Systeemisten mikrobilääkkeiden valintaperusteet

Sieni-ihovaurioita pidetään melko tavallisina tartuntatauteina. Täydellisen toipumisen saavuttamiseksi on tarpeen määrätä spesifinen antifungaalinen hoito. Tässä artikkelissa tarkastellaan useimmin käytettyjä lääkkeitä (antimykoottisia aineita) sieni-ihosairauksien hoidossa.

Sienilääkkeiden lajikkeet

Vaikutusmekanismin mukaan antimykoottiset aineet jaetaan fungisidisiin ja fungistaattisiin. Ensimmäisessä tapauksessa huumeet tuhoavat sienet, toisessa - estävät uusien. Lisäksi kemiallisen rakenteen perusteella sienilääkkeet jakautuvat tavallisesti viiteen ryhmään:

• Polyeenit (esimerkiksi Nystatiini).
• Azolit (flukanatsoli, klotrimatsoli).
• Allyyliamiinit (Naftifiini, Terbinafin).
• Morfoliinit (Amorolfin).
• Huumeet, joilla on antifungaalista toimintaa, mutta eri kemiallisia alaryhmiä (flusytosiini, griseofulviini).

Anti-mykoottinen vaikutus on lääkkeen farmakologinen ominaisuus tuhoamaan tai lopettamaan uusien patogeenisten sienien esiintymisen ihmiskehossa.

Systeemiset antimykoottiset lääkkeet

Tähän mennessä suun kautta annettaviksi tarkoitettuja systeemisiä atymisiä lääkkeitä, joilla on suuri tehokkuus, edustavat seuraavat lääkkeet:

• Griseofulviini.
• Ketokonatsolia.
• Terbinafiini.
• Itrakonatsoli.
• Flukonatsoli.

Systeeminen antifungaalinen hoito on tarkoitettu potilaille, joilla on laaja tai syvä mykootti, sekä hiusten ja kynsien vaurioituminen. Tietyn lääkkeen määräämisen tai hoitomenetelmien toteutettavuuden määrää hoitava lääkäri, ottaen huomioon patologisten muutosten luonne ja potilaan nykyinen tila.

griseofulviini

Sienilääkkeellä Griseofulvinilla on fungistaattinen vaikutus kaikkiin trihofitoni-sukujen, mikrosporumin, ankkurin ja epidermofitonin dermofyyleihin. Samalla hiivamaisen ja homeen sienien lisääntymistä ei voida pysäyttää tällä valmisteella. Hoidon onnistuminen riippuu suurelta osin Griseofulvinin oikeasta päivittäisestä ja kurssiannoksesta. On huomattava, että hoidon keskimääräinen kesto on noin kuusi kuukautta. Joillekin potilaille voidaan kuitenkin antaa pidempiä kursseja.

Antimykoottinen lääke Griseofulfin on osoitettu läsnä ollessa:

• Dermatophytes.
• Jalkojen, kynsien, vartalon jne.
• Microsporia sileä iho ja päänahka.
• Erilaiset urheilijoiden kliiniset muodot.

Haluaisin kuitenkin huomauttaa, että tätä sienilääkettä ei käytetä raskauden ja imetyksen aikana. Se on myös vasta-aiheinen:

• Allergiat lääkkeen vaikuttavalle aineelle.
• Porfyria.
• Veren häiriöt.
• Systeeminen lupus erythematosus.
• Vakavat maksan ja / tai munuaissairaudet.
• Pahanlaatuiset kasvaimet.
• Kohdun verenvuoto.
• Aivohalvauksen jälkeiset olosuhteet.

Kliinisesti todetaan, että Griseofulvin johtaa etanolin lisääntyneeseen vaikutukseen. Vähentää estrogeeniä sisältävien ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta. Kun käytetään samanaikaisesti barbituraattien tai Primidonin kanssa, antifungaalinen teho vähenee. Hoidon aikana tarkistetaan säännöllisesti (kerran 2 viikossa) veren perusparametrit ja maksan toiminnallinen tila. Lääke on saatavilla tabletteina ja sitä myydään hintaan 220 ruplaa.

itrakonatsoli

Sienilääkkeitä, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia, ovat itrakonatsoli. Listattu triatsolijohdannaisryhmänä. Dermatofyytit, hiivamaiset ja homeen sienet ovat herkkiä tämän lääkkeen vaikutukselle. Näkyy edellä mainituista patogeenisistä ja ehdollisesti patogeenisista mikro-organismeista johtuvissa tartuntatauteissa. Se on määrätty diagnoosin tapauksessa:

• Ihon ja limakalvojen mykoosi.
• Kynsisilsa.
• Candida-vaurio.
• Pityriasis-jäkälä.
• Systeemiset mykoosit (aspergilloosi, kryptokokkoosi, histoplasmoosi, blastomykoosi jne.).

