta käytöstä, immuunipuutoksesta, mukaan lukien HIV-infektiosta. Ehkäpä Diflucanin käyttäminen ja ennaltaehkäisevä tarkoitus. Muita merkkejä lääkkeen määräämisestä Diflucan ovat krypokokkoosi (mukaan lukien cryptococcal meningiitti), ihon myos, kynsilevyjen sieni-infektio (onychomycosis). Diflucania käytetään myös miehille.

Vasta

Diflucania ei määrätä samanaikaisesti, kun käytetään terfenadiinia, sisapridia. Testiä ei ollut, eikä flukonatsolin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ole tietoa, ja vaikka tätä vasta-ainetta olisi pidettävä suhteellisena, raskaana oleville naisille on määrättävä Diflucan-hoito raskaana oleville naisille. Flukonatsolin suvaitsemattomuus on myös yksi lääkkeen tarkoituksen vasta-aiheista.

Haittavaikutukset

Useimmissa tapauksissa Diflucan-lääkkeen ottaminen ei liity sivuvaikutuksiin, mutta sisäelinten häiriöt ovat mahdollisia.

Hermosto: voi esiintyä päänsärkyä, johon liittyy huimaus, mahdollinen lisääntynyt lihaskehitys ja kouristava oireyhtymä. Iho voi reagoida Diflucanin vastaanottoon allergisilla reaktioilla, ehkä jopa sellaisten komplikaatioiden kehittymisellä, kuten pahanlaatuinen punoitus (Stephen-Johnsonin oireyhtymä), joka ilmenee kivuliaiden rakkuloiden ilmestyessä limakalvoille ja iholle. Tällaisia ​​hirvittäviä komplikaatioita, kuten Lyellin oireyhtymä, on havaittu: iholle ilmestyy bulloosia, joissa kehittyy nekroottisia prosesseja.

Ruoansulatuskanava: kipu epigastriumissa, maksan toiminnan laboratorioparametrien muutokset, myrkyllisen hepatiitin lisääminen, ruoansulatushäiriöt, oksentelu, pahoinvointi.

Sydämen puolella voi olla johtokyvyn muutoksia, jotka heijastuvat myös kardiogrammiin. Veren verihiutaleiden lukumäärä, agranulosytoosi ja lymfosytopenia voivat laskea. Allergiset reaktiot voivat saavuttaa maksimaalisen vakavuuden (anafylaktinen sokki).

Ohjeet Diflucanin käytöstä (menetelmä ja annostus)

Kapselien muodossa valmistetussa lääkkeessä on annoksia: 150 mg, 100 mg ja 50 mg. Liuoksiin laskimoon - 100 mg ja 200 mg 50 ml: n ja 100 ml: n injektiopulloissa. 150 mg: n annos on tehokas päivittäin. On tarkoituksenmukaista käyttää lasten keskeyttämistä. Useimpien sieni-vaurioiden hoitoon riittää, kun otetaan 150 mg Diflucania kerran. Niinpä emättimen kandidiaasissa riittää, että naiset ottavat yhden tabletin lääkkeen kerran, ja kroonisessa prosessissa lääke tulisi ottaa samassa annoksessa kerran kuukaudessa. Tämän tilan ehkäisemiseksi Diflucan on merkitty samaan annokseen. Lääkäri määrää hoidon keston taudin vakavuuden mukaan. Useilla sieni-infektioilla lääkkeen annostus voidaan nostaa 400 mg: aan ja hoidon kulkua jatketaan neljään viikkoon.

Miten huume voidaan ottaa ennen ateriaa tai sen jälkeen? Yleensä huumeiden käyttö ei riipu ruokailusta.

Tätä lääkettä kynttilöiden muodossa ei ole.

Ohjeita Diflucanin käyttämisestä sammakkoineen

Miten Diflucania käytetään rintamaitoon? Riittää, kun otat lääkkeen kerran taudin voittamiseksi. Parannusta havaitaan päivässä varojen ottamisen jälkeen. Viikon kuluessa oireet häviävät kokonaan, muuten ota yhteys lääkäriin. Kun uusiutuva rinta on suositeltavaa käyttää yhtä kapselia kuukaudessa kuuden kuukauden ajan.

yliannos

On esiintynyt tapauksia, joissa on todettu huumeiden yliannostusta, jossa on havaittu hallusinaatioita ja paranoidia. Tässä tilanteessa käytetään oireiden mukaista hoitoa ja suositellaan mahahuuhtelua. On syytä muistaa, että lääke erittyy virtsaan, joten virtsaamisen stimulointiprosessi tässä tapauksessa on myös etusijalla.

vuorovaikutus

Lääkeaine yhdessä oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa lisää viimeksi mainitun sisältöä veressä.

Rifampisiini auttaa nopeuttamaan Diflucanin vapautumista veriplasmasta, mikä edellyttää flukonatsolin annoksen korjaamista ylöspäin.

Diflucan puolestaan ​​lisää teofylliinin veripitoisuutta, mikä edellyttää viimeksi mainitun annoksen pienentämistä sen ottamisen aikana.

Terfenadiini ja Diflucan voivat vaikuttaa sydämen sähköiseen aktiivisuuteen, kardiogrammi muuttuu, sydämen rytmi häiriintyy. Kuolemaan johtava lopputulos on mahdollista, koska näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on mahdollista vain silloin, kun Diflucan-annos ei ylitä 400 mg: a. Kaikki edellä mainitut Terfenadiinista koskevat tsisapridia.

Diflukaani voi muuttaa syklosporiinin pitoisuutta veressä, joten samalla kun se otetaan samanaikaisesti, on suositeltavaa suorittaa kertaluonteinen tutkimus plasman tasosta. Diflukaani lisää bentsodiatsepiinin pitoisuutta, mikä johtaa psykomotoristen reaktioiden syntymiseen. Diflucanin ja veren hyytymisaikaan vaikuttavien lääkkeiden yhdistetty käyttö voi olla täynnä hyytymisaikaa ja verenvuotoa. Hydroklooritiatsidi vähentää Diflucanin erittymistä ja lisää sen pitoisuutta veressä 40%.

Myyntiehdot

Säilytysolosuhteet

Lasten ulottuvilla, joiden lämpötila on enintään 30 astetta.

Kestoaika

Enintään 3 vuotta ja enintään 14 vuorokautta valmistettua suspensiota varten.

Erityiset ohjeet

Vaikeasta toksisesta hepatiitista on todettu tapauksia Diflucan-hoidon aikana, joten maksan entsyymien pitoisuutta on seurattava huolellisesti hoidon aikana. Tämä pätee erityisesti potilaisiin, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, ja myös silloin, kun maksasolujen toiminta on heikentynyt. Tällaisten potilaiden on ehdottomasti kiellettävä itsensä lääkitys ja otettava Diflucan ilman etukäteen neuvoja asiantuntijan kanssa.

Diflucan-hoidon aiheuttama myrkyllinen hepatiitti voi olla kohtalokas. Necrotic ihon muutokset (Lyellin oireyhtymä) ovat pääsääntöisesti tapahtuneet vakavan immuunijärjestelmän (HIV) patologian kanssa. Potilaiden, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia ja niihin liittyvää elektrolyyttitasapainoa, tulisi ottaa lääkettä varoen, koska rytmihäiriöiden riski on suuri.

Lääkkeellä on virallinen sivusto Diflukan.ru.

Tämä lääke on erotettava Duphalacista, joka on laksatiivinen.

Lapsille

Lääkäri määrää annoksen sairauden luonteen mukaan. Lasten päivittäinen annos ei saa ylittää 400 mg vaikuttavaa ainetta. Yleensä lääkettä käytetään kerran päivässä.

Vastasyntyneille

Vastasyntyneillä lääkkeen vaikuttava aine poistuu hitaasti. Lääkäri valitsee annoksen. Kuitenkin tavallisesti ensimmäisen kahden viikon aikana lääkettä käytetään kerran 72 tunnin välein. 3-4 viikon iässä lääkeaineen ottamisen välisen ajan pitäisi olla 48 tuntia.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Ei ole suositeltavaa juoda yhdessä alkoholin kanssa, se voi olla vaarallista elämälle. Vuorovaikutusta ei voida ennustaa.

Diflucan raskauden aikana

Raskauden ja imetyksen aikana Diflucania määrätään vain terveydellisistä syistä, koska ei ole tietoa siitä, että lääke on turvallinen eikä sillä ole terratageettista vaikutusta sikiöön.

Diflucan-analogit

Halvat Diflucanin analogit ovat lääkkeitä: Difluzol, Medoflucon, Fluconazole, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Näiden analogien hinta on kaksi kertaa ja joskus enemmän.

Diflucanin ja Flucostatin analogit, jotka auttavat hyönteiseltä, ovat lääkkeitä: Econozol, Fluconazole ja muut.

Diflucanin arvostelut

Tietoa Diflucan arvioista lääkärit ja apteekit ovat erittäin hyviä. Työkalu on luonteeltaan alkuperäinen lääke, joka taistelee menestyksekkäästi sieni-infektioita vastaan.

Hinta Diflucan missä ostaa

Diflucan-tablettien hinta - 850 ruplaa 7 kapselille 50 mg.

Diflucan-hinta 150 mg - 430 ruplaa per tuote. Kuinka paljon voit ostaa keuhkoputken Ukrainassa? Harkovissa lääkkeen hinta on 300 UAH kapselia kohti 150 mg.

12 kapselia, 150 mg, kukin maksaa 1100 ruplaa.

Osta pulloja liuosta 2 mg / ml 50 ml voi olla 160 ruplaa. Kustannukset Diflucanin apteekissa 100 ml: n pulloissa on 300 ruplaa.

Kuinka paljon Diflucan on Valko-Venäjällä? 150 mg: n tabletti voidaan ostaa 180000-220000 Valko-Venäjän ruplaan.

Diflucan 150 mg

Antifungaalinen lääke Diflucan, joka on suunniteltu torjumaan erilaisia ​​kandidiaasia tai tavallisia ihmisiä.

Tämä tauti voi aiheuttaa minkä tahansa ihmisen missä tahansa iässä ja sukupuolessa, jokainen meistä voi olla tämän taudin kantaja. On erittäin tärkeää havaita taudin hoito alkuvaiheessa eikä sallia sen leviämistä koko kehoon, mikä vaikuttaa elinten limakalvoihin.

Tässä artikkelissa pohdimme, miksi lääkärit määräävät lääkkeen Diflucan, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Kommentteja voi lukea todellisista arvioista ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Diflucania.