Itrakonatsoli vaikuttaa selektiivisesti sieniin aiheuttamatta vahinkoa terveille ihmiskudoksille. Dermatofyyttien sileän ihon hoidon tehokkuus tällä lääkkeellä on lähes 100%. On huomattava, että sen käyttö on rajoitettu kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa, maksakirroosissa ja vakavissa munuaisongelmissa. On mahdollista määrätä itrakonatsolia naisille, joilla on systeeminen myososi kehittyminen. Tässä otetaan huomioon lapsen mahdolliset riskit ja odotettu tulos. Imettäviä äidejä suositellaan antimykoottisten lääkkeiden hoidon aikana siirtymään keinotekoiseen ruokintaan.

Itrakonatsolin käytön mahdolliset haittavaikutukset:

• Dyspeptiset häiriöt (pahoinvointia, vatsakipua, oksentelua, ruokahalun ongelmia jne.).
• Päänsärky, lisääntynyt väsymys, heikkous ja uneliaisuus.
• Korkea verenpaine.
• Allergiset oireet (kutina, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema ja muut).
• Kuukautiskierron rikkominen.
• Kaljuuntuminen.
• Veren laskeva kaliumpitoisuus.
• Vähentynyt seksuaalinen halu.

Antifungaalisen hoidon aikana seurataan maksan toiminnallista tilaa. Jos maksan entsyymien (transaminaasien) tasoa havaitaan, lääkkeen annostusta säädetään. Itrakonatsolia on saatavana kapseleina. Keskihinta on 240 ruplaa. Se on saatavana myös muilla kauppanimillä, kuten Rumikoz, Orungal, Technazol, Orunit, Itramikol jne.

Anti-mykoottiset lääkkeet ovat spesifisiä lääkkeitä, joita ilman on mahdotonta selviytyä ihon sieni-infektioista.

flukonatsoli

Flukonatsolia pidetään yhtenä yleisimmistä sienilääkkeistä. Biosaatavuuden taso suun kautta annetun annoksen jälkeen on 90%. Elintarvikkeiden saannin imeytymisprosessilla ei ole vaikutusta. Flukanosoli on osoittautunut tehokkaaksi seuraavissa sieni-infektioissa:

• Jalkojen, vartalokynsien jne.
• Eri urheilijan muodot.
• Monivärinen jäkälä.
• Kynsisilsa.
• Candida-ihovauriot, limakalvot.
• Systeeminen mycosis.

Sitä ei kuitenkaan käytetä pienten lasten (enintään 4-vuotiaiden) ja potilaiden, jotka ovat allergisia lääkkeen komponenteille, hoitoon. Äärimmäisen varovaisesti määrätty vakavia munuais- ja / tai maksavaikeuksia, vaikea sydänsairaus. Lääkäri päättää flukonatsolin määräämisestä raskauden aikana. Nämä ovat pääasiassa hengenvaarallisia olosuhteita, kun odottavan äidin elpyminen on eturintamassa. Samaan aikaan tämä sienilääkitys on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Joissakin tapauksissa flukonatsolin käyttö voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia. Listaamme yleisimmät haittavaikutukset:

• Pahoinvoinnin, oksentelun, ruokahalun, vatsakipun, ripulin jne. Esiintyminen.
• Päänsärky, heikkous, heikentynyt suorituskyky.
• Allergia (kutina, palaminen, nokkosihottuma, angioedeema jne.).

Yksityiskohtaisia ​​tietoja lääkkeiden yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa kuvataan yksityiskohtaisesti virallisissa käyttöohjeissa, jotka on tarkistettava huolellisesti, jos käytät enemmän lääkkeitä samanaikaisesti. On syytä huomata, että hoidon ennenaikainen päättyminen johtaa yleensä sieni-infektion uudelleen aloittamiseen. Flukonatsolia myydään kotimaisissa kapseleissa 65 ruplaan.

Hoito antimykoottisilla aineilla on pääsääntöisesti melko pitkä (useista kuukausista vuoteen).

Paikalliset mikrobilääkkeet

Tällä hetkellä antimykoottisia aineita paikalliseen hoitoon esitetään laajalla alueella. Listaamme yleisimmät:

Jos tartuntatauti alkuvaiheessa, kun havaitaan pieniä vaurioita, voidaan rajoittaa vain ulkoisiin sienilääkkeisiin. Suurin merkitys on patogeenin herkkyys määrätylle lääkkeelle.

Lamisil

Korkea terapeuttinen aktiivisuus on ominaista ulkoiselle lääkkeelle Lamisil. Saatavana kerma, spray ja geeli. Sillä on voimakkaita antimykoottisia ja antibakteerisia vaikutuksia. Jokaisella edellä mainitulla lääkkeen muodolla on omat käyttöominaisuutensa. Jos ihon akuutti sieni-infektio on punoitus, turvotus ja ihottuma, on suositeltavaa käyttää Lamisil-suihketta. Se ei aiheuta ärsytystä ja edistää taudin tärkeimpien oireiden nopeaa poistamista. Suihku poistaa pääsääntöisesti erytrasman polttimet 5-6 päivässä. Moniväristen jäkien kohdalla ihon patologiset elementit ratkaistaan ​​noin viikon kuluttua.

Kuten spray, Lamisil-geeliä tulisi käyttää akuutin mykoosin kehittyessä. Sitä käytetään vaurioituneille alueille melko helposti ja sillä on voimakas jäähdytysvaikutus. Jos sieni-infektioita esiintyy erytema-squamous- ja infiltraatiomuodoissa, käytä Lamisil-kermaa. Lisäksi tämä ulkoinen korjausaine, joka on kerman ja geelin muodossa, on tehokas hoidettaessa potilaita, jotka kärsivät mikrosporiasta, monivärisestä riistosta, suurten taitojen ja okolonogtevy-telojen kandidaalisesta vauriosta.

Terapeuttisen kurssin kesto on keskimäärin 1-2 viikkoa. Hoidon ennenaikainen päättyminen tai lääkkeen epäsäännöllinen käyttö voi aiheuttaa tartuntaprosessin jatkamisen. Jos 7–10 päivän kuluessa sairastuneen ihon tila ei ole parantunut, on suositeltavaa ottaa yhteyttä lääkäriisi diagnoosin tarkistamiseksi. Lamisil-valmisteen arvioitu hinta ulkoiseen käyttöön on noin 600-650 ruplaa.

pimafutsin

Kerma ulkoiseen käyttöön Pimafucin on tarkoitettu ihon sieni-infektioiden hoitoon (sormukset, mykoosit, kandidiaasi jne.). Lähes kaikki hiivasienet ovat herkkiä tämän lääkkeen vaikutukselle. Sitä voidaan käyttää lapsen kuljettamisen aikana ja imetyksen aikana. Ainoa absoluuttinen kontraindikaatio Pimafucin-kerman nimittämiseksi paikalliseen hoitoon sieni-infektiossa on allergia ulkoisen aineen komponenteille.

Käsittele iho voi olla jopa neljä kertaa päivässä. Terapeuttisen kurssin kesto asetetaan yksilöllisesti. Haittavaikutukset ovat erittäin harvinaisia. Yksittäisissä tapauksissa havaittiin ärsytystä, kutinaa ja polttavaa tunnetta, ihon punoitusta lääkkeen levitysalueella. Tarvittaessa voidaan yhdistää muiden lääkeaineiden kanssa. Jos haluat ostaa reseptin, sitä ei tarvita. Kerma Pimafutsin maksaa noin 320 ruplaa. Tämä lääke on saatavilla myös kynttilöiden ja tablettien muodossa, mikä lisää merkittävästi sen käyttöä.

Ennen kuin olet kuullut ammattitaitoista asiantuntijaa, ei ole suositeltavaa käyttää antimykoottisia lääkkeitä.

klotrimatsoli

Klotrimatsolia pidetään tehokkaana sienilääkkeenä paikallisesti. Sillä on melko laaja antimykoottinen aktiivisuus. Haitallinen vaikutus dermatofyyteihin, hiivaan, muottiin ja dimorfisiin sieniin. Riippuen klotrimatsolin pitoisuudesta infektion alueella, sillä on fungisidisia ja fungistaattisia ominaisuuksia. Tärkeimmät käyttöaiheet:

• Ihon sieni-vauriot, jotka aiheutuvat dermatofyytteistä, hiivasta ja homeen sienistä.
• Pityriasis versicolor.
• Ihon ja limakalvojen kandidiaasi.

On huomattava, että klotrimatsolia ei määrätä kynsien ja päänahan infektioiden hoitoon. On suositeltavaa välttää sienilääkkeen käyttöä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Myös hoidon aikana on suositeltavaa kieltäytyä imetyksestä ja siirtyä keinotekoiseen. Yleensä tätä voidetta käytetään kolme kertaa päivässä. Hoidon kesto riippuu taudin kliinisestä muodosta ja vaihtelee 1 viikosta kuukauteen. Jos ihon ja limakalvojen kunto ei ole muutaman viikon kuluessa parantunut, on tarpeen ottaa yhteyttä lääkäriisi ja vahvistaa diagnoosi mikrobiologisella menetelmällä.