Koostumus ja vapautumislomake

Diflucan valmistetaan kolmessa eri muodossa:

  1. Pisaran infuusioliuos valmistetaan lasipulloissa annoksella 0,025 l, 0,05 l, 0,1 l. ja 0,2 l. jonka aktiivisen aineen pitoisuus on 0,002 g / l.
  2. Valkoinen jauhemuoto suspensioiden valmistamiseksi, jonka annos on 0,05 g tai 0,2 g. Tässä muodossa valmiste asetetaan muovipakkaukseen, jossa on mitta-lusikka.
  3. Kapselit valmistetaan 0,05 g: n, 0,1 g: n, 0,15 g: n annoksena. Suojaa väärennöksiltä kapselit on valmistettu tietystä tyypistä: valkoinen-turkoosi, jossa on merkintä "Pfizer" valkoisella tai vaaleankeltaisella jauheella.

Clinico-farmakologinen ryhmä - sienilääke.

Mihin Diflucania käytetään?

Diflucanin ohjeiden mukaan lääkkeen käyttö on tarkoitettu potilaille, joilla on normaali immuniteetti ja AIDS-potilaat seuraavien sieni-sairauksien hoidossa:

  1. Suun, nielun, ruokatorven, kandiduurian, ei-invasiivisten keuhkoputkien infektioiden kandidaasi;
  2. Generalisoitu kandidiaasi, mukaan lukien hajotettu kandidiaasi, ehdokkuus, silmän, urinaalit, hengityselinten, peritoneumin, endokardin invasiiviset muodot;
  3. Sukupuolielinten, akuutin tai toistuvan emätin, kandidaalisen balaniitin kandidiaasi;
  4. Syvä endeeminen myosos, coccidioidomycosis, parakokidioidomykoosi, sporotrichoosi, histoplasmoosi.
  5. Jalkojen ihon, nivus, ruumiin, pityriasis versicolor, onychomycosis ja ihon ehdokasinfektiot.
  6. Cryptococcosis, mukaan lukien keuhko, iho, cryptococcal meningiitti.

Diflucanin käyttöä määrätään useiden sieni-infektioiden ennaltaehkäisyyn AIDS-potilailla ja pahanlaatuisia kasvaimia sairastavilla potilailla, joiden immuunikyky heikkenee kemoterapeuttisilla menetelmillä tai säteilyhoidon tuloksena.

Farmakologinen vaikutus

Diflucan on tehokas lääke useimpiin tunnetuimpiin hiivamaisia ​​ja homeen sieniä, dermatofyyttejä (vaikuttavat hiukset, kynnet ja kiukaan epidermisen kerroksen) ja dimorfisten sienien kanssa, jotka voivat kehittyä sekä muotin että hiivan muodossa.

Diflucanin vaikuttava aine on flukonatsoli, jolla on keino estää sterolien synteesi sienien soluissa, jotka ovat välttämättömiä solukalvojen muodostumiselle.

Flukonatsolin puoliintumisaika on 26-30 tuntia, joten voit ottaa lääkkeen kerran päivässä. Diflucanille on tunnusomaista hyvä läpäisevyys kudoksissa ja kehon nesteissä, joten lääkkeen pitoisuus keuhkoputkien eritteissä, syljessä, aivo-selkäydinnesteessä vastaa veren pitoisuutta. Korkeampi flukonatsoli kerääntyy kerrostumiin.

Käyttöohjeet

Diflucan-kapselit 150 mg käyttöohjeiden mukaisesti niellään kokonaisina. Hoito voidaan aloittaa ennen kylvö- ja muiden laboratoriokokeiden tuloksia. Sienilääkehoitoa on kuitenkin muutettava vastaavasti, kun näiden tutkimusten tulokset tiedetään.

Kun potilas siirretään laskimonsisäisesti lääkkeen oraaliseen antamiseen tai päinvastoin, päivittäisen annoksen muutosta ei tarvita.

Lääkkeen Diflucan päivittäinen annos riippuu sieni-infektion luonteesta ja vakavuudesta. Jos infektiot vaativat toistuvaa lääkkeen antamista, hoitoa tulee jatkaa, kunnes aktiivisen sieni-infektion kliiniset tai laboratoriomerkit häviävät. Potilaat, joilla on AIDS ja krypokokki meningiitti tai toistuva orofaryngeaalinen kandidiaasi, tarvitsevat yleensä tukihoitoa infektion toistumisen estämiseksi.

Käyttö aikuisilla:

  1. Kryptokokki-aivokalvontulehduksen ja toisen paikan cryptococcus-infektioiden osalta 400 mg: a käytetään tavallisesti ensimmäisenä päivänä ja jatka sitten 200-400 mg: n annoksella kerran päivässä. Kryptokokki-infektioiden hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mykologisesta vaikutuksesta; cryptococcal-meningiitin kanssa hoitoa jatketaan yleensä vähintään 6-8 viikkoa. Jos henkeä uhkaavia infektioita hoidetaan, päivittäinen annos voidaan nostaa 800 mg: aan.
  2. Krypokokki-aivokalvontulehduksen toistumisen estämiseksi potilailla, joilla on suuri riski uusiutua, ensisijaisen hoidon loppuun saattamisen jälkeen voidaan jatkaa hoitoa Diflucan®-lääkkeellä 200 mg / vrk: n annoksena määräämättömäksi ajaksi.
  3. Kun coccidioidomycosis voi vaatia lääkkeen käyttöä annoksena 200-400 mg / päivä. Joillakin infektioilla, erityisesti meningien vaurioitumisella, voidaan harkita 800 mg: n annosta päivässä. Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti, se voi kestää jopa 2 vuotta; se on 11–24 kuukautta kokkidioidomykoosille, 2–17 kuukautta parakokidioidomykoosille, 1–16 kuukautta sporotrichoosille ja 3–17 kuukautta histoplasmoosille.
  4. Kandemian, levitetyn kandidiaasin ja muiden invasiivisten ehdokkaiden infektioiden osalta kyllästyvä annos on 800 mg ensimmäisenä päivänä, seuraava annos on 400 mg / vrk. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta. Yleinen suositus ehdokkuuden hoidon kestosta on 2 viikkoa veren viljelyn ensimmäisen negatiivisen tuloksen jälkeen ja kandidaemisen oireiden katoamisen jälkeen.

Limakalvon kandidiaasin hoito:

  1. Kun orofaryngeaalinen kandidiaasin kyllästysannos on 200-400 mg ensimmäisenä päivänä, seuraava annos: 100-200 mg kerran vuorokaudessa 7-21 päivän ajan. Tarvittaessa potilaat, joilla on huomattava immuunijärjestelmän tukahduttaminen, voivat jatkaa hoitoa pidempään. Jos kyseessä on hammasproteesien kulumisesta johtuva atrofinen oraalinen kandidiaasi, lääkettä käytetään tavallisesti annoksena 50 mg kerran päivässä 14 päivän ajan yhdessä paikallisten antiseptisten aineiden kanssa proteesin hoitamiseksi.
  2. Kanduriassa todellinen annos on tavallisesti 200-400 mg / vrk 7-21 päivän hoidon aikana. Potilailla, joilla on vakava heikentynyt immuunijärjestelmä, voidaan käyttää pidempiä hoitojaksoja.
  3. Kroonisessa limakalvon kandidoosissa 50 - 100 mg päivässä käytetään enintään 28 päivän hoitoon. Riippuen infektion hoidon vakavuudesta tai samanaikaisesta immuunijärjestelmän ja infektion heikentymisestä voidaan käyttää pidempiä hoitojaksoja.
  4. Ruokatorven kandidiaasin kohdalla kyllästysannos on 200-400 mg ensimmäisenä päivänä, seuraava annos: 100-200 mg päivässä. Hoidon kulku on 14-30 päivää (kunnes ruokatorven kandidiaasin palautuminen on saavutettu). Tarvittaessa potilaat, joilla on huomattava immuunijärjestelmän tukahduttaminen, voivat jatkaa hoitoa pidempään.
  5. Orofaryngeaalisen kandidiaasin toistumisen ehkäisemiseksi HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joilla on suuri uusiutumisen riski, lääkettä käytetään 100-200 mg päivässä tai 200 mg 3 kertaa viikossa määräämättömäksi ajaksi potilailla, joilla on kroonisesti heikentynyt immuniteetti.
  6. Jotta estettäisiin ruokatorven kandidiaasin toistuminen HIV-infosoiduilla potilailla, joilla on suuri uusiutumisen riski, lääkettä käytetään 100-200 mg päivässä tai 200 mg 3 kertaa viikossa määräämättömäksi ajaksi potilailla, joilla on kroonisesti heikentynyt immuniteetti.
  7. Suuntelon kroonisessa atrofisessa kandidiaasissa, joka liittyy hammasproteesiin, lääkettä käytetään tavallisesti annoksena 50 mg kerran päivässä 14 päivän ajan yhdessä paikallisten antiseptisten aineiden kanssa proteesin hoitamiseksi.
  8. Akuutissa vaginaalisessa kandidiaasissa, kandidaalisessa balanitissa, lääkettä käytetään kerran oraalisesti annoksella 150 mg. Emättimen kandidiaasin toistumien tiheyden vähentämiseksi lääkettä voidaan käyttää 150 mg: n annoksena kolmen päivän välein - vain 3 annosta (1., 4. ja 7. päivänä) ja sitten 150 mg: n ylläpitoannosta kerran viikossa. Ylläpitoannos voidaan käyttää enintään 6 kuukautta.

Sormun hoito:

  1. Ihosairauksien, kuten jalkojen dermatofytoosin, rungon dermatofytoosin, ruumiillisen dermatofytoosin ja ehdokkaiden infektioiden, osalta suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa tai 50 mg kerran vuorokaudessa. Hoidon kesto on tavallisesti 2-4 viikkoa, ja jalkojen myosiot saattavat vaatia pidempää hoitoa jopa 6 viikkoa.
  2. Monivärisellä jäkälällä suositeltu annos on 300-400 mg kerran viikossa 1-3 viikon ajan. Vaihtoehtoinen hoito-ohjelma on lääkkeen käyttö 50 mg: ssa kerran vuorokaudessa 2-4 viikon ajan.
  3. Onychomycosis-hoidon aikana suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa. Hoitoa on jatkettava, kunnes tartunnan saaneet kynnet korvataan (tarttumaton kynsi kasvaa). Kynsien uudelleen kasvattamiseksi sormilla ja jaloilla se kestää yleensä 3-6 kuukautta ja 6-12 kuukautta. Kasvuvauhti voi kuitenkin vaihdella suuresti eri ihmisten välillä sekä iän mukaan. Pitkäkestoisten kroonisten infektioiden onnistuneen hoidon jälkeen kynsien muotoa muutetaan joskus.
  4. Kandidiaasin ehkäisemiseksi pahanlaatuisia kasvaimia sairastavilla potilailla suositeltu Diflucan®-annos on 200-400 mg kerran päivässä, riippuen sieni-infektioiden kehittymisen riskistä. Potilaille, joilla on suuri yleistyneen infektion riski, esimerkiksi vakava tai pitkittynyt neutropenia, suositeltu annos on 400 mg kerran vuorokaudessa. Diflucania® käytetään useita päiviä ennen odotettua neutropenian kehittymistä, ja neutrofiilien määrän lisäämisen jälkeen yli 1000 per mm3, hoitoa jatketaan vielä 7 päivää.

Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.

Diflucan: käyttöohjeet, analogit ja arviot

Diflucan on lääke, jolla on voimakas sienilääkkeiden ja mikrobilääkkeiden vaikutus.

Vaikuttavalla aineella - flukonatsolilla on ominaisuus, joka estää tehokkaasti sterolien synteesiä sienien soluissa. Tehokkuus osoitettu hiivaa ja hiivamaisia ​​sieniä vastaan ​​(Candida spp, Cryptococcus neoformans), homeen sienet (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofyytit (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfiset muodot (Coccidioides immit).

Flukonatsolilla on korkea spesifisyys sytokromi P450: stä riippuvaisille sieni-entsyymeille. Flukonatsolihoito 50 mg / vrk enintään 28 vuorokautta ei vaikuttanut plasman testosteronipitoisuuteen miehillä eikä steroidipitoisuuteen hedelmällisessä iässä olevilla naisilla. Flukonatsolilla annoksella 200-400 mg / vrk ei ollut kliinisesti merkitsevää vaikutusta endogeenisten steroidien tasoon ja niiden vasteeseen ACTH: n stimulaatioon terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla.

Nielemisen jälkeen Diflucan imeytyy hyvin, vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa (ja koko biologinen hyötyosuus) ylittää 90% veriplasman flukonatsolin tasoista a / a -valmisteella.

Samanaikainen nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen nieltynä. Cmax saavutetaan 0,5-1,5 tunnin kuluessa flukonatsolin antamisesta tyhjään mahaan. Plasman pitoisuus on verrannollinen annokseen.

Jokaisen diflukaani - flukonatsolin annosmuodon vaikuttava aine:

  • 1 kapseli - 50 mg (merkitty "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") tai 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml valmistettua suspensiota - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml liuosta - 2 mg.

Käyttöaiheet

Mitä Diflucan auttaa? Määritä lääke seuraavissa tapauksissa:

  • kandidiaasi, mukaan lukien yleistetyt muodot, ehdokkuus, kandiduria, kandidiaasi immuunipuutoksen läsnä ollessa, immunosuppressiivinen hoito, kandidiaasin ehkäisy HIV-infektiota ja AIDSia sairastavilla potilailla;
  • cryptococcosis, mukaan lukien cryptococcal meningiitti, cryptococcosis taustalla immunodeficiency, immunosuppressiivinen hoito, ehkäisy kandidoosi potilailla, joilla on HIV-infektio ja AIDS;
  • ihon mykoosit, mukaan lukien hilseilevä versicolor;
  • onychomycosis;
  • muut mykoosit (histoplasmoosi, kokkidioidomykoosi, sporotrichoosi, parakokidioidomykoosi).

Ohjeita Diflucan-valmisteen käytöstä ja annoksesta

Useimpien sieni-vaurioiden hoitoon riittää, että otetaan Diflucan 150 mg kapseli kerran. Niinpä emättimen kandidiaasissa riittää, että naiset ottavat yhden tabletin lääkkeen kerran, ja kroonisessa prosessissa lääke tulisi ottaa samassa annoksessa kerran kuukaudessa.

Useilla sieni-infektioilla lääkkeen annosta voidaan nostaa 400 mg: aan ja hoidon kulkua jatketaan 4 viikkoon.

Emättimen kandidiaasi ja Candida-indusoitu balaniitti: suun kautta kerran 150 mg. Emättimen kandidiaasin toistumien tiheyden vähentämiseksi voit ottaa 150 mg 1 kerran 4 viikon aikana, kesto määritetään yksilöllisesti, ja se voi vaihdella 16 viikosta 1 vuoteen. Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä kerran alle 18-vuotiaille ja yli 60-vuotiaille potilaille ilman lääkärin määräämää lääkemääräystä.

Orofaryngeaalinen kandidiaasi: 50-100 mg 1 kerran päivässä 7-14 päivän ajan. AIDS-potilaiden hoidossa täyden hoidon jälkeen 150 mg annetaan kerran viikossa toistumisen ehkäisemiseksi, lääkäri määrittää ajan erikseen;

Hammasproteesien kulumisen aiheuttama suuontelon atrofinen kandidiaasi: 50 mg 1 kerran päivässä, hoito - 14 päivää, hoito suoritetaan yhdessä proteesin antiseptisen hoidon kanssa;

Ei-invasiiviset keuhkoputkien infektiot, esofagiitti, kandiduria, ihon ja limakalvojen kandidiaasi (lukuun ottamatta sukuelinten kandidiaasia): 50-100 mg päivässä 14-30 päivän ajan;

Ihon infektiot, mukaan lukien mikozy sileä iho, jalat, nielun alue ja kandidaaliset infektiot: 150 mg 1 kerran viikossa tai 50 mg 1 kerran päivässä 2-4 viikon ajan, jalka-mycosis jopa 6 viikkoa;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 kerran viikossa 2–3 viikkoa tai 50 mg 1 kerran päivässä 2–4 viikon ajan;

Syvä endeeminen mycosis: 200-400 mg päivässä, hoidon kesto on määrätty yksilöllisesti, se voi olla 11-24 kuukautta kokkidioidomykoosille, parakokidioidomykoosille - 2-17 kuukautta, sporotrichoosi - 1-16 kuukautta, histoplasmoosi - 3-17 kuukautta;

  1. Onychomycosis - 150 mg 1 kerran viikossa. Hoitoa jatketaan, kunnes tartunnan saaneiden kynsien täydellinen korvaaminen kynsien uudelleen kasvua varten kestää yleensä 3-6 kuukautta, jalat 6-12 kuukautta;

Kandioosin ehkäisy: 50 - 400 mg 1 kerran päivässä, vastaanotto on aloitettava muutama päivä ennen odotettua neutropenian kehittymistä.

Jotta hoidettaisiin ja estettäisiin sieni-infektion kehittyminen suussa hammasproteesien käytön aikana, potilaalle määrätään Diflucan 50 mg: n vuorokausiannoksena samanaikaisesti paikallisten antiseptisten lääkkeiden kanssa 2 viikon ajan.

Sienitartunnan aiheuttaman balaniitin ja balanoposthitis-hoidon hoitoon miehille määrätään 150 mg lääkettä kerran.

Jalkojen sieni-infektioiden, kynsilevyjen ja ringwormien osalta aikuisille potilaille määrätään Diflucan-valmistetta missä tahansa sen annostusmuodossa 150 mg: n vuorokausiannoksena 2 viikon ajan. Tarvittaessa kurssia voidaan jatkaa toisen 2-4 viikon ajan lääkärin valvonnassa.

Pityriasis versicolorin hoito tämän lääkevalmisteen kanssa suoritetaan annoksella 300 mg kerran viikossa 2-4 viikon ajan.

Joissakin tapauksissa Diflucan-liuosta ja suspensiota voidaan käyttää alle 3-vuotiaille lapsille. Lääkäri laskee annoksen tiukasti kehon massaindikaattorien perusteella, eikä lääkettä oteta kerran päivässä, vaan kerran 3 päivässä.

Haittavaikutukset

Diflucanin nimittämiseen voi liittyä seuraavat sivuvaikutukset:

  • Keskushermoston ja perifeerisen hermoston puolelta: päänsärky, huimaus, kouristukset, makunmuutos.
  • Ruoansulatuskanavan osalta: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, dyspepsia, oksentelu, maksatoksisuus (mukaan lukien harvinaiset kuolemaan johtavat tapaukset), alkalisen fosfataasin, bilirubiinin, seerumin aminotransferaasitasojen (ALAT ja AST), maksan vajaatoiminnan, hepatiitin, hepatosellulaarinen nekroosi, keltaisuus.
  • Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: EKG: n QT-aikavälin nousu, kammiot värähtelevät.
  • Dermatologiset reaktiot: ihottuma, hiustenlähtö, eksfoliatiiviset ihosairaudet, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epiderminen nekrolyysi.
  • Hematopoieettisen järjestelmän osalta: leukopenia, mukaan lukien neutropenia ja agranulosytoosi, trombosytopenia.
  • Metabolia: kolesterolin ja triglyseridien lisääntyminen plasmassa, hypokalemia.
  • Allergiset reaktiot: anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien angioedeema, kasvojen turvotus, nokkosihottuma, kutina).

Vasta

On kiellettyä nimetä Diflucan seuraavissa tapauksissa:

  • jos yliherkkyys lääkkeen aktiivisille tai apuaineille;
  • Yhdessä terfenadiinin kanssa (jos Diflucanin käyttö on 400 mg vuorokaudessa tai enemmän) tai sisapridilla.

Varovasti Diflucan määrätty:

  • Maksan toiminnan häiriöt, jotka johtuvat flukonatsolin käytöstä;
  • Lääkkeen ottamisen aiheuttama ihottuma;
  • Terfenadiinin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö alle 400 mg: n vuorokausiannoksella;
  • Potentiaalisesti proarytmiset tilat.

yliannos

On esiintynyt tapauksia, joissa on todettu huumeiden yliannostusta, jossa on havaittu hallusinaatioita ja paranoidia. Tässä tilanteessa käytetään oireiden mukaista hoitoa ja suositellaan mahahuuhtelua.

On syytä muistaa, että lääke erittyy virtsaan, joten virtsaamisen stimulointiprosessi tässä tapauksessa on myös etusijalla.

Analogit Diflucan, hinta apteekeissa

Tarvittaessa Diflucan voidaan korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Diflucanin käyttöohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta apteekeissa (Moskova) Diflucan-kapselit 150: 398 - 430 ruplaa 1 kapseli. Ratkaisun hinta on 229 ruplaa.

Diflucan

Kovat gelatiinikapselit, nro 4, turkoosi-kansi ja valkoinen kotelo, merkitty mustana Pfizerin ja FLU-50 -logon muodossa; kapselien sisältö on valkoinen tai vaaleankeltainen jauhe.

Apuaineet: laktoosi - 49,708 mg, maissitärkkelys - 16,5 mg, kolloidinen piidioksidi - 0,177 mg, magnesiumstearaatti - 1,058 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,177 mg.

Kapselien kuoren koostumus: titaanidioksidi (E171) - 4,47%, väri sininen patentoitu (E131) - 0,03%, gelatiini - jopa 100%.
Mustekoostumus: sellaklassi - 63%, musta rautaoksidi (E172) - 25%, N-butyylialkoholi - 8,995%, teollinen metyloitu alkoholi 74OR - 2%, soijalesitiini - 1%, vaahdonestoaine DC1510 - 0,005%.

7 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.