Useimmissa tapauksissa ulkoinen agentti siirretään melko hyvin. Harvinaisissa tilanteissa voi esiintyä allergisia reaktioita, punoitusta, rakkuloita, turvotusta, ärsytystä, kutinaa, ihottumaa jne. Clotrimazolen kotitekoisen voiteen kustannukset eivät ylitä 50 ruplaa.

Nizoral

Dermatologisen käytännön mukaan Nizoral-kermaa käytetään menestyksekkäästi ihon eri sieni-infektioihin. Hän on atsoliryhmän jäsen. Lääkkeen vaikuttava aine on ketokonatsoli, joka kuuluu synteettisiin imidatsolijohdannaisiin. Hänen nimitystään käyttivät seuraavia sairauksia ja patologisia tiloja:

• Dermatofiitti-infektiot.
• Seborrheic dermatitis.
• Sileä iho.
• Monivärinen jäkälä.
• Kandidiaasi.
• Epidermofitit jalat ja kädet.
• Inguinal urheilija.

Jos lääkkeen aktiivista ainetta kohtaan on lisääntynyt herkkyys, Nizoralia ei määrätä. Ulkopuolinen agentti on pääsääntöisesti kohdistettu kärsineelle alueelle enintään kaksi kertaa päivässä. Hoidon kesto riippuu taudin kliinisestä muodosta. Esimerkiksi pityriasis versicolorin potilaiden hoito voi nousta 14–20 päivään. Urheilijan jalkojen hoito on kuitenkin keskimäärin 1-1,5 kuukautta. Haittavaikutusten esiintyminen ei ole tyypillistä. Joillakin potilailla todettiin punoitusta, kutinaa, polttamista, ihottumaa jne. Jos jokin sivuvaikutuksia esiintyy tai kun tila pahenee hoidon aikana, on tarpeen kuulla lääkäriä.

Yhdistetty käyttö muiden lääkkeiden kanssa on sallittua. Raskauden ja imetyksen aikana ulkoisen sienilääkkeen hoito on sovitettava yhteen lääkärisi kanssa. Useimmissa apteekeissa Nizoral-kerman hinta ei yleensä ylitä 500 ruplaa. Hinta riippuu alueesta ja jakelijasta.

Ihon sieni-infektiot vaativat usein monimutkaista hoitoa, mukaan lukien systeeminen, paikallinen ja oireenmukainen hoito.

Folk-korjaustoimenpiteet sienelle

Viime aikoina suosittujen reseptien käytön suosio eri sairauksien, myös tartuntatautien, hoidossa on lisääntynyt jyrkästi. Monet perinteiset parantajat suosittelevat Furacilinia jalkojen sienelle. Sitä käytetään kylpyjen, puristimien jne. Muodossa. Jos kuitenkin käännetään viitekirjallisuuteen, käy ilmi, että Furacilin on aktiivinen vain bakteereja vastaan ​​eikä kykene tuhoamaan viruksia tai sieniä. Monet sivustot ovat myös täynnä tietoa siitä, että voit käyttää Furacilinia kynsien sienestä. Voit välttää tällaiset epätarkkuudet luottamalla terveyteen vain päteviin ammattilaisiin.

Muista, furatsilinovym-ratkaisut ihon sieni-infektiot eivät paranna.

Systeemiset sienilääkkeet

Sienilääkkeet (antimykoottiset aineet) - lääkkeet, joilla on fungisidinen tai fungistaattinen vaikutus ja joita käytetään myososien ehkäisyyn ja hoitoon.

Sieni-sairauksien hoitoon on useita eri alkuperää olevia (luonnollisia tai synteettisiä) lääkkeitä, spektriä ja vaikutusmekanismia, sienilääkkeitä (fungisidinen tai fungistaattinen), käyttöaiheita (paikallisia tai systeemisiä infektioita), antotapoja (suun kautta, parenteraalisesti, ulkoisesti).

Viime vuosikymmeninä sienitautien määrä on lisääntynyt merkittävästi. Tämä johtuu monista tekijöistä ja erityisesti laaja-alaisten antibioottien, immunosuppressiivien ja muiden lääkeryhmien laajasta käytöstä lääketieteessä.

Sienisairauksien (sekä HIV-infektioon, hematologisiin sairauksiin liittyvien pinnallisten että vakavien vatsakalvojen) kasvun taipumuksen, patogeenien vastustuskyvyn kehittymisen olemassa oleville lääkkeille, aikaisemmin non-patogeenisten sienien tunnistaminen (tällä hetkellä mahdolliset myosiinien patogeenit) harkitaan noin 400 sientä lajia) tehokkaiden sienilääkkeiden tarve on lisääntynyt.

Antimykoottisten aineiden ryhmään kuuluvia lääkkeitä on useita: kemiallisen rakenteen, vaikutusmekanismin, aktiivisuuden spektrin, farmakokinetiikan, sietokyvyn, kliinisen käytön ominaisuudet jne.

Kemiallinen luokitus:

1. Polyeeniantibiootit: nystatiini, levoriini, natamysiini, amfoterisiini B, mikoheptiini.

2. Imidatsolijohdannaiset: mikonatsoli, ketokonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, ekonatsoli, tiokonatsoli, bifonatsoli, oksikonatsoli.

3. Triatsolijohdannaiset: flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli.

4. Allyyliamiinit (N-metyylinaftaleenin johdannaiset): terbinafiini, naftifiini.

5. Echinokandiinit: kaspofungiini.

6. Muiden ryhmien valmisteet: griseofulviini, amorolfiini, ciklopiroksi.

D.A. Kharkevich, sienilääkkeet voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

I. patogeenisten sienien aiheuttamien sairauksien hoitoon käytetyt lääkkeet:

1. Systeemisillä tai syvillä mykooseilla (kokkidioidomykoosi, parakokidioidomykoosi, histoplasmoosi, kryptokokkoosi, blastomykoosi):

- antibiootit (amfoterisiini B, mycoheptin);

- imidatsolijohdannaiset (mikonatsoli, ketokonatsoli);

- triatsolijohdannaiset (itrakonatsoli, flukonatsoli).

2. Kun epidermikozah:

- antibiootit (griseofulviini);

- N-metyylinaftaleenijohdannaiset (terbinafiini);

- nitrofenolijohdannaiset (klooritrofenoli);

- jodivalmisteet (jodialkoholin, kaliumjodidin liuos).

II. Lääkkeet, joita käytetään opportunististen sienten aiheuttamien sairauksien hoitoon (esimerkiksi kandidiaasin hoitoon):

- antibiootit (nystatiini, levorin, amfoterisiini B);

- imidatsolijohdannaiset (mikonatsoli, klotrimatsoli);

- bis-kvaternaariset ammoniumsuolat (dequalinium kloridi).

Mykoosien hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden valinta riippuu patogeenin tyypistä ja sen herkkyydestä lääkkeille (on tarpeen määrätä lääkkeitä, joilla on sopiva vaikutusalue), lääkkeiden farmakokinetiikka, lääkkeen toksisuus, potilaan kliininen tila jne.

Kliinisessä käytössä antifungaaliset aineet on jaettu kolmeen ryhmään:

1. Valmistelut syvien (systeemisten) myossien hoitoon.

2. Valmisteet urheilijoiden ja trikofytosiksen hoitoon.

3. Valmistelut kandidiaasin hoitoon.

Sienitaudit ovat olleet tiedossa jo pitkään antiikin jälkeen. Dermatomykoosin, kandidiaasin aiheuttajat havaittiin kuitenkin vasta XIX-luvun puolivälissä, XX-luvun alussa. monia vistseraalisia mykoosia aiheuttavia tekijöitä on kuvattu. Ennen mikrobilääkkeiden esiintymistä lääketieteellisessä käytännössä mykoosien hoitoon käytettiin antiseptisiä aineita ja kaliumjodidia.

Vuonna 1954 sienilääke havaittiin tunnetussa jo 40-luvun lopulla. XX-luvun polyeeniantibiootti-nystatiini, jonka yhteydessä nystatiinia on käytetty laajalti kandidiaasin hoidossa. Griseofulviinin antibiootti oli erittäin tehokas antifungaalinen aine. Griseofulviini eristettiin ensimmäisen kerran vuonna 1939 ja sitä käytettiin sieni-kasvitauteihin, ja se otettiin lääketieteelliseen käytäntöön vuonna 1958 ja oli historiallisesti ensimmäinen spesifinen antimykoottinen keuhkoputken hoito ihmisillä. Syvien (sisäelinten) mykoosien hoidossa käytettiin toista polyeeniantibioottia, amfoterisiini B: tä (se saatiin puhdistetussa muodossa vuonna 1956). Suuri menestys sienilääkkeiden luomisessa kuuluu 70-luvulle. 20-luvulta, jolloin imidatsolijohdannaiset - II sukupolven antimykoottiset aineet - klotrimatsoli (1969), syntetisoitiin ja käytettiin mikonatsolia, ketokonatsolia (1978) jne., Triatsolijohdannaiset kuuluvat III sukupolven antimykoottisiin aineisiin (itrakonatsoli, syntetisoitu vuonna 1980), flukonatsoli - syntetisoitu vuonna 1982), jonka aktiivinen käyttö alkoi 90-luvulla, ja allyyliamiinit (terbinafiini, naftifiini). IV-sukupolven antimykootit - uudet lääkkeet, jotka on jo rekisteröity Venäjällä tai kliinisissä tutkimuksissa - polyeeniantibioottien (amfoterisiini B ja nystatiini) liposomimuodot, triatsolijohdannaiset (vorikonatsoli - syntyi vuonna 1995, posonakonatsoli, ravukonatsoli) ja ehinokandiini (kaspofungiini).