◊ Kovat gelatiinikapselit, nro 1, turkoosi kansi ja kotelo, merkitty mustana Pfizerin ja FLU-150 -logon muodossa; kapselien sisältö on valkoinen tai vaaleankeltainen jauhe.

Apuaineet: laktoosi - 149,123 mg, maissitärkkelys - 49,5 mg, kolloidinen piidioksidi - 0,352 mg, magnesiumstearaatti - 3,173 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,352 mg.

Kapselien kuoren koostumus: titaanidioksidi (E171) - 1,47%, väri sininen patentoitu (E131) - 0,03%, gelatiini - jopa 100%.
Mustekoostumus: sellaklassi - 63%, musta rautaoksidi (E172) - 25%, N-butyylialkoholi - 8,995%, teollinen metyloitu alkoholi 74OR - 2%, soijalesitiini - 1%, vaahdonestoaine DC1510 - 0,005%.

1 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
4 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
4 kpl - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Injektiokuiva-aine suspensiota varten on valkoista tai lähes valkoista, eikä siinä ole näkyviä epäpuhtauksia.

Apuaineet: vedetön sitruunahappo - 4,2 mg, natriumbentsoaatti - 2,37 mg, ksantaanikumi - 2,03 mg, titaanidioksidi (E171) - 1 mg, sakkaroosi - 576,23 mg, vedetön kolloidinen piidioksidi - 1 mg, natriumsitraattidihydraatti - 3,17 mg, oranssi maku (sisältää oranssia eteeristä öljyä, maltodekstriiniä ja vettä) - 10 mg.

50 mg - 5 ml: n muovipullot (1), jossa on mitta-lusikka - pahvipakkaukset.

IV-injektioneste on kirkas, väritön.

Apuaineet: natriumkloridi - 9 mg, vesi d / ja - enintään 1 ml.

50 ml - pullot väritöntä lasia (1) - pakkaukset pahvia.
100 ml - pulloa väritöntä lasia (1) - pakkauksissa pahvia.
200 ml - pullot väritöntä lasia (1) - pakkaukset pahvia.

Antifungaalinen triatsolisarja on voimakas selektiivinen sterolisynteesin estäjä sienien solussa.

Flukonatsoliaktiivisuus osoitettiin in vitro ja kliinisissä infektioissa useimmille seuraavista mikro-organismeista: Candida albicans, Candida glabrata (monet kannat ovat kohtalaisen herkkiä), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

In vitro flukonatsoliaktiivisuus on osoitettu seuraaville mikro-organismeille, mutta sen kliininen merkitys ei ole tiedossa: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Kun flukonatsolia annettiin ja / tai flukonatsolin sisääntuloaikana, se oli aktiivinen eri sieni-infektiomalleissa eläimissä. Lääkkeen aktiivisuus osoitettiin opportunistisilla myossooseilla, mm. Candida spp. (mukaan lukien yleistynyt kandidiaasi immuunipuutteisilla eläimillä), Cryptococcus neoformans (mukaan lukien intrakraniaaliset infektiot), Microsporum spp. ja Trychoptyton spp. Flukonatsoliaktiivisuus on todettu myös eläimissä esiintyvien endeettisten myososien malleissa, mukaan lukien Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (mukaan lukien intrakraniaaliset infektiot) ja Histoplasma capsulatum -infektiot eläimissä, joilla on normaali ja heikentynyt immuniteetti.

Flukonatsolilla on korkea spesifisyys sytokromi P450: stä riippuvaisille sieni-entsyymeille. Flukonatsolihoito 50 mg / vrk enintään 28 vuorokautta ei vaikuta plasman testosteronipitoisuuteen miehillä eikä steroidipitoisuuteen hedelmällisessä iässä olevilla naisilla. Flukonatsolilla annoksella 200-400 mg / vrk ei ollut kliinisesti merkitsevää vaikutusta endogeenisten steroidien tasoon ja niiden vasteeseen ACTH: n stimulaatioon terveillä miespuolisilla vapaaehtoisilla.

Flukonatsoliresistenssin kehittymisen mekanismit

Flukonatsoliresistenssi voi kehittyä seuraavissa tapauksissa: entsyymin kvalitatiivinen tai kvantitatiivinen muutos, joka on flukonatsolin (lanosteril-14-a-demetylaasi) kohde, flukonatsolin tavoitteen saannin väheneminen tai näiden mekanismien yhdistelmä.

Kohdeentsyymiä koodaavan ERG11-geenin pistemutaatiot johtavat kohteen muuttumiseen ja affiniteetin vähenemiseen atsoleja kohtaan. ERG11-geenin ilmentymisen lisääminen johtaa koh- teensyymin korkean konsentraation tuottamiseen, mikä luo tarpeen lisätä flukonatsolin pitoisuutta solunsisäisessä nesteessä kaikkien entsyymimolekyylien tukahduttamiseksi solussa.

Toinen merkittävä resistenssimekanismi on flukonatsolin aktiivinen eliminointi solunsisäisestä tilasta aktivoimalla kahden tyyppisiä kuljettajia, jotka osallistuvat lääkkeiden aktiiviseen eliminaatioon (efflux) sienisolusta. Tällaisia ​​kuljettajia ovat pääasiallinen välittäjä, joka on koodattu MDR-geeneillä (monilääkeresistenssi), ja CDTP-geenien koodaama ATP: tä sitova kuljettimen kasetti (Candida spp. Resistenssin geenit Azol-antimykoottisiin aineisiin).

MDR-geenin yli-ilmentyminen johtaa resistenssiin flukonatsolille, kun taas CDR-geenien yli-ilmentyminen voi johtaa resistenssiin erilaisiin atsoleihin.

Resistenssiä Candida glabratalle välittää yleensä CDR-geenin yli-ilmentyminen, mikä johtaa resistenssiin moniin atsoleihin. Niille kannoille, joissa MIC määritellään välituotteeksi (16-32 µg / ml), on suositeltavaa käyttää flukonatsolin enimmäisannosta.

Candida krusei -valmistetta on pidettävä flukonatsolille resistenttinä patogeeninä. Resistenssimekanismi liittyy kohde-entsyymin herkkyyden vähenemiseen flukonatsolin inhiboiviin vaikutuksiin.

Flukonatsolin farmakokinetiikka on samanlainen kuin sisään- ja sisääntulossa ja nieltynä.

Oraalisen annon jälkeen flukonatsoli imeytyy hyvin, sen pitoisuudet plasmassa (ja kokonaisbiosaatavuus) ylittävät 90% veriplasman flukonatsolin tasoista a / a -valmisteen aikana. Samanaikainen nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen nieltynä. Cmax 0,5-1,5 tunnin kuluessa flukonatsolin nauttimisesta tyhjään vatsaan. Plasman pitoisuus on verrannollinen annokseen.

90% Css saavutetaan neljäntenä päivänä hoidon alkamisen jälkeen (toistuva annostus 1 kerta / päivä).

Kuormitusannoksen antaminen (1. päivänä), joka on 2 kertaa keskimääräinen päivittäinen annos, mahdollistaa C: n saavuttamisenss 90% 2. päivään mennessä.

Vd lähestyy kehon kokonaisvesipitoisuutta. Plasman proteiiniin sitoutuminen on vähäistä (11-12%).

Flukonatsoli tunkeutuu hyvin kaikkiin kehon nesteisiin. Flukonatsolin pitoisuus syljessä ja syljessä on samanlainen kuin sen plasmapitoisuudet.

Sieni-aivokalvontulehdusta sairastavilla potilailla flukonatsolipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on noin 80% sen plasmatasoista.

Kerrostumessa, epidermissä, ihottumassa ja hikoilunesteessä saavutetaan korkeat pitoisuudet, jotka ylittävät seerumitasot. Flukonatsoli kerääntyy stratum corneumiin. Kun flukonatsolin pitoisuus on 50 mg 1 kerta / päivä, flukonatsolin pitoisuus oli 12 päivän kuluttua 73 µg / g ja 7 päivää hoidon lopettamisen jälkeen vain 5,8 µg / g. Käytettäessä annosta 150 mg 1 kerran / viikko. flukonatsolin pitoisuus sarveiskerroksessa seitsemäntenä päivänä oli 23,4 µg / g ja 7 päivää toisen annoksen ottamisen jälkeen - 7,1 µg / g.

Flukonatsolin pitoisuus kynsissä neljän kuukauden käytön jälkeen annoksella 150 mg 1 kerran / viikko. se oli 4,05 µg / g terveillä ja 1,8 ug / g kärsineillä kynnet; 6 kuukautta hoidon päätyttyä flukonatsolia havaittiin edelleen kynsissä.

Kun verrataan syljen ja veriplasman pitoisuuksia yhden flukonatsolin annoksen jälkeen 100 mg: n annoksena kapselin ja oraalisen annostelun muodossa (huuhtelu ja säilyminen suussa 2 minuutin ajan ja nieleminen), todetaan, että Cmax Flukonatsoli syljessä suspensiota annettaessa havaittiin 5 min ja 182 kertaa korkeampi kuin Cmax sylkeä kapselin ottamisen jälkeen (saavutettu 4 tunnin kuluttua). Noin 4 tunnin kuluttua flukonatsolin pitoisuudet sylissä olivat samat. Keskimääräinen AUC0-96 sylki oli merkittävästi suurempi, kun sitä annettiin suspensiona kuin kapseleina. Ei ollut merkittäviä eroja syljen tai farmakokinetiikan erittymisnopeudessa plasmassa flukonatsolin käytöstä kahden vapautumismuodon muodossa.

Metabolia ja erittyminen

Flukonatsoli erittyy pääasiassa munuaisilla; noin 80% annetusta annoksesta havaitaan muuttumattomana virtsassa. Flukonatsolin puhdistuma on verrannollinen QC: hen. Kiertäviä metaboliitteja ei löytynyt.

T1/2 plasmasta on noin 30 h. Pitkä T1/2 plasmasta voit ottaa flukonatsolia kerran emättimen kandidiaasiksi ja 1 kerran / päivä tai 1 kerran / viikko. muiden merkkien kanssa.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Pöytä. Flukonatsolin farmakokineettiset parametrit lapsilla

* - viimeisenä päivänä merkitty ilmaisin.

Ennenaikaisille vauvoille (noin 28 viikon kehitys) flukonatsolia annettiin IV annoksena 6 mg / kg joka kolmas päivä ennen enintään 5 annoksen antamista, kun lapset jäivät ICU: han. Keskimääräinen t1/2 oli 74 tuntia (44-185 tunnin sisällä) ensimmäisenä päivänä, ja seitsemäntenä päivänä laski keskimäärin 53 tuntiin (30–131 tunnin kuluessa) ja 13. päivänä keskimäärin jopa 47 tuntiin ( 27–68 tunnin kuluessa).

AUC-arvot olivat 271 μg × h / ml (173–385 μg × h / ml) päivänä 1, sitten ne nostettiin 490 μg × h / ml: iin (292–734 μg × h / ml) 7: llä päivä ja laski keskimäärin 360 μg × h / ml (167-566 μg × h / ml) 13. päivään mennessä.