Polyeeniantibiootit - Streptomyces nodosumin (amfoterisiini B), Actinomyces levoris Krass (levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) actinomycetes, Streptomyces noursei (nystatiini) actiomycetes.

Polyeeniantibioottien vaikutusmekanismia on tutkittu laajasti. Nämä lääkkeet liittyvät vahvasti sienien solukalvon ergosteroliin, rikkovat sen eheyttä, mikä johtaa solujen makromolekyylien ja ionien häviämiseen ja solun hajoamiseen.

Polyeeneillä on antimykoottisten aineiden in vitro laaja valikoima sienilääkkeiden aktiivisuutta. Amfoterisiini B, kun se levitetään systeemisesti, on aktiivinen useimpiin hiivamaisia, myeliaalisia ja dimorfisia sieniä vastaan. Paikallisesti levitettynä polyeenit (nystatiini, natamysiini, levorin) vaikuttavat pääasiassa Candida spp. Polyeenit ovat aktiivisia joitakin yksinkertaisimpia - trichomonadeja (natamysiini), leishmaniaa ja amoebea (amfoterisiini B) vastaan. Epäherkkä zygomykoosin amfoterisiini B: n taudinaiheuttajille. Dermatomycetes ovat resistenttejä polyeeneille (Trichophyton, Microsporum ja Epidermophyton), Pseudoallescheria boydille ja muille. Nystatiini (kerma, supp. Vag. Ja suora., Tab.), Levorin (välilehti, voide, gran.d. / p-ra, nauttiminen) ) ja natamysiiniä (kerma, supp. vag., välilehti) levitetään sekä paikal- lisesti että sisältäen kandidiaasia, mukaan lukien. ihon kandidiaasi, ruoansulatuskanavan limakalvo, sukuelinten kandidiaasi; amfoterisiini B: tä (por. d / inf., välilehti, voide) käytetään ensisijaisesti vakavien systeemisten mykoosien hoitoon ja on edelleen ainoa polyeeniantibiootti laskimoon annettavaksi.

Kaikki polyeenit eivät käytännössä imeydy ruoansulatuskanavasta, kun niitä otetaan suun kautta ja koskemattoman ihon ja limakalvojen pinnalta, kun niitä käytetään paikallisesti.

Polyenovin yleiset sivuvaikutukset suun kautta annettaessa ovat: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu ja allergiset reaktiot; paikallisen käytön, ärsytyksen ja ihon polttava tunne.

1980-luvulla kehitettiin useita uusia lääkkeitä, jotka perustuivat amfoterisiini B: n lipidiin liittyviin amfoterisiini B: n muotoihin (liposomaalinen amfoterisiini B - ambissi, amfoterisiini B - abelsetin lipidikompleksi, amfoterisiini B - amfosiinin lipidikolloididispersio). kliininen käytäntö.

Liposomaalinen amfoterisiini B (liof. Por. D / inf.) - moderni amfoterisiini B: n annosmuoto, on parempi siedettävyys.

Liposomaalinen muoto on amfoterisiini B, joka on kapseloitu liposomeihin (vesikkelit, jotka muodostuvat, kun fosfolipidit dispergoidaan veteen). Liposomit, veressä, pysyvät ennallaan pitkään; aktiivisen aineen vapautuminen tapahtuu vain silloin, kun se on kosketuksissa sienen soluihin, kun se injektoidaan sieni-infektion kärsimiin kudoksiin, kun taas liposomit varmistavat lääkkeen koskemattomuuden normaaleihin kudoksiin nähden.

Toisin kuin tavanomainen amfoterisiini B, liposomaalinen amfoterisiini B luo korkeampia veren pitoisuuksia kuin normaali amfoterisiini B, käytännössä ei läpäise munuaiskudosta (vähemmän nefrotoksista), sillä on voimakkaampia kumulatiivisia ominaisuuksia, keskimääräinen puoliintumisaika on 4-6 päivää, pitkäaikainen käyttö voi nousta 49 päivään. Haittavaikutukset (anemia, kuume, vilunväristykset, hypotensio) verrattuna tavalliseen lääkkeeseen esiintyvät harvemmin.

Amfoterisiini B: n käytön indikaatiot ovat vakavia systeemisten myososien muotoja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, koska standardilääkkeen tehottomuus, sen nefrotoksisuus tai ei-premedikointi, ovat aiheuttaneet reaktioita laskimonsisäiseen infuusioon.