Vd oli 1183 ml / kg (1070-1470 ml / kg) ensimmäisenä päivänä, sitten se nousi keskimäärin 1184 ml / kg (510-2130 ml / kg) seitsemäntenä päivänä ja 1328 ml: aan / kg (1040-1680 ml / kg) 13. päivänä.

Iäkkäillä (65-vuotiailla ja vanhemmilla) potilailla, joiden flukonatsoli kerta-annoksena on 50 mg suun kautta (joissakin tapauksissa diureetin samanaikainen käyttö), on todettu, että C tmax saavutti 1,3 tuntia annon jälkeen ja oli 1,54 μg / ml, AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, keskiarvo T1/2 oli 46,2 tuntia

Näiden farmakokineettisten parametrien arvot ovat suuremmat kuin nuoremmilla potilailla. Diureettien samanaikainen käyttö ei aiheuttanut merkittävää muutosta AUC: ssa ja C: ssämax. Iäkkäillä potilailla QC (74 ml / min), virtsaan erittyneen lääkkeen prosenttimäärä muuttumattomana (0-24 h, 22%) ja flukonatsolin munuaispuhdistuma (0,124 ml / min / kg) on ​​pienempi kuin nuorilla. Suuremmat farmakokineettiset parametrit flukonatsolia käyttävillä iäkkäillä potilailla ovat todennäköisesti yhteydessä munuaisten vajaatoimintaan, joka on ominaista vanhemmalle iälle.

- cryptococcosis, mukaan lukien kryptokokkien aivokalvontulehdus ja muun paikallistumisen infektiot (esimerkiksi keuhkot, iho), mukaan lukien potilailla, joilla on normaali immuunivaste, sekä AIDS-potilailla, siirrettyjen elinten vastaanottajilla ja potilailla, joilla on muita immuunikatoa; tukihoito estämään kryptokokkoosin toistuminen AIDS-potilailla;

- yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien ehdokkuus, levitetty kandidiaasi ja muut invasiivisen ehdokasinfektion muodot, kuten vatsakalvon, endokardin, silmien, hengityselinten ja virtsateiden infektiot, mukaan lukien potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia, jotka ovat ICU: ssa ja saavat sytotoksisia tai immunosuppressiivisia aineita, sekä potilailla, joilla on muita tekijöitä, jotka altistavat kandidiaasin kehittymiselle;

- limakalvojen kandidiaasi, mukaan lukien suuontelon ja nielun limakalvot, ruokatorvi, ei-invasiiviset keuhkoputkien infektiot, kandiduria, suuontelon limakalvon ja krooninen atrofinen kandidiaasi (liittyy hammasproteesien kulumiseen), mukaan lukien potilailla, joilla on normaali ja suppressoitu immuunitoiminto; toistuvien orofaryngeaalisten kandidiaasien ehkäisy AIDS-potilailla;

- sukuelinten kandidiaasi; akuutti tai toistuva emätin kandidiaasi; ehkäisy emättimen kandidiaasin toistumien tiheyden vähentämiseksi (3 tai useampi jakso vuodessa); ehdokas balaniitti;

- sieni-infektioiden ehkäisy pahanlaatuisia kasvaimia sairastavilla potilailla, jotka ovat alttiita tällaisten infektioiden kehittymiselle sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena;

- ihon mykoosit, mukaan lukien jalkojen myossiin, kehon, nielun alueen, pityriasis versicolor, onychomycosis ja ihon ehdokasinfektiot;

- syviä endeemisiä mykooseja potilailla, joilla on normaali immuniteetti, kokkidioidomykoosi, parakokidioidomykoosi, sporotrichoosi ja histoplasmoosi.

- terfenadiinin samanaikainen käyttö flukonatsolin toistuvan käytön aikana annoksella 400 mg / vrk tai enemmän;

- samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät QT-aikaa ja metaboloituvat käyttämällä CYP3A4-isoentsyymiä, kuten sisapridi, astemitsoli, erytromysiini, pimotsidi ja kinidiini;

- sakkaraasi / isomaltaaasin puutos, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (suspensiokuiva-aine);

- galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja heikentynyt glukoosi / galaktoosi-imeytyminen (kapseleille);

- lasten ikä enintään 3 vuotta (kapseleiden osalta);

- yliherkkyys flukonatsolille, lääkkeen muille aineosille tai atsoli-aineille, joiden rakenne on samanlainen kuin flukonatsoli.

Varovaisuutta noudattaen lääkettä määrätään maksan vajaatoiminnalle, munuaisten vajaatoiminnalle, flukonatsolin aiheuttamalle ihottumalle potilaille, joilla on pinta-sieni-infektio ja invasiiviset / systeemiset sieni-infektiot. potilaiden, joilla on useita riskitekijöitä (orgaaninen sydänsairaus, elektrolyyttien epätasapaino ja tällaisten häiriöiden kehittyminen, potentiaalinen proarytminen tila), vuyuschaya hoito).

Hoito voi alkaa ennen kylvö- ja muiden laboratoriokokeiden tuloksia. Hoitoa on kuitenkin muutettava vastaavasti, kun näiden tutkimusten tulokset tiedetään.

Flukonatsolin päiväannos riippuu sieni-infektion luonteesta ja vakavuudesta. Emättimen kandidiaasissa useimmissa tapauksissa lääkkeen yksi annos on tehokas. Infektioita, jotka vaativat toistuvasti antifungaalisen lääkkeen käyttöä, on jatkettava, kunnes sieni-infektion kliiniset tai laboratoriomerkit häviävät. Potilaat, joilla on AIDS ja krypokokki meningiitti tai toistuva orofaryngeaalinen kandidiaasi, tarvitsevat yleensä tukihoitoa infektion toistumisen estämiseksi.

Aikuisilla, joilla on krypokokki-meningiitti ja toisen paikan cryptococcus-infektiot, määrätään ensimmäisenä päivänä keskimäärin 400 mg ja jatketaan hoitoa annoksella 200-400 mg 1 kerta / päivä. Kryptokokki-infektioiden hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mykologisesta vaikutuksesta; cryptococcal-meningiitin kanssa hoitoa jatketaan yleensä vähintään 6-8 viikkoa.

Estääkseen cryptococcal-meningiitin toistumisen AIDS-potilailla, kun täydellinen primäärihoito on suoritettu, flukonatsolihoitoa voidaan jatkaa 200 mg vuorokaudessa hyvin pitkään.

Kandemian, levitetyn kandidiaasin ja muiden invasiivisten ehdokkaiden infektioiden osalta annos on keskimäärin 400 mg ensimmäisenä päivänä ja sitten 200 mg / vrk. Kliinisen vaikutuksen vakavuudesta riippuen annosta voidaan nostaa 400 mg: aan vuorokaudessa. Hoidon kesto riippuu kliinisestä tehokkuudesta.

Kun orofaryngeaalisen kandidiaasin lääkettä määrätään keskimäärin 50-100 mg 1 kerran / päivä 7-14 päivän ajan. Tarvittaessa potilailla, joilla immuniteetti on selvästi heikentynyt, hoitoa voidaan jatkaa pidempään. Jos kyseessä on hammasproteesien kulumista koskeva atrofinen oraalinen kandidiaasi, lääkettä määrätään keskimääräisenä annoksena 50 mg 1 kerta / päivä 14 vuorokauden ajan yhdessä paikallisten antiseptisten aineiden kanssa proteesin hoitoon.

Muiden limakalvojen infektioiden (lukuun ottamatta sukupuolielinten kandidiaasia), kuten esofagiitin, ei-invasiivisten bronkopulmonaalisten infektioiden, kandiduurian, ihon ja limakalvojen kandidiaasin, osalta tehokas annos on keskimäärin 50-100 mg / vrk 14-30 päivän hoidon aikana.

Jos etsitään orofaryngeaalisen kandidiaasin toistumista aidspotilailla täydellisen primäärihoidon päättymisen jälkeen, flukonatsolia voidaan määrätä 150 mg 1 kerran viikossa.

Emättimen kandidiaasissa flukonatsoli otetaan kerran oraalisesti annoksella 150 mg.

Emättimen kandidiaasin toistumien tiheyden vähentämiseksi lääkettä voidaan käyttää annoksella 150 mg 1 kerta / kuukausi. Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti; se vaihtelee 4-12 kuukaudessa. Jotkut potilaat saattavat tarvita useammin käyttöä. Lääkkeen käyttöä kerta-annoksena alle 18-vuotiaille lapsille ja yli 60-vuotiaille potilaille, joilla ei ole lääkärin määräämistä, ei suositella.

Kun Candida spp.: N aiheuttama balaniitti, flukonatsolia annetaan kerran annoksella 150 mg suun kautta.

Kandioosin ehkäisemiseksi flukonatsolin suositeltu annos on 50-400 mg 1 kerta / päivä, riippuen sieni-infektion kehittymisen riskistä. Jos yleistyneen infektion riski on suuri, esimerkiksi potilailla, joilla on vaikea tai pitkittynyt neutropenia, suositeltu annos on 400 mg 1 kerta / päivä. Diflukaania määrätään muutama päivä ennen odotettua neutropenian kehittymistä ja neutrofiilien määrän lisääntyessä yli 1000 / μl, hoitoa jatketaan vielä 7 päivää.

Ihosairauksien, mukaan lukien jalkojen myososien, sileän ihon, nielun alueen ja ehdokkaiden infektioiden, osalta suositeltu annos on 150 mg 1 kerran viikossa. tai 50 mg 1 kerta / päivä. Hoidon kesto tavanomaisissa tapauksissa on 2-4 viikkoa, mutta jalkojen mytsoosien kanssa voidaan tarvita pidempää hoitoa (enintään 6 viikkoa).

Pityriasiksen herpes-annoksella suositeltu annos on 300 mg 1 kerran viikossa. kahden viikon kuluessa; joillekin potilaille tarvitaan kolmas 300 mg: n annos viikossa, kun taas joillekin potilaille riittää yksi annos 300-400 mg. Vaihtoehtoinen hoito-ohjelma on lääkkeen käyttö 50 mg 1 kerran / päivä 2-4 viikon ajan.

Onychomycosis-hoidossa suositeltu annos on 150 mg 1 kerran viikossa. Hoitoa on jatkettava, kunnes tartunnan saaneet kynnet korvataan (tarttumaton kynsi kasvaa). Kynsien uudelleen kasvattamiseksi sormilla ja jaloilla se kestää yleensä 3-6 kuukautta ja 6-12 kuukautta. Kasvuvauhti voi kuitenkin vaihdella suuresti eri ihmisten välillä sekä iän mukaan. Pitkäkestoisten kroonisten infektioiden onnistuneen hoidon jälkeen kynsien muotoa muutetaan joskus.