Azolit (imidatsoli ja triatsolijohdannaiset) ovat useimmat synteettisten sienilääkkeiden ryhmän.

Tähän ryhmään kuuluvat:

- atsolit systeemiseen käyttöön - ketokonatsoli (korkit., välilehti), flukonatsoli (korkit., välilehti, r.v./v), itrakonatsoli (korkit., rr suun kautta annettavaksi); vorikonatsoli (taulukko, liuos sisään / sisään);

- atsolit paikalliseen antamiseen - bifonatsoli, isokonatsoli, klotrimatsoli, mikonatsoli, oksikonatsoli, ekonatsoli, ketokonatsoli (kerma, voide, supp. vag., shampoo).

Ensimmäinen ehdotetuista systeemisen vaikutuksen atsoleista, ketokonatsoli, korvataan tällä hetkellä kliinisestä käytännöstä triatsoleilla, itrakonatsolilla (kapselit, rs / nieleminen) ja flukonatsolilla. Ketokonatsoli on käytännössä menettänyt merkityksensä suuren myrkyllisyytensä (hepatotoksisuuden) vuoksi ja sitä käytetään pääasiassa paikallisesti.

Atsolien, kuten myös polyeeniantibioottien, sienilääkkeiden vaikutus johtuu sienen solukalvon eheyden rikkomisesta, mutta toimintamekanismi on erilainen - atsolit rikkovat ergosterolin synteesiä, joka on sienien solukalvon päärakenneosa.

Azoleilla on laaja valikoima sienilääkkeitä, sillä on pääasiassa fungistaattisia vaikutuksia. Systeemiseen käyttöön tarkoitetut atsoolit ovat aktiivisia useimpien pinnan ja invasiivisten mykoosien patogeenejä vastaan, mukaan lukien Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. ja zygomykeetit (luokka Zygomycetes).

Paikalliset valmisteet voivat myös toimia fungisidinä tietyille sienille (kun luodaan suuria pitoisuuksia vaikutuspaikalla). In vitro -aktiivisuus atsoleissa vaihtelee kullekin lääkkeelle, eikä se aina korreloi kliinisen aktiivisuuden kanssa.

Systeemiseen käyttöön tarkoitetut atsoolit (ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli) imeytyvät hyvin suun kautta. Ketokonatsolin ja itrakonatsolin hyötyosuus voi vaihdella huomattavasti mahalaukun happamuuden ja ruoan saannin mukaan, kun taas flukonatsolin imeytyminen ei ole riippuvainen mahalaukun pH: sta eikä ravinnon saannista.

Flukonatsoli ja vorikonatsoli, jota käytetään sisällä ja / tai ketokonatsolissa ja itrakonatsolissa - vain sisällä. Vorikonatsolin farmakokinetiikka, toisin kuin muut systeemiset atsolit, on epälineaarinen - annoksen nousu on 2 kertaa suurempi kuin AUC 4 kertaa.

Flukonatsoli, ketokonatsoli ja vorikonatsoli jakautuvat useimpiin kehon kudoksiin, elimiin ja biologisiin nesteisiin, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia. Itrakonatsoli, joka on lipofiilinen yhdiste, kerääntyy pääasiassa elimiin ja kudoksiin, joissa on suuri rasvapitoisuus - maksa, munuaiset ja suurempi omentum. Itrakonatsoli voi kerääntyä iho- ja kynsilevyihin, joissa sen pitoisuus on useita kertoja suurempi kuin plasmassa. Itrakonatsoli ei tunkeudu käytännössä sylkeen, silmänsisäiseen ja selkäydinnesteeseen. Ketokonatsoli ei kulje hyvin BBB: n läpi ja havaitaan aivo-selkäydinnesteessä vain pieninä määrinä. Flukonatsoli kulkee hyvin läpi BBB: n (sen taso aivo-selkäydinnesteessä voi nousta 50–90%: iin plasman tasosta) ja hematoptalminen este.

Systeemiset atsolit eroavat puoliintumisaikansa kestosta: T1 / 2 ketokonatsoli - noin 8 tuntia, itrakonatsoli ja flukonatsoli - noin 30 tuntia (20–50 tuntia). Kaikki järjestelmän atsolit (paitsi flukonatsoli) metaboloituvat maksassa ja erittyvät pääasiassa ruoansulatuskanavan kautta. Flukonatsoli eroaa muista sienilääkkeistä siinä, että se erittyy munuaisten kautta (enimmäkseen muuttumattomana - 80–90%, koska se metaboloituu vain osittain).

Systeemisen käytön atsolien yleisimmät sivuvaikutukset ovat vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, hematologiset reaktiot (trombosytopenia, agranulosytoosi), allergiset reaktiot - ihottuma jne.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut atsoolit (klotrimatsoli, mikonatsoli jne.) Imeytyvät huonosti suun kautta otettuina ja siksi niitä käytetään paikalliseen hoitoon. Nämä lääkeaineet luovat korkeat pitoisuudet ihon iholle ja sen pohjakerroksille. Bifonatsolissa (19–32 h) havaitaan ihon pisin puoliintumisaika.

Koska atsolit estävät sytokromi P450 -järjestelmän oksidatiivisia entsyymejä (ketokonatsoli> itrakonatsoli> flukonatsoli), nämä lääkkeet voivat muuttaa muiden lääkkeiden metaboliaa ja endogeenisten yhdisteiden (steroidien, hormonien, prostaglandiinien, lipidien jne.) Synteesiä.

Allyyliamiinit - synteettiset huumeet. Niillä on pääasiassa fungisidinen vaikutus. Toisin kuin atsoleilla, ne estävät ergosterolin synteesin aikaisemmat vaiheet. Vaikutusmekanismi johtuu skvaleeniepoksidaasin entsyymin estämisestä, joka katalysoi skvaleenin konversiota lanosteroliksi yhdessä skvaleenisyklaasin kanssa. Tämä johtaa ergosterolin puutteeseen ja skvaleenin solunsisäiseen kertymiseen, joka aiheuttaa sienen kuoleman. Allyyliamiinien aktiivisuus on laaja, mutta vain niiden vaikutus patogeenien taudinaiheuttajiin on kliinistä merkitystä, ja siksi tärkeimmät merkit allyyliamiinien antamisesta ovat silsa. Terbinafiinia levitetään paikallisesti (kerma, geeli, voide, spray) ja sisälle (pöytä), naftifiiniin - vain paikallisesti (kerma, liuos ulkoinen).

Ekinokandiineille. Kaspofungiini - huume, joka on peräisin uudesta sienilääkkeiden ryhmästä - echinokandiinit. Tämän ryhmän aineiden tutkimukset alkoivat noin 15 vuotta sitten. Tällä hetkellä vain yksi tämän ryhmän lääke on rekisteröity Venäjällä - kaspofungiini, kaksi muuta (Mikafungin ja anidulafungiini) ovat kliinisissä tutkimuksissa. Kaspofungiini on puolisynteettinen lipopeptidiyhdiste, joka on syntetisoitu fermentointituotteesta Glarea lozoyensis. Echinokandiinien vaikutusmekanismi liittyy beeta (1,3) -D-glukaanin synteesin estoon, joka on sienien soluseinän komponentti, joka johtaa sen muodostumisen rikkomiseen. Caspofungiinilla on fungisidinen vaikutus Candida spp. kantoja, jotka ovat resistenttejä atsoleille (flukonatsoli, itrakonatsoli) ja amfoterisiini B: lle, ja fungistaattista aktiivisuutta Aspergillus spp. Se toimii myös Pneumocystis cariniin kasvullisia muotoja vastaan.

Caspofungiinia käytetään vain parenteraalisesti oraalinen hyötyosuus on enintään 1%. Suonensisäisen infuusion jälkeen plasmassa, keuhkoissa, maksassa, pernassa, suolistossa havaitaan suuria pitoisuuksia.

Caspofungiinia käytetään ruokatorven kandidiaasin, invasiivisen kandidiaasin (mukaan lukien neutropeniapotilaiden kandidemia) ja invasiivisen aspergilloosin hoitoon muiden hoitojen tehottomuuden tai suvaitsemattomuuden vuoksi (amfoterisiini B, amfoterisiini B lipidikantajilla ja / tai itrakonatsoli).

Koska beeta (1,3) -D-glukaania ei esiinny nisäkässoluissa, kaspofungiinilla on vaikutusta vain sieniin, ja siksi se erottuu hyvästä siedettävyydestä ja pienestä määrästä ei-toivottuja reaktioita (eivät yleensä edellytä hoidon peruuttamista), mukaan lukien. kuume, päänsärky, vatsakipu, oksentelu. Kaspofungiinin käytöstä on raportoitu allergisia reaktioita (ihottumaa, kasvojen turvotusta, kutinaa, kuumeen tuntoa, bronkospasmia) ja anafylaksiaa.

Tällä hetkellä kehitetään antimykoottisia aineita, jotka edustavat jo tunnettuja sienilääkkeiden ryhmiä ja kuuluvat uusiin yhdisteiden luokkiin: corinecandin, fuzakandin, sordariinit, cispentacin, atsoksybasilliini.

Venäjän antimykoottisten aineiden markkinatilanne ja sen ennuste löytyvät teollisuusmarkkinoiden tutkimuksen akatemian raportista ”Systeemisten sienilääkkeiden (antimykoottisten aineiden) markkinat Venäjällä”.