Syvien endeettisten myososien yhteydessä saattaa olla tarpeen käyttää lääkettä annoksella 200-400 mg / vrk enintään 2 vuoden ajan. Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti; kokkidioidomykoosin ollessa kyseessä on 11–24 kuukautta, parakokidioidomykoosi - 2–17 kuukautta, sporotrichoosi - 1–16 kuukautta ja histoplasmoosilla - 3–17 kuukautta.

Lapsilla, kuten samankaltaisilla infektioilla aikuisilla, hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mykologisesta vaikutuksesta. Lasten päivittäinen annos ei saa ylittää aikuisten annosta. Diflucania käytetään päivittäin 1 kerta / päivä.

Limakalvojen kandidiaasin tapauksessa Diflucan-lääkkeen suositeltu annos on 3 mg / kg / vrk. Ensimmäisenä päivänä voidaan antaa kuormitusannos 6 mg / kg, jotta saavutetaan nopeammin vakiotasapaino.

Generalisoidun kandidiaasin ja cryptococcus-infektion hoitamiseksi suositeltu annos on 6-12 mg / kg / vrk taudin vakavuudesta riippuen.

Jos haluat estää tukirokotuksen aiheuttaman krypokokki-meningiitin toistumisen lapsilla, joilla on AIDS, Diflucan-lääkkeen suositeltu annos on 6 mg / kg / vrk.

Sieni-infektioiden ehkäisemiseksi potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti, jossa infektiokehityksen riski liittyy neutropeeniaan, kehittyy sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena, lääkettä määrätään 3-12 mg / kg / vrk indusoidun neutropenian vakavuuden ja keston mukaan.

Kun lääkettä käytetään alle 4 viikon ikäisille lapsille, on muistettava, että vastasyntyneillä flukonatsoli eliminoituu hitaasti.

Kahden ensimmäisen viikon aikana lääke on määrätty samassa annoksessa (mg / kg) kuin vanhemmat lapset, mutta 72 tunnin välein.

3–4-vuotiailla lapsilla sama annos annetaan 48 tunnin välein.

Iäkkäillä potilailla munuaisten vajaatoiminnan puuttuessa lääkettä määrätään keskimääräisenä annoksena. Iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC 50)

Säännöllisten dialyysipotilaiden tulisi saada 100% suositellusta annoksesta jokaisen dialyysin jälkeen. Päivänä, jolloin dialyysia ei suoriteta, potilaiden tulee saada lääkkeen annosta (riippuen QA-annoksesta).

Flukonatsolin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän tietoja. Tässä suhteessa käytettäessä tätä ryhmää potilaita Diflucan-lääkettä on noudatettava varovaisuutta.

Lääkkeen käyttöehdot

Flukonatsolia voidaan ottaa suun kautta (kapseleiden ja suspensioiden muodossa) tai antaa laskimoon (liuoksena laskimoon) infuusiona nopeudella, joka on enintään 10 ml / min; antoreitin valinta riippuu potilaan kliinisestä tilasta. Kun siirrät potilaan a / in johdannossa lääkkeen vastaanottoon tai päinvastoin, päivittäisen annoksen muutoksia ei tarvita.

Kapselit on nieltävä kokonaisina.

Kun valmistetaan suspensio oraalista antoa varten, yhden pullon sisältöön on lisättävä 24 ml vettä ja ravistettava hyvin. Ennen jokaista käyttöä suspensiota on ravistettava.

Lääkkeen liuos sisään / sisääntulossa sisältää 0,9% natriumkloridiliuosta; joka 200 mg (100 ml pullo) sisältää 15 mmol Na + ja Cl -. Siksi potilailla, jotka tarvitsevat natriumin tai nesteen saantia, on tarpeen ottaa huomioon nesteen antamisen nopeus.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ilmoitettiin kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa (*), jotka koskevat Diflucan-lääkettä.

Hermoston häiriöt: päänsärky, huimaus *, kouristukset *, makunmuutos *, parestesia, unettomuus, uneliaisuus, vapina.

Ruoansulatuskanavan puolella: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, dyspepsia *, oksentelu *, kuiva suun limakalvo, ummetus, maksatoksisuus (joissakin tapauksissa kuolemaan johtavat), bilirubiinin pitoisuus, seerumin ALT- ja AST-pitoisuus, alkalinen fosfataasi, epänormaali maksan toiminta *, hepatiitti *, hepatosellulaarinen nekroosi *, keltaisuus *, kolestaasi, hepatosellulaarinen vaurio.

Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä *: EKG: n QT-ajan kasvu, rytmihäiriöt mukaan lukien kammion takykystolyyppinen tyyppi "pirouette".

Iho: ihottuma, hiustenlähtö, eksfoliatiiviset ihosairaudet *, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, akuutti yleistynyt eksantmatinen pustus, lisääntynyt hikoilu, lääkeava.

Hemopoieettisen järjestelmän osa *: leukopenia, mukaan lukien neutropenia ja agranulosytoosi, trombosytopenia, anemia.

Metabolia *: kolesterolin ja triglyseridien lisääntyminen plasmassa, hypokalemia.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihaskipu.

Allergiset reaktiot *: anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien angioedeema, kasvojen turvotus, nokkosihottuma, kutina).

Muut: heikkous, astenia, väsymys, kuume, huimaus.

Joillakin potilailla, erityisesti vakavissa sairauksissa (AIDS, pahanlaatuiset kasvaimet), Diflucan-hoidon ja vastaavien lääkkeiden aikana havaittiin muutoksia veren parametreissa, munuais- ja maksatoiminnoissa, mutta näiden muutosten kliinistä merkitystä ja niiden suhdetta hoitoon ei ole osoitettu.

Siedettävyys on yleensä erittäin hyvä.

Yhdessä flukonatsolin yliannostustapauksessa 42-vuotiaalla HIV-tartunnan saaneella potilaalla 8200 mg: n flukonatsolin ottamisen jälkeen oli hallusinaatioita ja paranoidista käyttäytymistä. Potilas sairaalahoitoon, hänen tilansa palasi normaaliksi 48 tunnin kuluessa.

Hoito: yliannostustapauksissa hoidetaan oireenmukaista hoitoa (mukaan lukien tukitoimenpiteet ja mahahuuhtelu).

Flukonatsoli erittyy pääasiassa virtsaan, joten pakotettu diureesi voi todennäköisesti nopeuttaa sen erittymistä. Kolmen tunnin hemodialyysikokouksessa flukonatsolin pitoisuudet plasmassa pienenevät noin 50%.

Flukonatsolin kerta-annos 50 mg: n annoksella ei vaikuta fenatsonin (antipyriinin) metaboliaan samanaikaisesti.

Flukonatsolin samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista

Sisapridi: flukonatsolin ja sisapridin samanaikaisen käytön myötä sydämen haittavaikutukset ovat mahdollisia. kammion tachysystolinen rytmihäiriötyyppi "pirouette". Flukonatsolin käyttö annoksena 200 mg 1 kerta / päivä ja sisapridi annoksella 20 mg 4 kertaa vuorokaudessa johtaa sisapridin plasmapitoisuuksien voimakkaaseen nousuun ja QT-ajan nousuun EKG: ssä. Sisapridin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Terfenadiini: kun käytetään samanaikaisesti atsoli-sienilääkkeitä ja terfenadiinia, QT-ajan nousun seurauksena voi ilmetä vakavia rytmihäiriöitä. Kun flukonatsolia käytetään 200 mg: n vuorokausiannoksena, QT-ajan pitenemistä ei ole vahvistettu, mutta flukonatsolin käyttö annoksina 400 mg / vrk ja suurempi aiheuttaa plasman terfenadiinipitoisuuden merkittävää nousua. Flukonatsolin samanaikainen käyttö 400 mg: n vuorokaudessa tai enemmän terfenadiinilla on vasta-aiheinen. Flukonatsolihoito annoksina, jotka ovat pienempiä kuin 400 mg / vrk yhdessä terfenadiinin kanssa, on tehtävä tarkassa valvonnassa.

Astemitsoli: flukonatsolin samanaikainen käyttö astemitsolin tai muiden lääkeaineiden kanssa, joiden metaboliaa suorittaa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymit, saattaa liittyä näiden aineiden pitoisuuksien lisääntymiseen seerumissa. Kun astemitsolin pitoisuus plasmassa kasvaa, QT-ajan pidentyminen on mahdollista ja joissakin tapauksissa kammion takykystololisen rytmihäiriön "pirouette" kehittyminen. Astemitsolin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Pimotsidi: vaikka asianmukaisia ​​in vitro tai in vivo -tutkimuksia ei ole tehty, flukonatsolin ja pimotsidin samanaikainen käyttö voi johtaa pimotsidin metabolian inhibitioon. Pimotsidin plasmapitoisuuksien lisääntyminen voi puolestaan ​​johtaa QT-ajan pidentymiseen ja joissakin tapauksissa myös "pirouette" -tyyppisen kammion tachysystolisen rytmihäiriön kehittymiseen. Pimotsidin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Kinidiini: vaikka flukonatsolin ja kinidiinin samanaikaista käyttöä ei ole tehty, in vitro- tai in vivo -tutkimukset eivät myöskään voi johtaa kinidiinin metabolian estoon. Kinidiinin käyttö liittyy QT-ajan pidentymiseen ja joissakin tapauksissa myös "pirouette" -tyyppisen kammion tachysystolisen rytmihäiriön kehittymiseen.
Kinidiinin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Erytromysiini: flukonatsolin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö voi johtaa lisääntyneeseen kardiotoksisuuden riskiin (QT-ajan pidentyminen, "pirouettityypin kammioparhytmia") ja sen seurauksena äkillinen sydänkuolema. Flukonatsolin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Varovaisuutta on noudatettava ja annosta on mahdollisesti säädettävä seuraavien lääkkeiden ja flukonatsolin käytön aikana

Flukonatsoliin vaikuttavat lääkkeet

Hydroklooritiatsidi: hydroklooritiatsidin toistuva käyttö samanaikaisesti flukonatsolin kanssa lisää flukonatsolin pitoisuutta plasmassa 40%. Tämän vakavuuden vaikutus ei vaadi flukonatsolin annostusohjelman muuttamista samanaikaisesti diureetteja saaneilla potilailla, mutta lääkärin on otettava tämä huomioon.

Rifampisiini: flukonatsolin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö pienentää AUC-arvoa 25% ja T t1/2 Flukonatsoli 20%. Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti rifampisiinia, on välttämätöntä ottaa huomioon flukonatsolin annoksen nostamisen toteutettavuus.

Flukonatsolin vaikutukset

Flukonatsoli on voimakas CYP2C9- ja CYP2C19-isoentsyymien inhibiittori ja maltillinen CYP3A4-isoentsyymin estäjä. Alla lueteltujen vaikutusten lisäksi on olemassa riski plasman pitoisuuksien lisääntymisestä
ja muut lääkkeet, jotka metaboloituvat isoentsyymien CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4 kautta flukonatsolin käytön aikana. Tältä osin on noudatettava varovaisuutta, kun lueteltuja lääkkeitä käytetään samanaikaisesti ja tarvittaessa samankaltaisia ​​yhdistelmiä. Potilaiden tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa. On huomattava, että flukonatsolin estävä vaikutus säilyy 4–5 päivän ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen pitkittyneen T-hoidon vuoksi.1/2.

Alfentaniili: puhdistuman väheneminen ja Vd, kasvaa T1/2 alfentaniilin. Ehkä tämä johtuu siitä, että flukonatsoli estää CYP3A4-isoentsyymiä. Alfentaniliannoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Amitriptyliini, nortriptyliini: vaikutus lisääntyy. 5-nortriptyliinin ja / tai S-amitriptyliinin pitoisuus voidaan määrittää yhdistelmähoidon alussa flukonatsolilla ja viikon kuluttua aloituksesta. Tarvittaessa säädä amitriptyliinin / nortriptyliinin annosta.

Amfoterisiini B: Hiirillä tehdyissä tutkimuksissa (mukaan lukien immunosuppressio) todettiin seuraavat tulokset: pieni additiivinen antifungaalinen vaikutus Candida albicansin aiheuttaman systeemisen infektion aikana, ei vuorovaikutusta Cryptococcus neoformansin aiheuttaman kallonsisäisen infektion kanssa ja antagonismia A: n aiheuttaman systeemisen infektion aikana. fumigatus. Näiden tulosten kliininen merkitys ei ole selvä.

Antikoagulantit: kuten muut sienilääkkeet - atsolijohdannaiset, flukonatsoli, kun sitä käytetään varfariinin kanssa, lisää protrombiiniaikaa (12%), ja siksi verenvuodon kehittyminen (hematomas, nenän verenvuoto ja ruoansulatuskanava, hematuria, melena) on mahdollista. Kumariinia antikoagulantteja saavilla potilailla on tarpeen seurata jatkuvasti protrombiiniaikaa. Sinun tulisi myös arvioida varfariinin annoksen muuttamisen toteutettavuutta.

Azitromysiini: flukonatsolin samanaikaista oraalista antamista 800 mg: n kerta-annoksena atsitromysiinin kanssa yhdellä kerta-annoksella 1200 mg farmakokineettistä vuorovaikutusta ei ole osoitettu.

Bentsodiatsepiinit (lyhytvaikutteiset): midatsolaamin nauttimisen jälkeen flukonatsoli lisää merkittävästi midatsolaamin ja psykomotoristen vaikutusten pitoisuutta, ja tämä vaikutus on voimakkaampi flukonatsolin nauttimisen jälkeen sisäänpäin kuin laskimoon. Tarvittaessa flukonatsolia käyttävien potilaiden samanaikaista bentsodiatsepiinihoitoa tulee seurata, jotta voidaan arvioida bentsodiatsepiinin annoksen asianmukaista vähentämistä.

Kun triatsolaami on samanaikaista samanaikaisesti, flukonatsoli lisää triatsolaamin AUC-arvoa noin 50%, Cmax - 25-32% ja T1/2 25-50% johtuen triatsolaamin metabolian inhiboinnista. Saatat tarvita triatsolaamin annoksen muuttamista.

Karbamatsepiini: Flukonatsoli estää karbamatsepiinin metaboliaa ja lisää karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa 30%. Karbamatsepiinin myrkyllisyyden riski on otettava huomioon. Tarve säätää karbamatsepiinin annosta riippuen pitoisuudesta / vaikutuksesta on arvioitava.

Kalsiumkanavasalpaajat: jotkut kalsiumkanavan antagonistit (nifedipiini, isradipiini, amlodipiini, verapamiili ja felodipiini) metaboloituvat isoentsyymillä CYP3A4. Flukonatsoli lisää kalsiumkanavan antagonistien systeemistä altistumista. Suositellaan sivuvaikutusten kehittymisen hallitsemiseksi.

Syklosporiini: potilailla, joilla on siirretty munuainen, flukonatsolin käyttö annoksella 200 mg / vrk johtaa syklosporiinin pitoisuuden hitaaseen nousuun. Flukonatsolin toistuvassa annostelussa 100 mg: n vuorokaudessa ei havaittu muutoksia syklosporiinin pitoisuudessa luuytimen vastaanottajissa. Flukonatsolin ja syklosporiinin samanaikainen käyttö on suositeltavaa seurata syklosporiinin pitoisuutta veressä.

Syklofosfamidi: Syklofosfamidin ja flukonatsolin samanaikaisen käytön myötä bilirubiinin ja kreatiniinin pitoisuudet seerumissa lisääntyvät. Tämä yhdistelmä on hyväksyttävä, koska bilirubiinin ja kreatiniinin pitoisuuksien riski kasvaa.

Fentanyyli: on raportoitu yksi tappava lopputulos, joka saattaa liittyä samanaikaisesti fentanyylin ja flukonatsolin antamiseen. Oletetaan, että rikkomukset liittyvät myrkytykseen fentanyylin kanssa. Flukonatsolin on osoitettu pidentävän merkittävästi fentanyylin eliminoitumisaikaa. On pidettävä mielessä, että fentanyylin pitoisuuden lisääminen voi johtaa hengitystoiminnan heikentymiseen.

Halofantriini: flukonatsoli voi lisätä halofantriinin pitoisuutta plasmassa CYP3A4-isoentsyymin estämisen vuoksi.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät: flukonatsolin samanaikainen käyttö HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymillä (kuten atorvastatiini ja simvastatiini) tai CYP2D6-isoentsyymi (kuten fluvastatiini), myopatologian ja myopatian riski sekä myopatia, myopatia, myopatia ja myopatiat, myopatiat, myopatia ja myopatiat; Tarvittaessa samanaikainen hoito näiden lääkkeiden kanssa on seurattava potilaan myopatian ja rabdomyolyysin oireiden tunnistamiseksi. On välttämätöntä kontrolloida kreatiniinikinaasin pitoisuutta. Jos kreatiniinikinaasin pitoisuus kasvaa merkittävästi tai jos diagnosoidaan tai epäillään myopatiaa tai rabdomyolyysiä, HMG-CoA-reduktaasin estäjien hoito on lopetettava.

Losartaani: Flukonatsoli estää losartaanin metaboliaa sen aktiiviseksi metaboliitiksi (E-3174), joka aiheuttaa suurimman osan angiotensiini II -reseptorin antagonismiin liittyvistä vaikutuksista. Vaatii verenpaineen säännöllistä seurantaa.

Metadoni: Flukonatsoli voi lisätä metadonin pitoisuutta plasmassa. Saatat tarvita metadonin annoksen muuttamista.

Tulehduskipulääkkeet: Cmax flurbiprofeenin AUC-arvo nousi 23% ja 81%. SamoinMAX ja farmakologisesti aktiivisen isomeerin [S - (+) - ibuprofeenin] AUC nousi 15% ja 82%, kun flukonatsolia käytettiin samanaikaisesti raseemisen ibuprofeenin kanssa (400 mg). Kun flukonatsolia käytetään samanaikaisesti annoksella 200 mg / vrk ja celekoksibia annoksella 200 mg Cmax ja AUC-celekoksibia lisätään 68% ja 134%. Tässä yhdistelmässä on mahdollista vähentää celekoksibin annosta puoleen.

Kohdennettujen tutkimusten puutteesta huolimatta flukonatsoli voi lisätä muiden CYP2C9-isoentsyymin kautta metaboloituvien tulehduskipulääkkeiden systeemistä altistumista (esimerkiksi naprokseeni, lornoksikaami, meloksikaami, diklofenaakki). Saatat tarvita NSAID-lääkkeiden annoksen muuttamista.

Kun samanaikaisesti käytetään tulehduskipulääkkeitä ja flukonatsolia, potilaiden tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa, jotta voidaan tunnistaa ja valvoa tulehduskipulääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia ja ilmentymiä.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: kun yhdistelmähoitoa käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa annoksella 50 mg, ei ole merkittävää vaikutusta hormonitasoihin, kun taas päivittäinen 200 mg flukonatsolin saanti etinyyliestradiolin ja levonorgestreelin AUC nousee vastaavasti 40% ja 24% ja kun otetaan 300 mg flukonatsolia. 1 kerta / viikko Etinyyliestradiolin ja noretindronin AUC kasvaa vastaavasti 24% ja 13%. Näin ollen flukonatsolin toistuva käyttö annetuissa annoksissa ei todennäköisesti vaikuta yhdistetyn oraalisen ehkäisyvalmisteen tehokkuuteen.

Fenytoiini: flukonatsolin ja fenytoiinin samanaikainen käyttö voi liittyä fenytoiinin pitoisuuden kliinisesti merkittävään lisääntymiseen. Tarvittaessa molempien lääkkeiden samanaikainen käyttö tulisi seurata fenytoiinin pitoisuutta ja säätää annosta vastaavasti terapeuttisten plasmapitoisuuksien varmistamiseksi.

Prednisoni: on raportoitu akuutin lisämunuaisen vajaatoiminnan kehittymisestä potilaalla maksansiirron jälkeen flukonatsolin lopettamisen jälkeen 3 kuukauden hoidon jälkeen. Oletettavasti flukonatsolihoidon lopettaminen lisäsi CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta, mikä johti prednisonin metabolian lisääntymiseen.
Potilaille, jotka saavat yhdistelmähoitoa prednisonilla ja flukonatsolilla, tulee olla tarkassa lääketieteellisessä valvonnassa, kun flukonatsoli lopetetaan lisämunuaisen kuoren tilan arvioimiseksi.

Rifabutiini: flukonatsolin ja rifabutiinin samanaikainen käyttö voi johtaa plasman pitoisuuksien nousuun jopa 80%: iin. Flukonatsolin ja rifabutiinin samanaikaisen käytön yhteydessä kuvataan uveiitin tapauksia.
Rifabutiinia ja flukonatsolia samanaikaisesti saaneita potilaita tulee seurata huolellisesti.

Sakinaviiri: AUC kasvoi noin 50%, Cmax - 55%, sakvinaviirin puhdistuma pienenee noin 50% CYP3A4-isoentsyymin maksan metabolian estymisen ja P-glykoproteiinin estämisen vuoksi. Saatat tarvita sakinaviirin annoksen muuttamista.

Siroliimus: sirolimuusipitoisuuden lisääntyminen plasmassa, mikä johtuu oletettavasti sirolimuusin metabolian inhiboinnista CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin inhiboinnin kautta. Tätä yhdistelmää voidaan käyttää asianmukaisella annosmuutoksella sirolimuusille vaikutuksesta / pitoisuudesta riippuen.

Sulfonyyliurea-lääkkeet: flukonatsoli johtaa sen lisääntymiseen, kun sitä otetaan1/2 oraaliset sulfonyyliureavalmisteet (klooripropamidi, glibenklamidi, glipitsidi ja tolbutamidi). Potilaita, joilla on diabetes, voidaan määrätä samanaikaisesti flukonatsoli- ja sulfonyyliureavalmisteisiin suun kautta annettavaksi, mutta hypoglykemian mahdollisuus on otettava huomioon, lisäksi veren glukoosin säännöllinen seuranta ja tarvittaessa sulfonyyliurea-lääkeaineiden annoksen muuttaminen on tarpeen.

Takrolimuusi: flukonatsolin ja takrolimuusin samanaikainen käyttö (sisäpuolella) johtaa seerumin pitoisuuksien nousuun 5-kertaiseksi johtuen takrolimuusin metabolian estymisestä suolistossa CYP3A4-isoentsyymillä. Takrolimuusin IV aikana ei havaittu merkittäviä muutoksia lääkkeiden farmakokinetiikkaan. Seuraavassa on kuvattu nefrotoksisuuden tapauksia. Potilaita, jotka saavat takrolimuusia ja flukonatsolia samanaikaisesti, on seurattava huolellisesti. Takrolimuusin annosta tulee muuttaa riippuen sen pitoisuuden kasvusta veressä.

Teofylliini: kun flukonatsolia käytetään samanaikaisesti 200 mg: n annoksella 14 päivän ajan, teofylliinin keskimääräinen plasmapuhdistumisnopeus pienenee 18%. Jos flukonatsolia määrätään potilaille, jotka käyttävät teofylliiniä suurina annoksina, tai potilailla, joilla on lisääntynyt riski teofylliinin myrkyllisestä vaikutuksesta, tulee noudattaa teofylliinin yliannostuksen oireita ja tarvittaessa hoitoa on mukautettava vastaavasti.

Tofacitinibi: Tofacitinibin altistuminen lisääntyy, kun sitä yhdistetään lääkkeisiin, jotka ovat sekä CYP3A4-isoentsyymin lieviä estäjiä että voimakkaita CYP2C19-isoentsyymin inhibiittoreita (esimerkiksi flukonatsoli). Ehkä saatat tarvita tofacitinibin annoksen muuttamista.

Vinca alkaloidi: kohdennettujen tutkimusten puuttumisesta huolimatta oletetaan, että flukonatsoli voi lisätä vinka-alkaloidien (kuten vinkristiinin ja vinblastiinin) pitoisuutta veriplasmassa ja johtaa siten neurotoksisuuteen, joka saattaa johtua CYP3A4-isoentsyymin inhibitiosta.

A-vitamiini: on raportoitu yhdestä tapauksesta, jossa keskushermostoon kohdistui haittavaikutuksia aivojen pseudotumorin muodossa, jolloin samanaikaisesti käytettiin täysin transretiinihappoa ja flukonatsolia, jotka hävisivät flukonatsolin lopettamisen jälkeen. Tämän yhdistelmän käyttö on mahdollista, mutta sinun tulee muistaa, että keskushermoston ei-toivottuja reaktioita voi esiintyä.

Zidovudiini: C-arvoa havaitaan samanaikaisesti flukonatsolin kanssamax ja zidovudiinin AUC-arvo oli 84% ja 74%. Tämä vaikutus johtuu todennäköisesti viimeksi mainitun aineenvaihdunnan vähenemisestä sen päämetaboliitiin. Ennen flukonatsolihoidon aloittamista ja sen jälkeen annoksella 200 mg / vrk 15 päivän ajan aids- ja ARC-potilailla (AIDS-kompleksi) todettiin zidovudiinin AUC: n merkittävä kasvu (20%).

Tällaista yhdistelmää saavia potilaita on seurattava tsidovudiinin haittavaikutusten tunnistamiseksi.

Vorikonatsoli (CYP2C9-, CYP2C19- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjä): vorikonatsolin samanaikainen käyttö (400 mg 2 kertaa vuorokaudessa ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg 2 kertaa vuorokaudessa 2,5 vuorokauden ajan) ja flukonatsoli (400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg / vrk 4 vuorokauden ajan) johtaa vorikonatsolin pitoisuuden ja AUC-arvon nousuun 57% ja 79%. Osoitettiin, että tämä vaikutus säilyy annoksen pienentämisen ja / tai minkä tahansa lääkkeen antotiheyden pienentämisen yhteydessä. Vorikonatsolin ja flukonatsolin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Flukonatsolin oraalisten muotojen vuorovaikutuksen tutkimukset samanaikaisesti ruoan, simetidiinin, antasidien ja koko kehon säteilytyksen kanssa luuydinsiirron valmistelemiseksi ovat osoittaneet, että näillä tekijöillä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta flukonatsolin imeytymiseen.

Lueteltu vuorovaikutus todetaan flukonatsolin toistuvalla käytöllä; Flukonatsolin kerta-annoksen seurauksena vuorovaikutus lääkkeiden kanssa ei ole tiedossa. Lääkärien tulee olla tietoisia siitä, että vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu erikseen, mutta se on mahdollista.

Diflucan - liuos laskimonsisäiseen injektioon sopii yhteen seuraavien liuosten kanssa: 20% glukoosiliuos, Ringerin liuos, Hartmann-liuos, kaliumkloridiliuos glukoosissa, 4,2% natriumbikarbonaattiliuos, aminofusiini, isotoninen suolaliuos. Diflukaani voidaan antaa infuusiojärjestelmään yhdessä edellä mainituista liuoksista. Vaikka flukonatsolin ja muiden lääkkeiden erityistä yhteensopimattomuutta ei ole kuvattu, ei kuitenkaan ole suositeltavaa sekoittaa sitä muiden lääkkeiden kanssa ennen infuusiota.

Muita Candida-kantojen kuin Candida albicansin aiheuttamia superinfektioita on raportoitu, sillä niillä on usein luonnollinen flukonatsoliresistenssi (esimerkiksi Candida krusei). Tällaisissa tapauksissa voidaan tarvita vaihtoehtoista sienilääkehoitoa.

Harvoissa tapauksissa flukonatsolin käyttöä seurasi myrkylliset muutokset maksassa, mukaan lukien kuolemaan johtaneilla potilailla, pääasiassa potilailla, joilla on vakavia t Flukonatsolin hepatotoksisista vaikutuksista ei ole merkittävää riippuvuutta päivittäisestä kokonaisannoksesta, hoidon kestosta, potilaan sukupuolesta ja iästä. Flukonatsolin hepatotoksinen vaikutus on yleensä ollut palautuva; oireet hävisivät hoidon lopettamisen jälkeen. On tarpeen tarkkailla potilaita, joilla maksan toiminnan indikaattorit ovat heikentyneet flukonatsolihoidon aikana, jotta voidaan havaita merkkejä vakavammasta maksavauriosta. Jos flukonatsoliin saattaa liittyä kliinisiä oireita tai maksavaurioita, lääke on poistettava.

Flukonatsolihoidon aikana potilailla kehittyi harvoin eksfoliatiivisia ihoreaktioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi. AIDS-potilaat kehittävät todennäköisemmin vakavia ihoreaktioita monien lääkkeiden käytön yhteydessä. Kun potilas saa ihottumaa, joka saa hoitoa pinnalliseen sieni-infektioon, joka voi liittyä flukonatsolin käyttöön, lääkkeen käyttö on lopetettava. Kun ihottuma ilmenee potilailla, joilla on invasiivisia / systeemisiä sieni-infektioita, niitä on seurattava huolellisesti ja flukonatsoli tulee peruuttaa, kun ilmenee bulloosi-vaurio tai erythema multiforme.

Muiden atsolien tavoin flukonatsoli voi harvoin aiheuttaa anafylaktisia reaktioita.

Flukonatsolin samanaikainen käyttö alle 400 mg: n vuorokaudessa ja terfenadiini on tehtävä tarkassa valvonnassa.

Kuten muutkin atsolit, flukonatsoli voi aiheuttaa QT-ajan nousun EKG: ssä. Flukonatsolin käytön myötä QT-ajan ja kammioiden välkkymisen / flitterin lisääntymistä havaittiin hyvin harvoin potilailla, joilla oli useita riskitekijöitä, kuten orgaaninen sydänsairaus, elektrolyyttitasapaino ja samanaikainen hoito, jolla edistetään tällaisten häiriöiden kehittymistä. Siksi tällaisissa potilaissa, joilla on potentiaalisia rytmihäiriöitä, flukonatsolia tulee käyttää varoen.

Potilaiden, joilla on maksan, sydämen ja munuaissairauksien hoitoa, on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen kuin käytät Diflucania. Kun käytetään lääkettä Diflucan 150 mg emättimen kandidiaasiin, potilaita on varoitettava, että oireiden paranemista havaitaan yleensä 24 tunnin kuluttua, mutta joskus se kestää useita päiviä. Jos oireet jatkuvat useita päiviä, ota yhteys lääkäriin.

Todisteet flukonatsolin tehokkuudesta muiden endeettisten mykoosien hoidossa, kuten parakokidioidomykoosi, sporotrichoosi ja histoplasmoosi, ovat rajalliset, mikä ei mahdollista erityisten suositusten antamista annostelua varten.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Kokemus lääkkeen käytöstä Diflucan osoittaa, että ajokyvyn heikkeneminen ja lääkkeen käyttöön liittyvät mekanismit ovat epätodennäköisiä.

Riittäviä ja kontrolloituja tutkimuksia lääkkeen turvallisuudesta raskaana olevilla naisilla ei ole tehty. On kuvattu tapauksia, joissa vastasyntyneillä on monenlaisia ​​synnynnäisiä epämuodostumia, joiden äidit 3 tai useamman kuukauden ajan saivat flukonatsolihoitoa suurina annoksina (400–800 mg / vrk) kokkidioidomykoosille. Havaittiin seuraavat kehityshäiriöt: brachykefali, kallon kasvojen osuuden heikkeneminen, kraniaaliholvin muodostumisen heikkeneminen, suulaki, reisiluun kaarevuus, kylkiluiden oheneminen ja pidennys, nivelrikko ja synnynnäiset sydänviat. Tällä hetkellä ei ole näyttöä näiden synnynnäisten häiriöiden kytkemisestä flukonatsolin käyttöön pieninä annoksina (150 mg kerran vulvovaginaalisen kandidiaasin hoitoon) raskauden ensimmäisellä kolmanneksella.

Flukonatsolia tulee välttää raskauden aikana, lukuun ottamatta vakavia ja mahdollisesti hengenvaarallisia sieni-infektioita, kun hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Siksi hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä.

Flukonatsolia esiintyy rintamaidossa pitoisuuksien ollessa lähellä plasmaa, joten Diflucanin käyttöä imetyksen aikana (imetys) ei suositella.